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Ciclo
Curso
: FARMACOLOGIA
Tema
Docente
Semestre : 2013-II
VIRUS
Microorganismo incompleto por lo que es Parsito Intracelular Obligado Adherencia Penetracin Perdida de envoltura
Ciclo vital
VIRUS
Metabolismo hepatico
Analogo de nucleotido aciclico
VALACICLOVIR
Metabolismo hepatico
Aciclovir Timidina cinasa viral Monofosfato de aciclovir Cinasas celulares Trifosfato de aciclovir Insercion competitiva Inhibicion de ADN polimerasa viral
(Anlogo aciclico de la guanosina)
Ausencia de OH 3
Terminacin prematura de sintesis de ADN
Metabolismo hepatico
Analogo de nucleotido aciclico
ZIDOVUDINA
Timidina cinasa viral Monofosfato de Zidovudina Cinasas celulares Trifosfato de Zidovudina
(Anlogo de la Timidina)
Insercion competitiva
Inhibicion de la transcriptasa inversa viral Ausencia de OH 3 Terminacin prematura de sintesis de ADN
Bacteria
Clasificacion Bacteriana
Coco Forma Bacilo Espirilo Agrupacion
Diplo
Estrepto Estafilo
Tincin
Aerobio
Bioenergetica Anaerobio Facultativo
Clasificacion Antibacteriana
Bactericida
Efecto
Bacteriostatico
Disfuncion hasta muerte bacteriana Inhibe multiplicacion bacteriana Inhibe crecimiento bacteriano Producida por microorganismos Obtenida por sintesis quimica
Familias Antibacterianas
Betalactamicos Quinolonas Macrolidos Familia Aminoglicosidos Tetraciclinas
Sulfonamidas
Miscelaneos
Betalactamicos
Anillo -lactamico
Farmacoquimica
Anillo Tiazolina
S
O N
Penicilina
N
Cefalosporina
N
Carbapenemo
Monobactanico
MA
Esto disminuye % de peptidoglucanos en la pared celular Esto permite la lisis por presion osmotica de la pared celular
Penicilinas
*Primera generacion (penicilina natural) Acidosensible: -Accin Rpida: Penicilina G sodica , G potasica. -Accin Lenta: Penicilina Clemizol , Benzatnica. Acidorresistente: Fenoximetilpenicilina, Fenoxietilpenicilina. *Segunda generacion (penicilinasarresistente) Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Fluocloxacilina *Tercera generacion (Aminopenicilinas) Ampicilina, Amoxicilina. *Cuarta generacion (Carboxipenicilinas) Carbenicilina, Ticarcilina. *Quinta generacion (Ureidopenicilinas) Azlocilina, Mezlocilina. *Sexta generacion (Amidinopenicilians) Amdinocilina , Pivamdinocilina.
Cefalosporinas
Va OraL Primera Generacin Cefalexina Cefradina IM o EV Cafalotina Cefradina Antibac.
Segunda Generacin
Cefaclor
Cefoxitina*
Menos activas contra Gram (+) Ms activa contra Gram (-) Actividad contra anaerobios
Cefuroxima
Cefuroxima
Tercera Generacin
Cefotaxima Ceftriaxona
- Mayor accin contra Gram (-) Actividad contra Pseudomona Aureus Escasa actividad contra anaerobios
Cuarta Generacin
Cefpiroma Cefepima
Carbapenemo y monobactamico
Droga Va Adm. Accin Efecto Espectro Antibac. Carbapenemo Imipenem
Gram (+), Gram (-) aerobias anaerobias
EV, IM
Bactericida
Monobactmico Aztreonam
EV, IM
Bactericida
Resistencia a betalactamicos
S S
-lactamasa
Anillo betalactamico
Ruptura de anillo
Fluorquinolonas
Farmacoquimica:
R1
N
R7
Estructura quimica
F O
COOH
Fluorquinolonas
Farmacocinetica: *Absorcin -Adecuada por via oral, los alimentos enlentecen pero no la disminuyen. -Despues de 3h de ingesta, la concentracin en plasma es: 1.1 a 6.4 ug/ml. -La concentracin inhibitoria bacteriana en plasma: 0.1 a <10 ug/ml. -Tiempo de vida media: de 5 a 20 horas. *Distribucin -Mayor [ ] : Rion, pulmones, prostata, orina, bilis y heces. -Igual [ ] : Liquido ascitico y leche materna. -Menor [ ] : Hueso, LCR y liquido prostatico. *Metabolismo -Renal. *Excrecin -Renal.
Fluorquinolonas
Farmacodinamia: *Mecanismo de accin - Inhibe topoisomerasa de ADN en G+ : cuando [ >100ug/ml] - Inhibe girasa de ADN en G- : cuando [ < 10ug/ml ] *Resistencia -Mutacin en el gen de la subunidad A de la Girasa de ADN
Farmacotoxia:
-Inhibe metabolismo de la teofilina, aumentando sus efectos. -Los AINES desplazan el GABA de su receptor mediente quinolonas. -Artropatas en articulaciones inmaduras (nios).
Macrolidos y Quinolonas
Droga Va Adm. Mec. de Accin Espectro Antibac. Excrec.
Macrlidos
Inhibe cambio de zona aceptora a Oral zona donadora de pptido,en 50S del ribosoma
Eritromicina
Claritromicina Roxitromicina Azitromicina Aminoglicosidos Gentamicina Amikacina Neomicina Paramomicina
Parenteral
En Gram+ se [ ]
1000 veces mas que en GramBiliar-Renal
Se une a 3 de los 21 proteinas en 30S del ribosoma, produciendo error en lectura ARNm
Renal-Biliar
Antimicrobianos Miscelaneos
Droga Va Adm. Accin Efecto Espectro Antibac. Excrec.
Cloranfenicol Clindamicina
VO, EV VO, EV
Doxiciclina
Metronidazol Rifampicina Cotrimoxazol Vancomicina
VO
VO , EV VO VO IM, EV
Se une a 30S
Distorsiona ADN
Clostridium, S.Aureus