ANESTESICOS

LOCALES
M.Sc. MARTINEZ ARROYO, J-Pal
Mdico Cirujano
GENERALIDADES
Compuestos que bloquean de
manera reversible la conduccin
nerviosa.
Pasado su efecto, la recuperacin de
la funcin nerviosa es completa.
Todos los anestsicos locales son
bases dbiles, con valores de pKa
entre 7,5 y 9, lo que implica que a
pH fisiolgico estn ionizados .
Clasificacin
Segn su estructura qumica:


steres
Cocana
Procana
Cloroprocana
Tetracana
Proparacana
Benzocana
Amidas
Lidocana
Prilocana
Bupivacana
Etidocana
Mepivacana
Ropivacana
Clasificacin
Baja potencia
y corto efecto
30 - 60 minutos

Procana
Cloroprocana
Moderada potencia
y accin intermedia
1 - 2 horas

Lidocana
Mepivacana
Prilocana
Potencia y duracin del efecto:
De larga duracin
y gran potencia
3 - 5 horas

- Tetracana
- Bupivacana
- Etidocana
Clasificacin
Potencia: Depende fundamentalmente de la liposolubilidad
Duracin: Depende de la liposolubilidad y fundamentalmente
de la capacidad de unin a las protenas y de su capacidad
vasodilatadora.
Latencia: Es mayor cuanto ms bsico es el anestsico.
A > fijacin a protenas tisulares > duracin > potencia >
toxicidad
MECANISMO DE ACCION
Los anestsicos locales deprimen la propagacin de los
potenciales de accin en las fibras nerviosas porque
bloquean la entrada de Na+ a travs de la membrana en
respuesta a la despolarizacin nerviosa, es decir, bloquean
los canales de Na+ dependientes del voltaje
ACCIONES FARMACOLOGICAS
La accin anestsica se aprecia sobre cualquier membrana
excitable:
Neurona : soma, dendritas, axn, terminacin sinptica y
terminacin receptora
Centro o grupo neuronal: ganglios,ncleos y reas
Membrana muscular y Miocardio.
En general son ms sensibles a la anestesia las fibras de menor
dimetro, por lo que las fibras C son las ms sensibles y, de las
fibras A, las primeras en bloquearse son las d, y las ltimas, las a.
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Orden de prdida de la sensibilidad:
dolor,
temperatura,
tacto y
propiocepcin.
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
La liposolubilidad mayor potencia.
La fijacin a protenas mayor duracin de la accin.
La constante de disociacin (pKa) rapidez de la accin
Cuanto ms se aproximen los pKa al pH del medio orgnico
forma no ionizada ms rpida su penetracin a travs de las
membranas de los nervios.
Cuando hay infeccin local (acidosis) difusin *
ionizacin.
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
Todos pasan la barrera
hematoenceflica.
Metabolismo:
Los steres son hidrolizados con
rapidez por las esterasas del plasma
(colinesterasas) y del hgado.
Las amidas son metabolizadas por
el microsoma heptico,
generalmente mediante un proceso
de N-desalquilacin seguida de
hidrlisis.
REACCIONES ADVERSAS
La toxicidad afecta principalmente el SNC
alta concentracin plasmtica alcanzada
y su rpido paso al cerebro debido a su
liposolubilidad.
Dosis crecientes patrn secuencial:
entumecimiento perioral y lingual,
aturdimiento y acufenos, inquietud y
verborrea, dificultad para pronunciar
palabras, nistagmos, escalofros,
espasmos musculares y convulsiones
generalizadas, depresin generalizada del
SNC con coma, paro respiratorio y muerte
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Principalmente:
a) suprimir de manera localizada y restringida la sensibilidad
dolorosa, transmitida por fibras aferentes somticas o vegetativas
b) reducir la actividad eferente simptica vasoconstrictora