qwertyuiopasdfghjklzxcvbnmqwer tyuiopasdfghjklzxcvbnmqwertyuio pasdfghjklzxcvbnmqwertyuiopasd Analgsicos Opioides fghjklzxcvbnmqwertyuiopasdfghjk Mdulo Sistema Nervioso Grupo 2232 lzxcvbnmqwertyuiopasdfghjklzxcv bnmqwertyuiopasdfghjklzxcvbnm qwertyuiopasdfghjklzxcvbnmqwer tyuiopasdfghjklzxcvbnmqwertyuio

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25/04/2011 Abad Garibay Berenice, Gonzlez Lpez Maricruz Dulce, Pedraza Ventura Luis Enrique, Snchez Calzada Alejandra, Vega Zolano Elizabeth

Definicin Los analgsicos opioides constituyen un grupo de frmacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides. Como consecuencia de la activacin de estos receptores causan analgesia de elevada intensidad, producida principalmente sobre el SNC, as como otros efectos subjetivos que tienden a favorecer la instauracin de una conducta de autoadministracin denominada farmacodependencia. Actualmente se denominan analgsicos mayores o analgsicos opiceos. Derivados naturales, semisintticos o sintticos de la planta Papaver somniferum. Generalmente son considerados de eleccin para el tratamiento del dolor agudo muy importante y del dolor crnico de origen tumoral. Clasificacin funcional de los opiceos. 1. Agonistas puros (morna). Son los frmacos que activan los receptores . Producen analgesia espinal y supraespinal, euforia, depresin respiratoria, miosis, vmitos, estreimiento y aumento de presin en la va biliar. 2. Agonistas/ antagonistas mixtos (pentazocina). Se caracterizan por activar el receptor opioide , y por comportarse como agonistas dbiles o incluso como antagonistas de los receptores . Producen menor grado de depresin respiratoria, no producen estreimiento, ni aumentan la presin en la va biliar. No se acompaan de euforia, sino de disforia. 3. Agonistas parciales (buprenorna). Interacta con los receptores , con menor ecacia y techo antilgico que los agonistas puros. 4. Antagonistas puros. Son frmacos con alta anidad por los tres tipos de receptores, en el orden >>. Se utilizan en intoxicaciones agudas (naloxona i.v.) y programas de deshabituacin (naltrexona v.o.).

Mecanismo de Accin Los opiceos interactan con receptores estereoespecficos y saturables del SNC y otros tejidos, donde tambin actan pptidos opiodes endgenos. Estos receptores de membrana son denominados mu, kappa, delta y epsilon. Receptores mu: Estn involucrados en respuestas de analgesia supraespinal, depresin respiratoria, miosis, dependencia fsica, y euforia. Estos receptores mu, predominan en las reas asociadas con la percepcin del dolor, tales como el rea periacueductal, tlamo medio, rea gris periventricular. Son activados principalmente, por el opioide endgeno b endorfina, por la morfina y en forma parcial por la buprenorfina.. Existen dos subtipos de receptores mu: los mu-1 que son de alta afinidad, y producen principalmente analgesia, los mu-2, que son de baja afinidad, y son los responsables de la depresin respiratoria. Receptores Kappa: Estn relacionados con respuestas de analgesia espinal, sedacin, miosis, y ligera depresin respiratoria. Estos receptores se concentran en las capas profundas de la corteza, donde las clulas que se proyectan al tlamo, modulan el influjo sensorial a la corteza. Estos receptores influencian integraciones sensoriales como la sedacin, y analgesia que producen las drogas kappa agonistas. Receptores Delta: Fueron hallados primariamente en conducto deferente de ratn y en el leon de guinea pig, aunque existen evidencias de una amplia distribucin. La activacin de los receptores delta, produce analgesia supraespinal y ligera depresin respiratoria; producen activacin de msculo liso, secreciones endocrinas y exocrinas y actividad neuronal sobre el tracto gastrointestinal. Los receptores delta, predominan a nivel gastrointestinal, pero tambin se hallan en SNC, sobre todo en reas lmbicas pudiendo mediar efectos eufricos y alteraciones del comportamiento afectivo. Existen diferentes subtipos de receptores delta no bien identificados. Los agonistas con mayor afinidad por estos receptores son las encefalinas. Receptores psilon: Fueron hallados primariamente en conducto deferente de rata, y en leon de cerdos de guinea, este receptor es activado selectivamente por el benzomorfan y la b- endorfina. An se desconoce el rol que desempean. Receptores Sigma: Estos receptores al ser activados producen disforia, alucinaciones, y estimulacin vasomotora y respiratoria. Los efectos psicotomimticos no son totalmente antagonizados por la naloxona. La Nallylnormetazocina (SKF 10047), y la fenciclidina, son sigma agonistas. Existen

