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ANALGSICOS
Y
ANESTSICOS
Prof. Pedro Parrilla-lvarez
13/01/12
UNIVERSIDAD DE ORIENTE
NCLEO BOLVAR
ESCUELA CIENCIAS DE LA SALUD
DEPARTAMENTO CIENCIAS FISIOLGICAS
SECCIN FARMACOLOGA
FARMACOLOGIA DE ENFERMERIA.
CONCEPTOS
ANESTESIA
LOCAL
STERES (COCAINA, PROCAINA)
AMIDAS (LIDOCAINA, BUPIVACAINA, ROPIVACAINA)
GENERAL
GASES (ETER, N
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0, HALOTANO, ENFLURANO)
LQUIDOS (TIOPENTAL, PROPOFOL, KETAMINA,
ETOMIDATO)
ANALGESIA
CONCEPTOS
ANALGESIA
NO OPIACEOS
ESTEROIDES
CORTISOL, HIDROCORTISONA, BETAMETASONA,
PREDNISONA
AINES
ASPIRINA, DIFLUNISAL, ACETAMINOFEN,
PIROXICAN, IBUPROFENO, KETOROLACO,
INDOMETACINA, DICLOFENACO, METAMIZOL
OPIACEOS
OPIO
Latex que se extrae de la adormidera
-Papaver somniferum-
Tiene mas de 100 especies con algunas variedades

Fue conocida por los Sumerios como planta de la
felicidad
Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de las
Faraonas y para acallar el llanto de los nios
En oriente y China fue utilizada para la disentera
El primer preparado conocido fue el Laudano de
Paracelso
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HISTORIA
Siglo III AC. TEOFRASTO "Jugo de Amapola"
460-375 AC. HYPOCRATES "Adormidera"
1493-1541. PARACELSO (Mdico Suizo) = Ludano
1680. Sir THOMAS SYDENHAM. Opio- Droga universal y eficaz
1806. SERTRNET, aisla Morphia
1817. ROBIQUET, aisla Noscapina
1832. ROBIQUET, aisla Codena
1835. PALLETIER, aisla Tebana
1848. MERCK, aisla Papaverina
1853 Alexander Wood invent la jeringa.
1930. Sntesis de PETIDINA
1951. ECKENHOFF, sintetiza Nalorfina
1957. Sntesis de Morfina y Benzomorfanos
1967. MARTIN y cols. Receptores diversos (, o, k) MOP, DOP, KOP)
1975. HUGHES y KOSTERLITS. Pptidos endgenos
1995. MEUNIER Y REINSCHEID: Heptadecapptido. N/OFQ., NOP

BAYER, 1898.
ALCALOIDES DEL OPIO
Morfina 9-14%
Codena 0.5-1% FENANTRNICOS
Tebana 0.2-3%
Papaverina 1-4%
Noscapina 4-6% BENCILISOQUINOLICOS
Narcena 0.3%

MORFINA
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3
H
3
C
CODEINA
H
3
C-C-
H
3
C-C-
HEROINA
MORFINA
HERONA
HIDROMORFONA
OXIMORFONA
LEVORFANOL
LEVALORFAN
CODEINA
HIDROCODONA
OXICODONA
NALMEFENO

