CIM Zaragoza Dra. Beatriz Espinosa Franco Q.F.B. Gmez Hernndez Kisel Anay Q.F.B.

Lpez Bentez Lluvia Edn

DOLOR
El dolor es definido como una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una lesin tisular real o potencial. Clasificacin: AGUDO: Mecanismo de alarma CRNICO: Fenmeno subjetivo conocido solamente por la experiencia

Dolor
Duracin Patogenia Localizacin Curso Intensidad Factores pronsticos Bueno Farmacologa

Agudo

Neuroptico

Somtico

Continuo

Leve

Sensible a opio
Poco sensible

Crnico

Nociceptivo

Visceral

Irruptivo

Moderado

Malo

Psicgeno

Severo

Insensible

Escalera del Dolor (OMS 86)

Dolor
Opioides Mayores + AINE

fuerte

Dolor moderado

Opioides Menores + AINE

Dolor leve

AINE

DOLOR NOCICEPTIVO

Los receptores del dolor se encuentran en la piel y en diversos rganos internos

UMBRAL AL DOLOR

Clasificacin de analgsicos
a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que son los ms potentes antiinflamatorios .
b) Los analgsicos, antipirticos, antiinflamatorios no esteroides (AINEs) o drogas tipo aspirina.

Clasificacin general
Potencia

Naturaleza

Receptor

Clasificacin de opiodes por receptor

OPICEO: sustancia derivada del opio. OPIOIDE: sustancias, derivada o no del opio, que actan sobre los receptores opioides.

Agonistas puros

Antagonistasagonista

Agonistas parciales

Morfina

Levorfanol y Fentanilo

Hidromorfona

Metadona

Agonistas puros : unin a

Codena

Hidrocodona

Tramadol

Oxicodona

Nalbufina

Antagonistas( ) agonista(): unin a ms de un receptor

Nalorfina

Antagonista parcial: unin parcia a

Buprenorfina

Naloxona

Antagonistas puro

Nalmefene

Naltrexona

Por potencia

Dbil

Intermedio

Potente

Nombre Morfina Levorfanol Meperidina Codena Metadona Fentanil Nalbufina

Dosis (mg) 10 2-3 60-100 30-60 x102 10 0.1 0.5-1

Proporcin en Duracin potencia oral(h) parenteral Baja Alta Media Alta Alta Parenteral Parenteral 4-5 4-5 2-4 3-4 4-6 1-1:30 4-8

Eficacia Alta Alta Alta Bajo Alta Alta Alta

Uso Edema, infarto al miocardio Antitusivo Sedacin y anti diarreico Analgesia y antitucivo Supresin Posoperatorio Pre- operatorio (adjunto con anestesia)

Farmacocintica
Nombre

Va de Biodisponibilidad administracin
IV, VO,IT, IM, rectal.

Vida media

Unin a protenas

Pico en suero
5- 10min
(parenteral) 4.4h (tabletas)

Morfina

17-33%

2-4h

20-35%

10.3h
(cpsulas)

Levorfanol Meperidina Codena Metadona Fentanil

VO, IM, IV, SC VO, IM, IV VO VO, IM, SC, IV IV, IM 36-71% 50-60%

11-16h 2.5-4h 2.5-3h 9.87h 2-4h 65-75% No unin 85-90% 80-85

10-60min 1h 2h 1-2h 20-30min 30min (IM) 1-3 min (IV)

Nalbufina

IM, IV

20%

2-5h

50%

Naturaleza

Naturales
Codena Morfina Noscapina Papaveina Tevana

Semisintticos
Buprenorfina Etilmorfina Herona Oxicodona Oximorfina Tramadol

Sintticos
Butorfanol Dextropropoxifeno Fentanilo Metadona Pentazocina

Principales Grupos
GRUPO COMPONENTES

GRUPO DE LA MEPERIDINA

MEPERIDINA(PEPTIDINA) FENTANILO LOPERAMIDA DIFENOXILATO METADONA DEXTROPROPOXIFENO DEXTROMORAMIDA PENTAZOCINA FENAZOCINA CICLAZOCINA Y ANLOGOS LEVORFANOL DEXTROMETORFANO LEVALORFANO BUTORFANOL MEPTACINOL OXILORFANO DEZOCINA NALBUFINA NALFURAFINA ETORFINA FOLCODINA BUPRENORFINA

GREUPO DE LA METADONA

GRUPO DEL BENZOMORFANO

GRUPO DEL MORFINANO

OTROS FRMACOS OPIOIDES

Receptor Receptores mu ()

Caracterstica 1: Analgesia, sedacin, nauseas vomito, constipacin, retencin urinaria, miosis, bradicardia, Tc, tolerancia. 2 : Sedacin, depresin respiratoria, dependencia

