VAS DE ADMINISTRACIN

Dr. Felipe Ulco Anhuamn

OBJETIVOS

1.

2.
3.

Conocer los mecanismos y factores que participan en la absorcin de medicamentos. Conocer las diferentes vas de administracin de medicamentos. Comprender las barreras al transporte de los frmacos.

VAS DE ADMINISTRACIN

I. Farmacocintica: LADME II. Concepto de Absorcin y Vas de Administracin III. Clasificacin de V. Administracin: 1. V. Indirectas=Mediatas=No parenterales: - Mucosa digestiva
Mucosa Respiratoria Mucosa Genitourinaria Mucosa Conjuntival y Corneal Piel Otica

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2. V. Directas=Inmediatas=Parenterales=Invasivas:
VEV VIM VSC VID Otras: Peridural, raqudea, peritoneal, intersea, arterial, intraarticular

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IV. Mecanismos de absorcin:

- Transporte pasivo: La mayora de medicamentos se absorbe por este tipo de transporte. ejem. : difusin simple. Difusin facilitada, filtracin, osmosis. - Transporte activo: algunos medicamentos con carga: 5-fluouracilo, levodopa, hierro, vit. B-12 ejem: pinocitosis

VAS DE ADMINISTRACIN

V. Factores que influyen en la velocidad de absorcin:

1. Concentracin de droga 2. Liposolubilidad de droga 3. Grado de Ionizacin de la droga: Depende del pH de la solucin y el pK del medicamento: fraccin ionizada o polar y fraccin neutra o No ionizada. Se absorbe ms rpido la parte no ionizada del frmaco por ser la ms liposoluble. 4. Estado fsico de la droga 5. Grado de Irrigacin sangunea: en el sitio de absorcin 6. rea de superficie absorbente 7. Peso molecular del frmaco 8. Otros: presencia de alimentos en estmago, aumento de motilidad GI.

VIA SUBLINGUAL
-

VIA SUBLINGUAL

- Drogas: Nitritos (nitroglicerina, d. de isosorbide), nifedipino, captopril. Alcaloides (nicotna, cocana). Morfina y atropina se absorben escazamente. Adrenanila no se absorbe
- Ventajas: Evita el Fenmeno de primer paso - Desventajas: rea pequea y sabor desagradable

VIA ORAL

VIA ORAL
- Estmago:
* Permeable para las formas no ionizadas. * El grado de ionizacin de las drogas depende del pK del frmaco y del pH de la solucin: por ejem. El AAS es un cido dbil (pK=3.5) se encuentra poco ionizado en el jugo gstrico por tanto se absorbe bien. Tambin se absorben bien: AINES, corticoides, etanol (muy liposoluble), Calcio. * Se absorben los cidos dbiles con un pK>2 y algo las bases muy dbiles con un pK<3 y muy poco o no se absorben los cidos y bases fuertes * No se absorben: Morfina, sust. Amonio cuaternario: relajantes musculares, atropina.

VIA ORAL
- Intestino delgado:
* La mucosa intestinal posee una superficie grande y fina. *Siempre la velocidad de absorcin de los frmacos ser mayor en el intestino que en el estmago, an cuando el frmaco est predominantemente ionizado en el intestino y no lo este en el estmago. *La velocidad de absorcin depende de la velocidad de evacuacin gstrica y del peristaltismo intestinal.

* No se absorben: - Sust. Insolubles: ptalilsulfatiazol, sulfato de bario - Sust. Muy ionizadas: Amonio cuaternario, paramomicina, neomicina. * Todos los medicamentos por esta va sufren el fenmeno de 1er. Paso

VIA RECTAL

* Indicado: cuando hay vmitos, inconsciente, nios

* Absorcin: irregular e incompleta. * El 50% de la droga evita el fenmeno de 1er. Paso (vena hemorroidal inf. y desagan en vena cava). * Medicamentos usados: dipirona, diazepam, glicerina y bisacodilo (dulcolax) supositorios. Corticoides y anestsicos para hemorroides y fisuras anales.

VIA NASAL

VIA NASAL

* Indicado:
- Para accin local: efedrina, pseudoefedrina, nafazolina, xilometazolina, oximetazolina - Para accin sistmica: oxitocina y ADH en polvo. Tambin se usa la cocana.

VIA PULMONAR

- Para accin local: En Asma bronquial para inhalaciones y nebulizaciones. B-adrenrgicos: salbutamol, fenoterol, salmeterol. Corticoides: beclometasona, fluticasona (flixonase, flixotide), budesonida (Inflammide). - Para accin sistmica: va alveolar, superficie de 70 m. Accin inmediata, casi como VEV. Indicado: para anestsicos GI, adrenalina. Tambin se absorbe la cocana y organofosforados.

