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Farmacocintica
Administracin Oral
Absorcin
Sangre
Frmaco ligado
Excrecin
Intestino
Orina
Distribucin
rgano blanco Receptores
Farmacologa
Principios Generales
Para que un frmaco ejerza su
accin es necesario:
Que llegue al lugar de accin Cantidades adecuadas
2. Transporte de macromolculas
Difusin facilitada
Filtracin Transporte activo: Transporte de Macromolculas: Endocitosis: Exocitosis: Transcitosis:
Difusin Simple
Es el paso de pequeas molculas a favor del gradiente:
Protenas transportadoras
Se unen a la molcula que van a transportar y sufren un cambio estructural que permite el paso de la sustancia hacia el otro lado de la membrana. Por este medio pasan los iones, los carbohidratos y los aminocidos.
Transporte Activo
Paso de una sustancia a travs de una membrana semipermeable, desde una zona de menor concentracin a otra de mayor concentracin, con gasto de energa"
Se requiere de : 1.- Protenas transportadoras, que acten como bombas contra el gradiente de concentracin.
Transporte Activo
2.- La selectividad, porque el transportador es especfico para una substancia o un grupo de substancias emparentadas qumicamente, y no para otras 3.- La saturabilidad, ya que no existen cantidades ilimitadas del transportador 4.- Gasto de energa, que proporciona el ATP biotransformado por la enzima ATPasa, que est presente en la membrana.
Transporte Activo
Bomba de Na/K ATPasa
Usa la energa del ATP directamente, mediante una ATPasa. Ejm: Bomba Na/K ATPasa Ca2+-ATPasa de la membrana celular externa Ca2+-ATPasa del retculo sarcoplsmico de las clulas musculares
TRANSPORTE DE MACROMOLCULAS
Endocitosis:
Fagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor
Exocitosis:
TRANSPORTE DE MACROMOLCULAS
TRANSPORTE DE MACROMOLCULAS
EXOCITOSIS
Proceso inverso a la endocitosis. Vesculas provenientes del A. de Golgi, se fusionan con la membrana plasmtica y vierten su contenido hacia fuera de la clula. Tipos de sust. Excretadas: - Deshechos s de digestin - Secrecin regulada como: enzimas digestivas, neurotrasmisores
Grado de Ionizacin
Membrana celular
HA AB
HA
HB+
En la administracin de frmacos por va oral, son muy importantes el vmito y la diarrea, por disminuir el tiempo de permanencia del frmaco en el tracto gastrointestinal. En la va intramuscular los factores ms importantes que alteran el proceso de absorcin son la alteracin del flujo sanguneo, estados de shock y la insuficiencia cardaca.
Son interacciones entre frmacos que alteran el proceso de absorcin, ya sea en forma directa por la formacin de precipitados entre ellos que impiden la normal absorcin del frmaco. Por interacciones indirectas, al modificar el pH del medio, alterar la motilidad intestinal o el flujo sanguneo.
Interna
Entrica Parenteral
Percutnea
Piel
Mucosas
Odos Faringe
A travs de la piel
Inhalatoria
directamente sobre el sitio afectado para lograr efecto local sobre la piel, las mucosas (fosas nasales, uretra, vagina, conjuntiva, ocular) y sobre el odo y la orofaringe.
Va Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un
VA EXTERNA O TPICA:
Consiste en la aplicacin directa del medicamento sobre la piel y mucosas de orificios naturales con el objetivo de obtener un efecto local en el sitio de aplicacin. Ventajas. Tcnica sencilla que permite la auto administracin y la aplicacin directa en el sitio afectado.
Desventajas.
- Resulta incmoda o poco esttica para el paciente. - No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas. - Necesita de tratamientos concomitantes. - Pueden aparecer efectos indeseados.
Va Interna:
Se divide en:
Va Entrica: Administracin del medicamento a travs del tubo digestivo, entre las que se encuentran la va oral o bucal, sublingual y rectal.
Va Parenteral: Administracin del medicamento directamente a la circulacin mediante el uso de inyecciones y entre las cuales estn las va endovenosa, intrarterial, intraperitoneal intramuscular, subcutnea , intradrmica, intratecal, intraosea entre otras.
Va Inhalatoria: Administracin de un frmaco vehiculizado por el aire inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el rbol bronquial y sistmico despus de la absorcin.
