Antidiarreicos y Laxantes

Franco Monjaraz Jos Luis

Antidiarreicos

Caoln y Pectina
El caoln es un silicato de aluminio y de magnesio hidratado natural, y la pectina es un CH indigerible derivado de las manzanas Los dos funcionan como absorbentes de las toxinas bacterianas y de liquido y por tanto aumentan la consistencia y el numero de las evacuaciones

Katzung, farmacologa bsica y clnica 11 edicin

tiles en la diarrea aguda, pero raras veces se utilizan por periodos prolongados La dosis usual es de 1.2 a 1.5g despus de cada evacuacin diarreica (mximo 9g/da)

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Las formulaciones de caoln-pectina no se absorben y no tienen efectos adversos importantes. No deben tomarse en las 2h siguientes a la administracin de otros frmacos.

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Resinas fijadoras de sales biliares

Las enfermedades del leon terminal o la recesin quirrgica de desencadenan la absorcin deficiente de las sales biliares, las cuales pueden causar diarrea secretora colonica

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colestiramina

Colestipol

Colesevelam

Disminuyen la diarrea causada por el exceso de cidos biliares

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Estos productos se comercializan en diversas formulaciones que pueden tomarse una a tres veces por da antes de las comidas

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Efectos adversos

Laxantes

 Laxantes

formadores de masa Compuestos tensioactivos de las heces (reblandecedores) Laxantes osmticos:

o o

Carbohidratos o sales no absorbibles Polietilenglicol equilibrado

Laxantes
o
o

estimulantes

Derivados de la antraquinona Derivados de difenilmetano

Activador

de los conductos del cloruro Antagonistas de receptores de opioides Agonistas del receptor 5-HT de la serotonina

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Laxantes formadores de masa

Los laxantes formadores de masa son coloides hidrfilos indigeribles que absorben agua, formando un gel voluminoso y emoliente que distiende el colon y favorece el peristaltismo.

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Son preparados usuales los productos vegetales naturales (psilio y metilcelulsoa) y las fibras sintticas (policarbofilo) La digestin bacteriana de las fibras vegetales en la luz del colon puede desencadenar meteorismo y formacin de flatos

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Compuestos tensioactivos de las heces (reblandecedores)

Estos frmacos reblandecen las heces permitiendo la penetracin de agua y lpidos Son frmacos de uso comn el docusato y los supositorios de glicerina. el docusato se administra en pacientes hospitalizados para prevenir el estreimiento y el pujo.

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El aceite mineral lubrica las heces, retrasando la absorcin de agua. Se utiliza para prevenir y tratar la retencin fecal en los nios pequeos y adultos debilitados.

Efectos adversos La broncoaspiracion puede causar neumonitis lipdica grave. El empleo a largo plazo puede alterar la absorcin de las vitaminas liposolubles

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Laxantes osmticos
Los laxantes osmticos son compuestos solubles pero no absorbibles que producen una mayo fluidez de las heces por un aumento obligado del liquido fecal.

Carbohidratos o sales no absorbibles

Se puede usar en el tratamiento del estreimiento o la prevencion del estreimiento cronico El hidroxido de magnesio es un laxante de uso frecuente. No debe utilizarse por periodos prolongados en los pacientes con insuficiencia renal.

El sorbitol y la lactulosa son CH no absorbibles que pueden utilizarse para prevenir p tratar el estreimiento crnico.

Las dosis elevadas de frmacos con actividad osmtica producen una evacuacin intestinal rpida al cabo de 1 a 3 h. El desplazamiento rpido del agua hacia el segmento distal del intestino delgado y el colon da por resultado un gran volumen de heces liquidas que van seguidas de un alivio rpido del estreimiento. Los purgantes de uso mas frecuente son citrato de magnesio y fosfato de sodio.

El fosfato de sodio se comercializa como una formulacion liquida de venta sin receta y en forma de copmprimidos de venta con prescripcion. Cuando se toman estos compuestos es muy importante que los pacientes mantengan una hidratacion adecuada ingeriendo mayores cantiades de liquido por via oral para compensar la perdida de liquido fecal.

El fostato de sodio a menudo produce hiperfosfatemia, hipocalcemia, hipernatremia e hipopotasemia. Aunque estas alteraciones no son de importancia clinica en la mayor parte de los casos pueden desencadenar arritmias cardiacas o insuficiencia renal aguda a causa del deposito de fosfato de calcio en los tubulos

No se deben utilizar preparados de fosfato de sodio en los pacientes debiles o ancianos, en los que tienen insuficiencia renal o cardiopatias importantes o en los que no pueden mantener una hidratacion adecuada durante la preparacion intestinal.

