Estudia

el efecto y mecanismo de accin de los medicamentos sobre el organismo

modificacin de los efectos de un frmaco por otro frmaco y otros factores tambin forman parte de la farmacodinamia

La

 Afinidad

: capacidad de una droga para unirse a un receptor

: actividad biolgica de la droga por unidad de peso intrinseca : respuesta biolgica resultado de la interaccin droga-receptor estructural : la droga debe ser qumicamente con el sitio receptor

Potencia

Actividad

Especificidad

 Selectividad:

depende de las diferentes formas de distribucin en el organismo , relacionado con la maquinaria enzimtica y las caractersticas de los tejidos

 Drogas Drogas

que interactan con receptores

con acciones farmacolgicas NO mediadas por receptores .

Los receptores para muchas drogas son componentes especficos de las clulas

Son macromolculas o sitios que se unen e interactan con el frmaco .

 Se

localizan en la superficie o en el interior de la clula de efectora y molculas sealizadoras especficas se combinan con ellos para desencadenar las respuesta carcteristica

 Determinan

en gran parte las relaciones cuantitativas entre la dosis y concentracin de un frmaco y su accin farmacolgica
selectividad depende del frmaco sobre los receptores y del tamao , forma y carga elctrica de la droga

La

Los postulados de esta teora son

La intensidad de la respuesta es proporcional a la fraccin de los receptores ocupados por un frmaco

la respuesta mxima en cuando todos los receptores estn ocupados

los frmacos ejercen una accin de todo o nada , sobre cada receptor , es decir un receptor es completamente activado o no se activa en absoluto

un frmaco y su receptor tienen caractersticas estructurales complementarias presentan una estricta relacin ( cerradura y llave )

 Afinidad ( capacidad del frmaco para unirse con el receptor )

Actividad
para generar un respuesta , inducir un cambio de conformacin )

intrnseca ( eficacia, es la capacidad del frmaco

Agonistas ( son moleculas que tienen afinidad y actividad

intrnseca maxima ) adrenalina , morfina , histamina receptor pero no actividad intrinseca ) respuesta mxima ) de signo negativo )

Antagonistas Agonistas Agonistas

competitivos ( tienen afinidad

con el

parciales( producen solamente inversos

una fraccin de la

( tienen afinidad , pero actividad intrseca

Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la respuesta producida por los agonistas
Antagonistas competitivos : se produce cuando el agonista y el antagonista comparten la misma afinidad hacia el receptor Antagonistas no competitivos : ocupan un lugar diferente al del antagonista

Accin farmacolgica es la combinacin inicial del frmaco con su receptor , determina un cambio de conformacin de ste .

Efecto farmacolgico es el cambio final de la funcin biolgica

Acoplados a protenas G
dichas proteinas actun como intermediarias entre el receptor y la clula efectora )

Acoplados a canales inicos

( en donde sus unin con el frmaco produce cambios en las protenas del canal , que conducen su apertura y cierre

Unidos a enzimas ( la unin al

frmaco al receptor produce la activacin o inhibicin de enzimas citoplasmticas)

Acomplados a protenas transportadoras (

unin con el frmaco inhibe el transporte de algunas molculas impidiendo la sntesis de algunos neurotransmisores

su

Intracelulares ( tienen el sitio de unin para el frmaco y

otro para el ADN y al ser activados alteran la replicacin celular )

1.
2. 3. 4.

Propagar las seales reguladoras hacia el interior de la clula efectora Amplifica la seal Integrar diversas seales reguladoras extracelulares e intracelulares Adaptarse a los cambios a corto y largo plazo del medio regalador y mantener la homeostasis

 Convierte

la unin droga-receptor en efecto a travs de los diferentes procesos bioqumicos

 Relacin
La

dosis concentracin plasmtica

primera depende de consideraciones farmacocinticas y por lo general las descripciones de la relacin dosis respuesta hacen referencia a la segunda.

La

intensidad de la respuesta suele aumentar con el incremento de la dosis

 Es

un proceso complejo ya que hay que cuantificar concentracin / efecto con curvas que pueden ser lineales o sigmoideas , cncavas o convexas

Potencia : la dosis a lo largo del eje de concentracin es una expresin de la potencia del frmaco . Eficacia mxima : esta determinada por las propiedades del frmaco y se refleja en la meseta de la curva dosis respuesta Variabilidad biolgica : la magnitud de la respuesta de diferentes individuos frente a misma concentracin de un frmaco o de agentes similares varia con frecuencia

Sinergismo : es el aumento de la accin de un medicamento por su asociacin con otro

y se suma . Potenciacin : el efecto de la combinacin es mayor que los efectos individuales de los componenentes

.aditiva : el efecto de los dos frmacos sigue la misma direccin

Antagonismo : se enlazan a los receptores pero no los activan , de hecho impiden que los agonistas se unan a los receptores y los activen .

 FARMACOLOGA

BSICA Y CLINICA , KATZUNG G. BERTRAM , 9 EDICIN , MANUAL MODERNO 2005 .

AUTOEVALUACIN Y REPOSO . TREVOR J.ANTHONY , 2 EDICIN , MANUAL MODERNO 1997 .

FARMACOLOGA