subtipos de receptores sigma, no bien designados. En la actualidad se duda que sean receptores de opiodes.

Absorcin Su administracin es posible por todas las vas. Su biodisponibilidad es prcticamente del 100% tras administracin IV o IM. Por va ora, este efecto es menor debido al fenmeno de primer paso heptico. Los opiodes mas lipofilos poseen buena absorcin va mucosa y transdermica. Su administracin subaracnoidea se caracteriza por que el opioide tiene acceso directo a los receptores ubicados en la medula. Recientemente se esta estudiando la aplicacin de morfina controlada por el paciente de forma no invasiva, en aeroso y por via nasal, que presenta un inicio de accin y duracin similar a cuando se administra por va IV. Los cambios en la dosis no alteran el perfil farmacocinetico. La unin a protenas plasmticas limita la biodisponibilidad del opioide en los receptores. Distribucin. La concentracin del frmaco en los tejidos depende de su grado de perfusin, siendo mxima en el hgado, rin, cerebro y pulmn. El paso de la barrera hematoencefalica es limitado y directamente proporcional a la liposolubilidad del opiceo. Atraviesan la barrera placentaria alcanzando la circulacin fetal. Poseen una vida media de eliminacin corta. Cuando se administran a dosis elevadas dependen de la biotransformacion para que disminuya su concentracin en plasma Biotransformacion Todos presentan metabolizacin heptica. Su aclaramiento depender del flujo sanguneo heptico. El remifentanilo es hidrolizado por esterasas inespecficas. Si existe una disminucin del flujo sanguneo heptico o de la funcin heptica se prolongaran sus efectos. El efecto de la morfina es prolongado en la IR. Existe una relacin positiva entre consumo de alcohol y necesidad de suplementos opioides. El metabolismo de los opioides se reduce con la edad. La circulacin extracorprea modifica sustancialmente la facmacocinetica de los opioides. Excrecin Los opioides se eliminan por va renal mediante filtracin glomerular y secrecin tubular activa. Entre un 7-10% de la morfina administrada se elimina por las heces. Efectos sistmicos Sobre el SNC a. Produce analgesia sin alteracin a otros sistemas sensoriales como el odo, tacto o visin

