ANTIBITICES BETA LACTMICOS

ATB BETA - LACTMICOS

Grupo de ATB de mucha importancia, por su mecanismo de accin son altamente especficos contra MO. Posee un caracater Bactericida.

ATB BETA - LACTMICOS

ESPECTRO ANTIBACTERIANO: Accin sobre cocos G (-) y G (+): S. pyogenes, Pneumoniae y viridans, S. aereus, gonococo, menigococo, etc.

ATB BETA - LACTMICOS

PENICILINAS: antibitico de naturaleza orgnica, extraida en un principio desde el hongo penicillium notatum, posee actividad bactericida. Qumicamente pertenece al grupo de frmacos antibiticos Beta lactmicos. Su espectro de accin originalmente est dirigido en contra de grmenes G (+), no obstante a travs de ciertas modificaciones qumicas este espectro de accin se puede ver ampliado para actuar tambin sobre grmenes G (-).

PENICILINAS
MECANISMO DE ACCIN: Las penicilinas poseen actan por inhibicin de la sntesis de pared bacteriana. Para ello actan como sustrato falso en la sntesis de peptidoglican, ( mucopptido esencial en la estructura de la pared bacteriana) Al mismo tiempo activan enzimas bacterianas, (autolisinas) que destruyen la pared debilitada, esto favorecido por la presin intracelular bacteriana que ejerce gran presin sobre la pared celular.

Mecanismo de accin
Las penicilinas son efectivas sobre bacterias en proceso activo de crecimiento, por esta razn NO deben ser utilizadas en conjunto a agentes bacteriostticos. Para poder actuar sobre grmenes gram negativos es necesario que las penicilinas atraviesen la membrana externa a travs de porinas, para luego unirse a protenas especficas en la membrana interna de la bacteria ( PBP)

Mecanismos de resistencia bacteriana a Penicilinas

Enzimas que degraden a la penicilina ( Beta lactamasas) Generacin de PBP alteradas ( ausencia de ellas) Como solucin a la accin de las beta lactamasas se ha sintetizado un inhibidor enzimtico suicida, el ACIDO CLAVULAMICO, que permite proteger a la penicilina de la accin de esta enzima, prolongando y asegurando de esta forma su actividad.

Clasificacin de las Penicilinas

Penicilinas naturales

Penicilina G Sdica Penicilina G Benzatina Penicilina V Cloxacilina Flucloxacilina meticilina Ampicilina Amoxicilina Carbenicilina piperacilina

Penicilinas resistentes a betalactamasas

Aminopenicilinas

Penicilinas de amplio espectro

Clasificacin de las Penicilinas

Nuevos Beta Lactmicos

Carbapenemas (Imipenem) Carbacefamicinas ( Loracarbef) Monobactmicos (Aztreonam)

Usos clnicos
Infecciones causadas por grmenes suceptibles.

Infecciones respiratorias Infecciones gastrointestinales Infecciones genitourinarias Infecciones drmicas Infecciones dentales

Vas de administracin
Oral ( amoxicilina, ampicilina, cloxacilina, flucloxacilina) IM o EV (Penicilina G sdica, Benzatina, ampicilina, Cloxacilina, Imipenem))
1667 UI de penicilina G = 1 mg

Presentaciones Farmacuticas
Amoxicilina ( 250, 500, 875, 1000 mg, sla o asociada a c. Clavulmico) Ampicilina ( 500 mg VO, 0.5 y 1 gramo EV, IM) Cloxacilina ( 500 mg VO, 0.5 y 1 gramo EV, IM) Flucloxacilina (250, 500 mg VO) Penicilina G Sdica ( 1, 2 , 5 Millones UI) Penicilina G Benzatina ( 1.2 y 2.4 Millones UI) Penicilina G Clemizol ( 400 mil UI, asoc. Pen. G 3.6 millones de UI) Imipenem (Frasco ampolla 500 mg)

Caractersticas farmacocinticas
La absorcin oral de las penicilinas, es relativa, debido a su alta labilidad al cido gstrico (salvo AMOXICILINA y PENICILINA V), por otro lado los alimentos enlentecen su absorcin oral. Posen una buena distribucin salvo al LCR, a menos que las meninges estn inflamadas. Poseen una unin a protenas plasmticas en promedio del 30 50 %. Su eliminacin es rpida por va renal por filtracin glomerular, mayormente inalterada. Medicamentos como el probenecid disminuyen su eliminacin renal.

Efectos Adversos:
Reacciones de hipersensibilidad, mediadas por IgE, aproximadamente en el 5% de los pacientes.(rash, dermatitis exfoliativa, fiebre, sindrome de Stevens Johnson, Broncoepsamos, angioedema, anafilaxis) Supresin de la medula osea Hepatitis Convulsiones epileptiformes cuando se administran altas dosis o por va intratecal Disminucin de la agregacin plaquetaria Sobreinfecciones.

ERITROMICINA
ATB macrlido que se utiliza preferentemente en pacientes con Hipersensibilidad a las penicilinas. Su mec. Accin se basa en la inhibicin de la sntesis proteca de la bacteria Usos Clnicos: Neumonias, Infecciones respiratorias de las va superiores