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ANTIMICROBIANOS

QUIMIOTERAPIA

 Rama de la farmacología que estudia sustancias


químicas que administrada en el organismo
pueden lesionar o destruir específicamente los
agentes patógenos vivos, sin presentar efectos
tóxicos sobre el huésped.
Sintéticos: Sulfonamidas
Origen Mineral: Antimonio  Leishmaniasis
Animal: Lisozima: Saliva y lágrimas
(gram +)
Vegetal: Vegetales inferiores 
antibióticos
ANTIMICROBIANOS

Son los ejemplos de los avances en medicina moderna.


Muchas enfermedades infecciosas, consideradas
incurables y letales son ahora susceptibles de
tratamiento, pero también han sido usados
inapropiadamente en gran escala. Sus desventajas:
 Pueden causar reacciones tóxicas.

 Pueden inducir a hipersensibilidad por administración


repetida.
 Altera la flora normal presentando sobreinfección.
 Peligro de las mutaciones a la resistencia haciendo
más difícil el tratamiento
HUÉSPED

Farmacocinética
Inmunidad

GERMEN ANTIBIOTICO

Mecanismo de acción – resistencia


FARMACODINAMIA

 De la interacción huésped-germen – antimicrobianos


surgen las bases principales del uso racional de tales
medicamentos, mediante una selección adecuada y con
discernimiento específico y razonado.
AGENTES INFECCIOSOS
PARED CELULAR

 Polímero complejo entrecruzado:


Peptidoglucano Polisacárido
Mureina –mucopeptido Polipeptido
N-Acetil glucosamina
Polisacárido Acido-acetil muramico+peptido 5aa (d alanina-d
alanina)

(proteína fijadora PFP Catalizan reacción transpiptidasa que


de penicilina remueve la terminal alanina para formar
enlace cruzado con peptido contiguo, dando
rigidez a la pared celular.
Antibióticos Son ≅ al substrato D-Alanina –D-Alanina y se unen
β lactámicos convalentemente a la PFP inhibiendo la reacción
de traspeptidasa
ENVOLTURA DE UNA BACTERIA GRAM (-)
Resistencia
 Inactivación por β lactamasa

 Modificación unión PFP


 Acceso difícil al sitio de unión PFP
 Presencia de bomba de egreso
ANTIMICROBIANOS SEGÚN
MECANISMO DE ACCIÓN
REPLICACIÓN ADN
ADN - Quinolonas
SINTESIS DE -
LA PARED Nitroimidazoles
CELULAR
Cicloserina
Bacitracina Ácido
β -Lactamicos folinico
Glucopeptidos SINTESIS DE
PROTEINAS
Ac.
Aminoglicosidos
Folico
Macrolidos
TRIMETOPRIM Lincosamidas
Sulfonamidas Tetraciclinas
Sulfonas PABA Estreptograminas
Anfenicoles
MEMBRANA
Rupirocina
CELULAR:
POLIMIXINA
PENICILINA: Descubierta por Alexander Fleming
en 1928 como subproducto de Penicilium
Notatum
CLASIFICACIÓN
Penicilinas estándar Actividad sobre Gram(+) Cocos(-), anaerobios no
(Penicilina G cristalina) productores β lactamsa, poco contra bacilos (-)
Penicilina V (oral)
Penicilina Procaina
Penicilina Benzatinica
Penicilina antiestafilococica Resistente β lactamasa estafilococico.
Metilicina (VI) Activa contra estafilococos y estreptococos. No contra
Nafcilina (V) enterococos, bacterias anaerobios y cocos, asi como bacilos
Oxacilina (-)
Dicloxacilina
Flucoxacilina

Aminopenicilinas Sensibles a β lactamasa


Ampicilina (IV) Buenos contra bacilos aerobicos gram(-), E.Coli– Proteus,
Amoxicilina (oral) hemopyllus influenzeae, salmonella, shiguella.
Ampicilina + Gentamicina: Enterococos y L. Monocytogenes
Inf. Respiratoria S. neumoniae H. influenzae

Penicilinas antipseudomonasMismo espectro que el anterior mas antipseudomona (Bacilo


(aminopenicilina amplio aerobio gram(-) no estable a la β lactamasa
espectro)
Carboxipenicilinas
Carbenicilinas
Ticarcilina
Azlocilina
UNIDADES DE PENICILINA
 Penicilina G 1600 unidades = 1mg
1 unidad = 0.6 µ g
1 millón de unidades = 0.6 gr

 Penicilina Benzatinica:
Retardan la absorción 1’200,000 u (IM): concentración sérica
x3-4 semanas (0.003 µ g /ml). Suficiente para streptococos
β hemolitico, también contra treponema, meningococos.