b. Causan alteraciones del humor, euforia-disforia, somnolencia, al parecer estn implicados tanto sistemas dopaminergicos como no dopaminergicos. La meperidina puede revertir los delirios producidos por la morfina c. Provocan nauseas y vmitos por estimulacin directa de la zona gatillo del piso del IV ventrculo. El vomito se produce por aumento de la sensibilidad vestibular y se observa sobre todo en pacientes ambulatorios. d. Pueden ocasionar nistagmus o movimientos oculares especficos a la flexion de una extremidad. Se puede producir convulsiones a causa de variaciones de las cncentracin de catecoclaminas en las vas dopaminergicas. e. Alteran la temperatura corporal con hipotermia por afectacin gipotalamica. Producen diaforesis. La administracin de 20-25 mg de meperidna en pacienes de 70 kg reduce los temblores postanestesicos. f. Tienen actividad antitusigema, por bloqueo medular de este reflejo. g. Producen miosis pupilar por su accin sobre el ncleo de Edinger-Westphal. En hipoxa intensa (sobredosis de opiceos) la miosis es sustituida por midriasis. El nico opiceo que produce midriasis intrnsecamente es la meperidina. Sobre el Sistema Respiratorio a. Producen depresin respiratoria en relacin con la dosis y el nivel plasmtico, con disminucin directa de FR sin afectar necesariamente la amplitud d las mismas, casua una disminucin de la respuesta del estimulo respiratorio a la retencin de anhdrido carbnico e hipoxia. Disminuyen la capacidad de respuesta de los quimioreceptires del cuerpo carotideo a la hipoxia e hiercapnia. Reduce el movimiento broncociliar y aumentan las resistencias de las vas areas. b. Causan rigidez de la pared torcica por accin sobre los ncleos mesencefalicos y el consiguiente aumento de la actividad de la motoneurona alfa. Sobre el Sistema CV a. Puede ocasionar hipotensin por liberacin de histamina, disminucin del tono simpatico, bradicardia de origen vagal, vasodilatacin venosa y arteriar, y secuestro de sangre en el lecho esplcnico. b. Bradicardia por estimulacin del centro del vago y disminucin de la actividad simptica. La morfina causa efecto directo sobre el dono sinusal y la inervacin miocrdica, deprimiendo la conduccin auriculo-ventricular. La meperidina es la nica que produce taquicardia por su efecto anticolinergico. c. Sobre la circulacin cerebral, en ausencia de normoventilacion o hiperventilacin, causan vasodilatacin cerebral y aumento de la presin intracraneana. Sobre el tracto GI a. Retrasan el transito intestinal por aumento del tono miogeo de las asas intestinales con aparicin de estreimiento. El agua de la luz intestinal se absorbe por completo, que , junto con las secreciones intestinales, favorece el estreimiento. El tono del esfnter anal esta aumentado y la respuesta de relajacin a la distensin rectal esta reducida.

b. Retrasa el vaciamiento gstrico por accin central (vago) y perifrica, por estimulacin de los receptores opioides del plexo mioenterico. La naloxona revierte el retraso del vaciamiento pero no la metoclopramida. c. Aumenta la presin el la va biliar y el tono del esfnter de Oddi. Puede ser revertido por naloxona y glucagon y pude evitarse con atropina y nitroglicerina. La meperidina y el fentanilo muestran un mnimo o nulo aumento de presin en la va biliar. Sobre la Piel a. Dan lugar a rubor y prurito por liberacin de histamina por los mastocitos y basofilos (accin directa de los opioides sobre las neuronas), que suele ceder con naloxona. Sobre el Sistema Genitourinario Aumentan el tono y amplitud de las contracciones de los urteres y el tono del esfnter de la vejiga, ocasionando con frecuencia retencin urinaria Sobre el tero Disminuye el tono, la frecuencia y la amplitud de las contracciones Accin neuroendocrina Los opioides interactan con los receptores a nivel hipotlamo-hipofisis. A dosis analgsicas no tiene relevancia clnica; a dosis anestsicas provocan aumento de la liberacin de ACTH, cortisol, prolactina y una disminucin de la FSH, TSH, y LH. Sobre ADH posee un efecto dual. Por un lado estimula la secrecin de esta hormona por activacin de receptores psilon y por otro lado la inhibe por activacin de los receptores kappa. Los opioides producen un analgesia ms efectiva en hombres que en mujeres Usos clnicos Dolor: El empleo teraputico ms importante de los opiodes es para aliviar dolores intensos, sobre todo dolores crnicos permanentes, aunque los dolores agudos intermitentes, tambin responden a dosis ms elevadas. Son analgsicos potentes en dolores traumticos como fracturas y contusiones, dolores debido a compresiones nerviosas, como sucede en el cncer, o por aumento de la presin interna de rganos huecos, como los clicos intestinal, biliar y renal. En el clico biliar o intestinal, como la morfina aumenta la presin por espasmo intestinal o del esfnter de Oddi, se debe utilizar meperidina, o un agente similar con escasas acciones a ese nivel. En dolores breves como en procedimientos diagnsticos, citoscopa, manipulacin ortopdica, entre otros, se usan agentes de accin corta como la meperidina. En los pacientes terminales los opiodes se asocian con amfetaminas, que mejoran el estado de nimo, surten efectos analgsicos, y potencian la analgesia opicea, tambin se obtienen efectos similares con la cocana.

