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Universidad Privada San Juan Bautista Facultad de Ciencias de Salud Escuela de Medicina Humana

Ciclo
Curso

: FARMACOLOGIA

Tema

: ANTIVIRALES Y ANTIBACTERIANOS : Dr. Raul Sotelo Casimiro

Docente

Semestre : 2013-II

VIRUS
Microorganismo incompleto por lo que es Parsito Intracelular Obligado Adherencia Penetracin Perdida de envoltura

Ciclo vital

Duplicacin de genoma Duplicacin de proteina viral Ensamblaje Liberacin

VIRUS

ANTIVIRALES : MECANISMOS DE ACCION

MECANISMOS DE ACCION EN NO RETROVIRALES


Pro analogo de nucleotido aciclico

Metabolismo hepatico
Analogo de nucleotido aciclico

Cinasa viral Monofosfato de analogo nucleotido


Cinasas celulares

Trifosfato de analogo nucleotido Insercion competitiva Inhibicion de ADN polimerasa viral


Ausencia de OH 3 Terminacion prematura de sintesis de ADN

VALACICLOVIR
Metabolismo hepatico
Aciclovir Timidina cinasa viral Monofosfato de aciclovir Cinasas celulares Trifosfato de aciclovir Insercion competitiva Inhibicion de ADN polimerasa viral
(Anlogo aciclico de la guanosina)

Ausencia de OH 3
Terminacin prematura de sintesis de ADN

MECANISMOS DE ACCION EN RETROVIRALES


Pro analogo de nucleotido aciclico

Metabolismo hepatico
Analogo de nucleotido aciclico

Timidina cinasa viral Monofosfato de analogo nucleotido


Cinasas celulares

Trifosfato de analogo nucleotido Insercion competitiva Inhibicion de transcriptasa inversa viral


Ausencia de OH 3 Terminacion prematura de sintesis de ADN

ZIDOVUDINA
Timidina cinasa viral Monofosfato de Zidovudina Cinasas celulares Trifosfato de Zidovudina

(Anlogo de la Timidina)

Insercion competitiva
Inhibicion de la transcriptasa inversa viral Ausencia de OH 3 Terminacin prematura de sintesis de ADN

Bacteria

Clasificacion Bacteriana
Coco Forma Bacilo Espirilo Agrupacion

Diplo
Estrepto Estafilo

Tincin

GRAM (+) GRAM (-) AAR

Aerobio
Bioenergetica Anaerobio Facultativo

Clasificacion Antibacteriana
Bactericida

Efecto
Bacteriostatico

Disfuncion hasta muerte bacteriana Inhibe multiplicacion bacteriana Inhibe crecimiento bacteriano Producida por microorganismos Obtenida por sintesis quimica

Antibiotico Origen Quimioterapico

Corto espectro Espectro Amplio espectro Espectro mejorado

Familias Antibacterianas
Betalactamicos Quinolonas Macrolidos Familia Aminoglicosidos Tetraciclinas

Sulfonamidas
Miscelaneos

Betalactamicos
Anillo -lactamico

Farmacoquimica

Anillo Tiazolina

S
O N
Penicilina

N
Cefalosporina

N
Carbapenemo

Monobactanico

Sintesis del peptidoglunano bacteriano


Sntesis de UDP-acetil-muramil-pentapptido I Se realiza en el citoplasma bacteriano

Sntesis de cadenas lineales de peptidoglucano Etapa II Se realiza en superficie interna de la membrana

Transpeptidacin de peptidoglucano III Se realiza en superficie externa de la membrana

Realizada por las Proteinas ligados de penicilina

Mecanismo de Accin Betalactamico


El betalactamico se une a la proteina ligadora de penicilina Esto inhibe la transpeptidacion del peptidoglucano Esto inhibe formar enlace cruzado entre peptidoglucanos

MA

Esto disminuye % de peptidoglucanos en la pared celular Esto permite la lisis por presion osmotica de la pared celular

Penicilinas
*Primera generacion (penicilina natural) Acidosensible: -Accin Rpida: Penicilina G sodica , G potasica. -Accin Lenta: Penicilina Clemizol , Benzatnica. Acidorresistente: Fenoximetilpenicilina, Fenoxietilpenicilina. *Segunda generacion (penicilinasarresistente) Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Fluocloxacilina *Tercera generacion (Aminopenicilinas) Ampicilina, Amoxicilina. *Cuarta generacion (Carboxipenicilinas) Carbenicilina, Ticarcilina. *Quinta generacion (Ureidopenicilinas) Azlocilina, Mezlocilina. *Sexta generacion (Amidinopenicilians) Amdinocilina , Pivamdinocilina.