 Penicilina Procaina:
concentración 1-2 µ g /ml con 600,00 u durante 12-24h luego
de (IM)

 Penicilina + aminoglicosidos: enterococos, listeria


monocytogenes
REACCIONES ADVERSAS
 Reacción es por hipersensibilidad producen
sensibilizacion y reacciones cruzadas. Lo produce el
producto de degradación ac. Peniciloico y producto
unidos a proteína huésped.
 Choque anafiláctico: 0.05%
 Enfermedad del suero: Urticaria, fiebre, artritis, edema
angioneurótico, prurito, dificultad resp. 7-12 días después
de exposición.
 Lesiones orales, fiebre, nefritis intersticial
 Anemia hemolítica, vasculitis
 IR dosis altas de penicilina, puede llevar a convulsiones,
amplio espectro colitis peudomembranosa, candidiasis
vaginal, superinfección de flora normal.
CEFALOSPORINA
(CEFALOSPORIUM ACREMONIUM)
Descubrió Giuseppe Brotzu

 Mas estables que las penicilinas a muchas β lactamasas


espectro mas amplio, no activas contra enterococos y listeria
monocytogenes.
 1ra. Generación mayor contra gram(+) y los últimos contra
aerobios gram (-)
 1er.  3er. G.: Efecto contra Gram(-) bacilos aeróbicos se va
incrementando mientras actividad antiestafilococica
disminuye.
CEFALOSPORINA
1ra. Generación Útil en infección de piel y tejidos blancos.
Cefadroxil, cefazolina, Activas: estreptococos pyogenes, estrafilococos aureus,
cefalexina, cefalotina, e. coli, p. mirabilis. Klepsiella neumoniae.
cefradina Alternativo a alergicos a la penicilina como
antiestafilococico, no mediado por IgE
2da. Generación Infección respiratoria, sinusitis, otitis media, neumonía
Cefaclor, cefamandol, por s. pneumoniae, H. influenzeae también contra B.
cefonicid, cefuroxima, fragilis mixto aerobio – anaerobio abdominales o úlceras.
ceforanida, cefprocil También actividad similar a 1ra. Generación.
3ra. Generación Bacilos aerobios (neumonia nosocomial) gramnegativos:
Cefotaxima, ceftriaxona, enteroebacterias- H. influenzeae, meningitis
moxalactam – cefoperazona, bacteriana, s. pneunoniae. N. meningitis, H. influenzeae
ceftizoxima estables β lactamasa. N. gonorreae, actividad reducida
stafilococo.
4ta. Generación El primero resistente β lactamasa, activo contra
Cefepima, ceftazidima psudomona aeroginosa . Enterobacterias, s. aureus, s.
neumoniae, hemophilus, neisseria, concentra bien
L.CR.A ≠ ceftazidima eficaz contra etreptococos. Uso
similar a 3ra. Generación.
ALERGIA
 Anafilaxia
 Fiebre, exantema
 Nefritis
 Granulocitopenia
 Anemia hemolitica
 Algunos alérgicos a penicilina puede tolerarlo.
 Alergia cruzada esta 5-10%, sin embargo historia
anafilaxia a penicilina no debe recibir cefalosporina.
 Cefamandol, cefotetan, cefoperazona puede
producir hipoprotombinemia y transtorno de la
coagulación.
 Produce efecto disulfiram, debe evitarse el alcohol.
QUINOLONAS
 Fármacos sintéticos constan 2 anillos de 6 miembros fusionados.
 1er. Ácido nalixidico
 Adición de un átomo F (6)
eficaz contra bacterias gram(-): fluoroquinolonas
 Acción: inhiben girasa del ADN bacteriano, enzima
responsable del enrrollamiento, sección y cierre del ADN.
 Son bactericidas excretan por riñón.
 Penetran la próstata en cantidades útiles.
 Eficaz contra bacilos aerobios gram(-) incluyendo entero
bacterias, hemophilus, p. aeroginosa (ciprofloxacino)
 Débil frente estreptococo y estafilococo y ninguno frente a
anerobios
 Norfloxacino menos activo gram(+) gram(-)
 Ciprofloxacino eficaz contra gram(-) moderado contra gram(+)
SULFONAMIDAS :
ANTIFOLATOS
ACIDO P-AMINOBENZOICO

DIHIDROPTEROATA _ Sulfonamida
SINTETAZA - compite con PABA

Acido Dihidrofolico

_ Trimetopri
DIHIDRUFOLATO
REDUCTASA - m

Acidotetra
hidrofolico

Purina

DNA
 Folatos cofactores necesario para la síntesis de purinas, por
tanto de ADN, la bacteria lo sintetiza a partir acido P. amino
benzoico.
 La sulfonamida compite con PABA.
 Trimetoprim (trimetoxibencilpirimidina) inhibe la reductasa del
ácido dihidrodrofolico igual pirimetamina.
 La combinación es bactericida, sulfa sola es bacteriostatica
combinación sulfametoxazol – trimetoprim (cotrimoxazol)
 Activa: enterobacterias, H. influenzeae, cepas estreptococos,
estafilococos, enterococos, p. carinii, no activo p. seudomona
aeroginosa, ni bacterias anaerobicas.
 Uso: ITU, bronquitis crónica, shigelosis, fiebre entérica.
NITROIMIDAZOLES

 Absorción oral rápido, concentración intracelular igual


que en plasma.
 Máxima concentración 1-3h baja unión a proteínas
VM:7.5h, excreción urinaria.
 Mecanismo: Su nitrato es reducido por bacterias
aerobicas y protozoarios sensibles productos reactivos
de la reducción con actividad antimicrobiana.
 Indicación. Amebiasis-giardiasis – tricomonaisis
bactericida. Bacterias anaerobias, mayor
anaerobios gram(-) (B. fragilis). No tiene actividad
a bacterias aerobias.
 La bacteria tiene que tener nitrorreductasa que
reducen el agente cuyos productos son
citotoxicos, que se une al ADN e inhibe su
síntesis. Es mutagénico, uso con precaución en
gestantes, evitar 1er. Trimestre.

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