Far Ma Cos

DIGOXINA
La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN La digoxina es un glucsido cardiotnico derivado de la planta medicinal Digitalis lanata. Este extracto fue conocido desde la poca de los antiguos egipcios pero no tuvo un uso adecuado. En 1785 el botnico ingls William Withering escribi una monografa acerca de su eficacia teraputica y su toxicidad.(1,2) CLASIFICACIN La digoxina pertenece a la familia de los digitlicos.(1) FARMACOCINTICA La digoxina por va oral se absorbe bien en tracto gastrointestinal. Para la administracin parenteral se usa la va intravenosa, pues la absorcin intramuscular es errtica. La biodisponibilidad depende de la forma farmacutica, as las tabletas, tienen una biodisponibilidad de 70 a 80%, mientras que la digoxina en elixir o en gel encapsulado es del 90% al 100%. La absorcin se ve afectada en un 10% de la poblacin, debido a la presencia de bacterias en el intestino (Eubacterium lentum), que inactivan, metabolicamente, a la digoxina. El volumen de distribucin del frmaco es de 4 a 7 L/kg y se liga a las protenas en aproximadamente 25%. La digoxina se distribuye en todos los tejidos incluso el SNC, siendo el msculo estriado el principal tejido de reserva. Atraviesa la placenta y es excretada en pequea cantidad por la leche materna. Se metaboliza en en parte en el hgado y es eliminada por filtracin glomerular. Una parte es excretada por la bilis sin cambios y sometida a la circulacin enteroheptica, lo que prolonga su vida media. La vida media de eliminacin de la digoxina es de 36 a 48 horas.(1,2) FARMACODINAMIA Los glucsidos cardiotnicos actan inhibiendo la enzima ATPasa de la bomba de sodio, en las membranas celulares. Existen varias formas de esta enzima. Est formada por subunidades y . Adems existen varias isoformas de estas subunidades(dos alfa y dos beta). Los glucsidos cardiotnicos tienen afinidad por la subunidad .(1,2) Los efectos que producen son los siguientes: Efecto sobre el corazn: Efectos mecnicos: Aumentan la intensidad de la interaccin de los filamentos de actina y miosina de la sarcmera cardaca, este efecto se produce al incrementar la concentracin de calcio libre relacionado a las protenas contrctiles, durante la sstole; como resultado se produce un aumento de la fuerza de contraccin miocrdica (la duracin de la contraccin no se acorta ni se prolonga), tanto en el corazn normal como en el insuficiente, y tanto en los ventrculos como en las aurculas.
El efecto puede durar semanas o meses sin que se produzca taquifilaxia o desensibilizacin. El aumento de Ca++ intracelular se produce: b. por un aumento de Na+ intracelular por inhibicin de Na+/k+ ATPasa, lo que produce una disminucin relativa de la expulsin de Ca ++ por el intercambiador de Na+/Ca++; c. liberacin de calcio por el retculo sarcoplasmtico y entrada de Ca ++ por los canales de Ca++ de la membrana, activados por corriente elctrica.(2) Efectos elctricos: Producen acortamiento del potencial de accin, lo que contribuye a disminuir el perodo refractario auricular y ventricular.(2) Efectos sobre el SNC: En pacientes con insuficiencia cardiaca, a fin de mantener las demandas metablicas de los tejidos corporales, hay un incremento de la actividad del SNC, que en un inicio mantiene la presin arterial y el gasto cardiaco gracias a un aumento de la FC, de la contractilidad y resistencia vascular sistmica y a una disminucin de la excrecin de sal y agua por los riones. Estos efectos son provocados por desensibilizacin del arco baroreflejo como consecuencia de un aumento sostenido de NA, renina y vasopresina en el plasma. Los glucsidos cardiotnicos antagonizan estos efectos.(1) Efectos hemodinmicos: La digoxina mejora los efectos hemodinmicos en pacientes con insuficiencia cardiaca a corto y largo tiempo; incrementa el gasto cardiaco, disminuye la presin de la arteria pulmonar y de los capilares pulmonares y la resistencia vascular sistmica. Estos efectos son acompaados por un incremento de la fraccin de eyeccin ventricular y un decremento en las dimensiones del volumen final sistlico y diastlico.
INDICACIONES Insuficiencia cardiaca(3) [] Fibrilacin auricular(3) Shock cardiognico(3)
SITUACIONES ESPECIALES La digoxina atraviesa la placenta y es excretada en pequeas cantidades por la leche materna. Pertenece a la Categora C, para su uso durante el embarazo.(3) CONTRAINDICACIONES La digoxina est contraindicada en pacientes con fibrilacin ventricular y en personas con hipersensibilidad a la droga o a otros glucsidos cardiacos.(3) EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones de hipersensibilidad: rash maculopapular.(3) Efectos cardiovasculares: taquicardia.(3) Efectos gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea; adems, se puede presentar en ciertas ocasiones, dolor abdominal, isquemia intestinal y necrosis hemorrgica del intestino.(3) Efectos sobre el SNC: mareo, vrtigo, cefalea, confusin y, otros trastornos como: ansiedad, depresin, delirio y alucinaciones.(3) Efectos hematolgicos: rara vez trombocitopenia.(3) Efectos sobre el aparato reproductor: ginecomastia.(3)
PRECAUCIONES En ancianos la digoxina debe administrarse bajo estricto control mdico. La sensibilidad cardiaca a la digoxina est aumentada por la hipokalemia, la hipomagnesemia y la hipercalcemia.(4) Las enfermedades pulmonares crnicas y la hipoxemia aguda, aumentan el riesgo de arritmias, especialmente con bloqueo A-V.(4) Pacientes con hipotiroidismo son ms propensos a intoxicacin con digoxina. (4) Es necesario realizar un monitoreo de los niveles sanguneos de la digoxina.(4) []
(4)
INTERACCIONES Hay varios frmacos que tienen interacciones con la digoxina: La quinidina disminuye el volumen de distribucin y la eliminacin renal de la digoxina. La administracin concomitante de digoxina, en dosis teraputicas, simpaticomimticas en dosis altas, producen arritmias cardiacas. La ciclosporina al reducir la funcin renal disminuye la depuracin de digoxina. La eritromicina, neomicina y tetraciclina aumentan su biodisponibilidad oral. La amiodarona, diltiazem, propafenona, quinidina y verapamilo, disminuyen la depuracin de la digoxina aumentando su toxicidad.(1,3,4) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La sobredosis o intoxicacin digitlica, produce sntomas como: anorexia, nusea, vmito, diarrea, hiperkalemia, arritmias (bigeminismo ventricular, ritmo nodal, taquicardia ventricular, disociacin A-V), visin borrosa, fotofobia, confusin, somnolencia y sncope. Para el tratamiento se tomara en cuenta lo siguiente: Ajuste de dosis y vigilancia: En caso de latidos ectpicos de origen en la unin A-V, bloqueo A-V de primer grado, respuesta excesivamente lenta de la frecuencia ventricular a la fibrilacin auricular, o un marcapasos de unin A-V acelerado.(1) Administracin de atropina y marcapaso ventricular temporal: En caso de bradicardia sinusal, paro sinoauricular, bloqueo de salida y retraso de la conduccin A-V de segundo o tercer grado.(1) Administrar potasio: Cuando exista aumento de la automaticidad de la unin A-V o ventricular (incluso cuando las concentraciones de K + estn normales), excepto cuando haya bloqueo A-V de alto grado.(1) Administrar fenitona o lidocana: Efectos mnimos sobre la conduccin A-V, arritmias ventriculares que empeoran y amenazan con generar trastornos hemodinmicos. (1) Si es posible, se debe evitar la cardioversin.(4) El carbn activado puede disminuir la absorcin.(4) Como antdoto especfico, se utiliza inmunoterapia, empleando anticuerpos Fab contra digoxina (1 vial contiene 40 mg y contrarresta 0,6 mg de digoxina).(1,4) con aminas
CONSERVACIN Se debe conservar el medicamento a una temperatura de 15 C a 25 C (59 F a 77 F) y protegido de la luz.(3)
POSOLOGA
1. Prematuros(5)
Digitalizacin rpida: IV, IM: 0,04 mg/kg, divididos en 3 dosis para 24 horas. Digitalizacin de mantenimiento: 0,03 mg/kg al da, divididos en 2 dosis.