Cefalosporinas
Va OraL Primera Generacin Cefalexina Cefradina IM o EV Cafalotina Cefradina Antibac.

Buena actividad contra Gram (+) Discreta contra Gram (-)

Segunda Generacin

Cefaclor

Cefoxitina*

Menos activas contra Gram (+) Ms activa contra Gram (-) Actividad contra anaerobios

Cefuroxima

Cefuroxima

Tercera Generacin

Cefotaxima Ceftriaxona

- Mayor accin contra Gram (-) Actividad contra Pseudomona Aureus Escasa actividad contra anaerobios

Cuarta Generacin

Cefpiroma Cefepima

- Mayor potencia contra Gram (-)

Carbapenemo y monobactamico
Droga Va Adm. Accin Efecto Espectro Antibac. Carbapenemo Imipenem
Gram (+), Gram (-) aerobias anaerobias

EV, IM

Bactericida

Monobactmico Aztreonam

EV, IM

Bactericida

Gram (-) aerobias

Resistencia a betalactamicos
S S
-lactamasa

Anillo betalactamico

Ruptura de anillo

Fluorquinolonas
Farmacoquimica:
R1

N
R7

Estructura quimica
F O

COOH

Norfloxacina Ciprofloxacina Familia farmacolgica Levofloxacina Esparfloxacina

Fluorquinolonas
Farmacocinetica: *Absorcin -Adecuada por via oral, los alimentos enlentecen pero no la disminuyen. -Despues de 3h de ingesta, la concentracin en plasma es: 1.1 a 6.4 ug/ml. -La concentracin inhibitoria bacteriana en plasma: 0.1 a <10 ug/ml. -Tiempo de vida media: de 5 a 20 horas. *Distribucin -Mayor [ ] : Rion, pulmones, prostata, orina, bilis y heces. -Igual [ ] : Liquido ascitico y leche materna. -Menor [ ] : Hueso, LCR y liquido prostatico. *Metabolismo -Renal. *Excrecin -Renal.

Fluorquinolonas
Farmacodinamia: *Mecanismo de accin - Inhibe topoisomerasa de ADN en G+ : cuando [ >100ug/ml] - Inhibe girasa de ADN en G- : cuando [ < 10ug/ml ] *Resistencia -Mutacin en el gen de la subunidad A de la Girasa de ADN

Farmacotoxia:

-Inhibe metabolismo de la teofilina, aumentando sus efectos. -Los AINES desplazan el GABA de su receptor mediente quinolonas. -Artropatas en articulaciones inmaduras (nios).

Macrolidos y Quinolonas
Droga Va Adm. Mec. de Accin Espectro Antibac. Excrec.

Macrlidos

Inhibe cambio de zona aceptora a Oral zona donadora de pptido,en 50S del ribosoma

Eritromicina
Claritromicina Roxitromicina Azitromicina Aminoglicosidos Gentamicina Amikacina Neomicina Paramomicina
Parenteral

En Gram+ se [ ]
1000 veces mas que en GramBiliar-Renal

Se une a 3 de los 21 proteinas en 30S del ribosoma, produciendo error en lectura ARNm

En Gram- pasa memb. ext. Por acuaporinas y

mem. Int. Por transpor.


de electrones

Renal-Biliar

Antimicrobianos Miscelaneos
Droga Va Adm. Accin Efecto Espectro Antibac. Excrec.

Cloranfenicol Clindamicina

VO, EV VO, EV

Se une a 50S Se une a 50S

Klebsilla,E.Coli, Salmonella S.Aureus,B.Fragilis, P.Cari Chlamydia, Brucella Renal Renal Fecal

Doxiciclina
Metronidazol Rifampicina Cotrimoxazol Vancomicina

VO
VO , EV VO VO IM, EV

Se une a 30S
Distorsiona ADN

Giardia,Trichomona, Garde Biliar-Renal


Bk,Brucella, HI, MeningococoRenal-Fecal Fecal-Renal Renal-Fecal Renal

Inh.ADN polimerasa E.Coli, Shigella, Inh.S.Tetrahidrofolato P.Carini Inh.Sint. Pared cel.

Clostridium, S.Aureus

Vamos!!!...Nos falta poco para llegar a la meta!!!

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