FARMACOLOGIA GENERAL

QF. Gabriela Dios T.

Farmacologa: Conceptos y Objetivos

FARMACOLOGIA: Ciencia biolgica que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en los organismos. FARMACO: Es toda sustancia qumica capaz de interactuar con un organismo vivo y modificar procesos vitales en ste.

 MEDICAMENTO: Es toda sustancia que modifica la actividad celular de un modo que es til para la prevencin, diagnstico o tratamiento de las enfermedades.

Forma en la que se presenta un frmaco, consistente en el principio activo y excipientes, formulados para que resulte una sustancia teraputicamente til.

 PRINCIPIO ACTIVO ( PA ): Parte del medicamento que tiene la real accin teraputica. Normalmente es el mismo frmaco.
EXCIPIENTE: Sustancia inerte ( sin efecto ) que complementa al frmaco, estabilizndolo y hacindolo, en muchas ocasiones, una sustancia ingerible.

 ESPECIALIDAD FARMACEUTICA: Es el medicamento de composicin e informacin definidas, y de forma farmacutica y dosificacin determinada. VIA DE ADMINISTRACION: Es el sitio a travs del cual se administra o ingresa el medicamento al organismo Oral- Tpica ( drmica, oftlmica, tica, vaginal, nasal, bucal )- Anal o rectal- Parenteral ( Subcutnea, Intravenosa, Intramuscular , Transdrmica )- Inhalatoria.

 FORMA FARMACEUTICA: Es la presentacin del medicamento para una va de administracin determinada y que est formulada para favorecer o regular los procesos farmacocinticos del principio activo. Estos son: comprimidos , cpsulas, grageas, supositorios, vulos, cremas, ungentos, geles, polvos, soluciones ( tpicas, orales, inyectables ), suspensiones ( orales, tpicas, inyectables ), aerosoles, parches transdrmicos.

 EFECTO FARMACOLGICO: Es el efecto que el medicamento provoca en determinados tejidos u rganos del organismo al ser administrado. Este efecto puede modificar, anular, potenciar o mejorar el rendimiento de alguna funcin fisiolgica del organismo. Efecto Teraputico: Es el efecto principal que se busca al administrar un frmaco. ( efecto deseado )

 Efecto Secundario: Acompaa al efecto teraputico y se presentan an a dosis teraputicas y en tratamientos de duracin apropiada. Son efectos paralelos o simultneos al efecto buscado al administrar el frmaco. Efecto Txico: Son los efectos no deseados que son peligrosos para la salud. Pueden manifestarse por la administracin de una cantidad excesiva ( sobredosis ) o por ingestin prolongada del medicamento

 POSOLOGIA: Esquema o pauta de dosificacin Es la estrategia planeada para indicar la administracin del frmaco. Debe especificar la Dosis, la Frecuencia y la Duracin del tratamiento. Ej: un comprimido tres veces al da. DOSIS: Es la cantidad de medicamento que se administra al paciente, especficamente del Principio Activo, para lograr una accin teraputica.

AREAS DE LA FARMACOLOGIA
FARMACODINAMIA: Estudia las acciones y los efectos de los frmacos. Abarca la Interaccin del Frmaco con sitios especficos llamados Receptores y la Induccin del estmulo que genera finalmente el Efecto Teraputico.

AREAS DE LA FARMACOLOGIA
FARMACOCINETICA: Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de Frmaco en el lugar de accin.
Absorcin Distribucin Metabolizacin Excrecin

AREAS DE LA FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA CLINICA: Estudia las propiedades y el comportamiento de los Frmacos en el ser humano.

TOXICOLOGIA: Estudia los efectos nocivos o txicos de los Frmacos, as como los mecanismos y las circunstancias que favorecen su aparicin.

PRINCIPIOS GENERALES DE LA ACCION FARMACOLOGICA

QF. Gabriela Dios T.

FARMACODINAMIA
Estudio de los efectos Fisiolgicos y Bioqumicos de los Frmacos y los mecanismos por los cuales se producen. El Efecto Farmacolgico es el resultado de la interaccin qumica o fsica del frmaco y la clula blanco. Los efectos pueden ser deseados ( teraputicos ) o no deseados (reacciones adversas ). Existe una relacin Dosis-Respuesta para cada tipo de efecto.

EFECTO FARMACOLOGICO
El objetivo de administrar un Frmaco es obtener una concentracin tal que origine el efecto farmacolgico. Concentracin del frmaco en el sitio de absorcin Desintegracin de la forma farmacetica Concentracin del frmaco en el plasma ADME Concentracin del frmaco en el sitio de accin

Los Frmacos actan:

1. Unindose a Receptores Especficos. 2. Inhibiendo la actividad de diversas enzimas. Ej: la ATPasa Na/K dependiente de la monoaminooxidasa. 3. Fijando diversos cationes ( Frmacos quelantes ). 4. Actuando como falsos sustratos de enzimas al ser anlogos estructurales de sustancias endgenas. Ej: antineoplsicos. 5. Interfiriendo en la actividad de los transportadores ligados a la recaptacin de neurotransmisores.