2. Nios recin nacidos(5)

Digitalizacin rpida: IV, IM: 0,025 mg/kg, divididos en 3 dosis para 24 horas. Digitalizacin de mantenimiento: 0,015 mg/kg divididos en 2 dosis para 24 horas.
3. Nios de un mes a dos aos(5)

Digitalizacin rpida: VO, 0,06 a 0,75 mg/kg, divididos en 3 dosis en el da. En caso de emergencia usar IV: 0,035 a 0,05 mg/kg. Digitalizacin de mantenimiento: VO, 0,002 a 0,25 mg/kg al da, divididos en 2 tomas.
4. Nios mayores de dos aos(5)

Digitacin rpida: por va oral, 0,04 a 0,6 mg/kg divididos en 3 dosis cada 8 horas. 0,025 a 0,04 mg/kg IV en caso de emergencia. Digitalizacin de mantenimiento: VO: 0,02 mg/kg al da, administrado en 2 dosis cada 12 horas.
5. Adultos(5)
Digitalizacin rpida: VO, IV: 0,5 a 1 mg en 3 dosis dividida en 24 horas. Digitalizacin de mantenimiento: VO, 0,125 a 0.5 mg (promedio 0,25 mg).
NOTA: Las dosis de digitalizacin y mantenimiento se deben ajustar a la condicin del paciente. COMERCIALES DIGOXINA FDA: 1954 IESS: S pertenece MSP: S pertenece Nombre Comercial Lanicor Presentacin Tabletas Componente(s) DIGOXINA Concentracin 0,25 mg Casa Farmacutica Roche Ecuador
CIPROFLOXACINO
INTRODUCCIN Ciprofloxacino es un agente antimicrobiano sinttico de amplio espectro, derivado del cido quinoln carboxlico. Es por tanto una fluoroquinolona y como tal, bloquea la sntesis del ADN girasa bacteriana, con lo cual bloquea la replicacin del ADN. Ciprofloxacino es activo contra una gran variedad de bacterias Gram positivas y negativas.(1,2,3) CLASIFICACIN Ciprofloxacino es una fluoroquinolona.(1,2,3) FARMACOCINTICA Las quinolonas se absorben adecuadamente despus de ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los tejidos corporales. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 70%80%, la ligadura proteica del 20%-40% y el volumen de distribucin de 1,8+/-0,4 L/kg. La vida media es de 4 horas, la cual aumenta en la insuficiencia renal de 6-8 horas. La eliminacin del frmaco es fundamentalmente a travs de las vas renal y heptica. (2) FARMACODINAMIA Las quinolonas actan a nivel intracelular inhibiendo la topoisomerasa II y la topoisomerasa IV (DNA girasa), estas enzimas son esenciales para el perodo de duplicacin, transcripcin y reparacin en la sntesis del ADN del microorganismo. Este es el mecanismo responsable de la inhibicin de la proliferacin bacteriana(1,3); el espectro antibacteriano comprende las cepas sensibles de los siguientes microorganismos:(3) Microorganismos aerbicos Gram positivos
Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (susceptible a la meticilina) Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes
Microorganismos aerbicos Gram negativos
Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Salmonella typhi Serratia marcescens Shigella boydii Shigella dysenteriae Shigella flexneri Shigella sonnei Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Yersenia enterocoltica
INDICACIONES Ciprofloxacino est indicado en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los microorganismos que se citan en las condiciones especificadas a continuacin:(3) Sinusitis aguda por Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae o Moraxella catarrhalis. Infecciones del tracto respiratorio inferior por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomona aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae o Streptococcus pneumoniae [ Login requerido/Gratuito] y tambin para las exacerbaciones de bronquitis crnica por
Moraxella catarrhalis.
Infecciones del tracto urinario por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter
cloacae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Pseudomona aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus o Enterococcus faecalis. Cistitis aguda no complicada en mujeres por Escherichia coli o Staphylococcus saprophyticus. Prostatitis bacteriana crnica por Escherichia coli y Proteus mirabilis.
En combinacin con metronidazol, en infecciones intra-abdominales complicadas por Escherichia coli, Pseudomona aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae o Bacteroides fragilis. Infecciones de la piel y estructuras cutneas por Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morgagnii, Citrobacter freundii, Pseudomona aeruginosa, Staphylococcus aureus susceptible a la meticilina, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes. Infecciones de huesos y articulaciones por Enterobacter cloacae, Pseudomona aeruginosa o Serratia marcescens. Diarrea infecciosa por Escherichia coli (cepas enterotoxignicas), Campylobacter jejuni, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexnery, o Shigella sonei, cuando la
terapia antibacteriana est indicada. Fiebre tifoidea. La eficacia del ciprofloxacino para la erradicacin del estado de portador crnico de Salmonella typhi, no ha sido demostrada. [ Login requerido/Gratuito] Gonorrea no complicada cervical o uretral ( Neisseria gonorrhoeae). [ Login requerido/Gratuito] Tratamiento post-exposicin de la inhalacin de Bacillus anthracis.
SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categora C del embarazo. El uso de ciprofloxacino durante l se justifica solo si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto; el frmaco se excreta en la leche materna por lo que se debe suspender la administracin del frmaco a la madre o bien suspender la lactancia, tomando en cuenta la importancia del antimicrobiano para la madre. (3,4) CONTRAINDICACIONES Su uso est contraindicado en caso de hipersensibilidad al medicamento o a otra quinolona. (3,4) EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones de hipersensibilidad: se han reportado reacciones sistmicas serias y ocasionalmente fatales.(3,4) Efectos neurolgicos: cefalea, inquietud; en < 1% de pacientes se ha observado convulsiones, incremento de la presin intracraneal, psicosis txica, vrtigo, confusin, temblor, alucinaciones, depresin, pensamientos o actos suicidas. Si estas reacciones ocurren la droga debe ser discontinuada.(3) Efectos respiratorios: en < 1% de pacientes disnea, epistaxis, edema pulmonar, embolismo pulmonar. Efectos cardiovasculares: en < 1% de pacientes ocurre palpitaciones, fibrilacin auricular, latidos ectpicos ventriculares, sncope, hipertensin, angina de pecho, paro cardaco, trombosis cerebral. Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, colitis pseudomembranosa; en < 1% de pacientes ocurre candidiasis oral, disfagia, perforacin intestinal, sangrado digestivo, ictericia colestsica. Efectos renales: en < 1% de pacientes, nefritis intersticial. Otros efectos: ruptura del tendn de Aquiles u otros tendones, fototoxicidad, rash, artralgias.(3,4) rganos de los sentidos: visin doble, visin borrosa, trastorno en la percepcin del color (ms brillante) disminucin de la agudeza visual y auditiva, diplopa, dolor en el globo ocular, tinitus.
PRECAUCIONES No se ha establecido la seguridad ni la efectividad dCiprofloxacino en pacientes peditricos, adolescentes (menores de 18 aos de edad), mujeres embarazadas y madres lactantes. La administracin oral de ciprofloxacino a animales inmaduros de varias especies ha causado lesin permanente del cartlago de las articulaciones que soportan peso.(3,4) Ciprofloxacino debe usarse con precaucin en pacientes con enfermedad conocida o sospechada del sistema nervioso central que pueda predisponer a convulsiones o cuando se presentan condiciones adicionales que puedan aumentar el riesgo o disminuir el umbral para convulsiones (drogas, disfuncin renal).(3) Se ha reportado reacciones serias e incluso fatales en quienes han recibido conjuntamente ciprofloxacino y teofilina.(3,4) En los pacientes que presenten diarrea durante el tratamiento, se debe considerar el diagnstico de colitis pseudomembranosa.(3,4) Debe descontinuarse el frmaco si el paciente experimenta dolor, inflamacin o ruptura de un tendn.(3) Se evitar la alcalinizacin de la orina por el riesgo de cristaluria por ciprofloxacino. (3) Carcinognesis, mutagnesis y trastornos de la fertilidad: ciprofloxacino ha dado positividad en dos de ocho pruebas in vitro de mutagenicidad; no ha demostrado aumentar la incidencia de tumores en animales; tampoco hay evidencia de alteraciones de la fertilidad en animales tratados con el frmaco.(3)
Insuficiencia renal: es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteracin de la funcin renal.(3,4) Es til monitorear la funcin renal en los pacientes ancianos, antes y durante el tratamiento.(3)
INTERACCIONES Se han reportado reacciones serias e incluso fatales en quienes han recibido simultneamente ciprofloxacino y teofilina.(3,4) La absorcin de ciprofloxacino puede disminuir por quelacin principalmente si se administra conjuntamente con productos que contienen magnesio, aluminio, anticidos, sucralfato, calcio, hierro o zinc.(3) Estos frmacos bien deben administrarse 6 horas despus 2 horas antes de ciprofloxacino. Ciprofloxacino modifica de forma variable los niveles sricos de fenitona.(3) Con gliburida puede causar tanto hipoglicemia severa(3,4) como hiperglicemia. Administrada con ciclosporina ha causado elevaciones de la creatinina srica.(2,3,4) Ciprofloxacino aumenta los efectos de los anticoagulantes orales. (3) Probenecid aumenta los niveles sricos de ciprofloxacino.(3,4)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO El paciente deber ser observado cuidadosamente y se deben administrar medidas generales de soporte, en especial se mantendr una adecuada hidratacin. La hemodilisis puede remover nicamente una pequea fraccin (10%) del frmaco del organismo.(4) CONSERVACIN Las tabletas se mantendrn a temperaturas inferiores a 30C. La solucin oral requiere para su conservacin temperaturas por debajo de 25C. Los preparados intravenosos deben almacenarse entre 5 y 25C, protegidos de la luz, el calor excesivo y de la congelacin. La solucin oftlmica estril debe mantenerse entre 2 y 30 C protegida de la luz. (3,4) POSOLOGA Adultos, regmenes orales.(3,4) La duracin del tratamiento depende de la severidad de la infeccin. Generalmente, el tratamiento dura entre 7 y 14 das; sin embargo, para las infecciones severas o complicadas, se requieren tratamientos ms prolongados. Sinusitis aguda, prostatitis bacteriana aguda, diarrea infecciosa o fiebre tifoidea
500 mg cada 12 horas Infecciones del tracto respiratorio inferior, piel, estructuras cutneas, huesos y articulaciones
500 a 750 mg cada 12 horas Infecciones del tracto urinario
250 a 500 mg cada 12 horas Cistitis aguda no complicada en mujeres
100 a 250 mg cada 12 horas Infecciones intraabdominales complicadas
500 mg cada 12 horas, en combinacin con metronidazol Infecciones gonoccicas no complicadas del cervix y uretra
Dosis nica de 250 mg Insuficiencia renal
Se har de acuerdo al siguiente esquema:(3) Dosis recomendadas para iniciar y mantener el tratamiento en pacientes con insuficiencia renal ACLARAMIENTO DE CREATININA > 50 mL/min 30 - 50 mL/min 5 - 29 mL/min Pacientes en hemodilisis o dilisis peritoneal DOSIS Dosis usual 250 - 500 mg c/12 horas 250 - 500 mg c/18 h 250 - 500 mg c/24 h (despus de la dilisis)
Gua de Dosificacin Infeccin Tipo o severidad TRACTO URINARIO Aguda no complicada Leve / moderada Severa / complicada Leve / moderada TRACTO RESPIRATORIO BAJO Leve / moderada Severa / complicada SINUSITIS AGUDA Leve / moderada PIEL Y FANERAS Leve / moderada Severa / complicada HUESO Y ARTICULACIONES Leve / moderada 500 mg c/12 h 4a6 500 mg 750 mg c/12 h c/12 h 7-14 das 7-14 das 500 mg c/12 h 10 das 500 mg 750 mg c/12 h c/12 h 7-14 das 7-14 das 100 o 250 mg 250 mg 500 mg 500 mg c/12 h c/12 h c/12 h c/12 h 3 das 7-14 das 7-14 das 28 das Dosis Frecuencia Duracin del tratamiento
