CUESTIONARIO

1. Indicar el tipo de sinergismo, antagonismo y antidotismo evidenciados en la prctica. explique el sustento farmacolgico y cul sera su aplicacin clnica. Medicamento administrado Rata Rata n1 : Sulfato de estricnina Rata n2 : Diazepam +estricnina Raton n1 : Cianuro de potasio Raton n2 : Cianuro + nitrito de sodio Cuy n1 : lidocana Cuy n2 : lidocana + epinefrina Observacion Antagonismo

Ratn

Antidotismo

Cuy

Sinergismo de preservacin

-El

frmaco ms til en el caso de intoxicacin por estricnina antagoniza las convulsiones sin potenciar la depresin postictal.

es el diazepam, que

- La Epinefrina sirve como Vasoconstrictor, lo que permite la permanencia de la Lidocana por ms tiempo en la biofase (en su sitio de accin): en definitiva, se prolonga el perodo de anestesia til. La contraindicacin que tiene el uso de Epinefrina es que no se puede colocar en sitios de circulcacin terminal (por ejemplo, dedos), por el riesgo de necrosis en caso de vasoconstriccin exagerada.

2. Explique los fenmenos que ocurren opodrian ocurrir cuando se administra frmacos en forma simultnea. De la interaccin de dos drogas surge generalmente una modificacin cuantitativa de una sobre otra, en el sentido de aumento de la respuesta farmacolgica de esta ltima, lo que se denomina sinergismo, o bien de una disminucin de la misma, o sea antagonismo.

SINERGISMO. Definiciones. Llamase sinergismo al aumento de la accin farmacolgica de una droga por el empleo de otra; sucede esto generalmente cuando se trata de drogas de accin farmacolgica similar. Pueden presentarse tres casos, como se expone a continuacin. 1). Cuando la respuesta farmacolgica obtenida por la accin combinada de dos drogas es igual a la suma de sus efectos individuales, se trata de un sinergismo de suma o aditivo o simplemente se designa como aditividad. Un ejemplo es la utilizacin conjunta de dos

drogas antipirticas (que descienden la temperatura en la fiebre), como la aspirina y la fenacetina. 2). En cambio, cuando dos drogas son administradas simultneamente y la respuesta obtenida es mayor que la correspondiente a la suma de sus acciones individuales, se trata de un sinergismo de potenciacin o simplemente potenciacin o bien sinergismo propiamente dicho. Los ejemplos de esta potenciacin no abundan en farmacologa, aunque muchas veces se los ha atribuido errneamente; uno de los pocos demostrados es el del cloruro de amonio, que es diurtico, y que potencia la accin de los diurticos mercuriales. 3). Existen casos en que una droga, inactiva en un sentido es capaz de aumentar la respuesta farmacolgica de otra droga que es activa en dicho sentido; este fenmeno, mal llamado potenciacin, se denomina propiamente de supersencibilidad o si se quiere, de facilitacin. Un ejemplo; lo constituye el caso de la cocana, que por s sola no es capaz de provocar la contraccin de la membrana nictitante del gato, pero que sin embargo aumenta en forma manifiesta la respuesta de dicha membrana a la accin estimulante de la noradrenalina.

