FACULDADE DE CINCIAS HUMANAS DE CURVELO - FACIC

FARMACOLOGIA APLICADA ENFERMAGEM

Prof Ms Jos Oliveira
Graduao em Farmcia-Bioqumica pela Universidade Federal de Ouro Preto Mestrado em Saneamento Ambiental pela Universidade Federal de Ouro Preto Diretor-Tcnico da Farmcia de Minas Unidade Presidente Juscelino Diretor-Tcnico do Laboratrio de Anlises Clnicas da Prefeitura Municipal de Presidente Juscelino

O TRATAMENTO MEDICAMENTOSO DA HIPERTENSO ARTERIAL SISTMICA (HAS) Objetivos morbimortalidade > associao do tto medicamentoso com o no medicamentoso para obter nveis pressricos: < 140/90 mmHg e < 130/80 mmHg (diabetes, insuficincia cardaca, comprometimento renal e preveno de acidente vascular cerebral (AVC)).

TERAPIA DA HIPERTENSO ARTERIAL SISTMICA (HAS)

Introduo + comum das doenas cardiovasculares Prevalncia: com idade (50%, 60 e 69 anos) Presso Arterial (PA) Alteraes patolgicas na vasculatura Hipertrofia no ventrculo esquerdo (HVE) HAS Principal causa Acidente Vascular Cerebral (AVC) Importante fator de risco para coronariopatia e suas complicaes (Infarto do miocrdio (IM), morte sbita cardaca (MSC), insuficincias cardaca (IC) e renal (IR) e aneurisma dissecante da aorta (ADA)).

HIPERTENSO ARTERIAL SISTMICA PA >= 140/90 mmHg Tratamento farmacolgico de pacientes com HAS associada a presses diastlicas diminui a morbidade e a mortalidade decorrentes de DCV. A terapia anti-hipertensiva efetiva o risco de AVCs, IC e IR devido HAS. Reduo do risco IM pode ser menos notvel.

Critrios para hipertenso em adultos

Presso Arterial (mmHg) Classificao Sistlica Diastlica Normal < 120 e < 80 Pr-hipertenso 120 139 ou 80 89 Hipertenso, estgio 1 140 159 ou 90 99 Hipertenso, estgio 2 >= 160 ou <= 100

Princpios da terapia anti-hipertensiva No farmacolgica importante componente do tto. Controle da PA na HAS estgio 1
Perda ponderal ( peso) consumo de sdio exerccio aerbico consumo de lcool

Mudana no estilo de vida (MEV)

Pode ser difcil para muitos Pode controle farmacolgico da PA se s MEV insuficiente.

PA = DC X RVP
Frmacos PA por meio de suas aes sobre o DC ou RVP ou ambos.
DC contratilidade miocrdio ou presso de enchimento ventricular. presso de enchimento ventricular tnus venoso ou sobre o volume sanguneo efeitos renais. RVP
ao sobre msculo liso dos vasos relaxamento vascular. ao SNC (simptico)

OS PRINCPIOS GERAIS DO TRATAMENTO MEDICAMENTOSO Ser eficaz por via oral e ser bem tolerado; Ter comodidade posolgica (< n tomadas dirias, com preferncia para aqueles com posologia de dose nica diria); Iniciar-se com as << doses efetivas preconizadas para cada situao clnica, podendo ser gradativamente: Levar em conta: > a dose > a probabilidade de efeitos adversos; Considerar o uso combinado de medicamentos anti-hipertensivos em pacientes com Hipertenso em estgios II e III; Respeitar o perodo mnimo de 4 semanas; salvo em situaes especiais, para dose, substituio da monoterapia ou mudana da associao de frmacos; Instruir o paciente sobre a doena hipertensiva, particularizando:
a necessidade do tratamento continuado, a possibilidade de efeitos adversos dos medicamentos utilizados, a planificao, objetivos teraputicos.

Considerar as condies socioeconmicas; No ser obtido por meio de manipulao, pela inexistncia de informaes adequadas de controle de qualidade, bioequivalncia e/ou de interao qumica dos compostos.

