Professional Documents
Culture Documents
Analgésicos
Experiencia sensorial y
emocional displacentera,
asociada a un daño tisular real
o potencial cuya presencia se
manifiesta por alguna forma
de conducta observable
Analgésicos
Nociceptor activado
PIEL
BRADICININA
INTERLEUCINAS
SUSTANCIA P Ca y Na
SEROTONINA
K
PROSTAGLANDINAS
LEUCOTRIENOS
NEUROPEPTIDO Y
FACT. CREC. NEURONAL
Aδ C
Mg+
Ca+ GLU
CEREBRO-MEDULA
O.Endogenos
AREA GRIS
PERIACUEDUCTALNUCLEO
MAGNO DEL RAFE
Serotonina
Canales Ca Encefalinas
Inhibitorios
Opiodes Modulación
Serotonina Opiodes,AINES,Clonidina
GABA
NE
Transmisión
Anestésicos
Locales
Transducción
AINES
Anestésico
local
Efecto – receptor
μ/δ κ σ
Analgesia Supraespinal- Espinal -
espinal
Depresión ++ + -
respiratoria
Pupila Constricci - Dilatación
Motilidad ón
Reducida - -
TGI
Espasmo ++ - -
músculo
liso
Conducta Euforia, Disforia + Disforia
sedación Sedación ++
Dependenci ++ + Psicotomi
-
a Física m
Péptidos opioides
1 Proendorfinas
2 Proencefalinas
3 Prodinorfinas.
Receptores opioides μ
Efectos analgésicos de los
opioides, y de algunos de
sus principales efectos no
deseados (depresión,
respiratoria, euforia,
sedación y dependencia). La
mayoría de analgésicos
opioides son agonistas de
receptores μ
Receptores opioides δ
Contribuyen a la analgesia
espinal, y estimularían la
sedación y la disforia, aunque
inducen pocos efectos
indeseados y no dan
dependencia. Algunos
analgésicos son relativamente
К selectivos
Receptores opioides σ
Leuncefalina + +++ - -
Metencefalina ++ +++ - -
Dinorfina ++ + ++ -
+
Agonistas puros
μ δ κ Σ
Compuesto
+++ + ++ -
Morfina
+ + + -
Codeína
++ + + -
Petidina
+++ + - -
Fentanilo
Antagonistas
μ δ κ Σ
Compuesto
+++ ++ ++ -
Naloxona
+++ ++ ++ -
Naltrexona
Péptidos opioides
Los péptidos opioides
endógenos o endorfinas son
ligandos naturales para
receptores opioides.
1Encefalinas
2Endorfinas
3Dinorfinas
Péptidos opioides : Proendorfinas
La Meperidina es un derivado
sintético de la fenilpiperidina
Su potencia es 10 veces menor
que la morfina
Además estimula en forma
leve el útero de la mujer
embarazada.
Atraviesa la barrera
placentaria
Analgésicos
N02AG Opioids
in combination with antispasmodics
N02AG01 Morphine and antispasmodics
N02AG02 Ketobemidone and antispasmodics
N02AG03 Pethidine and antispasmodics
N02AG04 Hydromorphone and antispasmodics
N02AX Other opioids
N02AX01 Tilidine
N02AX02 Tramadol
N02AX03 Dezocine
N02AX52 Tramadol, combinations
Analgésicos
N02B OTHER ANALGESICS AND ANTIPYRETICS
N02BA Salicylic acid and derivatives
N02BA01 Acetylsalicylic acid
N02BA01 Acetylsalicylic acid
N02BA02 Aloxiprin
N02BA03 Choline salicylate
N02BA04 Sodium salicylate
N02BA05 Salicylamide
N02BA Salicylic acid and derivatives
Analgésicos
N02B OTHER ANALGESICS AND ANTIPYRETICS
1 Benzodiacepinas:
Para alivio del distres
emocional intenso. Diacepam,
loracepam
2 Oxido nitroso (N2O)
Para los procedimientos
dolorosos de corta duración.
PL y DE cortos
3 Ketamina
Analgésicos
Mecanismo de acción
COX1
Enzima constitutiva
Control de procesos fisiológicos: prostaglandinas
Su expresión tisular aumenta 2-3 en procesos
patológicos
Su proceso induce reacción adversa de los AINES
COX2
Enzima inducible
Su expresión aumenta 20 veces en estados
patológicos
Su bloqueo produce los efectos patológicos de
AINES
Importancia de los inhibidores selectivos COX2
Efectos farmacológicos
Acción analgésica
Dolor leve a moderado
Eficacia menor a los opiáceos
No afectan la conciencia ni la
percepción
Sitio de acción: Central y
periférico
Efectos farmacológicos
Inductor Inhibidor
Carbamacepina Eritromicina
Fenitoína Ketoconazol
Hipericum Fluoxetina -
ranitidina
Jugo de toronja Ajo - melatonina
Interacciones medicamentosas
Existen receptores
específicos CB1 y
CB2, donde
interactúan, para
bloquear la
transmisión del
impulso doloroso,
tanto en el sistema
nervioso central
como en la médula
espinal.