Polietilenglicol equilibrado
Las soluciones para lavado que contienen polietilenglicol se utilizan para la limpieza colonica completa antes de procedimientos endoscpicos en el tubo digestivo. Estas soluciones isotonicas equilibradas contienen un CH con actividad osmotica, inerte y no absorbible con sulfato de sodio, cloruro de sodio, bicarbonato de sodio y cloruro de potasio

La solucion esta preparada de tal manera que no ocurren desplazaminetos importantes de liquido intravascular o de electrolitos. Por tanto, son seguros en todos los pacientes. Se debe ingerir con rapidez la solucion (2 a 4 litros en 2 a 4 h) para favorecer la limpieza de intestino.

 Para

el tratamiento o la prevencin del estreimiento crnico, dosis mas pequeas de polvo PEG se pueden mezclar con agua o con jugos (17 g/235ml) e ingerirse diariamnete. A diferencia del sorbitol o la lactulosa, el PEG no produce colicocs importantes ni flatos

Laxantes estimulantes
Los laxantes estimulantes (catrticos) desencadenan evacuaciones mediante diversos mecanismos no bien dilucidados, los que consisten en la estimulacin directa del SNE y la secrecin colonica de electrolitos y lquidos.

Se ha externado la preocupacin de que el empleo de catrticos a largo plazo pueda ocasionar dependencia y destruccin del plexo mienterico y dar por resultado atona y dilatacin del colon. Estudios recientes indican que el uso a largo plazo de este farmaco probablemente es seguro en la mayoria de los pacientes.

Pueden necesitarse catarticos en forma prolongada, sobre todo en los enfermos con alteraciones neirologicas y en los pacientes confinados a la cama en centros de cuidado a largo plazo.

Derivados de la antraquinona
El aloe, senna y la cascara se encuentran naturalmente en las plantas. Estos laxantes no se absorben bien y despues de la hidrolisis en el colon producen una evacuacion intestinal en un lapso de 6 a 12 h cuando se administran por via oral y al cao de 2h caundo se aplican por via rectal.

El empleo crnico origina una pigmentacin parad caracterstica del colon que se conoce como melanosis colonica. Se ha externado la inquietud de que estos frmacos puedan ser carcingenos, pero los estudios epidemiolgicos no sealan una relacin con el cncer colorrectal

Derivados de difenilmetano
El bisacodilo se comercializa en formulaciones de comprimidos y suposotorios para tratar el estreimineto agudo y cronico. Tambien se utiliza junto con las soluciones de PEG para la limpieza del colon antes de la exploracion colonoscopica

Desencadena una evacuacion intestinal al cabo de 6 a 10 h cuando se administra por via oral y a los 30 a 60 min cuando se administra por via rectal. Tiene absorcion minima hacia la circulacion general y al parecer es seguro de utilizarse tanto en forma aguda como a largo plazo. La fenolftaleina es otro farmaco de esa clase que se retiro del comercio a causa de la posible cardiotoxicidad.

Activador de los conductos de cloruro

La lubiprostona es un derivado del acido prostanoico autorizado para utilizarse en el estreimiento cronico y el sindrome de colon irritable. Su accion es a traves de la estimulacion de los conductos de cloruro de tipo 2 en el intestino delgado. Esto incrementa la secrecion de liquido rico en cloruro hacia el intestino, lo cual estimula la motilidad intestinal y abrevia el tiempo de transito intestinal.

Mas de 50% de los pacientes experimentan una evacuacion intestinal al cabo de 24 h de tomar una dosis. Al parecer, no disminuye la eficacia con el tratamineto a largo plazo. Despues de suspender el framaco puede aparecer de nuevo el estreimiento de una gravedad similar a la previa al tratamineto.

La lubiprostona tiene una absrocion sistemica minima pero se designa bajo la categoria C durante el embarazo por el incremento en la muerte de fetos cobayos. La lubiprostona puede producir nause hasta en 30% de los pacientes a consecuencia del retrasamineto del vaciamineto gastrico.

Antagonista de receptores de opioides

El tratamiento agudo y cronico con opioides puede causar estreimineto al disminuir la motilidad intestinal, lo que produce tiempo de transito prolongado y aumento de la absorcionn del agua fecal. El uso de opioides despues de cirugia para tratar el dolor al igual que los opioides endogenos pueden prolongar la duracion del ileo posoperatorio.

Bibliografa
Katzung, farmacologa bsica y clnica 11 edicin