Los opiodes se emplean comnmente para controlar el dolor postoperatorio, se deben utilizar con precaucin porque pueden entorpecer el reconocimiento de complicaciones, disminuir la efectividad de la tos, la ventilacin respiratoria, reducir la motilidad intestinal, y causar retencin urinaria. La cefalea es problema recurrente, que a veces refleja perturbaciones emocionales, en estos casos se puede utilizar la codena, o propoxifeno u oxicodona, combinados con aspirina. En analgesia obsttrica se deben elegir drogas de tipo meperidnico, que aseguran buena analgesia para la madre y menos peligro de depresin respiratoria para el feto. Tos: Los opiodes como la codena, el dextrometorfn o dionina, son efectivos antitusivos. Ciertas formas de disnea suelen aliviarse mucho con la morfina sobre todo la producida en la insuficiencia ventricular izquierda aguda o en el edema pulmonar. Diarrea: Los opiodes siguen siendo los agentes ms efectivos para tratar la diarrea, varios de ellos como el difenoxilato, loperamida, y difenoxina, se usan exclusivamente para este propsito. Anestesia: Neuroleptoanalgesia o neuroleptoanestesia: se asocia un tranquilizante mayor, como un droperidol y un opiode como el fentanilo, para producir un tipo especial de anestesia. Aunque la respiracin est tan deprimida que se requiere asistencia fsica, el paciente, conserva la conciencia. Los opiodes se pueden administrar por va intratecal o epidural para aliviar el dolor postoperatorio y crnico. En la actualidad se utilizan en anestesiologa el sufentanilo y el alfentanilo, como agentes analgsicos potentes. Efectos adversos Pueden dividirse en acciones adversas centrales y acciones adversas perifricas. Las acciones adversas centrales son las siguientes: Somnolencia y sedacin, pues a la excitacin inicial le sigue un estado de sedacin, y finalmente, coma. Reduccin de la sensibilidad del centro respiratorio al CO2 que conduce a auna respiracin superficial y lenta. Tolerancia y dependencia. Supresin de la tos. Vmitos. Contraccin pupilar debido a estimulacin del ncleo parasimptico del tercer par craneal. Hipotensin y disminucin del gasto cardaco, que son debidos a una