INTERACCION FARMACORECEPTOR
FARMACO: Es una sustancia qumica capaz de modificar la actividad celular , ya sea estimulando o inhibiendo procesos propios de la clula. ( Equilibrio Inico, Procesos Metablicos, Cambios en el nivel de Segundos Mensajeros ) Las molculas con las cuales interacta selectivamente el frmaco para producir estos cambios de denominan RECEPTORES FARMACOLOGICOS.

Interaccin Frmaco-Receptor
Etapas: 1. Reconocimiento frmaco-receptor 2. Acoplamiento 3. Transduccin 4. Amplificacin Flujo de Iones, Factores de trascripcin, Activacin o Inhibicin de enzimas, Sntesis proteica, Liberacin de Neurotransmisores 5. Respuesta Biolgica

FACTORES QUE INFLUYEN

Naturaleza de los Frmacos: Tamao molecular ( especificidad de accin / Difusin ), Carga Elctrica ( cidos o bases dbiles ), Forma y composicin atmica ( quiralidad o estereoisomera ). Reactividad del Frmaco y enlaces frmaco receptor: Covalentes Electrostticos : enlaces inicos, puentes de hidrgeno o fuerzas de Van der Waals ( interacciones bipolares ) Hidrfogos ( frmacos altamente liposolubles)

Requisitos ideales de un Frmaco

Tener una accin preferente en ciertos tejidos u rganos ( Selectividad ). Actuar preferentemente a concentraciones relativamente bajas. Producir efectos celulares reversibles. Ocasionalmente necesitan formar uniones irreversibles ( covalentes ), Ej: Agentes Citotxicos Anticancergenos. Ser eliminado del organismo a travs de la metabolizacin y/o excrecin.

Caractersticas de la Interaccin Frmaco-Receptor

ESPECIFICIDAD: Capacidad de discriminar una molcula de otra, an cuando sean parecidas. AFINIDAD: Capacidad de unin o fijacin del frmaco al receptor. Formacin de Enlaces. EFICACIA O ACTIVIDAD INTRINSECA: Capacidad para producir la accin fisiofarmacolgica despus de la unin del frmaco.

Eficacia y Potencia
Eficacia: En la curva Dosis-Efecto se representa por la altura de la curva al alcanzar el efecto mximo (Emax). Potencia: Es la cantidad de frmaco necesaria para producir un efecto determinado. Se representa con la posicin lateral de izquierda a derecha de la curva dosis-efecto. Depende de la Afinidad del frmaco por su receptor. Es influenciada por la absorcin, distribucin y eliminacin.

Frmacos con diferente Potencia

TIPOS DE FARMACOS
AGONISTA: Posee Afinidad y Eficacia ANTAGONISTA: Tiene Afinidad pero no Eficacia Antagonista Competitivo ( reversible ) Antagonista no competitivo ( irreversible ) AGONISTA PARCIAL: Afinidad y cierta Eficacia

Eficacia de los Frmacos

RECEPTORES
Son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociadas a veces a radicales lipdicos o hidrocarbonados. Localizacin: membranas externas de las clulas,citoplasma y ncleo celular. Respuestas efectoras: Modificacin de los movimientos de iones. Cambios en la actividad de enzimas. Modificacin en la produccin y/o estructura de diversas proteinas.

TIPOS DE RECEPTORES DE MEMBRANA

1. ASOCIADOS A CANALES IONICOS: GABA Bz 2. ASOCIADOS A PROTEINA G: ADRENRGICOS 3. CON ACTIVIDAD ENZIMATICA INTRINSECA: GUANILATOCICLASA TIROSINKINASA INSULINAS , INTERLEUQUINAS 4. ASOCIADOS A TIROSINKINASAS SIN ACTIVIDAD ENZIMATICA: ERITROPOYETINA

TIPOS DE RECEPTORES

RECEPTOR ACOPLADO A PROTEINA G

SEGUNDOS MENSAJEROS

CANALES IONICOS

CON ACTIVIDAD ENZIMATICA

FACTORES DE TRANSCRIPCION

Regulacin de los Receptores

Equilibrio entre Sntesis-Movimiento y Desintegracin Regulacin segn densidad: Up-Regulation ( Aumento en el N de Receptores ) Down-Regulation ( Disminucin ) Regulacin segn afinidad: Desensibilizacin ( Disminucin de la respuesta de la clula a la accin del frmaco) Hipersensibilidad ( Aumento )

Receptores de Reserva
Un Frmaco con una Eficacia muy alta podra alcanzar el efecto mximo sin necesidad de ocupar todos los receptores. La fraccin no ocupada se conoce como Receptores de Reserva. Su existencia se demuestra con bloqueadores irreversibles. Un frmaco de baja eficacia (Agonista Parcial )no es capaz de alcanzar el efecto mximo aunque ocupe todos los receptores.