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Tetraciclinas: consumo con alimentos ricos en Ca, Fe, Mg retrasa su absorcin. Las comidas grasas dism la motilidad intest y por consiguiente la absorcin. Laxantes aum motilidad.
Los cidos se absorben en cidos
Las bases se absorben en bases
Dependiente sanguneo.
del
aporte
Liposolubilidad > absorcin > distribucin. Acumulacin en tejidos recirculacin (tetraciclina huesos).
Ej: Warfarina 99% UPP. El asa y la cimetidina desplazan esta unin y aumentan su Cp aumentando el riesgo de sangrado.
Aumento en la actividad de la molcula resultante: Codena morfina. Profrmacos: requieren ser metabolizados para activarse (Benacepril, Losartan). Inductores enzimticos: Incrementan la actividad metablica del hgado(Fenobarbital Aum. su propio metab).
Reacciones bioqumicas: Hidrlisis, oxidacin y reduccin. Sistema enzimtico microsomal heptico: CYP 450.
Fenmeno que conduce al egreso definitivo del medicamento de sus metabolitos del organismo.
Vas de eliminacin:
Filtracin de FO Reabsorcin tubular hacia la sangre(Dependiente de pH). Secrecin tubular activa (Saturable, no especfico).
Reabsorcin: ocurre en el tbulo distal con sustancias no ionizadas o liposolubles. Se puede afectar por el pH urinario.
Por qu la reabsorcin tubular de un FO liposoluble puede ser afectada por el pH del tbulo?
Porque si el FO es cido dbil y la orina est cida, predominarn la molculas no ionizadas del FO y stas se reabsorbern a la sangre; pero si el pH de la orina es bsico predominarn las molculas hidrosolubles que saldrn del cuerpo por la orina.
Depende:
Integridad del volumen sanguneo. Integridad de los rganos.
Es el volumen de plasma que queda libre del Frmaco por unidad de tiempo.
Si un FO se filtra completamente por el glomrulo y no se reabsorbe en los tbulos, su depuracin es similar a: TFG. Si el FO se excreta completamente por secrecin tubular y no se reabsorbe, tendr valores cercanos al: FPRE. Si una sustancia se filtra por el glomrulo se secreta por el tbulo, pero se reabsorbe completamente, su depuracin renal ser igual a: CERO.
La mayora de los FO tienen eliminacin de primer orden. La cantidad de frmaco eliminado es proporcional a la concentracin plasmtica.
Cp
Fo
CLEARANCE= (Cu*Vu)/Cp
Fo = Cu Fo = Cu
Vu TFG
Fo Cu
Cl = 0,693 x Vd t1/2
Cl = Kel x Vd
En la cintica de primer orden la Velocidad depende de la concentracin, pero la fraccin o porcentaje de FO eliminado siempre ser constante. Ej.
Hora Mg en el cuerpo Mg eliminados
0 1 2 3
Kel = Cl / Vd
Kel est dado por el volumen de plasma que es limpiado del FO (Cl) (en un tiempo establecido) pero debe estar relacionado con el volumen total de lquido en el cual est distribuido el FO (Vd).
Nivel mx. de un FO en plasma: 100 mg/l. si en 8 h. el nivel plasmtico es de 50 mg/L . La t es de 8 horas. La vida media est relacionada con Kel en la frmula T = 0,693 Por lo tanto Kel= 0,693/t 1/2 Kel Despus de 5 t1/2 se considera que un FO est un 97% eliminado. Se requieren 5 t1/2 para alcanzar un estado de equilibrio.