reduccin de los impulsos parasimpticos del hipotlamo. Las reacciones adversas perifricas son las siguientes: Estreimiento que es debido parcialmente, a una estimulacin de la actividad colinrgica en los ganglios intramurales intestinales que dan lugar a un espasmo de la fibra muscular lisa de la pared intestinal. Contraccin del msculo liso del esfnter de Oddi y de los urteres, que da lugar a u aumento de la amilasa y de la lipasa secundarios a estasis pancretica. Liberacin de histamina, que produce broncospasmo, rubor y dilatacin pulmonar y dilatacin arteriolar. Disminucin de la descarga simptica y dilatacin arteriolar directa, que da lugar a disminucin del gasto cardaco e hipotensin. Contraindicaciones El efecto agudo mas severo de los analgsicos opioides es la depresin respiratoria. Se deprime la respiracin de manera dosisdependiente, por su accin sobre los receptores m y d situados en las neuronas de los ncleos bulboprotuberanciales que participan en la funcin del centro respiratorio. En la especie humana deprime el volumen minuto respiratorio por afectar ms la frecuencia que la amplitud; dosis altas llegan a producir ritmos anormales y apnea. Provoca una reduccin de la sensibilidad del centro respiratorio al CO 2 y a la hipoxia; por ello desplaza hacia la derecha la curva de relacin entre PCO2 y ventilacin alveolar y eleva el umbral apneico. La accin de la morfina sobre el ritmo respiratorio es ejercida sobre la protuberancia, mientras que la reduccin de la amplitud y de la respuesta al CO 2 lo es sobre el bulbo. Como consecuencia de la disminucin de la ventilacin alveolar, aumenta la PCO2 y se reducen el pH arterial y la PO2, apareciendo acidosis respiratoria. Por lo que se contraindica en determinadas enfermedades que requieren un mayor esfuerzo respiratorio de los msculos intercostales: Trastornos de la funcin respiratoria Enfisema Cifoscoliosis Obesidad importante Morfina Pacientes hipersensibles al activo, con depresin respiratoria (satO2 menor al 80%). Con presin intracraneana elevada. Enfermedades del aparato digestivo que condiciones espasmos del esfnter de oddi o ilen paralitico, intoxicacin alcohlica, o delirium tremens. Pacientes con cor pulmonale. Pacientes con epilepsia, ttanos o intoxicacin con

estricnina y en enfermos de mixedema. Tramadol Pacientes hipersensibles al activo, intoxicacin con alcohol, somnferos, analgsicos y psicotrpicos. Nios menores de 14 aos. Fentanilo Pacientes con hipersensibilidad conocida al fentanilo y en nios menores de 14 aos. Metadona Pacientes con hipersensibilidad conocida a la metadona. Pacientes con depresin respiratoria, traumatismo craneoenceflico e hipertensin intracraneana, dolor abdominal agudo. Pacientes con intoxicacin aguda por alcohol, delirium tremens y en combinacin con medicamentos depresores del sistema nervioso central. De igual manera, la metadona se contraindica durante el embarazo y la lactancia. Buprenorfina Pacientes con hipersensibilidad a la buprenorfina. Asimismo debe evitarse en hipertensin intracraneal, depresin del sistema nervioso central, dao heptico o renal severo, intoxicacin alcohlica y en pacientes con hipertrofia prosttica. Pentazocina Hipersensibilidad a opioides, depresin respiratoria, EPOC. Nalbufina Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la nalbufina, alteraciones en la ventilacin, enfermedad lufitica, ingesta resciente de inhibidores de la MAO, embarazo y lactancia. Petidina. Hipersensibilidad a opioides, tendencias suicidas, depresin respiratoria, EPOC. Indicaciones teraputicas Morfina - Sol. Inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor postoperatorio inmediato; dolor crnico maligno; dolor asociado a IAM; dispnea asociada a insuf. Ventricular izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a ciruga. - Formas orales: tto. Prolongado del dolor crnico intenso; dolor postoperatorio. Libro Morfina Libro Morfina

a) Dolor agudo Bolo intravenoso: 2,5 mg cada 5 min hasta que ceda el dolor Perfusin IV: dosis inicial de 5-15 mg en 30 min, seguida de 2,5-5 mg cada hora Intramuscular: 5-15 mg cada 2-4 h Epidural: 2-15 mg cada 12-24 h Intratecal: 0,25-1 mg cada 12-24 h Rectal: 15 mg cada 2-4 h Nios (postoperatorio IV): 10-30 g/kg/h

b ) Dolor crnico Oral: 5-200 mg cada 2-4 h Intravenosa: 10-100 mg cada 2-4 h Perfusin IV: 5-200 mg/h Perfusin SC: 5-200 mg/h Intramuscular: 5-200 mg/h Epidural: 5-100 mg cada 8-24 h Subaracnoidea: 0,5-5 mg cada 8-24 h Infusin subaracnoidea: 0,5-30 mg/da Intraventricular: 0,25-1 mg cada 12-24 h Rectal: 10-30 mg cada 2-4 h

