ESTUDIOS FARMACEUTICOS PARA EL PROCESO DE LA DIGESTION Y LA SEGREGACION DE JUGOS GASTRICOS.

4 Situacin problema: En el cuerpo humano existen procesos qumicos naturales los cuales a veces son alterados por nosotros mismos, este es el caso de la digestin en el estmago en el cual se lleva a cabo un proceso qumico de hidrlisis, para ello se necesita de los jugos digestivos que contiene la enzimas responsables de estas transformaciones, pero cuando son alteradas se producen enfermedades como la gastritis y la lcera, las cuales causan lesiones muy serias en nuestro organismo, para ello el hombre ha inventado medicamentos coayudantes para curar estas enfermedades, es por eso que surge la inquietud de cmo medicamentos como el sucralfate, la ranitidina, el omeprazol, hidrxido de magnesio entre otros ayudan en estos procesos para que se equilibre nuevamente los procesos intestinales en el cuerpo. Descripcin del problema: En el cuerpo existen procesos qumicos como es el caso de la hidrlisis, entendida como el proceso de una reaccin cido-base, que cuando son interrumpidos por factores genticos, ambientales (infecciosos, dietticos, consumo de tabaco y drogas), vasculares, psicolgicos, inmunolgicos, nerviosos, entre otras alteraciones (Paniagua, 1999). De los cuales el hombre a travs de medicamentos trata de ayudar a que estos procesos vuelvan a su estado normal balanceado. Es por eso que por pruebas de laboratorio se quiere demostrar que algunos de los medicamentos utilizados en tratamientos de lceras gstricas puede restablecer este balance qumico en nuestro cuerpo; es el caso de los cuatro tipos de medicamentos que existen para estos tratamientos como lo son los inhibidores de la bomba de protones, siendo complejos enzimticos integrales de la membrana que es capaz de movilizar protones a travs de la membrana de una clula, de la mitocondria o de cualquier otro comportamiento subcelular, antagonistas de los receptores h2 (frmacos que ayudan a disminuir el cido gstrico), protectores del revestimiento del estmago y por ltimo tratamientos erradicadores del e.coli. De los cuales vamos a utilizar en el laboratorio un antagonista de los receptores h2 como lo es la ranitidina creando en el laboratorio las condiciones que se llevan a cabo en nuestro cuerpo para balancear el sistema. (Fuente bibliogrfica) Desarrollo conceptual. Qu es la gastritis? La gastritis es una inflamacin de la mucosa que recubre al estmago. Aunque el trmino se emplea para describir diferentes tipos de problemas, una de las causas ms frecuentes de esta inflamacin es la infeccin por una bacteria llamada Helicobacter pylori. Otras causas de gastritis son el abuso de alcohol, el estrs y el uso de medicamentos como algunos analgsicos y antiinflamatorios. La infeccin por Helicobacter pylori es tan comn que se cree que la mitad de la poblacin mundial est infectada. Sin embargo, la mayora de las personas no sufren ninguna manifestacin. Slo en algunos casos, la bacteria puede daar el recubrimiento interno del estmago dando origen a la

