BETALACTAMICOS PENICILINAS, CEFALOSPORINAS Y OTROS

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA ODONTOLOGIA MARYAN SANTILLAN ACOSTA

PENICILINAS

BETALACTAMICOS

CEFALOSPORINAS

CARBAPENEMAS

AMPICILINAS
Son de mayor uso clinico

El descubrimiento de la penicilina fue accidental Cepas estafilococoslisis

Alexander Fleming

Hongo

Ampicilina

Hetacilina

Amoxicilina

Penicilinas Becampiciclina

Pivampicilina

Talampicilina

Epicilina

Ciclacilina

Carboxipenicilinasas Peniciclinas Ureidopenicilinas

Amdinocilina

Temocilina

Factores que influyen en la actividad

Mecanismos de defensas del organismo

La densidad de la poblacin bacteriana

Temperatura

pH

Mecanismos de defesa del organismo

Determinacin eficacia terapeutica

Inmunoglobulinas

Hipersensibilidad tarda o alterada

Fagocitosis ineficiente

Densidad de poblacin
Poblacin bacterian

actividad antibioticos
Duracininfeccion

Resistencia bacteriana

poblacin numerosa

Bacterias no se multiplican tan rpido

Poco efecto en fase de retardo

Antibiticos ,+ activos en fase logartmica de crecimiento

Temperatura

Accin antibitico

infecciones

fiebre

FARMACOCINETICA

Actuan en la pared bacteriana

Penetra liquido

Clula estalla

Peniciclina inhibe la sntesis de Pared celular.

Aparecen defectos en pared celular

Presion osmtica

lisis

Desarapece proteccin de bacteria

Accin bactericida

Penicilina inhibe sntesis Mucopeptido

Produce membrana celular de bacteria

Inhibiendo sistemas enzimticos de la sntesis de Mucopeptidoco

Metaboliza y excresion

HIgado

Orina

Resistencia bacteriana

Bacterias insensibles al antibitico

desarrollo de sustancia quimio resistencia
contacto al frmaco generalmente especifica para cierto frmaco

Cambio gentico (mutacin)

trasmitido por herencia
pasaje material gentico:herencia, divisin celular. Transduccinbacteria resistente -sensible ---mensajero.Conjugacin-donados(macho) , receptor (hembra)Apariamento.

Ampicilina
Sensible a un gran numero de GRAM POSITIVAS Y NEGATIVAS"Salmonella Tiphy Via administracin oral, intravenosa, intramusculas

Protoptipo

Detectable a las 4 hrs de via oral, elimina en 6 horas via oral.

IM Y IV 80% en 6 horas

Hetacilina

producto de condensacin de peniciclina cona cetona(no se usa)

Amoxicila
Es estable ne medio acido Absorcin mas rpida

concentraciones plamaticas de 2 - 2 y medio

Alimentos no interfieren absorcion

Cocentraciones en el plasma doble que en ampicilina

Becampicilina
Derivado ampicilina absorcion oralampicilina

Pivampicilina y Talampicilina

Eter de ampicilina

Es activo depues de convertirse en ampicilina

Derivados de ampicilina

Empicilina

Ciclacilina

Usos terapeuticos

Infecciones gonoccicas

Infecciones respiratorias

Exacerbaciones de bronquitis crnica y epiglotis

sinusitis,- otitis media

infecciones por salmonella( gastroenteritis?

Meningitis bacteriana aguda infantil

infeccione tacto urinario

Carboxinicilinas

Carbenicilina- infecciones por Proteus sp. Administra via parenteral,IM e IV, Tiempo de vida Presentaciones: Indanilcarbenicilina y Fenil-carbecilina

Ticarcilina- 1o 3 veces mas activa .Dosis menores

Ureidopenicilinas
Azlocilina. 10 veces mayorcareanecilina Mezlocilina . similar a ticarcilina, pero mas activa contra kleibsiella

Piperaciclina, contra kleibisiella

Efectos adversos
Reacciones hipersesibilidadrash urticaria, fiebre enfermedad suero

broncoespasmo

vasculitis

dermatitis

Stevens Johnson

Signos clinico

Hipertencion

Broncoconstriccion

Dolores abdominales

Artralgia

Toxicidad

Depresin de la medula sea

Hepatitis

Deterioro de la agregacin plaquetaria

CEFALOSPORINAS

1a. Generacin: Tienen buena actividad contra bacterias gram positivas y una accin modesta contra microorganismos Gram. negativos

Cefalotina (Parenteral IM con dolor, por lo tanto IV)

Cefapirina (IM)

Cefazolina
Cefalexina

(IM)
(Oral)

Cefradina
Cefadroxil

(Oral)
(Oral?