PROSTATITIS BACTERIANA CRNICA
semanas Severa / complicada INTRA ABDOMINAL Complicada DIARREA INFECCIOSA Leve / moderada / severa FIEBRE TIFOIDEA Leve / moderada No complicadas Adultos 500 mg 250 mg 500 mg 15 mg/kg/dosis, no exceder de 500 mg x dosis c/12 h c/12 h c/12 h 10 das dosis nica 60 das INFECCIONES URETRALES Y CERVICALES POR GONOCOCO ANTRAX INHALADO (POST EXPOSICIN) 500 mg c/12 h 5-7 das 500 mg c/12 h 7-14 das 750 mg c/12 h 4a6 semanas
Peditricos
c/12 h
60 das
Equivalencias entre las dosis oral y endovenosa DOSIS ORAL 250 mg c/12 h 500 mg c/12 h 750 mg c/12 h Regmenes intravenosos.(3) Se puede administrar de 200 a 400 mg IV cada 12 horas de acuerdo a la severidad de la infeccin. En la neumona nosocomial y otras infecciones sumamente graves pueden darse hasta 400 mg cada 8 horas. Gua de Dosificacin Intravenosa Infeccin Tipo o severidad TRACTO URINARIO Leve / moderada Severa / complicada TRACTO RESPIRATORIO BAJO Leve / moderada Severa / complicada NEUMONA NOSOCOMIAL Leve / moderada / severa PIEL Y FANERAS Leve / moderada 400 mg c/12 h 7-14 das 400 mg c/8 h 10-14 das 400 mg 400 mg c/12 h c/12 h 7-14 das 7-14 das 200 mg 400 mg c/12 h c/12 h 7 - 14 das 7-14 das Dosis Frecuencia Duracin del tratamiento DOSIS INTRAVENOSA 200 mg c/12 h 400 mg c/12 h 400 mg c/12 h
Severa / complicada HUESO Y ARTICULACIONES Leve / moderada Severa / complicada INTRA ABDOMINAL Complicada SINUSITIS AGUDA Leve / moderada Leve / moderada Severa Ciprofloxacina + Piperacilina
400 mg
c/12 h
7-14 das 4a6 semanas 4a6 semanas 7-14 das 10 das 28 das
400 mg 400 mg
c/12 h c/12 h
400 mg 400 mg 400 mg
c/12 h c/12 h c/12 h
PROSTATITIS BACTERIANA CRNICA TERAPIA EMPRICA EN PACIENTES NEUTROPNICOS FEBRILES 400 mg 500 mg/kg, no exceder 24 g/da 400 mg 10 mg/kg/dosis, no exceder de 400 mg x dosis
c/8 h c/4h
7-14 das 7-14 das
ANTRAX INHALADO (POST EXPOSICIN) Adultos c/12 h 60 das
Peditricos
c/12 h
60 das
Dosis recomendadas para iniciar y mantener el tratamiento en pacientes con insuficiencia renal ACLARAMIENTO DE CREATININA > 30 mL/min 5-29 mL/min DOSIS Dosis usual 200 - 400 mg c/18-24 horas
Hombres: aclaramiento de creatinina (mL/min) = [peso (kg) x (140 - edad)] [72 x creatinina srica (mg/dL)] Mujeres: 0,85 x el valor calculado para los hombres COMERCIALES CIPROFLOXACINO FDA: 1987 IESS: S pertenece MSP: S pertenece
Nombre Comercial
Presentacin
Componente(s)
Concentracin
Casa Farmacutica
Bactiflox Ciflex Cifloxin Ciloxan Cimaxx Cipran Ciprecu Cipro-Kron Ciprocap Ciprofloxacina Farmandina Ciprofloxacina MK Ciprofloxacina-R Ciprofloxacina GenFar Ciproval
Lactab Comprimidos Tabletas
CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO
750 mg 500 mg 250mg 500 mg 250mg 750 mg 500 mg 250mg 3mg / 1mL 500 mg 250 mg 500 mg 250 mg 750 mg 500 mg 250 mg 250 mg 500 mg 250 mg 500 mg 250 mg 500 mg 250 mg 500 mg 500 mg 250 mg 500 mg 100 mL / 0,3g 100 g / 0,3g 5 mL 200 mg / 100 mL 750 mg 500 mg 250 mg 500 mg 250 mg 200 mg / 100 mL 500 mg 250 mg 500 mg 250 mg 500 mg 200 mg 100 mg 0,3% x 10 mL 1% x 10 mL 750 mg 500 mg 250 mg 250 mg 500 mg 500 mg 250 mg
Mepha Qumica Ariston Rocnarf Alcon Swiss Pharma Julpharma ECU Kronos H.G. Laboratorios Farmandina McKesson Rocnarf GenFar Saval Nicolich/Saval Saval Bayer
Solucin Oftlmica CIPROFLOXACINO Comprimidos Tabletas Tabletas Tabletas Cpsulas Tabletas Tabletas CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO
Tabletas Tabletas recubiertas Comprimidos Solucin Oftlmica Ciproval Oftlmico Ungento Oftlmico Ciproval tico Solucin Ampollas Ciproxina Tabletas Tabletas Ampollas Italprodin Plenolyt Proflaxin Tabletas Comprimidos Tabletas Ampollas Proflox tico frasco Tabletas Protenil Quinoflex Cpsulas Tabletas Tabletas
Ciriax
CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO
Roemmers Italfarma HPDK/MADAUS Gutis
CIPROFLOXACINO
Interpharm
CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO
Acromax Life
Ampollas Quinopron Tabletas Quipro Rubrum Septicide Serviflox Unex Ciriax Otic Comprimidos Comprimidos Comprimidos Ampollas Tabletas Comprimidos Frasco
100 mg 200 mg CIPROFLOXACINO 250 mg 500 mg 750 mg CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg 500 mg CIPROFLOXACINO 250 mg 250 mg 500 mg CIPROFLOXACINO 200 mg / 100 mL 500 mg CIPROFLOXACINO 250 mg 750 mg CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg CIPROFLOXACINO 5 mL HIDROCORTISONA
Chalver
Librapharm Medicamenta Ec. Bag Biochemie Recalcine Roemmers
FUROSEMIDA
INTRODUCCIN Es un frmaco utilizado principalmente como diurtico, tambin se lo utiliza como agente hipotensor. CLASIFICACIN Diurtico de asa tipo sulfonamida. FARMACOCINTICA Su absorcin oral es incompleta: 60% a 70% y disminuye an ms, con la presencia de alimentos.(1) El efecto diurtico se alcanza a la hora de administrado el frmaco por va oral, con un efecto mximo, a las dos horas. [] La accin diurtica es de 6 a 8 horas. Con la administracin intravenosa el efecto se alcanza en 5 minutos y a la media hora el efecto mximo. La biodisponibilidad disminuye al 45% en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o con insuficiencia renal. Una vez en la circulacin se liga a la albmina. Su vida media es de alrededor de 120 minutos. Se excreta principalmente por el rin, por filtracin y secrecin tubular. Alrededor del 10% se excreta por la bilis. FARMACODINAMIA Al ser excretada bsicamente a travs de la orina, puede ejercer fcilmente su efecto diurtico a nivel de la porcin ascendente del asa de Henle. En este sitio, inhibe la reabsorcin del cloro, y por lo tanto de sodio. La eliminacin de sodio y cloro por la orina aumenta la osmoralidad intraluminal a lo largo de toda la nefrona, con la consecuente diuresis. La furosemida inhibe adems la reabsorcin de potasio, hidrgeno, calcio, magnesio, amonio y bicarbonato. Tambin acta a nivel del tbulo contorneado proximal. INDICACIONES En la mayora de patologas asociadas con edema: Insuficiencia cardiaca congestiva. Edema pulmonar. Edema de origen renal o heptico. Estados de oliguria por insuficiencia renal. Hipertensin arterial (sola o asociada). Tratamiento urgente de la hipercalcemia severa. []
SITUACIONES ESPECIALES La furosemida pertenece a la categora C, para su utilizacin en el embarazo, es decir se la utilizar slo si el beneficio supera al riesgo. Se elimina por la leche materna, por lo que se
deben tomar las debidas precauciones. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida a la furosemida o afines. Hipovolemia severa acompaada de anuria. Hipopotasemia.