Individualizar dosis segn severidad del dolor y respuesta. No masticar formas retardadas. En general: Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: - Va SC o IM: ads.: 5-20 mg/4 h. Nios: 0,1-0,2 mg/kg/4 h, mx. 15 mg/24 h. - Iny. IV lenta: ads.: 2,5-15 mg en 4-5 min; en IAM se pueden administrar dosis en aumento (1-3 mg) hasta cada 5 min. Nios 0,05-0,1 mg/kg, mx. 15 mg/24 h. - Perfus. IV continua: ads.: inicial 0,8-10 mg/h; mantenimiento, 0,8-80 mg/h; hasta 440 mg/h en exacerbaciones. Nios: dolor crnico intenso, 0,04-0,07 mg/kg/h; mantenimiento en dolor crnico, 0,025-1,79 mg/kg/h; analgesia postoperatoria, 0,01-0,04 mg/kg/h; neonatos, mx. 0,015-0,02 mg/kg/h. - Epidural lumbar: slo ads.: 5 mg; si es preciso, dosis adicionales de 1-2 mg al cabo de 1 h; mx. 10 mg/24 h. - Intratecal lumbar: slo ads.: 0,2-1 mg/24 h. Sol. oral liberacin normal de sulfato de morfina: > 13 aos: inicial, 10-20 mg/4-6 h; 6-12 aos: mx. 5-10 mg/4h; 1-6 aos: mx. 2,5-5 mg/4h. No usar en < 1 ao. Comp. liberacin retardada de sulfato de morfina: ads.: inicial, 30 mg/12h ; nios con dolor oncolgico intenso: inicial, 0,2-0,8 mg/kg/12 h. Ajustar con incrementos de dosis del 25-50%. Dolor posquirrgico (slo ads. tras recuperar funcin intestinal): < 70 kg, 20 mg/12 h; > 70 kg, 30 mg/12 h. Cps. liberacin retardada unicontinus: ads. recibiendo opioides, 30-200 mg/24 h; nios > 1 ao con dolor oncolgico intenso, inicial, 0,4-1,6 mg morfina/kg/24 h Petidina. Analgsico opiceo, agonista puro, con propiedades semejantes a morfina pero de ms rpida aparicin y ms corta duracin.

Indicaciones teraputicas - Espasmos de la musculatura lisa de vas biliares eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinal. Espasmos vasculares, angina de pecho y crisis tabticas. Espasmos y rigidez del hocico de tenca (facilitacin del parto indoloro). - Dolor intenso: contracturas dolorosas y dolores de expulsin en obstetricia; dolor postoperatorio, por fracturas, etc.; neuralgias. - Premedicacin en ciruga: antes y durante la anestesia IV y por inhalacin. Libro Oral: 50-100 mg cada 3-4 h Intramuscular: 50-100 mg cada 3-4 h (150 mg, si el dolor es muy intenso) Intravenosa: 25-50 mg lentamente cada 3-4 h (mximo: 200 mg/da) Nios: 1-2 mg/kg IM o 1 mg/kg en perfusin IV lenta, cada 4 h Nalbufina Libro Vademcum Parenteral: 10-20 mg (paciente de Adultos nuvos en los opioides: 10 70 kg) cada 3-6 h mg I.V. o S.C. cada 3-6 horas para Nios: 0,3 mg/kg una persona de 70 aos Adutos tolerantes a los opioides: una sosis inicial de 2.5 mg i.v. o s.c. observando la aparicin de sindromes de abstinencia. Si este no aparece pede aumentar la dosis Nios nuevos en los opioides:0.10.15 mg/jg i.m, o s.c. cada 3-6 horas Nios tolerantes a los opioides. Administrar inicialmetene el 25% de la dosis normal (0.025-0.0375 mg/kg i.m., i.v o s.c) y observar la aparicin de sndromes de abstinencia Tramadol Potencia, 1/10-1/6 de la de morfina, y menor efecto depresor respiratorio Indicaciones teraputicas Dolor de moderado a severo. Libro Vademcum Vademcum Va parenteral. Ads.: 50-100 mg (SC, IM) 1-3 veces/da; clicos o dolores muy agudos, 50-100 mg en iny. IV lenta (1-2 min). Nios (excepcionalmente y ajustando dosis segn edad): 1-2 mg/kg.