VA ORAL:
Absorcin oral: Ocurre fundamentalmente en el
intestino delgado por su gran superficie de absorcin, buena irrigacin y la presencia de bilis, aunque tambin pueden absorberse en el estmago. La velocidad de absorcin aumenta si se acelera el vaciamiento gstrico y el peristaltismo intestinal y disminuye si se retarda el vaciamiento gstrico.
VA ORAL:
Ventajas.- Tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa y econmica que permite la auto administracin - Es una va segura y en caso de sobredosis, parte de la droga que queda en el estmago puede eliminarse mediante un lavado gstrico
Desventajas:
-El efecto no aparece rpidamente, por lo que no puede emplearse en casos de urgencias o cuando se requiera de un efecto rpido - Algunos medicamentos producen irritacin gstrica. - No se puede emplear en el caso de personas con alteracin de la conciencia que presenten abolicin del reflejo de la deglucin - No se puede utilizar en pacientes con vmitos. - Pueden existir algunos medicamentos que son destruidos por los jugos digestivos o inactivados a travs de su paso por la mucosa intestinal y del hgado (efecto del primer paso)
Va Oral
Efecto de primer paso: Los frmacos que se absorben en el intestino pueden ser biotransformados por enzimas presentes en la pared intestinal y en el hgado, antes de acceder a la circulacin sistmica
VA SUBLINGUAL:
- Es la colocacin del medicamento ("les glosettes" )debajo de la lengua hasta su absorcin. - Existe una rica vascularizacin que drena a la vena cava superior y se evita el efecto del primer paso.
Ventajas:
- Tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa que permite la auto administracin y puede eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso. - El efecto es ms rpido que por la va oral
Desventajas:
- Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para
garantizar el efecto deseado a partir de la absorcin de pocas molculas. - Las caractersticas como la acidez, mal sabor y otras no permiten que muchos medicamentos se administren por esta va.
VA RECTAL:
Se realiza rpidamente por la gran vascularizacin que existe en esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso porque las venas hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava inferior.
Se utiliza para ejercer accin local (anestsicos), o producir efectos sistmicos (antipirticos, antinflamatorios), tambin es empleada para provocar por va refleja la evacuacin del colon (supositorios de glicerina).
La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede producir la degradacin local del frmaco.
Via Rectal
Ventajas : - La absorcin es ms rpida que por la va oral - No es una va dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la va oral no se pueda utilizar Desventajas: - La absorcin es irregular e incompleta. - Se dificulta o impide su utilizacin en casos de fisura anal o hemorroides inflamados
VA INTRAVENOSA:
- Se introduce directamente en la circulacin sangunea por lo que se elimina el paso de la absorcin y permite de forma rpida obtener elevados niveles del medicamento en sangre.
Ventajas:
- Permite la obtencin de la concentracin deseada del medicamento con exactitud. - Permite obtener un inicio de accin inmediata. - Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de la droga. - Se pueden administrar grandes volmenes a velocidad constante. - Es til para medicamentos que son muy dolorosos, irritantes o de absorcin errtica por la va intramuscular.
VIA INTRAVENOSA
Desventajas.- Una vez introducido el medicamento no se puede
retirar de la circulacin. - Surgen reacciones adversas con mayor intensidad. - Es imposible revertir la accin farmacolgica. - Ofrece dificultades tcnicas mayores que las otras vas parenterales, sobre todo si hay carencia de venas accesibles. - Se pueden trasmitir enfermedades como SIDA, Hepatitis y otras. - Requiere de condiciones de asepsia.
Va Intramuscular
Zonas de administracin: deltoides, la velocidad
de absorcin ms rpida pero la inyeccin es ms dolorosa; glteos, lugar de inyeccin habitual en adultos. Formas farmacuticas: soluciones acuosas y oleosas, emulsiones y suspensiones. Menos dolorosa que la v.s.c. por tener menos terminaciones nerviosas sensitivas en la zona de aplicacin. Absorcin ms rpida que la v.s.c. por poseer mayor flujo sanguneo.
Va Subcutnea
. Difunde a travs del tejido conectivo hasta
alcanzar la circulacin sistmica. Zona poco vascularizada Volumen de inyeccin: 0,5-2 ml. Controlar la velocidad de inyeccin para reducir el dolor e irritacin local y lesiones en los tejidos circundantes. Lugar de administracin: cara externa del brazo o muslo, parte superior y externa de los brazos, parte superior de la espalda, a la altura de las escpulas, y cara anterior del abdomen. Para la administracin de insulina, heparina, hormonas y algunas vacunas
Va Intravascular
La va intraarterial se utiliza para quimioterapia regional de tumores para visualizar determinado territorio mediante la inyeccin de contraste, o para administrar vasodilatadores en caso de las embolias arteriales La va intracardaca inyeccin de adrenalina en la parada cardaca, se recurre en casos desesperados.
