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Juan Manuel Snchez Valencia Enfermero UdeC Especialista cuidado al adulto en estado critico de salud Docente UdeA

ADME

ABSORCION DISTRIBUCION (Vd) METABOLISMO ELIMINACION (Cl)

Se ocupa del desplazamiento del frmaco por el organismo, tras su administracin.

Tetraciclinas: consumo con alimentos ricos en Ca, Fe, Mg retrasa su absorcin. Las comidas grasas dism la motilidad intest y por consiguiente la absorcin. Laxantes aum motilidad.
Los cidos se absorben en cidos
Las bases se absorben en bases

Dependiente sanguneo.

del

aporte

Liposolubilidad > absorcin > distribucin. Acumulacin en tejidos recirculacin (tetraciclina huesos).

Ej: Warfarina 99% UPP. El asa y la cimetidina desplazan esta unin y aumentan su Cp aumentando el riesgo de sangrado.

Aumento en la actividad de la molcula resultante: Codena morfina. Profrmacos: requieren ser metabolizados para activarse (Benacepril, Losartan). Inductores enzimticos: Incrementan la actividad metablica del hgado(Fenobarbital Aum. su propio metab).

Reacciones bioqumicas: Hidrlisis, oxidacin y reduccin. Sistema enzimtico microsomal heptico: CYP 450.

Fenmeno que conduce al egreso definitivo del medicamento de sus metabolitos del organismo.
Vas de eliminacin:

Otras: Pulmonar, salivar, lgrimal y sudor.

La nefrona participa tanto en la eliminacin del medicamento como en la formacin de orina.


Mecanismos involucrados:
Filtracin glomerular.
Secrecin y reabsorcin tubular (Tub.Cont. Prox).

Filtracin de FO Reabsorcin tubular hacia la sangre(Dependiente de pH). Secrecin tubular activa (Saturable, no especfico).

Filtracin de sustancias de bpm que no estn unidas a PP. Hidrosolubles.


Secrecin tubular activa: usa transportadores y energa porque es contra el gradiente (Saturable y sometido a competicin). Es mayor en el tbulo proximal y es dependiente del flujo sanguneo renal (425-650 ml/min).

Reabsorcin: ocurre en el tbulo distal con sustancias no ionizadas o liposolubles. Se puede afectar por el pH urinario.

Por qu la reabsorcin tubular de un FO liposoluble puede ser afectada por el pH del tbulo?

Porque si el FO es cido dbil y la orina est cida, predominarn la molculas no ionizadas del FO y stas se reabsorbern a la sangre; pero si el pH de la orina es bsico predominarn las molculas hidrosolubles que saldrn del cuerpo por la orina.

VOLUMEN DEL PLASMA QUE ES ACLARADO O ELIMINADO DE FO EN UNA UNIDAD DE TIEMPO

RENAL= Eliminan los riones por unidad de tiempo.

Suma de todos los clearance.

Depende:
Integridad del volumen sanguneo. Integridad de los rganos.

Es el volumen de plasma que queda libre del Frmaco por unidad de tiempo.

CL=10 ml/min Significa que el organismo


u rgano por cada minuto aclara 10 ml de sangre de manera irreversible.

Flujo plasmtico renal

Valores de aclaramiento renal: 0 650 ml/min.

Si un FO se filtra completamente por el glomrulo y no se reabsorbe en los tbulos, su depuracin es similar a: TFG. Si el FO se excreta completamente por secrecin tubular y no se reabsorbe, tendr valores cercanos al: FPRE. Si una sustancia se filtra por el glomrulo se secreta por el tbulo, pero se reabsorbe completamente, su depuracin renal ser igual a: CERO.

De orden Cero: la cantidad de frmaco eliminado es constante, independientemente de la concentracin en plasma.

La mayora de los FO tienen eliminacin de primer orden. La cantidad de frmaco eliminado es proporcional a la concentracin plasmtica.

% Elim. 50% c/t 1/2

Cp

Fo
CLEARANCE= (Cu*Vu)/Cp

Fo = Cu Fo = Cu

Vu TFG

Fo Cu

Cl = 0,693 x Vd t1/2
Cl = Kel x Vd

El resultado se da en unidades de Vol/tiempo.

En la cintica de primer orden la Velocidad depende de la concentracin, pero la fraccin o porcentaje de FO eliminado siempre ser constante. Ej.
Hora Mg en el cuerpo Mg eliminados

0 1 2 3

1000 850 723 614

0 150 mg 127 mg 109 mg

0 15% 15% 15%

Por lo tanto hay una constante de eliminacin. Kel= Cl/Vd

Kel = Cl / Vd

Kel est dado por el volumen de plasma que es limpiado del FO (Cl) (en un tiempo establecido) pero debe estar relacionado con el volumen total de lquido en el cual est distribuido el FO (Vd).

Es el tiempo que tarda un FO en reducir su concentracin en plasma a la mitad. Ej:

Nivel mx. de un FO en plasma: 100 mg/l. si en 8 h. el nivel plasmtico es de 50 mg/L . La t es de 8 horas. La vida media est relacionada con Kel en la frmula T = 0,693 Por lo tanto Kel= 0,693/t 1/2 Kel Despus de 5 t1/2 se considera que un FO est un 97% eliminado. Se requieren 5 t1/2 para alcanzar un estado de equilibrio.

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