Oral: 50-100 mg cada 5 h Ajustar dosis segn intensidad del Rectal: 100 mg cada 8-12 h dolor y respuesta. Administrar el Parenteral (SC, IV): 100 mg cada 6- tiempo estrictamente requerido. 12 h Ads. y >12 aos: Infusin IV: 12-14 mg/h Oral, formas liberacin inmediata: Nios: 1-1,5 mg/kg/da inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h. Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h. Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el dolor, elevar dosis hasta que remita, mx. 400 mg/da. Rectal: inicial, 100 mg; mantenimiento, 100 mg/6-8 h. IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada 1020 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h. Para todas las vas, mx. 400 mg/da. Nios < 12 aos: no recomendado; slo puede usarse va parenteral a una dosis unitaria de 1-1,5 mg/kg. Fentanilo Indicaciones teraputicas Analgsico de corta duracin en perodos anestsicos (premedicacin) y en el postoperatorio inmediato. Junto a un neurolptico, como premedicacin para induccin de la anestesia y como coadyuvante en el mantenimiento de anestesia general y regional. Libro Transdrmico: 50-100 g/h Epidural: 100 g Vademcum Premedicacin, IM: 0,05-0,10 mg. Induccin, IV: 0,05-0,10 mg inicialmente; repetir cada 2-3 min hasta conseguir efecto deseado. Mantenimiento, IV o IM: 0,025-0,05 mg segn tensin arterial durante la intervencin. Postoperatorio, IM: 0,05-0,10 mg (sala de recuperacin).

Metadona

Indicaciones teraputicas Dolor intenso de cualquier etiologa. Dolores postoperatorios, postraumticos, neoplsicos, neurticos, por quemaduras, cuando no responden a analgsicos menores. Tto. sustitutivo de mantenimiento a opiceos, dentro de un programa de mantenimiento con control mdico y conjuntamente con medidas de tipo mdico y psicosocial. Libro Oral o intramuscular: empezar con 5-10 mg cada 6-8 h, y modificar segn respuesta, grado de tolerancia, etc. Vademcum - Dolor: oral y SC: 5-10 mg/dosis segn intensidad. - Tto. sustitutivo de mantenimiento de la dependencia a opiceos: establecer dosis segn nivel de dependencia fsica. Oral: inicial: 2030 mg/da, segn respuesta aumentar hasta 40-60 mg/da en 1 a 2 sem. Mantenimiento: 60-100 mg/da, alcanzndose con incrementos sucesivos semanales de 10 mg/da. No sobrepasar 120 mg/da. Administrar dosis en 1 toma diaria. Suspender de manera gradual, disminuyendo la dosis en 5 a 10 mg. No utilizar en nios. Ancianos y pacientes deteriorados dosis menores que las habituales.

