Antibioticos Betalactmicos

Penicilinas
Luis Muoz Antn Profesor Titular de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas

Caractersticas generales de los betalactmicos

1.

2. 3.

4.

5.

Su potente accin antibacteriana, de carcter bactericida El amplio espectro alcanzado por muchos derivados La existencia de preparados que resisten la inactivacin enzimtica causada por las bacterias, y de inhibidores enzimticos con o sin actividad antibacteriana propia La presencia de caractersticas farmacocinticas favorables: absorcin oral, buena difusin tisular y aumento muy notable de la semivida logrado con algunos derivados La produccin de escasos efectos adversos.

Estructura qumica de las penicilinas

Penicilinas. Mecanismo de accin

Mecanismo de accin

Bloquean la sntesis de la pared bacteriana, lo que facilita el ingreso de lquidos desde el exterior de la clula bacteriana. Impiden la sntesis de la pared celular bacteriana a travs de la inactivacin de una o varias protenas que ligan penicilina (PBP).

Clasificacin de las penicilinas

1. Naturales Penicilina G (bencilpenicilina) (sdica, potsica) Penicilina G procana Penicilina G benzatnica 2. cido-resistentes Penicilina V

Clasificacin de las penicilinas

3. Resistentes a -lactamasas (antiestafiloccicas): Meticilina Nafcilina Isoxazolilpenicilinas: Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina Oxacilina

Clasificacin de las penicilinas

4. Aminopenicilinas (amplio espectro) Ampicilina Bacampicilina Metampicilina Pivampicilina Amoxicilina 5. De amplio espectro (antipseudomonas) Carbenicilina Ticarcilina Azlocilina Mezlocilina Piperacilina

Mecanismos de resistencia a las penicilinas

a)

b) c)

Bloqueo del transporte: no alcanzan los sitios de fijacin (PUP) por bloqueo de las porinas. Modificacin de los sitios de accin. Produccin de -lactamasa.

Espectro antibacteriano de las penicilinas

Cocos y algunos bacilos anaerobios:

Streptococcus pneumoniae Streptococcus piogenes Streptococcus viridians Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis

Condiciones para el efecto antimicrobiano a) Acceso de los -lactmicos a los sitios de accin. b) Interaccin del -lactmico con sitios especficos de fijacin: interaccin frmaco-receptor. c) Consecuencias de esta interaccin sobre la bacteria.

Tipos de resistencias bacterianas a las penicilinas

a)

Resistencia natural. Ej. Bacterias gramnegativas.

b)

Resistencia adquirida con el uso, especialmente incorrecto.

Inhibidores de la -lactamasa

cido clavulnico (clavulanato) que se combina con amoxicilina o ticarcilina. Sulbactam que se combina con ampicilina. Tazobactam que se combina con la piperacilina.

Farmacocintica de las penicilinas

La mayora va parenteral. En general muy buena distribucin. La mayora eliminadas por orina sin metabolizar.

Reacciones adversas de las penicilinas

Reacciones de hipersensibilidad. Alteraciones g.i. (amplio espectro) Alteraciones hematolgicas (antipseudomonas)

Aplicaciones teraputicas de las penicilinas

Infecciones ORL: amigdalitis bacteriana. Profilaxis de la fiebre reumtica. Otitis media y sinusitis aguda. Sinusitis crnica. Neumona adquirida en la comunidad. Neumona hospitalaria (antipseudomonas) Neumona por aspiracin. Bronquitis. Infeciones seas y articulares.

Aplicaciones teraputicas de las penicilinas

Infecciones de la piel y tejidos blandos. Meningitis. Infecciones urinarias. Infecciones ginecolgicas. Infecciones de transmisin sexual. Infecciones intestinales. Infecciones de las vas biliares. Endocarditis bacteriana. Infecciones dentarias. Profilaxis quirrgica.

MUCHAS GRACIAS