CRITRIOS PARA A ESCOLHA DO MEDICAMENTO ANTI-HIPERTENSIVO

O indivduo Percepo sobre o tratamento: o que deseja melhorar, como se sente em relao medicao, preconceitos, dificuldades no uso, etc; Rotina de vida: preferir medicamentos que possam ser administrados vinculados rotina do indivduo; Preservao da qualidade de vida; Nvel educacional e condio socioeconmica; Resultados de tratamentos anteriores; Atuao benfica ou no prejudicial do medicamento em situaes associadas, como:
Doenas concomitantes; Fatores de risco cardiovascular; Leso em rgos-alvo e doena cardiovascular clnica.

O agente farmacolgico

Interao com outros medicamentos utilizados: avaliar,

pois pode ser benfica ou deletria.

Fluxograma tto HAS

M.E.V.

Monoterapia inicial

Avaliar resposta teraputica: adequada?

Sim. Manter monoterapia

No. Reavaliar terapia medicamentosa

Aumentar a dose do medicamento

Substituir a monoterapia

Adicionar a 2 dose

O ESQUEMA TERAPUTICO NA HAS A monoterapia Preconizado preferencialmente facilidade de uso e de > possibilidade de adeso ao tto. Iniciar com as << doses eficazes, de acordo com a situao clnica e evitar atingir as doses mximas para evitar os efeitos colaterais. Ajustar progressivamente a(s) dose(s) at a estabilizao dos nveis tensionais em ndices satisfatrios para cada quadro. Aguardar ~ 4 a 6 semanas para modificar o esquema, pois determinados frmacos alcanam seu efeito mximo neste perodo.

AS ASSOCIAES MEDICAMENTOSAS Escolher medicamentos de classes farmacolgicas diferentes, com exceo de diurticos de ala e tiazdicos associados a poupadores de potssio. As doses agentes de classes farmacolgicas diferentes fornecem eficcia adicional e < risco de efeitos adversos doses-dependentes. As associaes podem potencializar determinados efeitos em relao ao uso isolado de um dos agentes. Os diurticos so recomendados como adjuvantes em todos os tto, a no ser que haja contra-indicao. Quando no h resposta teraputica adequada associar at 4 medicamentos, incluindo, sempre, um diurtico.

Teraputica anti-hipertensiva combinada Necessidade de atingir um controle + rigoroso da PA principalmente pacientes com HAS em estgios 2 e 3.

O novo esquema anti-hipertensivo deve manter a

qualidade de vida do paciente estimulando a adeso s recomendaes prescritas. H evidncias da associao de cido acetilsaliclico (AAS) em baixas doses na ocorrncia de

complicaes cardiovasculares.

Associaes medicamentosas eficazes

diurticos de diferentes mecanismos de ao: medicamentos de

ao central e diurticos; betabloqueadores e diurticos; bloqueadores do receptor AT1 e diurticos; inibidores de ECA (IECA) e diurticos;

bloqueadores dos canais de clcio (BCC) e betabloqueadores;

BCC e IECA; BCC e bloqueadores do receptor AT 1.

Na HAS resistente terapia dupla prescritos 3 ou mais

medicamentos. Diurticos so fundamentais nessa situao. Para casos ainda mais resistentes adicionar o minoxidil.

OS ANTI-HIPERTENSIVOS

Diurticos
Inibidores adrenrgicos (ao central, a-1-bloqueadores, bbloqueadores) Vasodilatadores diretos Bloqueadores de canais de clcio (BCC) Inibidores da enzima conversora da Angiotensina (IECA) Antagonistas do receptor AT1 da Angiotensina II (AII)

A) Diurticos

+ mais usados no tto da HAS, em todo o mundo, + de 30 anos.

Vital no controle da HAS, isolado ou associado com outras drogas. Tm demonstrado reduo de morte e de complicaes

cardiovasculares.
Mecanismos de Ao Local de ao o nfron.

O mecanismo exato pelo qual os diurticos baixam a PA ainda no

est devidamente esclarecido. Inicialmente, produzem leve depleo de Na+. Com a continuao da terapia, ocorre tambm da resistncia vascular perifrica. Efeitos adversos podem eliminar K+ com doses moderadas ou elevadas.