Buprenorfina Indicaciones teraputicas Tto. de sustitucin de la dependencia mayor de opiceos. Libro Vademcum Sublingual, pacientes 15 aos: Parenteral: 0,3-0,6 mg cada 8 h inicial, 0,8-4 mg/da en dosis nica Oral: 0,4-0,8 mg cada 8 h (o ms en (4 h despus del ltimo consumo caso de tolerancia) de opiceo, o tras haber reducido la metadona a 30 mg/da); aumentar progresivamente segn necesidad; mx. 16 mg/da. Una vez estabilizado el paciente reducir dosis gradualmente. Buprenorfina, opioides Indicaciones Posologa dependencia teraputicas a y

- Dolor moderado-severo oncolgico y dolor severo que no responda a analgsicos no opioides: parches transdrmicos, mayores de 18 aos: dosis individualizada. Inicial: pacientes sin tto. analgsico o tratados con analgsico no opioide, parche de 35 mcg/h; pacientes con tto. previo opioide, tener en cuenta naturaleza, va y dosis diaria de la medicacin previa y ajustar individualmente. Mantenimiento: reemplazar parche cada 96 h mx. y, si es preciso, cambiar a concentracin mayor hasta eficacia analgsica; no aplicar ms de 2 parches a la vez; si se requiere analgsico adicional, tomar adems 0,2-0,4 mg buprenorfina/24 h sublingual. Al retirar tto. no administrar otro opioide en 24 h. - Dolor moderado o intenso de cualquier etiologa: IM o IV, ads.: 0,3-0,6 mg/6-8 h. Sublingual, ads.: inicial, 0,2 mg/8 h; mantenimiento: 0,2-0,4 mg/6-8 h. Pentazocina Indicaciones teraputicas Dolor moderado a intenso. Libro Oral: 50-100 mg cada 3-4 h, modificar dosis y ritmo segn necesidad hasta un mximo de 500 mg/da Nios (< 12 aos): 25 mg cada 3-4 h Rectal: 50 mg Parenteral: 30 mg IV o 30-60 mg IM (SC) cada 3-4 h Nios (< 12 aos): 0,5 mg/kg IV o 1 mg/kg IM (SC) Vademecum Ads.: oral: 50-100 mg/3-4 h; mx. 600 mg/da. Parenteral (IM, SC o IV): 30 mg/3-4 h (excepcionalmente 60 mg de una sola vez); mx. 360 mg/da. Nios > 3 aos: parenteral: 0,5 mg/kg hasta mx. 30 mg/4-6 h va IM.

Opioides menores Indicaciones teraputicas Tto. sintomtico de tos improductiva en: gripe y resfriado, tos ferina, laringitis, laringotraquetis, enfisema, neumona, pleuritis, neumoconiosis, tuberculosis. Dolor visceral leve-moderado, dismenorrea, cefalea. Libro Vademcum Codena PO: 30-200 mg cada 4 h Oral. Comp.: rango de dosis 10-60 Propoxifeno PO: 65 mg cada 4-6 h mg, mx. 120 mg/da. Comp. depot: (mximo, 390 mg/da en general, 50 mg/12 h. Formas lquidas: ads. y nios > 12 aos: 10-20 mg/6 h; nios 6-12 aos: 510 mg/6-8 h; nios 2-6 aos: 1 mg/kg/da dividido en 3-4 tomas.

Bibliografa
Goodman l. & Gillman A. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Novena edicin. Ed. Interamericana. Vol. I Nicandro Mendoza Patio. Farmacologa medica, Ed panamericana. 2009

Jess Flores. Farmacologa humana. Tercera edicin. Ed. Mason, .S.A. 1998 Mariana Vallejo & Franklin Ruiz Aspectos bsicos de la farmacologa clnica de los analgsicos opioides La farmacologa clnica de los analgsicos opioides Opioides en la prctica mdica, editado por la asociacin colombiana para el estudio del dolor, Aced. Bogot, Colombia 2009 Farmacologa MANUAL CTO 6 Ed. Diccionario de especialidades farmacuticas, Thomson PLM Mxico. A. Rodriguez, J.L. Prez.Toril, P. Figueroa, N. Ojeda, M.L. Marenco, M.S. Carrasco Analgsicos opioides y sus antagonistas