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Generalidades.
La historia de los antibiticos comienza en 1928,
cuando un cientfico britnico, Alexander Fleming, descubre accidentalmente la penicilina, en el curso de sus investigaciones.
Antibiticos: Sustancias qumicas producidas por
microorganismos, que en concentraciones bajas son capaces de eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos.
destruye bacterias.
BACTERICIDAS
Beta-lactmicos (Penicilinas
BACTERIOSTATICOS
Macrlidos (Grupo
y cefalosporinas)
Glicopptidos (Vancomicina) Aminoglucsidos (Grupo
eritromicina)
Tetraciclinas
Cloranfenicol Clindamicina, Lincomicina Sulfamidas
estreptomicina)
Quinolonas (Grupo
norfloxacino)
Polimixinas
Mecanismos de accin
inhibicin de la sntesis de la pared celular : Beta-
lactmicos, carbapenems
inhibicin del metabolismo bacteriano : sulfas inhibicin de la actividad o sntesis del cido nuclico:
fluoroquinolonas, aminoglucsidos.
BETA-LACTAMICOS.
PENICILINAS.
CEFALOSPORINAS.
CICLOSERINA
VANCOMICINA BACITRACINA
PENICILINAS CEFALOSPORINAS
PENICILINAS.
Actan a nivel de la pared bacteriana.
osmtica de la bacteria.
a) PENICILINAS
Naturales
Biosintticas Semisintticas Sintticas Antiestafilococicas Betalactamasas resistentes
PENICILINAS NATURALES
- P. G Cristalina - P. G sdica - P. G potsica
PENICILINAS BIOSINTETICAS
- Fenoximetilpenicilinas - Heotilmetilpenicilinas
PENICILINAS SEMISINTETICAS
- Penicilina Procanica - Clemizol - Benzatnica
PENICILINAS SINTETICAS
- Amoxacilina - Carbenicilina - Hetacilina sdica - Ciclocilina - Ticarciclina - Ampicilinas (puras, anhidra, trihidrato, pibampicilina, bacampicilina)
PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS
- Oxocilina - Cloxacilina - Dicloxacilina - Meticilina - Piperacilina
P. BETALACTAMASAS RESISTENTES
- Acido clavulmico - Sulbactam - Tazobactan
I.M. al da en combinacin con el Probenecid, 500 mg. V.O. 4 x da durante 10 a 14 das. (neurosfilis).
Penicilina Benzatina:
- sfilis precoz: <1 ao de duracin, 1 dosis de 2.4 millones de unidades I.M. - sfilis latente tarda: duracin desconocida o > 1 ao, 2.4 millones de unidades I.M. cada semana tres dosis en total.
Ampicilina:
I.V.: 2-3 g I.V. c/4-6 horas ; usado en infecciones por
contra MSSA, anaerobios y muchas enterobacterias. De eleccin en caso de infecciones graves de partes blandas por mordeduras de personas o animales.
similar a la ampicilina.
utilizado en sinusitis, otitis media e infecciones de piel complicadas tx de eleccin oral para mordeduras por personas o animales. 875 mg. V.O. 2 x/ da 500 mg. V.O. 3x/ da 90 mg/kg/d divididos cada 12 horas 2000 mg V.O./12 horas
infecciones por MSSA. Tiene escasa actividad contra enterococos o las bacterias gramnegativas. 2 g. I.V. cada 4-6 horas.
aenterococos; tambien tiene actividad contra Pseudomonas. 3 g. I.V. cada 4 horas o 4 g. I.V. cada 6 horas.
ampla el espectro, acta contra la mayoria de enterobacterias, MSSA, y anaerobios; eficaz contra infecciones intraabdominales y las de las partes blandas complicadas. 3.1 g. I.V. cada 4-6 h.
enterococos sensibles a la ampicilina. S e utiliza en combinacin con aminoglucsidos para Pseudomonas aeruginosa o neumona nosocomial.
3.375 g. I.V. cada 6 h. 4.5 g. I.V. cada 6 h. (Pseudomonas)
Efectos adversos.
Anafilaxia, nefritis intersticial, anemia y leucopnia.
hemorragia.
CEFALOSPORINAS.
Interfieren en la sntesis de la pared celular de la
bacteria.