EFECTOS SECUNDARIOS En el sistema gastrointestinal: pancreatitis, ictericia, anorexia, gastritis, diarrea, constipacin, nusea y vmito. En el sistema nervioso central: tinnitus, vrtigo, hipoacusia, sordera, mareo, cefalea y visin borrosa. En el sistema hematopoytico: anemia aplsica (infrecuente), trombocitopenia, agranulocitosis (infrecuente) y anemia hemoltica. Reacciones dermatolgicas como dermatitis exfoliativa, prpura, urticaria, erupcin cutnea, prurito y fotosensibilidad. Reacciones de hipersensibilidad como angeitis, nefritis intersticial y vasculitis sistmica. Hipotensin ortosttica, especialmente con la utilizacin de alcohol, barbitricos y narcticos. Adems se ha informado de casos de fiebre, retencin urinaria, tromboflebitis, debilidad y espasmos musculares.
PRECAUCIONES En pacientes en coma heptico o con hipocalemia, debe evitarse el uso de furosemida. Deber utilizarse concomitantemente un inhibidor de la aldosterona o administrar un suplemento con cloruro de potasio.(2) Eninfusin intravenosa, no deber excederse los 4 mg/min, ya que el riesgo de ototoxicidad aumenta, ms an, si se utilizan conjuntamente, aminoglucsidos u otros frmacos ototxicos.(2) Su utilizacin en neonatos con dificultad respiratoria, ha sido asociada con persistencia del conducto arterio-venoso.(2) En el tratamiento con digitlicos, ya que aumentan la hipocalemia. (2)
INTERACCIONES Su efecto diurtico disminuye con la administracin de antiinflamatorios no esteroidales. Su efecto antihipertensor se potencializa con la administracin de IECAs. La ototoxicidad aumenta con la administracin de otros agentes ototxicos como, aminoglucsidos, anfotericina B y cefaloridina. Hay mayor hipopotasemia cuando se administra con anfotericina B o penicilinas sintticas. En la hipocalcemia inducida por la furosemida, aumenta la toxicidad por digitlicos.(3) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Los principales sntomas de sobredosis se deben al efecto diurtico y se presentan como alteraciones electrolticas, deplecin de volumen, hipocalemia y alcalosis hipoclormica. [] La hemodilisis no aumenta la tasa de eliminacin del frmaco. CONSERVACIN Debe ser mantenida a temperatura ambiente y protegida de la luz. (1)
POSOLOGA Nios
Va oral: 1 a 2 mg/kg dividido en 2 dosis. Mximo 5 mg IM o IV, comenzar con 1 mg/kg/dosis. Puede repetirse cada 6 horas.(4)
Adultos VO, IM o IV, 20 a 80 mg, (dosis inicial) luego 20 a 40 mg cada 6 a 8 horas. Mximo 600 mg. Puede utilizarse una vez al da o 2 a 4 das a la semana. (4)
COMERCIALES FUROSEMIDA FDA: 1968 IESS: S pertenece MSP: S pertenece Nombre Presentacin Comercial Ampollas Furosemida Genfar Tabletas Furosemida MK Tabletas Furosemida Ampollas Teuto Ampollas Lasix Tabletas Componente(s) FUROSEMIDA FUROSEMIDA FUROSEMIDA FUROSEMIDA Concentracin 20 mg / 2 mL 40 mg 40 mg 20 mg / 2 mL 20 mg / 2 mL 40 mg Casa Farmacutica Genfar Mckesson Teuto Aventis
RANITIDINA
INTRODUCCIN Es un agente que bloquea los receptores H2 de histamina de la clula parietal gstrica en forma competitiva y reversible. Se lo utiliza para inhibir la secrecin cida gstrica.(1) CLASIFICACIN Pertenece a la familia de los antihistamnicos H2.(1) FARMACOCINTICA La ranitidina se absorbe rpidamente por va oral, tiene una biodisponibilidad del 50% y se liga a protenas apenas en un 20%, alcanzando concentraciones plasmticas en dos horas. Atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna. Alcanza concentraciones plasmticas mximas a las dos horas de su administracin oral y su absorcin no se altera significativamente por la presencia de alimentos. Su vida media es de 2 a 3 horas, es metabolizada por el hgado y se excreta por la orina mediante secrecin tubular activa, por lo que es necesario un ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal o heptica. (2) FARMACODINAMIA La ranitidina, antagonista del receptor H2, inhibe competitivamente la interaccin de la histamina con el receptor H2 de la clula parietal gstrica y tiene un mnimo o nulo efecto sobre los receptores H1. De esta manera inhibe tanto la secrecin basal de cido gstrico como la causada por estmulos como cafena, distensin gstrica, administracin de pentagastrina, etc.(1) Reduce el volumen de jugo gstrico secretado y su concentracin de hidrogeniones y afecta indirectamente la secrecin de pepsina y factor intrnseco; sin embargo, no altera la absorcin de vitamina B12 an en tratamientos a largo plazo.(1,2) INDICACIONES Su aplicacin teraputica se debe a su capacidad para inhibir la secrecin de cido gstrico. Se la utiliza principalmente en enfermedad cido pptica. Est indicada en las siguientes patologas: Ulcera duodenal.(1,3) Ulcera gstrica.(1,3)[] Enfermedad por reflujo gastroesofgico.(1,3) Sndrome de Zollinger-Ellison.(1,3) Mastocitosis.(2) Medicacin preanestsica: en intervenciones de urgencia, reduce las complicaciones derivadas de la aspiracin del contenido cido del estmago.(1,3) Otras aplicaciones: esofagitis por reflujo, lceras de estrs, sndrome de intestino corto.(1,3)
SITUACIONES ESPECIALES Atraviesa la placenta y es excretada por la leche materna. Categora B en el embarazo.(2)
CONTRAINDICACIONES La ranitidina se contraindica en personas con hipersensibilidad al frmaco.(2) lcera gstrica maligna. EFECTOS SECUNDARIOS A pesar de su uso extenso este frmaco es bien tolerado y es baja la incidencia de reacciones adversas. Se han informado los siguientes efectos adversos: Efectos endocrinolgicos: rara vez produce ginecomastia, la cual es reversible.(1,2,3) Efectos neurolgicos: cefalea, somnolencia, vrtigo.(4) Efectos hematolgicos: anormalidades hematolgicas reversibles como por ejemplo trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, granulocitopenia, anemia aplstica y anemia hemoltica medicamentosa.(4) Reacciones de hipersensibilidad: rara vez puede producir fiebre medicamentosa.(5) Efectos gastrointestinales: diarrea, constipacin.(2) Efectos cardiovasculares: bradicardia e hipotensin.(3) Efectos locales: dolor en el sitio de inyeccin intramuscular.(2)