ANTAGONISMO Generalidades. Se denomina antagonismo a la disminucin o anulacin de la accin farmacolgica de una droga por accin de otra droga como ejemplo se tiene el caso de la cafena, que estimula el sistema nervioso central y cuyos efectos son disminuidos o suprimidos por el alcohol, que es una droga depresora central. De acuerdo con su naturaleza y mecanismo, el antagonismo puede ser de tres clases, a saber, antagonismo competitivo, no competitivo y dualismo competitivo, siendo este ltimo un caso particular del primero. Antagonismo de competicin o competitivo. Su mecanismo. El antagonismo competitivo se produce cuando una sustancia de estructura qumica semejante a una droga agonista se fija en los receptores de aqulla, pero siendo inactiva de por s no produce respuesta e impide que se fije en dichos receptores la droga agonista, que en esta forma no puede producir sus efectos. Por consiguiente, las dos sustancias compiten por un mismo receptor y la droga antagonista obra como "el perro del hortelano" que "no come ni deja de comer. Por ejemplo, si el receptor de una clula muscular lisa o glandular, inervada por el parasimptico, es ocupado por la acetilcolina, se produce el efecto tpico de sta, o sea la contraccin muscular o la secrecin glandular; si dicho receptor es ocupado por la atropina, no puede serlo por la acetilcolina, que en esta forma no puede actuar, siendo sus efectos pues antagonizados por aquel alcaloide. Otros ejemplos se refieren a la adrenalina y a su antagonista, la dibenamina, y a la histamina y el antihistamnico difenhidramina. Antagonismo no competitivo. El antagonismo no competitivo, mal llamado antagonismo fisiolgico, ocurre en el caso de dos drogas de estructura, qumica desemejante, que por lo tanto ocupan dos clases distintas de receptores pero que dan lugar a efectos opuestos que se anulan mutuamente. Es una circunstancia semejante a la inhibicin enzimtica no competitiva y un ejemplo lo constituye el antagonismo entre la histamina, droga vasodilatadora que acta sobre los receptores vasculares histaminrgicos, y la adrenalina 40, que es vasoconstrictora y acta sobre los receptores adrenrgicos de los vasos; otro ejemplo es el antagonismo cafena-alcohol.

3. Mencione 5 farmacos utilizados como antdotos y explique su mecanismo Flumazenilo Indicacin: Intoxicacin por benzodiacepinas. Presentacin: Ampollas 1 mg/10 ml. Posologa: Bolus de 0,25 mg en 15 segundos. Esperar 1 minuto y repetir si es necesario. (Dosis mxima de 2-3 mg). Puede administrarse en perfusin si reaparece el coma (2 mg en 500 ml de SG 5%). Precauciones: Puede aparecer resedacin (duracin accin: 30-45 minutos). Antagonista de los receptores fisiolgicos de las benzodiacepinas. Acta desplazando de dichos receptores a las benzodiacepinas, debido a su mayor afinidad por tales receptores. Bloquea completamente los efectos de cualquier benzodiacepina sobre el Sistema Nerviosos Central. Carece de efectos farmacolgicos propios. Permanganato potsico Indicacin: Lavado gstrico en intoxicacin por estricnina, opiceos, fsforo. Presentacin: Frmula magistral. Posologa: Lavado gstrico en solucin al 0,02 %. Es til para oxidar y precipitar ciertos alcaloides especialmente estricnina, nicotina,quinina;se debe asegurar que no queden cristales sin disolver ya que son corrosivos de la mucosa gstrica .La solucin remanente del estomago debe ser retirada lavando con agua. Adrenalina Indicacin: Anafilaxia, hipotensin por betabloqueantes, calcioantagonistas y otros. Frmaco de eleccin en resucitacin cardiopulmonar avanzada. Presentacin: Ampollas de 1 mg/1 ml. Posologa: Dosis inicial: 0,1-0,5 mg/kg/minuto, compatible con suero fisiolgico y con glucosado 5%. Se recomienda diluir 1 mg en 9 ml de suero fisiolgico. Estimula el sistema nervioso simptico (receptores alfa y ), aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardaco y circulacin coronaria. Mediante su accin sobre los receptores de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajacin de esta musculatura, lo que alivia sibilancias y disnea.

Atropina Indicacin: Intoxicacin por insecticidas anticolinestersicos (organofosforados y carbamatos), agentes colinrgicos (sndrome muscarnico). Presentacin: Ampollas 1 mg/1 ml. Posologa: Inicial: 1-5 mg intravenosa lenta, repitiendo cada 5-10 minutos hasta atropinizacin. Se administra iv directa o previa dilucin en 10 ml. Acta como antagonistas competitivos en los receptores colinrgicos muscarnicos, previniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interaccin no produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinrgicas pueden ser superados por el aumento de la concentracin local de acetilcolina en el receptor muscarnico. Carbn activo Indicacin: Como agente reductor de la absorcin digestiva de txicos. Presentacin: Frasco con 50 g. Posologa: 50-100 g. (1 gramo de producto presenta una superficie activa de adsorcin de 2000 m2). Aadir agua al frasco hasta completar. Debe conseguirse una suspensin que puede administrarse por sonda tras lavado gstrico. Adsorbe en su superficie a su paso por el tracto gastrointestinal, frmacos y toxinas, evitando su absorcin sistmica.