Os frmacos anti-hipertensivos so classificados de acordo com seus locais ou mecanismos de ao

Diurticos Tiazdicos e agentes relacionados (hidroclorotiazida, clortalidona, etc.) De Ala (furosemida, bumetanida, orsemida, cido etacrnico) Poupadores de K+ (amilorida, triantereno, espironolactona)

Tipo de Diurtico

Hidroclorotiazida (HCT)
Padronizado para uso rotineiro. Deve ser usado, na >> das vezes, como droga inicial, permitindo uma ao anti-hipertensiva lenta, com reaes compensatrias reflexas menos intensas. A preveno dos efeitos colaterais da HCT (dislipidemias, intolerncia a glicose, hipopotassemia, impotncia sexual e hiperuricemia) alcanada com doses cada vez menores e vigilncia dessas alteraes. No se deve ultrapassar a dose de 50 mg/dia. Estudos mostram excreo urinria de Ca++ associado incidncia de fraturas em pacientes idosos que usam HCT. Pacientes com insuficincia cardaca e insuficincia renal crnica (IRC) (creatinina > que 3,0 mg/dl) furosemida, ao invs da HCT. Em diabticos: doses baixas (12,5 a 25 mg/dia), o que efeitos adversos.

Deve-se, ainda, monitorizar o K+ e a glicemia.

Fonte: http://www.infoescola.com/anatomia-humana/nefron/

http://www.google.com.br/imgres?num=10&hl=ptBR&biw=1024&bih=432&tbm=isch&tbnid=4K6Nls6NtkQU8M:&imgrefurl=http://www.auladeanatomia.com/urinario/sistemaurinario.htm&docid=S6eX1Aze_CwtgM&imgurl= http://www.auladeanatomia.com/urinario/nefron.jpg&w=562&h=428&ei=8daUOeWMozU0gHa44GQCg&zoom=1&iact=hc&vpx=276&vpy=92&dur=440&hovh=133&hovw=174&tx=131&ty=107&sig=104348556952689926982&page=1&tbnh=133&t bnw=174&start=0&ndsp=10&ved=1t:429,r:1,s:0,i:99

B) Inibidores simpticos

O crebro controle sobre a circulao. Atuar farmacologicamente,

nessa rea, imprescindvel para PA nos hipertensos clonidina e ametildopa so preferenciais.

Mecanismo de ao deprimem o tnus simptico do sistema

nervoso central (SNC). Tipo de inibidor simptico

a-metildopa ideal para tratamento da grvida hipertensa, pois se

mostrou mais efetiva na PA dessas pacientes, alm de no provocar m formao fetal. Os efeitos colaterais, como hipotenso postural e disfuno sexual, sintomas frequentes no paciente com neuropatia autonmica diabtica, limitam o seu uso nessa populao.

Beta-bloqueadores

Antagonizam as respostas s catecolaminas, mediadas pelos

receptores b. teis em uma srie de condies (arritmias cardacas, prolapso da valva mitral, IAM, angina do peito e hipertenso portal

esquistossomtica). Mecanismo de ao ainda no est bem esclarecido como essas drogas produzem PA. frequncia (FC) e do dbito cardaco (DC) so os resultados

encontrados aps a administrao das mesmas.

Uso constante, a PA correlaciona-se melhor com alteraes na resistncia vascular perifrica que com variaes na FC ou

alteraes no DC induzidas por essas drogas.

Propranolol (PP) 1b-bloqueador sintetizado e ainda + usado.

Efeitos Adversos contra-indicado em:

atpicos ou asmticos, pelo desencadeamento ou agravamento do broncoespasmo, podendo levar insuficincia respiratria aguda. em bloqueios cardacos e insuficincia vascular perifrica.

Apesar da possvel deteriorizao do controle glicmico e do perfil lipdico, o UKPDS demonstrou que o atenolol risco de doena macro e microvascular, no paciente diabtico, alm das suas

clssicas contra-indicaes, como a insuficincia arterial perifrica,

os b-bloqueadores podem mascarar e prolongar os sintomas de hipoglicemia.

Agentes simpaticolticos Antagonistas b-adrenrgicos (metoprolol, atenolol, etc) Antagonistas a-adrenrgicos (prazosina, terazosina, doxazosina, fenoxibenzamina, fentolamina) Angatonistas adrenrgicos mistos (labetalol, carvedilol) Agentes de ao central (metildopa, clonidina, guanabenzo, ganfacina)

C) Vasodilatadores diretos

Efeito relaxador direto no msculo liso vascular, sem intermediao

de receptores celulares. Mecanismo de ao leva vasodilatao da arterola pr-capilar resistncia vascular perifrica. Isto pode, por mecanismo de compensao, levar ao da reteno de Na+ e de gua. Uma das razes porque essas drogas s devem ser usadas em associao prvia com b-bloqueadores e diurticos em hipertenso grave e resistente.