NALORFINA
NALOXONA

NALTREXONA

BUPRENORFINA

BUTORFANOL

NALBUFINA












3 6 17
FENANTRENOS. Farmacocintica
ABSORCIN: Buena, TGI, NASAL, VSC.
BIODISPONIBILIDAD ORAL vs PARENTERAL =
Morfina = 25%, Codena 66%
UNION A PROTENAS PLASMTICAS =
Morfina = 33%, Codena 66%
ACUMULACIN = Morfina en tejido parenquimatoso
RESERVORIO = Morfina = msculo esqueltico
CAPACIDAD DE ATRAVESAR LA BHE =
Morfina = Regular,
Codena = Muy baja,
Herona = Muy alta
METABOLISMO =
Morfina = Sistema microsomal heptico
Codena = Heptico pero menor. 10% desmetilada
Herona = Hidrolizada en LCR
EXCRECIN = RENAL
VIDA MEDIA =
Morfina 2.5-3 horas,
Codena 2-4 horas
FENANTRENOS. Farmacodinamia
MECANISMO DE ACCION: Interaccin droga-receptor.
Seis tipos , o, k, c, o, N/FOQ.
Bien estudiados solo , o, k, N/OFQ
La interaccin de la droga agonista produce efectos celulares
similares que son:
Modulacin inhibitoria de la transmisin sinptica en el
SNC y plexo mientrico.
Acoplados a protenas G, regulan adenilato ciclasa,
canales inicos y fosfolipasas.
La interaccin de la droga agonista con los receptores o
produce aumento de la conductancia al potasio,
mientras que la interaccin de la droga agonista con el
receptor k produce inhibicin de los canales de calcio
dependientes de voltaje.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:
Analgesia, Euforia, Sedacin, Depresin respiratoria, Supresin de la
tos, Miosis, Rigidez del tronco, Emesis, Dilatacin de Vasos
cerebrales.
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CARDIOVASCULAR:
Vasodilatacin, Hipotensin postural, disminucin consumo de
oxgeno
GASTROINTESTINAL:
Disminucin de: secrecin de HCl, de motilidad, de secreciones
biliares y pancreticas, de la digestin estomacal. Aumento del tono.
TRACTO BILIAR: Contraccin
TRACTO GENITOURINARIO:
Disminucin de la circulacin y de la funcin renal, Aumento del tono
de urteres y de vejiga.
UTERO: Prolonga el trabajo de parto.

MUSCULO BRONQUIAL:
Altas dosis producen broncoconstriccin.

PIEL:
Rubicundez en trax superior y cara. Prurito y sudoracin.

NEUROENDOCRINO:
Inhibicin de liberacin de hormona liberadora de gonadotropina,
Inhibicin de liberacin de factor liberador de corticotropina,
aumento de la liberacin de prolactina y hormona del crecimiento
EFECTOS ADVERSOS:
Disforia, alarma y pnico, depresin respiratoria, nausea y vmito,
hipertensin endocraneana, hipotensin postural, estreimiento,
retencin urinaria, prurito y urticaria. TOLERANCIA.

DEPENDENCIA FSICA:
Sindrome de abstinencia: Rinorrea, lagrimeo, bostezos, escalofrios,
piloereccin, hiperventilacin, hipertermia, midriasis, dolores
musculares, vmito, diarrea, ansiedad, hostilidad.

ADICCIN:
CLNICA DE LA INTOXICACIN
INTOXICACIN AGUDA
1. PRIMER PERIODO:
PESADEZ DE LA
CABEZA
SENSACIN DE CALOR
PRURITO
GENERALIZADO
VRTIGOS
PULSO TENSO
HIPEREXCITABILIDAD
2. SEGUNDO PERIODO:
SOMNOLENCIA O
SUEO PACFICO
SENSIBILIDAD
SUPERFICIAL
DEBILITADA
RESPONDE A
PREGUNTAS

3. TERCER PERIODO:
SOPOR
BRADIPNEA
HIPOTERMIA
COMA PROFUNDO
RESPIRACIN CHEYNE-
STOKES
SUDORES FROS
MUERTE
TRIADA CARACTERSTICA:
1. COMA = DEPRESIN DEL
SNC
2. MIOSIS
3. CIANOSIS INTENSA =
DEPRESIN
RESPIRATORIA
GRADOS DE TOLERANCIA
ALTO MODERADO BAJO - NULO
ANALGESIA BRADICARDIA MIOSIS
EUFORIA,
DISFORIA
ESTREIMIENTO
EMBOTAMIENTO CONVULSIONES
SEDACIN ACCIONES
ANTAGONISTAS
DEPRESIN RESP
ANTIDIURESIS
NAUSEA - VOMITO
SUPRESIN DE
TOS


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INTERACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS OPIOIDES

