FRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

PRINCIPIOS

Los efectos de la mayora de los frmacos, son resultado de su interaccin con molculas del organismo. Esta interacciones alteran la funcin de algn componente y de esta manera se inician los cambios fisiolgicos y bioqumicos que son caractersticos de la respuesta al frmaco.

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PRINCIPIOS

Ehrlich 1900: observo al alta especificadas qumica y efectos txicos de varios compuestos orgnicos. Langley: Observo los efectos del curare sobre el musculo liso y como a pesar de mantenerlo paralizado el musculo responda a la estimulacin elctrica.

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RECEPTORES

El termino receptor se dio al componente del organismo que se presume interacta con el frmaco. Las protenas son la clase mas importante de receptores, desde enzimas hasta ADN. Las protenas normalmente sirven como receptores para sustancias endgenas (hormonas y neurotransmisores), los receptores estn especializado para reconocer y responder a molculas selectivamente

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AGONISTA Y ANTAGONISTA

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AGONISTAS

Los frmacos que se unen a receptores fisiolgicos y mimetizan los efectos de los compuestos endgenos se le llama AGONISTAS. La relacin entre la respuesta y el agonista esta definida por la uni al receptor. Y la respuesta esta regulada por el producto de unin del agonista y el receptor. A+R A-R Respuesta

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AGONISTAS

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TIPOS DE AGONISTAS

Agonista total: Muestarn una eficiencia completa al unirse al receptor.

isoproterenol (Tratamiento de asma}

Agonista parcial: Frmacos con una actividad agonista parcial, esta actividad es ineficaz y generalmente menor a la de un agonista total.

Buspirona (Anxiolitico)

Agonista inverso: Frmaco que se une a un receptor que esta activado sin necesidad de un agonista, cuando el frmaco se une el receptor pierde su actividad: Desactivacin del receptor activado. Benzodiazepina Estabilizacin de receptor en una forma conformacional inactiva.

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ANTAGONISTAS

Frmacos que se unen a receptores que no mimetizan pero interfieren con el agonista endgeno, estos frmacos carecen de actividad por si mismos pero si producen un efecto inhibiendo la accin de un agonista. Actan por competencia de acuerdo a las constantes de afinidad del agonista y el antagonista.

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ANTAGONISTAS

Mecanismo de los antagonistas: Interaccin de antagonista por el mismo lugar de unin de agonista. (Antagonista competitivo o no competitivo).

Interaccin de antagonista con un sitio de unin diferente al del agonista, lo que lleva a una deformacin del sitio de unin del agonista, el antagonista se puede unir al sito aun cuando el agonista este unido a su sitio de accin (Antagonismo incompetitivo).

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