PSICOFARMACOLOGA:

ANTIDEPRESIVOS



ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):

- Ads tricclicos
- Otros

B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)

C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA

D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa)

E) Inhibidores de la recaptacin de NA

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO

H) Otros frmacos
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):

- Antidepresivos tricclicos (ATC):

1) Amitriptilina
2) Clomipramina
3) Desipramina
4) Doxepina
5) Nortriptilina
6) Imipramina
7) Trimipramina

- Otros:

8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina tetracclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropin inhibidor de la recaptacin de NA y DA
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)

14) Citalopram

15) Escitalopram

16) Fluoxetina

17) Fluvoxamina

18) Paroxetina

19) Sertralina
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA:

20) Duloxetina

21) Milnacipram

22) Venlafaxina


D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa):

23) Mirtazapina


E) Inhibidores de la recaptacin de NA:

24) Reboxetina


ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):

25) Moclobemida


G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:

26) Tranilcipromina


H) Otros frmacos:

27) L-5 hidroxitriptfano
ANTIDEPRESIVOS
Rafe
mesenceflico
Hipotlamo
Ganglios basales
Corteza prefrontal
Hipocampo:
corteza
lmbica
Accin
anti TOC
Accin
antipnico
Accin
antibulmica
Accin
antidepresiva
Representacin esquemtica de las principales vas serotoninrgicas
implicadas en los efectos teraputicos fundamentales de los ISRS
ANTIDEPRESIVOS .- Usos
1) Trastornos depresivos

2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)

3) Trastornos de pnico

4) Trastornos alimentarios (BN)

5) Sndrome autista

6) Sndrome de Gilles de la Tourette

7) Tricotilomana

ANTIDEPRESIVOS .- Usos
14) Sndrome premenstrual


15) Eyaculacin precoz


16) Fibromialgia


17) Sndromes dolorosos crnicos


18) Sntomas negativos de la esquizofrenia
ANTIDEPRESIVOS .- Usos
8) Problemas dermatolgicos en TOC


9) Enuresis


10) TDAH


11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar


12) Sndrome de Prader-Willi


13) Conducta de autolesiones / Sndrome de Lesch-Nyhan
ANTIDEPRESIVOS
EFECTOS ADVERSOS GENERALES:


-GI: molestias abdominales, naseas /vmitos, diarrea, alteracin de la funcin
heptica

- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmognico

- SNC: agitacin, somnolencia, temblor, induccin de convulsiones, anticolinrgicos

- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropin disminucin de peso)

- Sexuales: disminucin o aumento de la lbido, disfuncin erctil, inhibicin de la
eyaculacin
INHIBIDORES SELECTIVOS DE
LA RECAPTACIN DE
SEROTONINA (ISRS)
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Los Antidepresivos ms frecuentemente usados

- Comparados con otros grupos de antidepresivos son ms seguros y
eficaces

- Pocas interacciones medicamentosas

- Cada uno pertenece a una familia qumicamente distinta

- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones
de la conduccin cardiaca

- En la mayora de pacientes efectos secundarios mnimos y pasajeros

- Todos los ISRS perfil similar de eficacia y de efectos secundarios
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de accin
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones
FLUVOXAMINA
Mnima: 100 mg
Mxima: 300 mg
FLUOXETINA
PAROXETINA
SERTRALINA
CITALOPRAM

S (las 2)
T.O.C.
Fobia
Social
Trastorno
Angustia

Mnima: 20 mg
Mxima: 80 mg
Mnima: 20 mg
Mxima: 60 mg
Mnima: 50 mg
Mxima: 200 mg
Mnima: 20 mg
Mxima: 60 mg
T.A.G.
T.P.E.P.
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:


- Todos tienen indicacin en la depresin

- Fluoxetina tambin la tiene en la bulimia

- Sertralina: s para el TPEP, no para el TAG

- En nios solo tienen indicacin Sertralina (TOC) y Fluoxetina

- Escitalopram:

- Depresin
- Trastorno de angustia
- Fobia social
- T.O.C.
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: sndrome de
discontinuacin.
Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre
7-14 das.
Se produce despus de la discontinuacin repentina, el
incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por
una disminucin de la dosis.
Generalmente es de carcter leve y duracin corta.
Autolimitado, pero puede ser angustioso.
Revierte rpidamente mediante la reintroduccin de la
medicacin original o la sustitucin por otra
farmacolgicamente similar.
Puede ser reducido al mximo mediante una disminucin
progresiva y lenta o el empleo de un frmaco con vida
media prolongada.
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: FLUVOXAMINA