Son tiles por su baja toxicidad y amplio espectro de
actividad.
No tiene actividad frente a enterococos y MRSA.
infecciones de la piel y partes blandas, ITU e infecciones por Staphylococcus aureus sensible a oxacilina.
V.O. 2 x/da.
Cefalexina: 250-500 mg.
gramnegativos.
supradiafragmticos
Cefuroxima: estafilococos y
Infradiafragmticos
Cefoxetina: tiene actividad
Cefuroxima axetilo: 250-500 m. V.O. 2x/d. Cefprozilo: 250-500 m. V.O. 2x/d. Cefaclor: 250-500 m. V.O. 2x/d. para disminuir dosis del tratamiento de neumona y
fragilis.
Son utitles para el tratamiento de meningitis.
INTRAVENOSOS. Ceftriaxona: 1-2 g. I.V. o I.M. /12-24 h. Cefotaxima: 1-2 g. I.V. o I.M. /4-12 h. Ceftizoxima: 1-4 g. I.V. o I.M. /8-12 h. Tx emprico de pielonefritis, sepsis urinaria,
Cefpodoxima proxetilo: 100-400 mg. V.O. 2x/d. Cefdinir: 300 mg. V.O. 2x/d.
sfilis no complicada.
de P. aeruginosa.
contra bacterias gramnegativas y algunas anaerobias gramnegativas y grampositivas. 500 mg 2 g I.V. o I.M. c/8-12 h.
Cefpiramide:Es uno de los primeros agentes usados para el manejo de infeccin por P. aeruginosa. 1 a 2 gr i.v. cada 12 h
PBP2 Y LA PBP2X las principales enzimas responsables de la resistencia a la metacilina y a las penicilinas, eficas contra el neumococo,E fecalis, tienen un espectro similar a las C de cuarta generacin pero mas potente, efectiva contra E. coli ,K. pneumoniae, proteus mirabilis, H. influenzae. N meningitidis, N. gonorrehae. Muy eficaz contra , Pseudomona aeruginosa, se administra en infusin continua en 30 y 60 minutos a dosis de 500 y750 mg cada 12 horas. bactericida, frente a bacterias grampositivas y gramnegativas,i ncuyendo S A R M, y estaphylococcus resistentes a la vancomicina, todava esta en estudio en infecciones en la piel y partes blandas.
Efectos adversos.
Anafilaxia, nefritis intersticial, anemia, leucopenia.
La taza de reaccin de hipersensibilidad cruzada con
MONOBACTAMES
El aztreonan ( 1-2 gr i.v o i.m/6-12 h) es un monobactan que se emplea para las infecciones producidas por P. aeruginosa. Es de eleccion cuando ay alergias alas pnc y a las cefalosporinas.
- Los
carbapenems ejercen su efecto bactericida interfiriendo con la sntesis de la pared celular. - Estn entre los antibiticos de eleccin para las infecciones producidas por organismos productores de B-lactamasas.
- Son activos contra la mayora de las bacterias grampositivas y algunas gramnegativas, incluyendo las anaerobias.
- Generalmente se utilizan en el caso de infecciones poli microbianas, intraabdominales y sepsis en pacientes comprometidos. - Las bacterias resistentes a carbapenens son los enterococos resistentes a la ampicilina
Meropenem
Ertapenem
(1 g IV c/8 h)
(1 g IV c/24 h)
Mecanismo de accin
Es fundamentalmente el mismo de todos los B-lactmicos, para los grampositivos su accin ocurre en la superficie celular, para las bacterias gramnegativas en el espacio periplsmico.
Espectro
Es altamente activo contra la mayora de las bacterias grampositivas aerobias y anaerobias. Clostridium difficile es resistente; los estafilococus meticilino-resistentes no son sensibles a imipenem. Es altamente activo contra toda la bacteria gramnegativas anaerobias.
Presentacin
Inem: amp. 500 mg de Imipenem + 500 mg de cilastatina
Efectos Adversos
Nuseas, vmitos, diarrea, flebitis en el sitio de infusin, erupcin cutnea, fiebre, convulsiones y superinfeccin con hongos.
Mecanismo de accin
Provoca la muerte de la bacteria unindose covalentemente a las protenas fijadoras de penicilina implicadas en la sntesis de la pared celular. Los carbapenems se encuentran muy resistentes a la hidrlisis por todas las B-lactamasas. Es el carbapenem recomendado en caso de infecciones del SNC.