Receptores Kappa()

Analgesia dbil sedacin miosis ligera depresin respiratoria. Depresin respiratoria dbil disforia, alucinaciones nuseas y vmito tolerancia

Receptores Sigma ()

RAM OPIOIDES

CLASIFICACIN DE AINES

Salicilatos cido acetilsaliclico

Pirazolonas Clofenazona Bumadizona Metamizol

Paraminofenol Fenacetina Paracetamol

Indoles Indometacina

Oxicames Peroxicam

Derivados de cido nicotnico Clonixinato de lisina

Derivados de naftilalcalona Nabumetasona

Derivados de sulfonanilida Nimesulida

CLASIFICACIN DE AINES

Derivados del cido actico ArilacticosFenilacticos Diclofenaco Pirrolactico Ketorolaco Piranoactico

FenamatosArilantranilicos cido mefenmico

cido propionico Ibuprofeno Naproxeno

Caractersticas diferenciales
Accin farmacolgica AINES OPIOIDE

Analgesia Lugar de accin Eficacia

Perifrica Moderada

Central Intensa

Usos clnicos

Cefaleas
Artralgias

Dolores viscerales e intensos

Otras acciones

Mialgias Antipirtica

Narcosis

Antiinflamatoria Sueo Anti agregante Dependencia plaquetario Tolerancia

Mecanismo de accin

CONSTITUTIVA

INDUCIDA

PROSTAGLANDINAS
Molculas de carcter lpidico liberadas en la inflamacin y dolor
PGE2 Y PI2 (protaciclina) provocan eritema y aumento en el flujo sanguneo local

PGE2, PGF2a Y PGE1 provocan dolor

PGE2 se libera en hipotlamo y provoca fiebre

SITIOS DE ACCIN DE LAS PROSTAGLANDINAS EN CONDICIONES FIOSIOLGICAS

SISTEMA GASTROINTESTINAL PGI2 inhibe la formacin de cido clorhdrico (receptor acoplado a protena G inhibitoria y esa a su vez acoplada negativamente a adenilato ciclasa)

PGE2 Y PGF2A estimulan la sntesis de moco protector

SISTEMA RENAL

PGE2 Y PGI2 mantienen el flujo renal

SISTEMA DE COAGULACIN

El tromboxano A2 (TXA2) promueve la agregacin plaquetaria

Ciclooxigenasas
Sntesis de prostaglandinas
COX 3 Constitutiva COX 1 COX 2

Inducida

Regulacin plaquetaria Cito proteccin gstrica

Regulacin de flujo sanguneo Cito proteccin renal

Fiebre

Dolor

Inflamacin

Puede ser inhibida por dexametasona y meloxicam

Inhibidores no selectivos de COX Mayor afinidad a COX2 Indometacina Piroxicam Diclofenaco Mayor afinidad a COX1 Etodolaco cido acetilsaliclico Naproxeno Diclofenaco Ibuprofeno Naproxeno
Ibuprofeno

Inhibidores selectivos de COX 2 Meloxicam Salicilatos Nimesulida Nabumetona Etodolaco

Inhibidores especficos de COX2 Celecoxib Refecoxib

Ciclo-oxigenasas
COX 1 PGs citoprotectoras
Proteccion de mucosa gastrica Regulacion hemodinamica renal Agregacion plaquetaria

COX 2 PGs Proinflamatorias

Citoquinas Inflamacion Mitogenesis

ACTIVIDAD GENERAL DE LOS AINES

Antipirtico

Antiagregante

Antiinflamatorio

AINES

Duracin (h)

Analgsico

Antiinflamatorio

Antipirtico

Tipo de dolor

Uso clnico

Salicilatos
Aspirina 6-8 +++ +++ +++ Levemoderado Dismenorrea, fiebre reumtica, artritis reumatoide, infarto a miocardio (profilctico)

Para-aminofenoles
Paracetamol Derivados de cido indolactico 4-8 +++ 0 +++ Levemoderado Mialgia, neuralgia

Indometacina 6-8 Sulindaco 12 Diclofenaco 6-8 +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++

Severomoderado Severomoderado Leve moderado

Reumatismo, bursitis, tendinitis, espondilitis, osteartritis. Reumatismo, bursitis, atritis.

Dolor dental posoperatorio

AINES

Duracin (h)

Analgsico

Antiinflamatorio

Antipirtico

Tipo de dolor

Uso clnico

Derivados de cido pirrolactico Tolmetin

6-8
Ketorolaco 4-6 Derivados de cido propionco

++
+++

+++
+

++
++++

Moderadosevero

Reumatismo, osteoartritis, artritis reumatoide juvenil. Extraccin quirrgica

Ibuprofeno
Naproxeno 8-12 8-12 Ketoprofeno 6-8 ++ +++ + +++ +++ +++ +++ ++ ++

Agudocrnico Levemoderado. Levemoderado

Odontologa: Lesiones en partes blandas con edema Bursitis, tendinitis, dismenorrea. Reumatismo, dismenorrea.