- Nombres comerciales: Dumirox
Fluvoxamina Sandoz
Fluvoxamina Teva

- Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos)

- Indicaciones: Depresin
TOC
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: FLUVOXAMINA

- Dosis de inicio: 50-100 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/da

- Dosis mxima: 300 mg/da

- Forma farmacetica: comp. recubiertos 50 y 100 mg

- EA + frecuentes: * naseas
*somnolencia, cefalea
* astenia
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: PAROXETINA

- Nombres comerciales: Seroxat
Xetin
Daparox
Frosinor
Motivan

- Metabolito principal: MII y metabolitos conjugados (inactivos)

- Indicaciones: Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Fobia social
TAG
TEPT
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: PAROXETINA

- Dosis de inicio: 10-20 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da

- Dosis mxima: 50 mg/da (40 en ancianos)

- Forma farmacetica: comp. recubiertos 20 mg.

- EA + frecuentes: * naseas, estreimiento, dism. apetito
* astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor,
cefalea
* retraso en la eyaculacin
* precaucin en hepatopata e IR
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: FLUOXETINA

- Nombres comerciales: Prozac
Adofen

- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante)

- Indicaciones: Depresin
TOC
Bulimia
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: FLUOXETINA

- Dosis de inicio: 20 mg/da (20-40 mg/da en TOC)

- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/da (40-60 mg/da)

- Dosis mxima: 80 mg/da

- Forma farmacetica: cpsulas y comp. dispersables 20 mg
solucin 20 mg/5 ml
Adofen y Prozac semanal 90 mg

- EA + frecuentes: * anorexia, naseas, vmitos, diarrea, sequedad de boca
* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor,
mareos, cefalea
* sudoracin, astenia
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: SERTRALINA

- Nombres comerciales: Aremis
Besitran

- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)

- Indicaciones: Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC en nios y adultos
TPEP
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: SERTRALINA

- Dosis de inicio: 50 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/da

- Dosis mxima: 200 mg/da

- Forma farmacetica: comp. 50 y 100 mg.
gotas 20 mg/ml

- EA + frecuentes: * naseas, diarrea, estreimiento, dispepsia, vmitos,
sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia
* astenia, sudoracin, retraso eyaculacin
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: CITALOPRAM

- Nombres comerciales: Prisdal
Seropram

- Metabolito principal: Norcitalopram, N-xido y didesmetilcitalopram
(posiblemente inactivos)

- Indicaciones: Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: CITALOPRAM

- Dosis de inicio: 20 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da

- Dosis mxima: 40 mg/da

- Forma farmacetica: comp. de (10), 20 y 30 mg

- EA + frecuentes: * naseas, sequedad de boca
* somnolencia, temblor
* sudoracin, astenia
* disfuncin sexual (72,7%)
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: ESCITALOPRAM

- Nombres comerciales: Cipralex
Esertia

- Metabolito principal: Demetilescilopram, didemetilescitalopram y
otros (menor actividad)

- Indicaciones: Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Trastorno de ansiedad social

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:

- Nombre: ESCITALOPRAM

- Dosis de inicio: 10 mg/da (5 mg/da en trast. de angustia; 10 mg/da en
trastorno de ansiedad social)

- Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/da

- Dosis mxima: 20 mg/da

- Forma farmacetica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg
solucin: 1 gota = 1mg

- EA + frecuentes: * naseas
* insomnio, trastornos de la eyaculacin
Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAOs)
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:

- Moclobemida
- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.

Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:

- Selegilina
- Pargilina

Inhibidores Selectivos e Irreversibles:

- Clorgilina
- Harmalina


Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:

- Tranilcipromina
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Bloquean la desaminacin oxidativa de las monoaminas

- La MAO-A fundamentalmente extracerebral
sustratos preferentes: serotonina y NA

-La MAO-B cerebro
sustratos: feniletilamina y bencilamina
Se encargan de la degradacin de la dopamina y la tiramina



Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial aumento de
neurotransmisores en el espacio sinptico
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Farmacocintica:

Buena absorcin oral
Biodisponibilidad del 90%
Alimentos y anticidos disminuyen su absorcin
Metabolizacin: hidrlisis
- Indicaciones:

Depresin
Trastorno de pnico, fobia social (Tranilcipromina)
Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminrgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la L-
dopa
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresin atpica


- Tambin indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes


- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas


- A dosis teraputicas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado 6-8
semanas


- Por sus interacciones y efectos adversos frmacos de 2 o 3 lnea
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES FARMACOLGICAS (ABSOLUTAS):
Anestsicos (pueden utilizarse lidocana y procana)
Antiasmticos
Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina
Levodopa
L-triptfano
Opiceos
Simpaticomimticos
Buspirona
Anticongestivos nasales y antigripales
ISRS y Clomipramina (Ads de accin serotoninrgica)
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES DIETTICAS DE LOS IMAOs
(Absolutas evitar)
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohlicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Salsa de soja
Quesos fermentados
Hgado, pat
Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)
Arenques y caviar
Pat de hgado y foiegras
Embutidos fermentados
Ginseng
Pltanos
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Reaccin tiramnica:


Mecanismo: Inhibicin de la MAO en el tracto GI aumenta la absorcin de
tiramina que luego acta como un falso neurotransmisor


Sntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naseas,
vmitos, sudoracin, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia
cerebral, IAM


Medidas generales: ingreso, monitorizacin cardiaca


Frmacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre: MOCLOBEMIDA

- Nombres comerciales: Manerix
Moclobemida Teva

- Metabolito principal: varios (algunos activos)

- Indicaciones: Depresin
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre: MOCLOBEMIDA

- Dosis de inicio: 300 mg/da (150 por la maana y 150 al
medioda)

- Dosis de mantenimiento: 300 600 mg/da (evitar dosis
antes del descanso nocturno)

- Dosis mxima: 750 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 150 y 300 mg

- EA + frecuentes: naseas
cefalea, insomnio, ansiedad
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre: TRANILCIPROMINA

- Nombres comerciales: Parnate

- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos)

- Indicaciones: Depresin
Trastorno de pnico
Fobia social
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre: TRANILCIPROMINA

- Dosis de inicio: 20 mg/da, en 2 dosis

- Dosis de mantenimiento: reduccin paulatina hasta dosis
mnima eficaz

- Dosis mxima: 60 mg/da

- Forma farmacetica: grageas de 10 mg

- EA + frecuentes: anticolinrgicos: sequedad de boca
CV: taquicardia
Digestivas: naseas
Nerviosas: ansiedad, agitacin, hipomana
Antidepresivos Tricclicos y
tetracclicos
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS
Se incluyen dentro de los ADs clsicos junto a los IMAOs

Ads cclicos o heterocclicos:

- Tricclicos:

1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina
Clomipramina, Trimipramina,
Doxepina

2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina,
Protiptilina

- Tetracclicos:

Maprotilina, Mianserina, Amoxapina
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS


-Mecanismo de accin:


- Disminucin de la recaptacin de NA y serotonina, como mecanismo ppal de
actuacin, y en menor medida, de dopamina


- Bloqueo de los receptores colinrgicos muscarnicos


- Bloqueo de los receptores de histamina H
1


- Bloqueo de los receptores -
1
adrenrgicos
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS
ADT
Serotonina
(Receptores 5HT
Atpicos)
Noradrenalina
(Receptores a yb
adrenrgicos).
Histamina
(Receptores H1)
Dopamina

Acetilcolina
(Receptores
muscarnicos).
- Mecanismo de accin:
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS
- Reacciones adversas comunes:

a) Anticolinrgicas:
Sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento,
disuria, retencin urinaria, incremento de la PIO

b) CV:
Taquicardia, hipotensin, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conduccin bloqueos A-V y arritmias)

c) Cutneas:
Prurito, exantema

d) Digestivas:
Naseas, vmitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso


ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS
-Tienen prcticamente todas las indicaciones de los Ads:


Depresin mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,

Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,

Nios: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vmitos
psicgenos,

Insomnio, trastornos de la impulsividad,

Eyaculacin precoz, lcera pptica, neuralgia postherptica, etc
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre: AMITRIPTILINA

- Nombres comerciales: Mutabase (+ perfenazina)
Nobritol (+ medacepam)
Tryptizol

-Dosis de inicio: 75 mg/da (2-3 dosis)

- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/da (2/3 por la noche)

- Dosis mxima: 300 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg
cpsulas de 12,5 y 25 mg
grageas de 10 y 25 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre: CLOMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Anafranil


-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.

- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/da (dosis ms alta por la noche,
con alimentos)

- Dosis mxima: 250 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 75 mg.
grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre:IMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Tofranil
Tofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150-
200 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da

- Dosis mxima: 300 mg/da

- Forma farmacetica: grageas de 10, 25 y 50 mg
cpsulas de 75 y 150 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre: MAPROTILINA

- Nombres comerciales: Ludiomil


-Dosis de inicio: 25-75 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da (2 tomas o una nocturna)

- Dosis mxima: 225 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre: MIANSERINA

- Nombres comerciales: Lantanon


-Dosis de inicio: 30-40 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/da

- Dosis mxima: 200 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:

- Nombre: NORTRIPTILINA

- Nombres comerciales: Norfenazin
Paxtibi
Tropargal (+diacepam)

-Dosis de inicio: 10-20 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/da

- Dosis mxima: 200 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 10 y 25 mg
cpsulas de 12,5 mg

Inhibidores No Selectivos de la
Recaptacin de Serotonina
Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin de
Serotonina.- Trazodona
-Farmacocintica:

Se absorbe rpidamente en el tubo digestivo
Se metaboliza en el hgado excreccin por orina

- Inhibe dbilmente la recaptacin de serotonina; parece actuar bsicamente como
antagonista de los receptores 5-HT2 postsinpticos

- Es tambin un bloqueante -adrenrgico hipotensin postural y sedacin

- Rango terapetico como AD 200-600 mg/da.

- Se utiliza fundamentalmente como frmaco hipntico que no desarrolla
tolerancia, a dosis de 50-100 mg/da en toma nocturna
-Hipntico:

Aumenta el tiempo total del sueo
Disminuye los despertares nocturnos
Reduce la cantidad de sueo REM

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin de
Serotonina.- Trazodona
FICHA TCNICA:

- Nombre: TRAZODONA

- Nombres comerciales: Deprax


- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad igual a
Trazodona)

- Indicaciones: Hipntico
Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin de
Serotonina.- Trazodona

FICHA TCNICA:

- Nombre: TRAZODONA

- Dosis de inicio: 150300 mg/da, en 2-3 tomas; o dosis nica nocturna

- Dosis de mantenimiento: 200 300 mg/da

- Dosis mxima: 600 mg/da

- Forma farmacetica: comprimidos de 100 mg
ampollas de 50 mg/5 ml
- EA + frecuentes: anticolinrgicas: sequedad boca, estreim.
CV: hipotensin ortosttica, arritmias
Digestivas: nas-vm
Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo
Otras: priapismo

INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN
DE SEROTONINA Y
NORADRENALINA (IRSN)
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN


1. Venlafaxina

2. Duloxetina

3. Otros:

- Milnacipram comercializado en algunos paises europeos para
tratar la DM, no en Espaa

- Sibutramina no tiene demostrada su eficacia antidepresiva,
pero si est comercializada para la reduccin de peso en obesos
-Inhiben la recaptacin de:
1: serotonina dosis terapeticas bajas
2: serotonina + NA dosis intermedias
3: serotonina + NA + probablemente dopamina dosis altas

- No bloquea los receptores -1, los receptores colinrgicos o los receptores de
histamina
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN


1. Venlafaxina:

- Formulacin de liberacin retardada: disminuye los efectos secundarios y consigue
un mejor cumplimiento (permite la administracin 1 vez/da)

- En depresin: indicada en quienes deseen una respuesta rpida y tambin en
depresiones resistentes

- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfuncin heptica y renal

- Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo entera la cpsula,
aproximadamente a la misma hora
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN


1. Venlafaxina

- Precauciones especiales:

- Antecedentes de mana 0,5 % reaccin maniaca o hipomaniaca

- Antecedentes de crisis epilpticas 0,26 % convulsiones
Disminuyen el umbral epilptico

- Hipertensos monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200
mg/da

- Se recomienda retirada gradual del frmaco en 2-4 semanas

- Riesgo moderado en el embarazo

- Potencia y eficacia son tan altas como los tricclicos, sin tener sus efectos
adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de accin ms rpido y escasas
interacciones significativas.
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN


FICHA TCNICA:

- Nombre: VENLAFAXINA

- Nombres comerciales: Dobupal
Vandral
Venlafaxina Ratiopharm

- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad mayor)

- Indicaciones: Depresin
TAG
Fobia social
Dolor neuroptico
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN



FICHA TCNICA:

- Nombre: VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.

- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h
- Dosis mxima: 375 mg/da (Retard: 225 mg/24 h.)

- Forma farmacetica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg
Retard: cpsulas de 75 y 150 mg

- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naseas, estre., sequedad de boca
Nerv: somnol, cefalea, vrtigo
Otras: astenia, sudoracin, retraso eyaculac.
Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN


2. Duloxetina

- Es el inhibidor ms potente entre los IRSN

- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina

- Aprobada tambin en la incontinencia urinaria por estrs
en las mujeres

- Precauciones:
antecedentes de mana y/o convulsiones
PIO elevada o R de glaucoma agudo de ngulo
estrecho

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN


FICHA TCNICA:

- Nombre: DULOXETINA

- Nombres comerciales: Cymbalta
Xeristar

- Metabolito principal: -

- Indicaciones: Episodios depresivos mayores
Dolor neuroptico perifrico
TAG
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN



FICHA TCNICA:

- Nombre: DULOXETINA

- Dosis de inicio: 60 mg una vez al da

- Dosis de mantenimiento: 60 mg una vez al da

- Dosis mxima: 120 mg/da

- Forma farmacetica: Cpsulas de 30 y 60 mg.

- EA + frecuentes: Naseas, sequedad de boca, estreimiento
Insomnio, cefalea, somnolencia
Sudoracin

Facilitadores de la liberacin de
Noradrenalina y Serotonina
Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina
-Tambin llamados Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa)

- Farmacodinamia:

1) La accin AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas
noradrenrgico y serotoninrgico


Acta sobre los receptores -2 adrenrgicos* (antagonista)



Aumenta la neurotransmisin Noradrenrgica y Serotoninrgica
(ms NA y 5-HT en la hendidura sinptica)
* son auto/heterorreceptores inhibidores presinpticos disminuyen la liberacin de NT en la
hendidura sinptica
Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina
2) Bloquea los receptores postsinpticos 5-HT
2A
, 5-HT
2C
*

y 5-HT
3



Activa indirectamente el receptor postsinptico 5-HT
1



Se favorece la NT mediada por 5-HT
1



* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT
1
3) Tambin bloquea los receptores histaminrgicos H
1



-Farmacocintica:

Metabolizada por el sistema microsomal heptico isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2 del
citocromo P-450
Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina
- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueo asociados

- Tambin podra estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT

- En sntomas oncolgicos: dolor crnico, acatisia inducida por neurolpticos

- Es bastante sedante suele administrarse por la noche

- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg posiblemente
porque los efectos noradrenrgicos solo aparecen con la dosis ms alta (NA =
Activador)

- Se ha combinado con xito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no
responden a los otros frmacos
Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina
FICHA TCNICA:

- Nombre: MIRTAZAPINA

- Nombres comerciales: Rexer
Vastat
Afloyan
Mirtazapina Alter

- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-xido, hidroxil (actividad
menor)

- Indicaciones: Depresin

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.- Mirtazapina

FICHA TCNICA:

- Nombre: MIRTAZAPINA

- Dosis de inicio: 15-30 mg/da (dosis nocturna)

- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/da

- Dosis mxima: 45 mg/da

- Forma farmacetica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg
Solucin: 15 mg/ml

- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedacin, cefalea, mareo
Otras: aumento del apetito y del peso, reduccin de la
lbido
Inhibidores de la recaptacin de
Noradrenalina
Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina
- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997

- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptacin de NA aumenta
la liberacin de NA en la hendidura sinptica

- CI: IAM reciente, mana, alergia.