Va Intraperitoneal
Su absorcin es muy grande y la rapidez de penetracin es equivalente a la va intravenosa Utilizada en farmacologa experimental Su administracin es peligrosa porque si perfora un asa intestinal provoca peritonitis, si se inyecta sustancia irritante tiene lugar a la formacin de adherencias peritoneales.
Va Intrapleural
Muy semejante a la v. intraperitoneal Muy poco empleada En algunas ocasiones se administran fermentos proteolticos o antibiticos.
Va Intraarticular
Empleada en reumatologa para la administracin de corticoides.
Va Intraneural
Se inyecta a nivel de los nervios (anestesia local por infiltracin) El bloqueo puede ser reversible o irreversible como el caso de etanol utilizada en el tratamiento de la neuralgia del trigmino.
Va intrasea
Se inyecta en huesos planos como el esternn, la rapidez de absorcin es igual a la va endovenosa.
Va Intratecal
Se inyectan sustancias que no atraviesan Barrera hematoenceflica. Se utilizan para conseguir una concentracin elevada de un compuesto en un sitio determinado del SNC
Va Tpica
FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE LOS
las sustancias liposolubles penetran fcilmente a travs de la piel por las glndulas sudorparas.
- pH del compuesto: las sustancias cidas se absorben
aplicacin del medicamento: mientras mayor es la concentracin, mayor ser la absorcin del medicamento.
-
Va Tpica
- Estado fsico de la piel: La absorcin es mayor cuando -
el estrato crneo se encuentra lesionado. Edad: La piel de los nios es ms permeable que la de los adultos. Sitio de aplicacin: La absorcin es mayor en aquellas zonas donde el estrato crneo no est reforzado: piel detrs de la oreja escroto cuero cabelludo piel del dorso del pie piel del antebrazo piel de la regin plantar. Grado de Hidratacin: A mayor hidratacin de la piel mayor ser el grado de penetrabilidad del principio activo vehiculizado. Superficie de aplicacin: A mayor superficie de aplicacin, mayor ser la absorcin
Va Tpica
Formas lquidas: -Colirios: preparacin farmacutica en la que el frmaco suele estar en solucin o suspensin acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco conjuntival. Los colirios deben ser indoloros, no irritantes, estriles e isotnicos. El ojo tolera valores de pH entre 6,6 - 9. - Gotas nasales y ticas: soluciones acuosas u oleosas. -Lociones. -Linimentos.
Va Genitourinaria
La mucosa vesical tiene escasa capacidad de absorcin se comporta de forma semejante a la piel Permite la absorcin de muy pocos frmacos, no as la mucosa uretral y vaginal.
VIA INHALATORIA
Es la administracin de un frmaco en forma de gas (oxgeno), polvo (beclometasona) o lquido (salbutamol) vehiculizado por el aire inspirado, con el fin de ejercer efecto local sobre el rbol bronquial y sistmico despus de la absorcin. La absorcin se produce de forma instantnea, debido a la gran superficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena irrigacin de los pulmones. Las sustancias solubles tambin pueden absorberse desde el epitelio bronquial.
Va Inhalatoria
Ventajas :
Requiere de dosis pequeas de medicamentos debido a que los efectos aparecen rpidamente. Permite la automedicacin.
Desventajas:
No es posible la dosificacin exacta, ya que parte de esta se pierde porque se queda en el aire que se deglute; adems en las porciones altas del rbol respiratorio tambin quedan restos de ella. El alivio rpido de los sntomas en muchos casos estimula el abuso. Pueden producirse efectos indeseables debido a la rpida absorcin de frmacos potentes
- Cada vez son ms los frmacos que, administrados tpicamente mediante distintos dispositivos (oclusin, sistemas transdrmicos, etc), son capaces de proporcionar niveles sistmicos suficientemente altos como para lograr efectos analgsicos, antihipertensivos, antianginosos o de sustitucin hormonal.
- Los sistemas transdrmicos son formas de dosificacin ideados para conseguir el aporte percutneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un periodo de tiempo establecido.
Va Percutnea
Parche transdrmico