Derivados benzotiacinicos Piroxicam Tenoxicam

Sulfonanilida Nimesulida

12-24 24

+++ +++

+++ +++

+ +

Crnico

Reumatismo, dismenorrea.

12

+++

++

Moderado

Dismenorrea, migraa, osteoartritis

Farmacocintica
AINES
Salicilatos
Aspirina Oral, rectal 50-75% 15-20min 33% 1-2 h

Va de administracin

Biodisponibilidad

Vida media

Unin a protenas

Pico en suero

Para-aminofenoles
Oral, rectal Paracetamol Derivados de cido indolactico 1-3 h 20-50% 10-60 min

Indometacina

Oral, IV. Oral Oftlmico, VO, Tpico

100%

4.5h 7h

90% 93% >99%

3-4h

Sulindaco

50%

2.3h

1-2h

Diclofenaco

AINES

Va de administracin

Biodisponibilidad

Vida media

Unin a protenas

Pico en suero

Derivados de cido pirrolactico Tolmetin Ketorolaco Oral Oral, IM, IV 16% 100% 5h 4-9h 99% 99% 30-60 min 45 min 1-min (IV)

Derivados de cido propinico

Ibuprofeno Naproxeno

Oral
Oral

95%

2-4h
12-17h 2.5-5.4h

90-99%
>99% >99%

1-2h
1-4h 0.5-2 o 6-7h

Ketoprofeno

Oral

Derivados benzotiacinicos Piroxicam Oral 45-50h 97%

Toxicidad
AINES
Salicilatos

Desorden gstrico

Nefrotoxicidad

Hepatotoxicidad

Aspirina
Para-aminofenoles Paracetamol Derivados de cido indolactico Indometacina Sulindaco Diclofenaco Derivados de cido pirrolactico Tolmetin Ketorolaco Derivados de cido propinico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno Derivados benzotiacinicos Piroxicam

+++ +++ ++

++ + ++

++ *

++ ++ +++

++ ++ -

++ + -

+++

* No establecidas

Efectos adversos

Digestivo Renal

Efectos adversos

USO ANALGESICOS
PROCEDIMIENTO MENOR

Paracetamol

COLOCACION DE IMPLANTES

Diclofenaco Ibuprofeno Meloxicam

ENDODONCIAS

Ibuprofeno Dexketoprofeno

CIRUGIA MOLARES

Anestsicos Locales
Suspensin de la sensibilidad en forma reversible por medios teraputicos.

La anestesia es un procedimiento de rutina para el odontlogo pero desagradable para el paciente.

Clasificacin
Amidas Esteres General

Estructura

Anestesia

Local

Mecanismo de accin
A.L inhiben de forma reversible la conduccin nerviosa. Bloquean el inicio de la despolarizacin y la propagacin del cambio del potencial de membrana

Bloqueo progresivo
Orden de prdida de sensaciones:
Dolor Frio Calor Tacto Presin Vibracin Propiocepcin (sens. Profunda) Funcin motora * Se invierte en la recuperacin

CLASIFICACIN DE LOS ANESTSICOS

TIPO ESTER - Cocana - Benzocana - Procana - Tetracana TIPO AMIDA - Lidocana - Mepivacana - Bupivacana - Ropivacana

Tipos Esteres
Anestsicos Va de administracin Vida media Potencia (procana=1) Accin Pico en suero
Cocana Tpica 75 min 2 Media 5 min

Benzocana Oral, tpica Solo uso en superficie

Procana

Espinal perifrica

7.7 min

Corta

2-5 min

Tetracana

Tpica, subaracnoidea, oftlmica. perifrica

16

Larga

60 s

Tipos Amidas
Anestsicos
Lidocana Tpica IV Oftlmico 10-20 min 15min 45-90 s 40s

Va de administracin

Duracin del efecto

Vida media

Potencia (procana=1)

Accin

Pico en suero

1.5-2h

Media

Mepivacana Epidural, infiltracin 2-2.5h 1.9h 2 Media 7-15 min

Bupivacana

Epidural, perifrica, IT, IV

1.5-8.5h

1.5-5.5h

16

Larga

4-6 min

Ropivacana

IV Epidural

3-15h

2.4h 5-7h

16

Larga

3- 15 min

Efectos adversos

Toxicidad
Esteres
Cocana Tetracaina

Amidas
Bupicaina

Mepivacaina

Ropivacaina

Procana

Lidocana