Presentacin
Meronem: amp. 500 mg y 1g
Meropenem vitalis: amp. 500 mg y 1g
Indicaciones
Tiene amplio espectro de actividad frente a organismos grampositivos, gramnegativos y anaerobios, la monoterapia se ha utilizado en una amplia gama de infecciones intrahospitalarias como:
Infecciones intraabdominales
Episodios febriles en pacientes neutropnicos
Meningitis, sepsis
Infecciones respiratorias bajas, incluso de pacientes con fibrosis qustica Infecciones de vas urinarias, piel, obsttricas y ginecolgicas.
Dosis
Adultos: 0.5-1 g c/8 h IV En pacientes neutropnicos: 1g IV c/8h En meningitis: 2g IV c/8h Nios 3 meses 12 aos: 10-20 mg/kg c/8h IV y en meningitis usar 40 mg/kg c/8h
Efectos adversos
La infusin intravenosa rpida al igual que Imipenem puede producir nauseas y vmitos. Tambin puede presentarse diarrea, exantema y prurito. Otros efectos detectados son trombocitosis, eosinofilia y alteraciones leves de las pruebas de funcin heptica.
Es un metil-carbapenem sinttico de larga accin. No cubre de forma eficaz la infeccin por Pseudomonas aeruginosas, Acinetobacter o enterococos por lo que es preferible utilizar Imipenem o Meropenem para el tratamiento emprico de las infecciones nosocomiales si se sospechan estos patgenos.
Presentacin
Invanz: vial 1 g
Indicaciones
Tiene actividad contra aerobios grampositivos y gramnegativos, anaerobios. Por lo que esta indicado en infecciones intraabdominales, septicemia, neumonas, infecciones de piel, urinarias, infecciones plvicas y
Dosis
Adultos: 1 g /d por infusin IV o IM por 3 -14 d segn la gravedad de la infeccin. En pacientes con insuficiencia renal avanzada se disminuye a 500 mg /d
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a los betalactmicos. No se recomienda usar en menores de 18 aos
Efectos adversos
Ocasionalmente diarrea, flebitis, nauseas y cefalea.
Indicaciones
Actividad limitada a bacterias aerobias gramnegativas. Tienen sinergismo con una penicilina en el tratamiento a la endocarditis estafiloccica con un B-lactmico en el tratamiento de la bacteriemia por gramnegativos.
Efectos adversos
Ototoxicidad y nefrotoxicidad, erupciones cutneas, fiebre, cefalea, nauseas, vmitos, aumento de transaminasas y fosfatasas alcalinas, bloqueo neuromuscular cuando se administran en bolo IV rpido, disminuyen el potasio, el calcio y el magnesio sricos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los aminoglucsidos Evitar en pacientes mayores de 60 aos, en deshidratados, diabticos. Penetra poco en abscesos y en el LCR.
Presentacin
Estreptomicina: amp. 1g para uso IM Strepcin: amp. 1g utilizada para el tratamiento de la tuberculosis y endocarditis por enterococos, tularemia, peste y brucelosis. Dosis Adultos: 1g / d IM Nios: 20-30 mg/kg/d en 2 dosis IM Es ms txico en la funcin vestibular.
Dosis
Adultos: dosis de carga 2 mg /kg IV o IM, mantenimiento 1 mg /kg c/8h Dosis nica diaria: 3 mg /kg Nios de 0-7 d: 5 mg /kg/d IM o IV divididos c/12h Nios: 7.5 mg /kg /d IM o IV c/8h
La gentamicina afecta ms la funcin vestibular.
En implantes se utiliza como coadyuvante en infecciones seas y de tejidos blandos colocndolos sobre el sitio.