HIPNTICOS Y
SEDANTES
DEPRESIN DEL SNC
NEUROLPTICOS SEDACIN
EFECTOS VARIABLES DEPRESION
RESP.
EFECTOS CARDIOVASC
(ANTIMUSC, BLOQUEO
ALFAADRENRGICO)
INHHIBIDORES DE
MAO
INCIDENCIA DE COMA
HIPERPIRXICO


.
OPIOIDES

NOMBRE

GRUPO

DOSIS
(mg)
POTENCIA
ORAL/
PARENTERAL


DURACION
(HORAS)

T1/2
(HORAS)

EFICACIA
RIESGO
ADICCION
ABUSO

MORFINA
F 10 BAJA 4-5 2 ALTA ALTO

HIDROMORFONA
F 1.5 BAJA 4-5 2-3 ALTA ALTO

OXIMORFONA
F 1.5 BAJA 3-4 2-3 ALTA ALTO

METADONA
FHA 10 ALTA 4-6 15-40 ALTA ALTO

MEPERIDINA
FP 60-100 MEDIA 2-4 3-4 ALTA ALTO

ALFAPRODINA
FP 30-50 SOLO
PARENT
1-2 ALTA ALTO

FENTANIL
FP 0.3 SOLO
PARENT
1-11/2 3-4 ALTA ALTO

LEVORFANOL
M 2-3 ALTA 4-5 ALTA ALTO

CODEINA
F 30-200 ALTA 3-4 2-4 BAJA MEDIO

OXICODONA
F 4.5 MEDIA 3-4 4 MOD MEDIO

DIHIDROCODEINA
F 16 MEDIA 3-4 4 MOD MEDIO

PROPOXIFENO
FP 60-120 SOLO
BUCAL
4-5 6-12 MUY
BAJA
BAJO

PENTAZOCINA
B 30-50 MEDIA 3-4 4-5 MOD BAJO

NALBUFINA
F 0.5-1 SOLO
PARENT
3-6 2-3 ALTA BAJO

BUPRENORFINA
F 0.3 SOLO
PARENT
4-8 5 ALTA BAJO

BUTORFANOL
M 2 SOLO
PARENT
3-4 2.5-3.5 ALTA BAJO

Estructura Agonista
potente
Agonista leve
a moderado
Agonista-Anta
gonista Mixto
Antagonista
Morfina Codena Nalbufina Nalorfina
Hidromorfona Oxicodona Buprenorfina Naloxona Fenantrenos
Oximorfona Hidrocodona Naltrexona
Fenilheptila
minas
Metadona Propoxifeno
Meperidina Difenoxilato
Loperamida
Fenilpiperidi
nas
Fentanil
Morfinanos Levorfanol Butorfanol Levalorfan
Benzomorfa
nos
Pentazocina

FENANTRENOS.
BUPRENORFINA. TAMGESIC
Agonista parcial . Antagonista k
Muy liposoluble
25-30 veces ms potente que Morfina
Depresin Respiratoria lenta y duradera
Miosis hasta 72 horas
Disociacin lenta de receptor
USOS: Analgsico
Dependencia???
NALBUFINA (NUBAIN)
Analgsico equipotente con Morfina
FENILHEPTILAMINAS
METADONA (DOLOPHINE)
Eficaz per os
Suprime el S. Abstinencia con menor tolerancia
Analgesia equipotente con morfina pero ms prolongada
90% unido a protenas plasmticas
T 1/2 de 15 a 40 horas
Metabolismo heptico. Eliminacin renal, aumenta con acidez
TOXICIDAD: Igual a Morfina
USOS: Analgsico, S. Abstinencia,
Tto. Consumidores Herona