PRECAUCIONES Es necesario modificar la dosis en pacientes que presentan insuficiencia renal o heptica.(3) Se debe tener precaucin con el uso de ranitidina durante el embarazo y la lactancia. (3) Se ha informado de bradicardia y liberacin de histamina con la administracin rpida intravenosa; la bradicardia usualmente se presenta en pacientes con una arritmia cardiaca de base.(3) Se debe evitar su administracin en pacientes con porfiria ya que se ha visto que desencadena episodios agudos.(2) [] INTERACCIONES La absorcin de ranitidina se altera en gran medida con el uso concomitante de sucralfato. (6) El efecto de la ranitidina sobre el metabolismo heptico es mnimo (10% del efecto de cimetidina) por tanto no es clnicamente significativo. [Login requerido/Gratuito] Los antagonistas H2 inhiben la alcohol deshidrogenasa por lo que la ranitidina eleva la concentracin srica de alcohol.(3) La concentracin plasmtica de ranitidina se incrementa con el uso de claritromicina. (2) SOBREDOSIS TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Las medidas usuales son: remover la droga absorbida en el tracto gastrointestinal, y monitorear clnicamente al paciente. La eliminacin de ranitidina podra aumentarse con hemodilisis. No se han reportado casos de toxicidad por ranitidina. CONSERVACIN
Se debe conservar protegida de la luz.(6) POSOLOGA Adultos(2) Administracin parenteral: En algunos pacientes hospitalizados con condiciones patolgicas hipersecretoras, con lcera duodenal o en pacientes que no se les pueda dar medicacin oral, ranitidina puede ser administrada por va parenteral siguiendo las siguientes recomendaciones: Inyeccin intramuscular: 50 mg (2 mL) cada 6 a 8 horas (no es necesario realizar dilucin). Inyeccin intermitente intravenosa: 50 mg (2 mL) cada 6 a 8 horas. Diluir ranitidina 50 mg en cloruro de sodio al 0,9% con una concentracin no mayor de 2,5 mg/mL (20 mL). Inyectar a una velocidad no mayor de 4 mL/min (5 minutos). Infusin intermitente: 50 mg (2 mL) cada 6 a 8 horas. Ranitidina 50 mg en dextrosa al 5% u otra solucin IV con una concentracin no mayor a 0,5 mg/mL (100 mL). Administrar a una velocidad mxima de 5 a 7 mL/min (15-20 minutos). Infusin intravenosa continua: 6,25 mg por hora, diluir la ranitidina en dextrosa al 5%. En condiciones de hipersecrecin, la infusin se debe iniciar a 1 mg por kg de peso por hora y aumentar 0,5 mg por kg cada hora, de ser necesario, hasta un mximo de 2,5 mg por kg de peso por hora.
Nios(2) En pacientes peditricos con lcera duodenal, gstrica, o reflujo gastroesofgico, la dosis de ranitidina es de 2 a 8 mg por kg de peso por dosis, dos a tres veces al da, hasta un mximo de 300 mg por da. COMERCIALES RANITIDINA FDA: 1983 IESS: S pertenece MSP: S pertenece Nombre Comercial Libradina Pylorid Radinat Ranicid Raniogas Presentacin Comprimidos Tabletas Ampollas Tabletas Comprimidos Ampollas Tabletas Ampollas Ranitab Tabletas RANITIDINA RANITIDINA Componente(s) RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA Concentracin 300 mg 150 mg 400 mg 50 mg / 2 mL 300 mg 150 mg 300 mg 150 mg 50 mg / 2 mL 300 mg 150 mg 50 mg / 2 mL 300 mg 150 mg Casa Farmacutica Librapharm Glaxosmithkline ECU Pharmabrand Chalver
H.G. Laboratorios
Ranitidina Ecuagen Ranitidina Farmandina Ranitidina Genfar Ranitidina Grnenthal Ranitidina Kronos Ranitidina MK Ranitidina NF Ranitidina Teuto Ranitidina - R Taural Tiroran
Tabletas Tabletas Ampollas Tabletas Comprimidos Tabletas Tabletas Tabletas Comprimidos Tabletas Ampollas Comprimidos Tabletas Ampollas Jarabe
RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA RANITIDINA
150 mg 300 mg 300 mg 150 mg 50 mg / 2 mL 300 mg 150 mg 150 mg 300 mg 150 mg 300 mg 150 mg 150 mg 150 mg 150 mg 50 mg / 5 mL 300 mg 150 mg 150 mg 300 mg 50 mg / 2 mL 150 mg / 10 mL 300 mg 150 mg 300 mg 150 mg
Ecuagen Farmandina Genfar Grnenthal Kronos Laboratorios MK Nifa Teuto Rocnarf Roemmers Biochemie
Zantac
Tabletas Tabletas Efervescentes
RANITIDINA
GlaxoWellcome
METAMIZOL - DIPIRONA
INTRODUCCIN La dipirona o metamizol es un derivado pirazolnico que posee propiedades analgsicasantipirticas, con dbil efecto antiinflamatorio.(1) Este frmaco no se lo comercializa en los EE. UU. desde 1977. Sin embargo, ha sido relanzado en el mercado Europeo y en algunos pases latinoamericanos se lo ha usado siempre. [] CLASIFICACIN La dipirona es un medicamento analgsico y antipirtico.(2) FARMACOCINTICA El metamizol se absorbe por va oral, rectal e intramuscular. Se distribuye uniformemente en el organismo, ligndose a las protenas plasmticas en un 58%. Su concentracin mxima la alcanza en 1 a 2 horas despus de su administracin oral y la administracin junto con alimentos no interfiere con su efecto clnico Se biotransforma en el hgado, produciendo 2 metabolitos activos y 2 inactivos que se detectan en el plasma y en mayor cantidad en la leche materna, an despus de 48 horas de la administracin oral de 1 g de metamizol. La mayor parte de los metabolitos se excretan en la orina y el 3% se excreta de forma inalterada.(2) FARMACODINAMIA La dipirona o metamizol posee accin analgsica a nivel perifrico y central. (2) Usada como sal magnsica posee efecto positivo sobre el dolor producido por espasmos de rganos huecos.(2) Experimentalmente, la dipirona o metamizol tiene un efecto antiedematoso escaso pero una analgesia significativa. Se conoce que la dipirona en concentraciones plasmticas superiores a las analgsicas, inhibe a la ciclooxigenasa.(1) Esto podra suponer que el mecanismo de accin analgsico de la dipirona se realiza a nivel de los centros nerviosos, o contrarrestando perifricamente la hiperalgesia producida por el AMPcclico.(1,4) Este frmaco tiene un efecto analgsico techo, es decir que logra un efecto analgsico mximo y ste no aumentar a mayores dosis.(1) Se ha postulado que la dipirona posee un lugar de accin central en la sustancia gris periacueductal por activacin de las vas inhibidoras descendentes. Experimentos realizados indican que la dipirona produce efectos antinociceptivos, por la accin perifrica que ejerce sobre vas aferentes poco mielinizadas y por un efecto central dirigido a la mdula espinal. (4) INDICACIONES Analgsico para controlar dolores traumticos, post-operatorios, dolores de origen visceral tipo clicos y como antipirtico.(1,2,4) []
SITUACIONES ESPECIALES Este frmaco pertenece a la Categora C del embarazo, se lo utiliza cuando se justifica el riesgobeneficio. Se debe tener cuidado con su administracin durante los primeros tres meses y las
ltimas seis semanas del embarazo.(2) La dipirona no debera ser prescrita lactantes menores de 3 meses o con pesos inferiores a 5 kg.(5) CONTRAINDICACIONES La dipirona o metamizol se contraindica en: Pacientes con porfiria.(1) Hipersensibilidad a las pirazolonas.(2) Anemia aplstica o agranulocitosis de causa txico-alrgica.(2) Deficiencia congnita de la glucosa 6- fosfato deshidrogenasa.(2) Estenosis mecnica del tracto gastrointestinal.(2) Colapso circulatorio.
EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones alrgicas: erupciones cutneas. Administrada por va IV puede producir, en personas predispuestas, shock txico alrgico con: sudoracin, fro, vrtigo, obnubilacin, nuseas, palidez cutnea y dificultad respiratoria. Si se administra por esta va rpidamente puede producir hipotensin, sofoco, rubor, palpitaciones y nusea.(2) Efectos respiratorios: disnea, cianosis.(1) Efectos hematolgicos: agranulocitosis, anemia aplstica.(1,4) Efectos dermatolgicos: necrlisis epidrmica txica.(1,4) Efectos renales: coloracin rojiza en la orina que cede al ser suspendido el tratamiento.(2)
PRECAUCIONES En varios pases como los Estados Unidos no se utiliza este frmaco debido a los posibles efectos indeseables sobre los rganos hematopoyticos.(1,3) [] [] [] [] En el Ecuador su empleo es muy generoso. A pesar de ello, no hay reportes que indiquen una frecuencia importante de daos hematopoyticos.(1) Se debe tener cuidado en la utilizacin de ste frmaco en pacientes hipotensos o con colapso circulatorio porque puede agravar su situacin. Durante tratamientos prolongados y a dosis muy elevadas se deber realizar controles hematolgicos. Se tendr precaucin tambin en pacientes con asma bronquial o patologa crnica de vas respiratorias, as como aquellos que manifiesten reacciones de hipersensibilidad porque pueden presentar fenmenos alrgicos a los anestsicos de cualquier tipo.(2) INTERACCIONES La dipirona potencia y se potencia con otros pirazolnicos. Potencia tambin la accin de los anticoagulantes dicumarnicos y a dosis altas los efectos de depresores del SNC. Su accin se potencia con el uso del cido para amino saliclico. Existe una reduccin mutua con el uso de barbitricos y con la fenilbutazona. Puede producir hipotermia severa, al utilizarse junto con fenotiazinas debido a que potencia su efecto antipirtico Existe una reduccin mutua de acciones con la fenilbutazona y los barbitricos. No debe aadirse a soluciones endovenosas de gran volumen correctoras del pH, o para
nutricin parenteral.(2) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La intoxicacin se presentar cuando se ha administrado dosis muy elevadas y se manifesta por vmito, depresin del SNC, hipotermia e hipotensin. El tratamiento se realizar con medidas generales de soporte, diuresis forzada y analpticos.(2) CONSERVACIN Este frmaco debe conservarse a temperaturas entre 15 C y 30 C. POSOLOGA Se recomiendan las siguientes dosis de dipirona: Va parenteral: Adultos y jvenes a partir de los15 aos: 500 mg 2,5 g (2 a 5 mL) de dipirona por va IV o IM y como dosis diaria hasta 10 mL de solucin inyectable por lo menos cada 12 a 24 horas. La dipirona debe administrarse de forma lenta 1 mL por min.(5) En nios durante el primer ao de vida slo debe administrarse dipirona va IM. En nios con un peso aproximado de 30 kg, la dosis individual es de 0,4 mL hasta un 1 mL de solucin inyectable.(5) Por va oral, tabletas, gotas y jarabe. En mayores de 15 aos y adultos: 1 a 2 comprimidos de 500 mg cada ocho horas de acuerdo con la edad, severidad y criterio mdico. En lactantes y nios pequeos: La dosis se determina segn el peso corporal. Para las gotas la dosis individual es de a 1 gota por kg de peso corporal.(5) La dipirona no debera ser prescrita en lactantes menores de 3 meses o con un peso inferior a 5 kg, si la administracin es necesaria, no deber sobrepasarse la dosis nica de 1 gota o la dosis diaria de 3 veces 1 gota.(5) COMERCIALES METAMIZOL DIPIRONA FDA: Rechazada en 1977 IESS: No pertenece MSP: No pertenece Nombre Comercial Conmel Dolrad Dorscopin Novalgina Presentacin Tabletas Ampollas Comprimidos Gotas Jarabe Ampollas Componente(s) METAMIZOL DIPIRONA METAMIZOL DIPIRONA METAMIZOL DIPIRONA METAMIZOL DIPIRONA Concentracin 324 mg / 500 mg 1 g / 2 mL 500 mg 500 mg / 1 mL 262,5 mg / 5 mL 1 g / 2 mL 2,5 g / 5 mL Casa Farmacutica Sanofi Winthrop Librapharm Qumica Ariston Ecuador Aventis
Gotas Jarabe Tabletas METAMIZOL DIPIRONA Ampollas ESCOPOLAMINA HIOSCINA METAMIZOL DIPIRONA Grageas ESCOPOLAMINA HIOSCINA METAMIZOL Comprimidos DIPIRONA DEXTROPROPOXIFENO
500 mg / 1 mL 50 mg / 1 mL 500 mg 2,5 g / 5 mL 20 mg / 5 mL
Buscapina Compositum
250 mg 10 mg 450 mg 40 mg
Boehringer Ingelheim del Ecuador
Dorscopin
Qumica Ariston Ecuador
Klosidol
Dextropropoxifeno Dipirona Inyectable Jeringa prellenada descartable VENTA BAJO RECETA Industria Argentina Frmula: Cada jeringa prellenada contiene: Dextropropoxifeno Clorhidrato .................... 50 mg Dipirona ........................................................... 1.500 mg Excipientes: Bisulfito de Sodio; Agua Destilada; c.s. Accin Teraputica: Analgsico. Posologa y forma de administracin: La dosis se adaptar al criterio mdico y al cuadro clnico del paciente. Como posologa media de orientacin, se aconseja: El contenido de 1 jeringa por va intramuscular o intravenosa lenta, 3 4 veces por da.
