receptores estn ocupados por l. BUPRENORFINA Es un agonista parcial de los receptores morfnicos y antagonista de los receptores morfnicos kappa.
Farmacocintica VA ORAL: el frmaco se absorbe lentamente, observndose las concentraciones plasmticas a las dos horas. Va fecal: recuperndose en las heces aproximadamente el 70% de la dosis administrada.
VA INTRAVENOSA: las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a los 5 minuyos. El frmaco se metaboliza parcialmente por N-desalquilacin y conjugacin.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
La vida media de la buprenorfina es de 2 minutos, una redistribucin de 18 minutos y una eliminacin de 2 a 3 horas en promedio.
La eliminacin se hace principalmente por las heces 70% y el resto se excreta en la orina. INDICACIONES Y POSOLOGIA Tratamiento de los dolores moderados o intensos de cualquier etiologa Comprimidos Adultos: cada 8 horas de a 1-2 comprimidos cada 6-8 horas.
Inyectable: Dos ampollas de Buprenorfina de 0,3 mg cada 6-8 horas. CONTRAINDICACIONES No se debe emplear en pacientes con:
Hipertensin intracraneal, Depresin del SNC Dao heptico o renal severo Intoxicacin alcohlica Hipertrofia prosttica.
Uso en embarazadas y nios: No debe usarse como analgsico durante el parto. No utilizar en embarazo. La buprenorfina est clasificada dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. No se recomienda la administracin en nios.
Antagonista narctico INDICACIONES TERAPUTICAS Dolor leve y moderado. Dolor agudo en el postoperatorio, preoperatorio, procedimientos obsttricos. Suplemento de la anestesia general balanceada.
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada ampolleta de SOLUCIN INYECTABLE con- tiene: Clorhidrato de nalbufina.................................................... 10 mg Vehculo, c.b.p. 1 ml.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los componentes de la frmula Farmacocintica y farmacodinamia Su accin analgsica inicia a los 2 minutos de su administracin intravenosa y en menos de 15 minutos tras su administracin intramuscular o subcutnea.
La nalbufina sufre metabolismo heptico.
La nalbufina se elimina principalmente por las heces y la orina. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Categora de riesgo B: Se debe usar en el embarazo slo si existe una clara indicacin para ello.
Entre los efectos adversos relacionados a la administracin de NALBUFINA durante el trabajo de parto, se ha reportado: Depresin respiratoria del neonato Apnea Cianosis Bradicardia. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Adulto de 70 kg es de 10 mg administrados cada 6 u 8 horas por va Intramuscular e Intravenosa.
REACCIONES SECUNDARIAS Depresin respiratoria. Somnolencia. Elevaciones de la presin intracraneal. Alteraciones abdominales Vmito Sudacin.
PRESENTACIONES: Caja con 3 y 5 ampolletas de 10 mg
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco. Bibliografia Farmacologa Integrada - Pgina 19 Clive P. Page, Michael J. Curtis, Morley Sutter -