Melissa Chial Jos Lpez Jaime Marciscano Karolina Quirz + Alfa Bloqueadores + Mecanismo de Accin Bloquean la unin de las catecolaminas a los receptores alfa1 postsinpticos Inhiben la vasoconstriccin Inducen la vasodilatacin
+ Absorcin-Metabolismo-Excrecin Bloqueadores Alfa Se absorben rapidamente por via oral o parenteral Metabolizados principalmente a nivel hepatico son excretados por via renal
+ Indicaciones Clnicas Indicados en pacientes jvenes que desean mantener una vida fsica y sexualmente activa Beta-bloq disminuye el gasto cardiaco Hipertrofia benigna de prstata asociada a HTA Relajan el tono muscular prosttico Mejoran la resistencia insulnica (reducen la hiperinsulinemia) + Aplicaciones Hipertensin: Prazosina Minipres Doxazosina Cardura Terasosina Alfaprost Deflox Magnurol
+ La prazosina, doxazosina, tamsulosina y la terazosina son exclusivamente alfa 1-bloqueantes La prazosina: frmaco ms experimentado y ms potente, es ms activa sobre los receptores alfa La indoramina (antiH1, antiserotoninrgico, arritmias) Menos tendencia a producir hipotensin ortosttica Puede causar sedacin o sequedad de boca
+ El urapidilo (tambin estimulantes serotonrgicas) Requiere formas retardadas para la administracin oral (corta semivida) y aun as precisa de dos tomas diarias. Todas ellas, salvo la prazosina, se administran en una dosis nica diaria y por esta razn son ms cmodas para los tratamientos crnicos Produce una menor incidencia del fenmeno de la primera dosis
+ Efectos Antihipertensivos No ejercen efectos colaterales sobre el metabolismo lipdico ni de la glucosa Suelen producir elevacin del colesterol-HDL y descenso de los triglicridos Rango de dosificacin muy amplio y vara mucho de un individuo a otro
Tipo Dosis (mg/da) Duracin de la accin (h) Prazocina 1-20 6-12 Terazocina 1-20 >18 Doxazocina 1-4 24 + Efectos Adversos Pueden producir:
Molestias gastrointestinales
Mareo Hipotensin ortosttica (primera dosis)
+ Congestin nasal Cefalea
Terazocina > Prazocina + Precauciones Actividades peligrosas Al conducir
+ Interacciones la prazosina y los frmacos del grupo potencian los efectos vasculares de los antagonistas del calcio, en especial las dihidropiridinas El metabolismo heptico del urapidilo es inhibido por la cimetidina bloquea los receptores H2 (medicamento para las lceras) + Beta Bloqueadores + Tipos de receptores Beta en el control de la HTA Controlan la FC y la fuerza del latido cardaco Al ser estimulados: Producen taquicardia velocidad de conduccin contractilidad (fuerza del corazn) Controlan la funcin del msculo liso de los vasos Al ser estimulados: Producen relajacin del msculo liso vascular Receptores -1 Receptores -2 + Tipos de betabloqueadores Actan sobre cualquier parte del cuerpo donde haya receptores beta. Bloquean receptores 1 y 2 a la vez.
Actan mayormente sobre el corazn Llamados cardioselectivos porque tienen mayor afinidad por los 1 que por los 2 Bloquean receptores 1 por encima de los 2 No Selectivos Selectivos + Mecanismo de Accin Bloquean la unin de las catecolaminas a los receptores beta postsinpticos. Frecuencia cardiaca Presin arterial Contractilidad (fuerza del corazn) + Absorcin-Metabolismo-Excrecin Bloqueadores Beta Bien absorbidos por via oral Llegan a saturar los sistemas enzimaticos a nivel hepatico (concentraciones plasmaticas aumentan Rapidamente metabolizados y eliminados por via renal. El propanolol cruza la barrera hematoencefalica
+ Indicaciones Clnicas Angina de pecho Los -bloq.flujo de sangre a las arterias coronarias, disminuyendo los sntomas de la angina de pecho. Miocardiopata hipertrfica Los -bloq. mejoran la funcin ventricular, facilitando el llenado de los ventrculos. Ansiedad No reducen la ansiedad pero controlan los sntomas asociados a la ansiedad (ej. taquicardia). Glaucoma Administrados en gotas, los -bloq. disminuyen la presin intraocular + Aplicaciones Hipertensin: Atenolol Propanolol Metoprolol Timolol
+ Insuficiencia cardaca
Acebutolol Bisoprolol Nebivolol
Aplicaciones + Efectos Antihipertensivos El efecto bloqueante selectivo es dependiente de las dosis A dosis altas puede perderse este efecto Durante resposo no tienen mucho efecto en el corazn Bloquean parcialmente los efectos del ejercicio o la excitacin (al aumentar los niveles de NA) Tipo Dosis (mg/da) Duracin de la accin (h) Atenolol 100-200 6-7 Propanolol 160-320 4-5 Metoprolol 100-200 3-7 + Contraindicaciones Las contraindicaciones absolutas serian: bradicardia marcada, disfuncin sinusal moderada o severa y bloqueo AV de segundo o tercer grado (s con marcapasos), insuficiencia cardiaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensin arterial marcada, asma o EPOC grave. En el hipertenso de 60 mas anos no deben utilizarse como farmacos de primera linea.
+ Efectos Adversos Pueden producir:
Disfuncin erctil
Mareo Asma
+ Interacciones En principio no se deben asociar con verapamilo ni con diltiazem (BCC) Si se usan con amiodarona (tratamiento de arritmias) hay que tener mucha cautela Los AINES pueden afectar su eficacia antihipertensiva
+ Beta bloqueadores ms utilizados en Panam: Atenolol: Blokium, Tanser, Tenormin Carvedilol: Coropres, Normotride Nevibolol: Lobivon, Silostar Metoprolol: Lopressor, Toprol Bisoprolol: Zebeta + El Carvedilol y el Labetalol son medicamentos no-selectivos que tambin tienen actividad de alfa-bloqueadores. El Oxprenolol, el Pindolol, el Acebutolol y el Celiprolol poseen actividad simpaticomimtica intrnseca, es decir que causan menos bradicardia que los dems - bloqueadores. El Atenolol es un medicamento hidrosoluble, por lo que no penetra en el cerebro, produciendo menos trastornos del sueo. + Los -bloqueadores liposolubles se excretan por los riones, y es necesario disminuir la dosis en la insuficiencia renal. El Atenolol, el Bisoprolol y el Carvedilol son de liberacin retardada, esto hace que sus efectos duren ms y solo requieran de una dosis al da. El Atenolol, el Bisoprolol, el Metoprolol y el Acebutolol, son medicamentos que se pueden administrar a pacientes con antecedentes de asma pero bajo vigilancia especializada.