Presentacin
Kanamicina: amp. 1 g para uso IM
Dosis
Adultos: 15mg/kg/d IM dosis nica diaria, dosis de carga 10 mg/kg IM, mantenimiento 7.5 mg /kg c/12h Nios: 20-30 mg/kg/d
Presentacin
Espectinomicina: amp. 2 g Tobicin: vial 2 g /5ml
Dosis
Adultos: dosis nica de 2 g IM
Presentacin
Amikin: amp. 100, 250, 500 y 1000 mg Amikacina: amp. 100, 250 y 500 mg/2ml
Dosis
Adultos: dosis de carga: 10 mg/kg IV o IM, mantenimiento 2.5 mg/kg c/12h, dosis nica diaria de 15 mg /kg/d Nios de 0-7 das: 10 mg/kg, seguido por 7,5 mg/kg c/12h; mayor de 7 das: 15 mg /kg/d IM divididos c/8 o 12h
Presentacin
Netromicina: amp. 50, 150 y 200 mg
Dosis
Adultos: dosis de carga: 2.2 mg/kg IV o IM, dosis nica diaria de 6.5 mg /kg Nios menores de 6 semanas: 5 mg/kg /d IM o IV divididos c/12h Nios mayores de 6 semanas: 7.5 mg /kg/d IM o IV divididos c/8h
QUINOLONAS / HISTORIA.
QUINOLONAS: De baja toxicidad y amplio
espectro de actividad. Acido Nalidxico: El primero de estos compuestos. es una 1,8 naftaridina, aislada en 1962 por Leshea y colaboradores. Descubierto al azar, en plena sntesis de cloroquina, despleg actividad contra algunos aerobios gram(-), por lo que comenz a utilizarse en el tratamiento de infecciones urinarias.
QUINOLONAS / HISTORIA.
Los cambios en la estructura qumica de
este grupo de compuestos, modifican de manera importante su actividad antimicrobiana. Lo que permiti sintetizar otros compuestos de esta familia hasta llegar a las nuevas quinolonas. Estas contienen: - tomo de flor: actividad contra especies gram (+), como los estafilococos. - anillo piperacnico: ampla su espectro de actividad contra especies aerobias gram(-) y Pseudomona aeruginosa.
QUINOLONAS / CLASIFICACIN
Actualmente se conocen 2 grandes grupos de quinolonas:
QUINOLONAS / CLASIFICACIN
FLUOROQUINOLONAS: Compuestos derivados del cido nalidxico. Diferencia: tomo de flor en el anillo 6 de la molcula. Lo que ampla su espectro bacteriano y limita los efectos adversos.
Espectro ms limitado.
Flumequine
til contra especies Norfloxacn 2do se aade a su molcula aerobias gram(-) y Ciprofloxacn P. aeruginosa. grupo un anillo piperacnico Enoxacn espectro de actividad Ofloxacn ms amplio Hemefloxacn otros.
Compuestos Fluroxacn: extensamente
estudiado. Vida media prolongada. Permite la administracin de una dosis nica diaria.
QUINOLONAS / CLASIFICACIN
1ra GENERACIN
c. Nalidxico
2da GENERACIN
Enoxacina
3ra GENERACIN
Sparfloxacina
4a GENERACIN
Trovafloxacina
Cinoxacina
c. Pipemdico
Ofloxacina
Ciprofloxacina Pefloxacina Norfloxacina
Tosufloxacina
Gatifloxacina Levofloxacina
Clinafloxacina
Moxifloxacina Alatrofloxacina.
Amifloxacina
Lomefloxacina
Cocos G(+) y (-), Bacterias Gram(-) Bact Gram(+) enterobacterias P. aeruginosa germenes atipicos estreptococos. Aerobios-Anaerobios. Gram (+) y (-) Streptoc. Stafiloc, Patogenos resp.
Enterobacterias
Atipicos.
La accin bactericida de las quinolonas se logra por: Penetracin del compuesto en el citoplasma celular. Inhibicin de la DNA-girasa y la Topoisomerasa bacteriano. Inhibicin en la sntesis de replicacin del DNA. El primer requisito para que un antibitico ejerza su accin bactericida es: la penetracin de ste en el citoplasma bacteriano, bien sea por difusin pasiva o transporte activo.
QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
ABSORCIN
Se absorben rpidamente por va oral. Concentraciones sricas ms altas:
- 1 hora en ayunas. - 2 horas despus de un alimento. Se absorbe por igual en sujetos normales, pacientes en estado crtico y en ancianos. Puede haber retraso de la concentracin mxima en ancianos y en pacientes con gran deterioro de la funcin renal.
QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
ABSORCIN
Se altera de forma notable con la administracin concomitante de: Anticidos con Aluminio Magnesio Sucralfato Bismuto Hierro oral Calcio oral Prerados orales de Zinc.
QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
EXCRESION
Se excretan por el rin: por secrecin tubular.
QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
La Metoclopramida eleva precozmente los niveles
mximos sricos de la ciprofloxacina. Los bloqueadores H2 inducen cambios similares observados con la ingestin de alimentos. La teofilina y la enoxacina inhiben mutuamente su eliminacin metablica si se administran a la par.
QUINOLONAS / APLICACIONES
APLICACIONES CLINICAS DE LAS QUINOLONAS.
Cistitis aguda, sepsis urinaria complicada, infecciones
INFECCIONES URINARIAS
nosocomiales de vas urinarias, pielonefritis, prostatitis agudas por E. coli. Excepto: NOXIFLOXACINO. Norfloxacino: 400 mg v.o. / 12h.
Neisseria gonorrhoeae: CIPROFLOXACINO 500mg,
LEVOFLOXACINO 250mg, OFLOXACINO 450mg. Haemophilus ducreyi (ciprofloxacina - producen mejora clnica sin falla alguna). Chlamydia trachomatis (ninguna de las quinolonas actuales son eficaces).
H. influenzae, Moxarella catarralis, algunas especies de
INFECCIONES RESPIRATORIAS
Legionella, Klebsiella, Enterobacter, E. coli y S. aureus. Ciprofloxacina: util en otitis externa maligna del diabetico por P. aeruginosa combinado con Rifampicina o PNC antipseudomona.
INFECCIONES G.I.
enterotoxignica por E. coli, clera, diarrea del viajero, colitis asociada a ATB por C. difficile, Campylobacter pylori y la Yersinia enterocoltica. La Norfloxacina y la Ciprofloxacina eliminan el estado portador crnico de la Salmonella. Con la Ofloxacina: diarrea por Shigella, por E. coli toxigena y por Salmonella. Norfloxacina y Ofloxacina: 400 mg 2 v d / 28 d Ciprofloxacina: 750 mg 2 v d / 28 das.
Moxifloxacino, levofloxacino, Gemifloxacino. En infecciones
de piel y tej, blando no complicadas. Si las PNC o CFP estan contrindicadas. Moxifloxacino: infecciones complicadas.
QUINOLONAS / APLICACIONES
CIPROFLOXACINO Cipro XR
LEVOFLOXACINO
OFLOXACINO
Activos frente Aerobios Gram(-). (productores de -lactamasa) tiles en el TX de ITU, pielonefritis, diarrea infecciosa, prostatitis e
infecciones intraabdominales (junto al Metronidazol). CIPROFLOXACINO: Gran actividad frente a P. aeruginosa. Escasa actividad frente a cocos Gram(+) y anaerobios. No usar en monoterapia como TX emprico de NAC, en infecciones de la piel y partes blandas e infecciones intraabdominales.
QUINOLONAS / APLICACIONES
LEVOFLOXACINO MOXIFLOXACINO 250 750mg i.v.*v.o. c/24h. 400mg i.v.*v.o. c/24h.
GEMIFLOXACINO
Menor actividad frente a Gram(-) (P. aeruginosa). Moxifloxacino y Gemifloxacino utiles en el Txde infecciones mixtas por
aerobios/anaerobios. Moxifloxacino: til como monoterapia en infecciones intraabdominales, de la piel y tejidos blandos complicadas. tiles en TX de sinusitis, bronquitis, NAC e ITU (Excepto Moxifloxacino, se elimina escasamente por la orina).
Bloquean la sintesis de las proteinas en la bacteria al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
EFECTOS ADVERSOS Ototoxicidad y nefrotoxicidad. erupciones cutneas, fiebre, cefalea, nauseas, vmitos. aumento de transaminasas y fosfatasas alcalinas (eritromicina). bloqueo neuromuscular cuando se administran en bolo IV rpido. disminuyen el K+, Ca++, Mg sricos. Colitis Pseudomembranosa (Clindamicina)
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los aminoglucsidos Evitar otros factores de riesgo para nefrotoxicidad, en pacientes en tratamiento con aminoglucsidos: Mayores de 60 aos. Deshidratados. Diabticos. Penetra poco en abscesos y en el LCR.