gastritis y lceras gstricas. Las razones por las que en algunas personas puede desarrollarse la enfermedad mientras que en otras no, no est muy clara, pero se cree que podran estar relacionadas con factores del estilo de vida como el estrs y el tabaquismo. Cules son los tratamientos para la gastritis? Los antibiticos son la forma habitual de tratamiento de gastritis cuando la causa de la enfermedad es H. pylori bacterias, o Helicobacter pylori. Esta bacteria puede pasar fcilmente de una persona a otra, pero siempre no causa sntomas en todo el mundo. Cuando una persona experimentar problemas de esta bacteria, generalmente est relacionada con la gastritis (Velasco, 2005). Adems de los antibiticos, inhibidores de la bomba de protones se pueden utilizar en combinacin con medicamentos sin receta de acido, como el bismuto rosa. Los antibiticos son capaces de matar a las bacterias, mientras que el medicamento acido normalmente puede aliviar el dolor de la gastritis. Inhibidores de la bomba de protones son a menudo prescritos o recomendados por los mdicos para el tratamiento de la gastritis. Hay bombas dentro de las clulas del revestimiento estomacal que producen cido, y este medicamento puede ser capaz de efectivamente cerro a estas bombas. Esta forma de tratamiento de gastritis es generalmente muy eficaz y ayuda a aliviar los sntomas de la gastritis en la mayora de las personas. Otros medicamentos que se utilizan a menudo para el tratamiento de gastritis son los anticidos y los bloqueadores de cido. Los anticidos estn normalmente disponibles en el contador y el trabajo para neutralizar el acido en el estomago. Adems, los anticidos son generalmente muy asequibles y fcilmente disponibles, pero no siempre trabajo bien para las formas severas de gastritis. Una persona que no experimenta ningn alivio de gastritis despus de tomar anticidos durante un da ms o menos puede necesitar para ver a un mdico para otras opciones de tratamiento y tambin para asegurarse de que ella no tiene un problema subyacente ms grave. En la descripcin del problema hablbamos de tratar un antagonista de los receptores h2 como lo es la ranitidina creando en el laboratorio las condiciones que se llevan a cabo en nuestro cuerpo para balancear el sistema, por esta razn determinaremos que es la ranitidina y porque ha llegado a usarse como tratamiento para la gastritis. Ranitidina. Descripcin: La ranitidina es un antagonista de la histamina en el receptor H2, similar a la cimetidina y la famotidina, siendo sus propiedades muy parecidas a las de estos frmacos. Sin embargo, la ranitidina es entre 5 y 12 veces ms potente que la cimetidina como antagonista en el receptor H2 y muestra una menor afinidad hacia el sistema enzimtico heptico del citocromo P450, por lo que presenta un menor nmero de interacciones con otros frmacos que la cimetidina. La ranitidina est indicada en el tratamiento de desrdenes gastrointestinales en los que la secrecin gstrica de cido est incrementada. Sin embargo, en el tratamiento del reflujo gastroesofgico, los inhibidores de la bomba de protones parecen ser ms efectivos que los antagonistas H2. De igual forma, para

erradicar los Helicobacter pylori que producen las lceras ppticas se prefieren los regmenes con inhibidores de la bomba de protones, reservndose la ranitidina y los dems antagonistas H2 para tratar gastritis (Cantu TG, 1991), ardor de estmago, etc Mecanismo de accin: La ranitidina inhibe de forma competitiva la unin de la histamina a los receptores de la clulas parietales gstricas (denominados receptores H2) reduciendo la secrecin de cido basal y estimulada por los alimentos, la cafena, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de cido excretado en respuesta a los estmulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secrecin de pepsina. La ranitidina no tiene ningn efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad gstrica, la presin intraesofgica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreticas. Tampoco tiene propiedades anticolinrgicas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal, protegindola de la accin irritante del cido acetilsaliclico y de otros frmacos anti-inflamatorios no esterodicos. Los antagonistas H2 solos no erradican el Helicobacter pylori y se deben utilizar siempre asociados a un rgimen antibitico adecuado con 2 o ms antibiticos como la amoxicilina + claritromicina, amoxicilina + metronizadol, u otras combinaciones. La ranitidina estimula ligeramente la secrecin de prolactina, pero no tiene ningn efecto sobre la secrecin de gonadotropina, TSH o GL. Tampoco afecta los niveles plasmticos de cortisol, aldosterona, andrgenos o estrgenos. Farmacocintica: La ranitidina se puede administrar por va oral o parenteral. La administracin intramuscular muestra una biodisponibilidad del 90-100% en comparacin con la misma dosis intravenosa, mientras que por va oral, la biodisponibilidad es del 50-60% debido a que el frmaco experimenta un metabolismo de primer paso. La absorcin digestiva de la ranitidina no es afectada por los alimentos. El frmaco se distribuye ampliamente en el organismo, encontrndose niveles significativos del mismo en el lquido cefalorraqudeo y en la leche materna. Los efectos inhibidores sobre la secrecin gstrica de cido duran entre 8 y 12 horas. La ranitidina se metaboliza parcialmente en el hgado y se excreta a travs de la orina y en las heces, parte en forma de metabolitos, parte en forma de frmaco sin alterar. Despus de una dosis intravenosa, aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina sin alterar. La semi-vida del frmaco es de 2 a 3 horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 35 ml). La secrecin renal de la ranitidina se lleva a cabo por secrecin tubular y por filtracin glomerular (Vademecum, 2010). Condiciones:

Las condiciones a las que tiene que estar expuesto tanto el sistema que planteamos (un organismo que sufre de gastritis) y el montaje experimental es a una solucin de cido clorhdrico que es el que se produce dentro del estmago, no con un pH (1.3 3.5) definido, pero si bajo, a comparacin del acostumbrado en dentro del organismo, no necesitando ms condiciones en especial. donde la produccin de ms cido aumenta su pH a manera de causar malestar en el organismo, para eso se han producido una serie de medicamentos, los cuales son de consumo general, y son sustancias de pH muy alto, creando una normalidad en el organismo, evitando las molestias, relacionndolo con los equilibrio acido-base vistos en clase con anterioridad. Modelo experimental:

Es de vital importancia conocer el metabolismo que realiza nuestro cuerpo en el momento de la digestin, ya que por medio de este proceso se puede realizar ms fcilmente un anlisis del mecanismo de accin de la gastritis y cmo controlarla. A partir del uso del cido clorhdrico, con un pH inicial entre 1,3 y 3,5 siendo este el rango usual de los cidos estomacales, se procede a preparar una solucin con esta caracterstica, dado la que ranitidina o alguno de estos medicamentos, no alteran el pH del cido clorhdrico, si no que reduce la produccin, de los cidos estomacales, por parte del organismo, es decir, que crea una capa protegiendo que los cidos tengan mucho contacto con las paredes estomacales, evitando dolores y molestias. Para la simulacin de este proceso se plantea una prctica de laboratorio por medio de una cromatografa de capa fina. Materiales: 1 placa de vidrio cubierta de gel de celulosa, para hacer la cromatografa 1 capilar adelgazado Lmpara UV 1 tableta de rinitidina, sucalfrate u omeprazol Etanol n-Heptano

Procedimiento: Se prepara la muestra de ranitidina, sucralfate o omeprazol, y posteriormente se har el montaje de la cmara de cromatografa, haciendo uso del n-heptano para lograr la fase mvil.

Se ponen las muestras de ranitidina, sucalfrate u omeprazol, en la placa, armando la cromatoplaca

Se introduce en el cromatgrafo, y se cierra el sistema, se espera hasta que el solvente suba hasta faltando 1 cm del borde superior

Con una luz ultra violeta, se ve el recorrido de las marcas hechas en un principio, al comparar todas las marcas, se obtendr como resultado la afinidad de cada medicamento, a la hora de cumplir su cometido, dado sea el ms alejado de su inicio, as mismo planteado por la teora del bombardeo de protones

La vida media de estos inhibidores est entre las 0.5-2 horas; de cualquier forma, el efecto de una simple dosis sobre la secrecin de cidos persiste unos 2-3 das. Esto es debido a la acumulacin del frmaco en las clulas parietales y a la naturaleza irreversible de la inhibicin. Esta enzima participa en la etapa terminal de la secrecin de protones en el estmago, y es directamente responsable de la secrecin de iones H+ al lumen del estmago, hacindola una diana ideal para la inhibicin de la secrecin cida. Anlisis experimental. Lo que se espera con esta prctica es simular los jugos gstricos producidos por el estmago y tratar de mirar como los medicamentos inhiben en este proceso, donde se tiene un exceso de cidos con un pH muy bajo como el mencionado anteriormente y cmo este es controlado por algunos medicamentos realizndose un equilibrio en nuestro organismo dado que se regula la produccin excesiva de los cidos estomacales. Referencias bibliogrficas: Cantu TG, K. J. (1991). Central nervous system reactions to histamine-2 receptor blockers. Ann intern med . Paniagua, D. F. (1999). Mediadores bacterianos de la inflamacion de la gastritis . Revista cubana de medicina . Vademecum. (2010). Ranitidina. Velasco, C. A. (2005). Tratamiento de la infeccion por la bacteria Helicobacter Pylori asociada con gastritis. Colombia Medica . Video sobre la gastritis: http://www.mundofox.com/la/videos/dolor-abdominal---gastritis/dolorabdominal---gastritis/89834992001/