2a Generacin:

Las cefalospornas de segunda Generacin son algo mas activas contra los microorganismos Gram. negativos, pero mucho menos que los agentes de la 3a Generacin Cefamandol (IM)

Cefoxitina
Cefaclor

(IM) S. lactamdurans
(Oral)

Cefuroxima
Cefuroxima axetil

(Oral)
(Oral)

3a. Generacin: Las cefalospornas de 3a Generacin son menos activas contra cocos Gram. positivos que las de la primera Generacin, pero mucho mayor contra Gram. negativos que la 1a y 2a Generacin Ceftizoxima Ceftriaxona Cefoperazona Cefotaxima Ceftazidima Moxalactam (Oral) (Oral) (Oral) (Oral) (Oral) (Oral)

4 Generacin: Son mas estables contra las beta-lactamasas y pueden tener o ocapacidad para inducir la formacin de bata-lactamasas. .- cefepima .- cefpiroma son activas contra enterobacter y citobacter

MECANOSMO DE ACCION

INHIBEN LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA

ONHIBEN LA SINTESIS DEL MUCOPEPTIDO

ABSORCION Y EXCRECION
ABSORCION EXCRECION

ORAL

POR VIA RENAL

PARENTERAL (IM, IV)

La cefalotina y la cefapirina se debn unir a un anestsico por que producen dolor

SE DISTRIBUYE POR TODO EL ORGANISMO Y ATRAVIESAN LA BARRERA HEMATOENCEFALICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA MENINGITIS

EFECTOS ADVERSOS
DISTURBIOS EN LOS FACTORES DE CUAGULACION DEPENDEIENTES DE LA VITAMINA K PROBOCA TROMBOFLEVITIS POR LO QUE SE DEBE ADMINISTRAR LENTAMENTE

PUEDEN SER MORTALES EN NEONATOS

CONTRAINDICADO EN LOS PACIENTES CON RESPUESTA ALERGICA

INDICACIONES

ENTEROBACTER

KLIEBSELLA

PROTEUS

PRIMERA ELECCION EN GONORREA

PROFILAXIS ANTES Y DESPUES DE UNA CIRUGIA

CEF-3RA GENERACION SON PRIMERA ELECCION EN MENINGITIS

CASOS CLINICOS

Paciente femenino de 13 aos de edad quien acude a un baneario de aguas termales, tres das despus comienza con rigidez de nuca, cefalea, adninamia, motivo por el cual acude al medico donde despus de estudios serolgicos se diagnostica MENINGITIS BACTERIANA. que tratamiento es el adecuado para este paciente
a)ampicilina 50 - 400mg /kg/dia en 4 dosis b)ceftriaxona 50 -100 mg/kg/dia c)eritromicina 20 - 50 mg/kg/dia en 2 a 4 dosis

CARBAPENEMAS

CARBAPENEMAS
SON OTRAS ANTIBIOTICOS QUE NO SONPENICILINAS NI CEFALOSPORINAS

TIENE UN ANILLO BETALACTAMA FUSIONADO CON 5 ANILLOS

CONTIENE UN ATOMO DE CARBONO EN LUGAR DE AZUFE

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

MICROORGNISMOS AEROBIOS

MICROORGANISMOS ANAEROBIOS

ESTREPTOCOCO PNEUMONIAE RESISTENTE A LA PENICILINA

ENTEROCOCOS RESISTENTE A LA PENICILINA

PSEUDOMONAS Y ACINETOBACTER

MECANISMO DE ACCION
INHIBE LA SITESIS DE LA PARED CELULAR BACTERIANA

LISIS BACTERIANA

RESISTENTE A:

HIDROLISIS DE CASI TODAS LAS BETALACTAMATAS

FARMACOCINETICA
SE HIDROLIZAN RAPIDAMENTE EN LOS TUBULOS RENALES POR LA DIPEPTIDASA (POR LO QUE SE DEBE COMBINAR CON UN INHIBIDOR DE LA DIPEPTIDASA PARA ALARGAR SU VIDA MEDIA:

SE ABSORBEN POR VIA ORAL

CILASTATINA

70 % SE ELIMINA POR LA ORINA

VIDA MEDIA DE 1 HR.