MACROLIDOS / INDICACIONES
Actividad frente a cocos Gram(+), Streptococos y Stafilococos. Bacterias Gram(-) del tracto respiratorio superior. Minima accin frente a Gram(-) entericos. USOS: Faringitis, otitis media, sinusitis, bronquitis. En pcts con alergia a las PNC. De eleccin para el TX de infecciones por Legionella, Chlamydia y Micoplasma.
MACROLIDOS / INDICACIONES
AZITROMICINA CLARITROMICINA: - tiles en monoterapia para el TX ambulatorio de las NAC. - Tx y profilaxis de infecciones por Mycobacterium avium (MAC) en pcts VIH. Cepas de neumococos resistentes a PNC son resistentea a Macrolidos.
MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
ERITROMICINA
Cocos G(+) - excepto enterococos Bronquitis, faringitis, sinusitis, otitis media, infc. de partes blandas en pcts con alergia a las PNC. Infecciones atipicas del tracto respiratorio por Legionella pneumophila, C. pneumoniae y M. pneumoniae.
1g i.v. c/6h
til en infecciones por C. trachomatis. Fmco alternativo en pcts con Sifilis y alergia a las PNC.
H. Influenzae tiene gran resistencia lo que le confiere limitada eficacia en el Tx de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior.
MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
CLARITROMICINA Mejor que la Eritomicina para Tx H. influenzae. 250 500mg v.o. 2v/d. Bronquitis, sinusitis, otitis media, faringitis, infecciones de partes blandas y NAC. Infecciones por MAC en 1000mg XL v.o. /d. pcts VIH. Tx de H. pylori.
MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
AZITROMICINA
500mg vo 1 d 250mg vo x 4d
250 500mg vo /d. 500mg vo /d x 3d. Microesferas de 2000mg vo una dosis. 500mg iv /d. Bronquitis, sinusitis, otitis media, faringitis, infecciones de partes blandas y NAC
Profilaxis y
tratamiento de infecciones por MAC en pcts VIH. Infecciones por C. trachomatis.
LINCOSAMIDA
CLINDAMICINA
< 150-450 mg vo 3-4x/d> <600-900mg iv c/8h> Se clasifica qcamte. como una Lincosamida. ESPECTRO: G(+) y la mayoria de Anaerobios, incluyendo B. fragilis. Biodisponibilidad: por via oral en un 90%. Penetra en huesos y cavidades de abscesos. til en el Tx de Neumonia por aspiracin y de abscesos pulmonares. Activa contra cepas de S. aureus sensibles a Meticilina en infecciones de piel y partes blandas.
LINCOSAMIDA / CLINDAMICINA
Util en terapia combinada en infecciones estreptococicas invasivas para disminuir la produccin de toxinas. En infecciones por anaerobios: abscesos periamigdalinos/retrofaringeos, fascitis necrosante (metronidazol utilizado con mas frecuencia en infecciones intraabdominales). Otros usos: - Toxoplasmosis + Pirimetamina. - Neumonia por Pneumocystis jiroveci + Primaquina.
SULFAS Mecanismo de Accin Destruyen las bacterias lentamente inhibiendo el metabolismo del cido flico
CLASIFICACION
De eliminacin rpida:
Sulfisoxazol: utilizado en las infecciones urinarias. Sulfametizol. Sulfametazina
De eliminacin media.
Sulfametoxazol: de uso frecuente combinado con la
trimetroprima Sulfadiazina. De eliminacin lenta. Sulfadimetoxina (no se comercializa). Sulfameter (no se comercializa). Sulfametoxipiridazina (no se comercializa).
De eliminacin ultralenta.
Sulfaleno (no se comercializa).
Sulfadoxina.
De accin intestinal.
Sulfaguanidina.
Succinilsulfatiazol. Sulfasalazina: utilizado en el tratamiento de la colitis
ulcerosa. De uso Tpico. Sulfacetamida: se utiliza en solucion oftalmica para las conjuntivitis. Sulfadiazina argentica: se utiliza mucho en quemaduras.
ESPECTRO DE ACCION
P. Jiroveci
Nocardia Toxoplasma Stenotrophomonas
TRIMETROPRIM/ SULFAMETOXAZOL
Presentacin IV: 5 mg/kg IV cada 8 horas en caso de infecciones graves. Presentacin oral: 160 mg de TMP/800 mg de sulfametoxazol en cada comprimido de dosis doble.