Tipo de vasodilatador direto

Minoxidil e Hidralazina deve ser usada como quarta droga em Hipertenso Arterial grave.

Vasodilatadores Diretos Arteriais Hidralazina, minoxidil, diazxido, fenoldopam Arterial e Venoso Nitroprussiato de sdio

D) Bloqueadores de canais de clcio

Mecanismo de ao a ao anti-hipertensiva desses frmacos

decorre da resistncia vascular perifrica por [Ca++] nas clulas musculares lisas vasculares. So anti-hipertensivos eficazes e morbidade e mortalidade cardiovasculares em idosos.

Em comparao com outros anti-hipertensivos, levam a nas

taxas de hospitalizao por IC e IAM.

Deve-se dar preferncia a BCC de longa durao (ao

intrnseca) ou por formulao galnica.

Bloqueadores dos canais de Ca++ Verapamil, diltiazm, nimodipina, felodipina, nicardipina, isradipina, anlodipina.

E) Os inibidores da enzima conversora da angiotensina IECA

Representam grande avano no tto da HA.

Mecanismo de ao inibem a formao de angiotensina II, bloqueando a enzima conversora de angiotensina (ECA). A angiotensina II um dos maiores vasoconstrictores conhecidos e se origina por uma clivagem sequencial do angiotensinognio pela renina e enzima conversora. Para a formao da angiotensina II, vindo da angiotensina I, faz-se

necessria a presena da enzima conversora (ECA).

Essas drogas bloqueiam essa enzima, que transforma a AI em AII (convertase). Possuem perfil hemodinmico e metablico favorvel e

podem ser usadas em associao a outras drogas.

Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina (IECA) Captopril, enalapril, lisinopril, quinapril, ramipril, benazepril, fosinopril, moexipril, perindopril, trandolapril)

Do ponto de vista teraputico, os IECA, alm da PA sistmica,

presso intraglomerular proteo renal especfica.

Contra-indicadas na gestao ou em mulheres com risco de engravidar, pela possibilidade de malformao fetal. Tipo de IECA Captopril foi o primeiro inibidor ECA. Tem indicao formal para os hipertensos portadores de diabetes, pelo fato de provocar presso intraglomerular, to danosa para a funo renal, e evitar perda de albumina pela urina (albuminria).

Vantagem no prejudicar a sensibilidade insulina e o perfil

lipdico do plasma, e associa-se Hipertrofia Ventricular Esquerda HVE.

Antagonistas do receptor de Angiotensina II Losartana, candesartana, irbesartana, valsartana, telmisartana, eprosartana.

RELAO ESTADUAL DE MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES ESSENCIAIS PARA A ATENO BSICA

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FATORES QUE PODEM INTERFERIR NA RESPOSTA

TERAPUTICA MEDICAMENTOSA
No-adeso ao tratamento; Utilizao equivocada da medicao; Hipertenso do jaleco branco; Aferio inadequada da PA

Pseudo-hipertenso em idosos;
Estilo de vida: tabagismo, ingesto excessiva de sal, consumo dirio > 30 g/ dia de etanol pelos homens e 15 g/dia pelas

mulheres e por pessoas magras, peso crescente;

Fatores relacionados aos medicamentos: Doses baixas; Combinaes inadequadas;

Diurtico errado;
Inativao rpida (hidralazina); Interao com outras drogas; Reteno de lquidos pela reduo da presso arterial.

Condies associadas: Apnia do sono, hiperinsulinemia, transtornos de ansiedade, sndrome cerebral orgnica, dor crnica,

vasoconstrio intensa como na arterite;

Causas identificveis de hipertenso secundria; Leso em rgos-alvo dano progressivo renal.

Referncias
Goodman & Gilman: As bases farmacolgicas da teraputica Rio de Janeiro: McGraw-Hill Interamericana do Brasil, 2006.

Obrigado!