-En ancianos, IR e I.heptica dosis mxima 2 mg/da

- Cuidado con combinacin con antihipertensivos R de hipotensin
ortosttica

- Puede estar indicado en pacientes melanclicos y en ancianos deprimidos
gravemente enfermos y letrgicos. Puede combinarse con ISRS en casos
refractarios
Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina
FICHA TCNICA:

- Nombre: REBOXETINA

- Nombres comerciales: Irenor
Norebox

- Metabolito principal: -

- Indicaciones: Depresin
Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

FICHA TCNICA:

- Nombre: REBOXETINA

- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas

- Dosis de mantenimiento: 8 mg/da (1-2 tomas)

-Dosis mxima: 12 mg/da

- Forma farmacetica: comp. de 4 mg

- EA + frecuentes: anticolinrgicos
taquicardia
disuria, retencin urinaria
sudoracin, insomnio
Inhibidores de la recaptacin de la
Dopamina - Noradrenalina
Inhibidores de la recaptacin de Dopamina-NA.- Bupropin
El nico antidepresivo que acta sobre la noradrenalina y la dopamina

La reduccin de la transmisin noradrenrgica se ha asociado a prdida de
inters, motivacin y placer


La reduccin de la transmisin dopaminrgica se ha asociado a prdida de
inters y energa

Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM
Bupropin XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en depresin
mayor

Bupropin XR mejora los sntomas de prdida de energa y motivacin


Inhibidores de la recaptacin de Dopamina-NA.- Bupropin

Generalmente bien tolerado

No asociado con efectos secundarios serotoninrgicos
Mnimos efectos secundarios de disfuncin sexual comparado con ISRS, con
frecuencia similar a placebo

Mnimos efectos secundarios de disfuncin sexual, en comparacin con
venlafaxina

No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo

Baja incidencia de somnolencia

Tasa de sntomas de discontinuacin similar a la de placebo

Agomelatina
Nuevos Ads.- Agomelatina
Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos
Ritmos circadianos.
Son un fenmeno adaptativo a los cambios peridicos que se producen diariamente en
nuestro entorno
Se generan endgenamente
Muchas de las funciones humanas ( biolgicas, fisiolgicas o mentales) muestran una
ritmicidad circadiana
Los ritmos estn caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas 24 horas
El nimo deprimido sigue un patrn circadiano caracterstico en la depresin: Es peor en
la maana y mejora a lo largo del da

Nuevos Ads.- Agomelatina
Los ritmos circadianos estn relacionados con sntomas clave en los pacientes
depresivos:
Variacin diurna del humor
Alteracin del ritmo sueo-vigilia
Cambios en el apetito
Fatiga
Cambios en los ritmos sociales
Cambios en la temperatura corporal
Cambios en la liberacin hormonal: melatonina, cortisol, GRH
Cambios en la liberacin de neurotransmisores
Cambios en la tensin arterial y el pulso
Cambios en la atencin, cognicin y el humor

Nuevos Ads.- Agomelatina
Alteraciones sintomatolgicas circadianas en pacientes
con trastorno depresivo mayor: Ritmo sueo-vigilia
90% de los pacientes que sufren depresin presentan trastornos del sueo
Los trastornos del sueo son el cuarto criterio requerido para el diagnstico de
depresin (DSM-IV).
Las alteraciones del sueo son sntomas nucleares valorados en las principales escalas
de depresin (HAMD, MADRS)
Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores
Receptores melatoninrgicos
Agonista MT
1
/MT
2
y antagonista 5-HT
2C

Nuevos Ads.- Agomelatina
Mecanismo de accin innovador
Eficacia demostrada en depresin, incluso en los pacientes ms severos
Resincroniza el ritmo sueo-vigilia desde la primera semana
Buen perfil de tolerabilidad y seguridad
Preserva la funcin sexual
No produce sndrome de discontinuacin
Ayuda a recuperar la funcin diaria del paciente
Otros frmacos:
L-5-Hidroxitriptfano
L-5-HIDROXITRIPTFANO
-Mecanismo de accin: precursor de la serotonina

- Indicaciones:
- Depresin eficacia no clara
- Epilepsia como coadyuvante

- Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc.

- Nombre comercial: Cincofarm cpsulas de 100 mg

- Dosis inicial: 200 mg/da (2 dosis) 300-600 mg/da (mximo 900 mg/da)


Bibliografa:

1. M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de
Psicofarmacologa. Editorial Mdica Panamericana.
2006

2. J.R. Azanza: Gua prctica de Farmacologa del
Sistema Nervioso Central. 9 edicin. Pfizer. Madrid.
2007

3. Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman,
David Nutt. Atlas de Farmacoterapia Psiquitrica. 2
edicin. Ed Informa. 2006