TRIMETROPRIM/ SULFAMETOXAZOL
Posee una penetracin tisular excelente, incluyendo hueso, prstata y SNC La combinacin tiene un espectro de actividad muy amplio, pero no incluye P. aeruginosa, anaerobios ni estreprococos del grupo A. Se usa con frecuencia para tratamiento de sinusitis, otitis media, bronquitis, prostatitis e IVU. DOSIS: 160/800 mg VO 2 veces al da.
En combinacin con Pirimetamina 200 mg v.o seguidos de 50-75 mg v.o al da Es el tratamiento de eleccion de la Toxoplasmosis.
EFECTOS ADVERSOS
Estos frmacos se asocian con ictericia por colestasis, supresin de
la mdula sea, nefritis instersticial, elevacin falsa de la creatinina. Las nauseas son frecuentes a dosis altas
CLORANFENICOL
El cloranfenicol es un antibitico de amplio espectro, aislado inicialmente del Streptomyces venezuelae, microorganismo aislado en 1947. Este antibitico contiene una porcin nitrobenceno y es un derivado del cido dicloroactico.
El cloranfenicol, de gran utilidad en sus inicios, por sus efectos txicos, sobre todo la aplasia medular y el desarrollo de nuevos antimicrobianos de amplio espectro y menos txicos
Mecanismo de Accin
Ejerce sus efectos mediante la unin
irreversible a la subunidad ribosomal 50s, impidiendo la unin del aminoacil ARN de transferencia al receptor del ribosoma y por ende la sntesis de polipptidos.
El cloranfenicol tambin puede inhibir
DOSIS
12-25 mg/kg i.v./6 horas
Maximo 1 g i.v./6 horas
Farmacocintica
La absorcin oral es rpida y completa, alcanzando
unin a las protenas es del 50 al 60%; buena distribucin tisular, atraviesa la barrera hematoenceflica, la placenta y pasa a la leche materna. peritoneal y prosttico; alcanza el humor vtreo y acuoso.
(90%) con formacin de glucurnido inactivo.
La principal va de eliminacin es el metabolismo heptico Se excreta por la orina por filtracin y secrecin.
Espectro antibacteriano:
Posee amplio espectro de actividad antimicrobiana contra: grmenes grampositivos gramnegativos anaerobios clamidias rickettsias micoplasma espiroquetas.
EFECTOS ADVERSOS
Depresin medular
Aplasia medular
Anemia hemolitica
METRONIDAZOL
Solo es activo frente a bacterias anaerobias y algunos
protozoos 250-750 mg v-o o i.v c/6-12h Ejerce su efecto bactericida porque acumula metabolitos txicos que interfieren en multiples procesos metablicos Posee una penetracin tisular excelente, incluyendo abscesos cavitados, hueso y SNC
gram-negativos que contra los gram-positivos, pero es activo frente a clostridium perfringens
Las infecciones por protozoos que se suelen
tratar con metronidazol son las producidas por Giardia, entamoeba histolytica y Tricomonas vaginalis
Efectos adversos
Nauseas
Alteraciones leves del SNC
TETRACICLINAS
MECANISMO DE ACCION
Son antibiticos bacteriostticos
TETRACICLINAS
Clasificacin: Las tetraciclinas se pueden clasificar segn su perfil farmacocintico en tres categoras: 1. De vida media corta (6-8 h). Clortetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina 2. De vida media intermedia (12-14 h): Demeclociclina y Metaciclina 3. De vida media larga (16-18 h): Doxiciclina, minociclina y limeciclina
Papel Unico
Tratamiento de infecciones por:
Rickettsia Ehrlichia Chlamydia Nocadia mycoplasma
DOSIS
250 500 mg v.o c/ 6 horas
Doxiciclina: 100 mg v.o. o i.v. casa 12 horas,
es la de uso mas frecuente en tx de eleccion para c. trachomatis, fiebre de las montaas rocosas entre otras. Minociclina: 200 mg v.o. o i.v. cada 12 horas.
EFECTOS ADVERSOS
Nauseas Fotosensibilidad No en nios Embarazos
Lactancia
GRACIAS!