VIA PULMONAR

VENTAJAS: - Absorcin casi instantnea: Accin inmediata, casi como VEV. - Evita el fenmeno de 1er. Paso

VIA GENITOURINARIA

- VAGINA: Antimicticos: Clotrimazol, tioconazol, miconazol, nistatina Antitricomonas: Metronidazol, tinidazol. Esteroides hormonales: estrogenos conjugados (premarin crema) Antivirales: Aciclovir

- URETRA, prepucio, labios mayores y menores: lidocana gel

VIA CONJUNTIVAL Y CORNEAL

VIA CONJUNTIVAL Y CORNEAL

VIA CONJUNTIVAL Y CORNEAL

Antibiticos: gentamicina, sulfacetamida, netilmicina, tetraciclinas (terramicina), ciprofloxacina Coticoides : dexametasona, prednisolona. Atropnicos Antihistaminicos Anestsicos: Proximetacana Formas presentacin: gotas, suspensiones y ungentos.

VIA DERMICA
*

Accin local: Antibiticos: neomicina, polimixina, terramicina Antimicticos: clotrimazol, nistatina, terbinafina Coticoides : dexametasona, betametasona, triamcinolona Antihistamnicos: dimetindeno (fenistil).

*Accin

Sistmica:

- Terapetica: nitroglicerina, escopolamina, opiodes, nicotina - Txica: insecticidas organofosforados

VIA ENDOVENOSA

VIA ENDOVENOSA
* VENTAJAS: - No hay absorcin: biodisponibilidad 100%

- Se obtiene [ ] deseada del frmaco en sangre

- Hay ms exactitud en las dosis - Se pueden administrar soluciones irritantes - Se pueden administrar grandes volumenes * INDICACIN: - En emergencias, nauseas, vmitos, estado de coma

VIA ENDOVENOSA
* DESVENTAJAS: - Se requiere de personal entrenado - Se requiere de equipos e insumos - Es dificil la automedicacin

- Se presentan reacciones desfavorables frs. e inmediatas: ejem. Shock anafilctico.

- Mayor costo * CONTRAINDICACIONES: - Frmacos leosos

VIA INTRAMUSCULAR
* VENTAJAS: - Se pueden administrar frmacos oleosos, de depsito, irritantes - Las sustancias que se absorben son las mismas que por VSC. - La absorcin en el deltoides o el vasto externo es ms rpida que en el gluteo mayor. - Volumen max. 5ml/gluteo * DESVENTAJAS: - Accidentalmente se puede convertir en VEV - Produccin de flemn, abscesos.

VIA SUBCUTNEA
* VENTAJAS: - Absorcin lenta, constante. Efecto sostenido - Volumen max. 2ml. - Los vasoconstrictores retardan la absorcin

- Indicado en: insulina, adrenalina, V. Antirrbica.

* DESVENTAJAS: - No til para soluciones oleosas, ni irritantes (dolor y necrosis)

VIA INTRADERMICA

VIA INTRADERMICA

VIA INTRADERMICA

VIA INTRADERMICA

VIA INTRADERMICA

* INDICADO:
- Volumen < 1ml. - Inmunizaciones: BCG, PPD - Prueba de sensibilidad: PNC, antitoxina tetnica, insulina, lidocana

BIODISPONIBILIDAD

1. CONCEPTO: Porcentaje de dosis administrada de un

frmaco que llega a la circulacin general en su forma activa. Ejm. AMP 60 %, AMOX 90 %, digoxina 70 % midazolam 44 %, morfina 25 %. La biodisponibilidad puede disminuir por el aumento del peristaltismo El fenmeno de 1er. Paso disminuye la biodisponibilidad

BARRERA HEMATOENCEFLICA

1. CONCEPTO: membrana lipdica que ofrece restriccin al

pasaje de los medicamentos. Debido a: Las cell. Endoteliales de los capilares enceflicos no tienen poros intercelulares ni vesiculas pinocitticas y la disposicin peculiar de las celulas gliales pericapilares - Dicha barrera no es inviolable - ejm: tiopental y AGInh. PNC y gentamicina

BARRERA PLACENTARIA

- Ya est en desuso este concepto

- PREMISA: El feto est expuesto por lo menos parcialmente a todos los frmacos que la madre recibe

- Algunos frmacos pueden causar anomalas congnitas (1er.

Trimestre del embarazo) - Los amonios cuaternarios (atropina, sch.) y los medicamentos de PM>1000 no atraviezan esta barrera

 GRACIAS !