ALCANZA CONSENTRACIONES EN PLASMA DE 33MG/ML

PRECAUCIONES

DEBEN RETIRARSE CON PREUACION, PUES ESTA RELACIONADO CON EFECTOS ADEVERSOS COMO LAS CONVULCIONES

DEBE TOMAR ESPECIAL ATENCION EN PACIENTES CON ALERGIA A LAS PENICILINAS, POR UNA PROBABLE ALERGIA CON INTERACCION CRUZADA

EFECTOS ADVERSOS

HIPOTENSION, PALPITACIONES, TAQUICARDIA

NAUSEAS, DIARREA, VOMITO

TROMBOFLEBITIS

HIPERSENSIBILIDAD

INTERACIONES

AUMENTA EL EFECTO EN EL SISTEMA NERVISO CENTRAL

IMIPINEM/CILASTATINA CICLOSPORINA

 NO NECESITA ADMINISTRARSE CON CILASTATINA, POR QUE NO ES SENSIBLE A LA DIPEPTIDASA RENAL MENOS POSIBILIDAD DE CAUSAR CRISIS CONVULSIVAS SE ADMINISTRA POR VIA ENDOVENOSA MEROPENEM SU CONCENTRACION MAXIMA SE ALCANSA EN 30 MIN

ERTAPENEM

SE ADMINISTRA POR VIA IM O IV SE METABOLIZA EN EL HIGADO SE EXCRETA EN LA ORINA AL 80%

 DIFIERE CON LOS OTROS BETALACTAMICOS QUE SU FORMA QUIMICA SE PARECE MAS A UN AMINOGLUCOSIDO AZTREONAM TIEMPO DE VIDA MEDIA ES DE 1.7HRS

SULFONAMIDAS

MECANISMO DE ACCION

IMPIDE LA UTILIZACION DE PABA (acido paraminobenzoico)

es decir

impide el desarrollo bacteriano

e inhibe si desarrollo

al impedir que el PABA se una al acido pterigoglutamico APG

ADMINISTRACION

VIA ORAL

: en modo liquido su absorcin es mas acelerada

SE PUEDE ADMINISTRAR POR VIA PARENTERAL

ABSORCION

POR VIA GASTROINTESTINAL (INTESTINO DELGADO Y ESTOMAGO)

LA ABSROCION ES TAN RAPIDA QUE EN 30 MIN SE ENCUENTRA EN ORINA

METABOLISMO Y EXCRECION

SE METABOLIZA EN EL HIGADO, PERO CONSERVA SU TOXICIDAD, PRESIPITANDOSE EN LOS TUBULOS RENALES

SE ELIMINA POR LA ORINA LA MAYOR PARTE Y LA MENOR POR HECES Y BILIS

PRECAUCIONES
NO ADMINISTRAR A EMBARAZADAS, PUES PASAN LA BARRERA PLACENTARIA NO DAR A PACIENTES CON REACCIONES ALERGICAS AL MEDICAMENTO

PROVOCA CRISTALURIA Y CREATININA ELEVADA,

EN CASOS GRAVES NEFROSIS TOXICA

SULFONAMIDAS EN LA CLINICA
COMPUESTO DE ABSORCION Y ELIMINACION RAPIDA SULFADIAZINA SULFAMERAZINA SULFAMETAZINA SULFAMETOXAZOL SULFAMIDAS DE ABSORCION RAPIDA Y ELIMINACION LENTA SULFADOXINA SULFASALAZINA SULFAMIDAS DE ACCION ESCASA SUCCINILSULFATIAZOL SULFAGUANIDINA

SULFONAMIDAS DE USOS ESPECIALES

URINARIOS
SULFACITIN SULFASOMIDINAS SULFAMETIZO

COLITIS ULCEROSA
SULFASALAZINA

TOPICAS
SULFADIAZINA ARGENTICA SULFACETAMIDA