ACETILMETADOL
USOS: Tto. Consumidores Herona



PROPOXIFENO (D-ARVON)
d- Analgsico l- Antitusgeno
Buena absorcin oral T 1/2: 6 - 12 horas
Biodisponibilidad: 30 70%
Metabolismo heptico
USOS: Dolor medio a moderado. Junto a Aspirina o Acetaminofen
TOXICIDAD: Poco potencial de Abuso.
FENILPIPERIDINAS
MEPERIDINA (DEMEROL) (DISPADOL)
Antimuscarnico
Blancos: SNC e Intestino (receptores y k)
Analgesia ms rpida (10') y breve (2-4h)
2 veces ms eficaz parenteralmente
Ms vmitos, nauseas y mareos
Menos efectos en m. liso y TGI
No retarda el parto
Menos depresin respiratoria
Se absorbe bien
Distribucin errtica i.m.
La mitad escapa del metabolismo heptico de 1er paso
T 1/2: 3-4 horas Nor-meperidina: 15-20 horas (Excitacin)
60% unida a protenas plasmticas
USOS: Analgsico
TOXICIDAD: Igual a morfina, menos estreimiento y retencin urinaria
Excitacin
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FENILPIPERIDINAS
DIFENOXILATO + Atropina (LOMOTIL)
Dosis teraputica = Constipante
Dosis suprateraputica = Euforia, supresin del S. de abstinencia

LOPERAMIDA (LOPERAM), (IMODIUM), (GLUCITOL)

FENTANIL (SUBLIMAZE), + DROPERIDOL (INNOVAR)
Agonista mu
80 veces ms potente que morfina
Lofentanilo = 6000 veces ms potente que morfina
USOS: Analgesia
Neuroleptoanalgesia
Neuroleptoanestesia
TOXICIDAD: Depresin respiratoria ms corta que Meperidina
Rigidez muscular a altas dosis
ALFENTANIL
SUFENTANIL
REMIFENTANIL
Caractersticas de un ANALGESICO IDEAL
1-TOLERANCIA, FARMACODEPENDENCIA Y ADICCIN
2-DURACIN DE LA ACCIN
3-SEDACIN, EMBOTAMIENTO, EUFORIA
4-TIPO DE DOLOR
5-REACCIONES ADVERSAS SOBRE APARATOS
RESPIRATORIO, CARDIOVASCULAR Y
GASTROINTESTINAL
6-MARGEN DE SEGURIDAD
7-EFECTIVIDAD v.o. Vs. i.v.
8-ESTABILIDAD, COSTO, SABOR
9-USO EN OBSTETRICIA Y PRE-ANESTESIA
10-SEGURIDAD EN EL RECIEN NACIDO
USOS DE LOS OPIACEOS
1- ANALGESIA
2- E.A.P.
3- TOS
4- DIARREA
5- ANESTESIA
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS
Estructura qumica
NALORFINA, LEVALORFAN
NALOXONA (NARCAN), NALTREXONA (TREXAN), (REVIA)
Naloxona tiene 20 veces ms afinidad por receptores mu que por kappa
CINETICA
Se absorben bien per os, Naltrexona ms efectiva
Naloxona es metabolizada casi completamente en el hgado
Duracin de accin 1 - 4 horas, mayor para Naltrexona
EFECTOS
En ausencia de opiaceos
A bajas dosis, muy pocos efectos agonistas
A altas dosis efectos sin importancia clnica
Naloxona a > 0.3mg/kg | la presin sistlica y + el rendimiento en test de memoria
Naltrexona parece causar disforia en algunos estudios
En presencia de opiaceos
A bajas dosis bloquean los efectos de opiaceos sobre receptores mu
Mayores dosis suprimen la depresin respiratoria
1 mg de Naloxona x 25 mg de herona
PRECIPITAN EL SINDROME DE ABSTINENCIA
NO GENERAN TOLERANCIA
USOS: Toxicidad por opiaceos
CUIDADOS DE ENFERMERIA
CONTROL ESTRICTO DE MEDICAMENTOS
UNA ORDEN P.R.N. NO VALE MAS DE 72Hs
EL PERODO INTERDOSIS NO MENOR DE 4Hs
EL DOLOR ES SU PROPIO ANTDOTO
VIGILAR FRECUENCIA RESPIRATORIA
NO ADMINISTRAR SI FR MENOR 12RPM
EVITAR NEUMONIA HIPOSTTICA
ADMINISTRAR LAXANTES
EVITAR ESCARAS Y ULCERAS POR DECBITO