Contraindicaciones: Antecedentes de alergia a los pirazolnicos o a alguno de los componentes de la frmula. Deficiencia congnita de glucosa-6-fosfato dehidrogenasa. Porfiria heptica. Uso simultneo de medicamentos que contengan Orfenadrina. Embarazo. Lactancia, salvo que sta sea interrumpida durante el tratamiento. Precauciones y Advertencias: La Dipirona es un analgsico-antipirtico del grupo pirazolnico, por lo que, en pacientes hipersensibles pueden llegar a presentarse trastornos hemticos por mecanismo inmunoalrgico, siendo el de mayor significacin la agranulocitosis. Tal eventualidad es excepcional (en un exceso de riesgo de uno en un milln) pero debe pensarse en la misma cuando en un paciente que est recibiendo Dipirona aparezcan bruscamente: Fiebre elevada y/o sntomas de angina (dolor de garganta, dificultades para tragar) y/o inflamacin o ulceracin de mucosa bucal, nasal o ano-genital. En tal eventualidad debe suspenderse de inmediato la administracin de Dipirona y realizarse un control hematolgico. La Dipirona, al igual que todo medicamento, es capaz de inducir reacciones alrgicas en sujetos predispuestos. La manifestacin ms grave de esta patologa es el desencadenamiento de un shock anafilctico, que puede presentarse inmediatamente despus de la administracin de Dipirona o dentro de la hora posterior. Son signos de inminencia del mismo: Nuseas, mareo, estupor, disnea, prurito, sudoracin fra, palidez o rubor de piel, taquicardia, sensacin de fro por cada brusca de la tensin arterial. La administracin de Dipirona debe realizarse slo si es estrictamente necesaria y bajo supervisin mdica, en los siguientes casos: - Pacientes con asma bronquial, infecciones respiratorias crnicas o con hipersensibilidad hacia elementos no medicamentosos (Ej.: Alimentos, colorantes, pieles, etc.) que reaccionan con cuadros alrgicos (pudiendo llegar al shock) ante la administracin de ciertos analgsicos y antiinflamatorios no esteroides. - Pacientes con reacciones de hipersensibilidad (enrojecimiento cutneo, lagrimeo) ante la ingesta de bebidas alcohlicas. - Pacientes con trastornos previos de la hemopoyesis o que estn recibiendo medicamentos citostticos. Durante el tratamiento, puede llegar a observarse en algunos pacientes una coloracin rojiza de la orina que carece de importancia pues se debe a la presencia de cido rubaznico un metabolito inerte excretado de la Dipirona. El Dextropropoxifeno es un agente analgsico con accin a nivel del SNC. Por tal razn debe
prescribirse, con especial cuidado en pacientes que estn recibiendo otro medicamento con accin depresora central (sedantes, tranquilizantes, antidepresivos, relajantes musculares, etc.) para evitar efectos aditivos. Con el uso de Dextropropoxifeno en dosis elevadas (ms altas que las teraputicas) durante tiempo prolongado, se ha descripto la presentacin de algunos casos de dependencia psquica (raramente dependencia fsica y tolerancia). El uso de Dextropropoxifeno puede llegar a disminuir la atencin o la capacidad de reaccin rpida; se recomienda por ello precaucin al realizar tareas que requieran especial cuidado como manejo de automotores, mquinas, etc. No se aconseja el uso prolongado de medicaciones que contengan Dextropropoxifeno en sujetos que presenten trastornos de la personalidad (alcohlicos, pacientes con tendencias suicidas o a cualquier tipo de adicciones). No es aconsejable la administracin simultnea de este medicamento con otros potencialmente depresores de la mdula sea. Tampoco se recomienda la ingestin concomitante de bebidas alcohlicas y Klosidol. Hasta el presente no existen estudios controlados sobre el uso del producto durante el embarazo, por lo que no debe utilizarse en tal estado. Tampoco se han establecido las dosis peditricas, por lo que no se aconseja su uso en menores de 12 aos. La aplicacin demasiado rpida por la va endovenosa puede llegar a provocar un descenso brusco de la presin arterial. Interacciones: Ciclosporina: La administracin simultnea de Dipirona puede descender los niveles de Ciclosporina. Clorpromazina: Se ha decripto la presentacin de cuadros de hipotermia severa cuando se la administr junto con Dipirona. Carbamazepina: Se han descripto trastornos neurolgicos severos con el uso simultneo de Dextropropoxifeno. Depresores del SNC (hipnticos, ansiolticos, antidepresivos, relajantes musculares): Con el Dextropropoxifeno puede aumentar mutuamente el efecto depresor. Alcohol: Junto con Dipirona y/o Dextropropoxifeno, pueden potenciarse mutuamente sus efectos. Reacciones Adversas: A las dosis teraputicas recomendadas, el producto es en general bien tolerado. En personas hipersusceptibles pueden presentarse algunos trastornos leves (nuseas, vmitos, mareos, vrtigos, erupciones urticarianas, constipacin, dolor abdominal, cefalea, astenia, embotamiento, euforia, distimia, trastornos mnimos de la visin) que ceden espontneamente o con la supresin del tratamiento. Antagonismos y Antidotismos: En caso de sobredosis, la Naloxona puede ser til para remitir la posible depresin respiratoria provocada por el Dextropropoxifeno. Sobredosificacin: Ante la eventualidad de una sobredosificacin concurrir al Hospital ms cercano o comunicarse con uno de los Centros de Toxicologa: Hospital de Pediatra Ricardo Gutirrez, Tel.: (011) 4962-6666/2247 u Hospital Alejandro Posadas, Tel.: (011) 4654-6648/4658-7777. Presentacin: Envases conteniendo 1 jeringa prellenada descartable. Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud y Accin Social. Certificado N 34.751.
ENTAMICINA
INTRODUCCIN La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, que se deriva de especies del Micromonospora purpurea. Este frmaco fue estudiado y descrito en 1963 por Weinstein y colaboradores y en 1964 fue aislado y purificado por Rosselot y colaboradores.(1) CLASIFICACIN La gentamicina pertenece al grupo de los antibiticos aminoglucsidos.(1) FARMACOCINTICA La absorcin de los aminoglucsidos por va gastrointestinal es pobre y se elimina en su totalidad por las heces. La absorcin es buena luego de su administracin intramuscular y se alcanzan concentraciones plasmticas mximas, en 30 a 90 minutos. Cuando se administra por va IV , despus de un corto perodo, alcanza concentraciones plasmticas similares a las obtenidas despus de la administracin IM.(2) Los aminoglucsidos no entran con facilidad en la clula y no alcanzan concentraciones tiles ni en el SNC ni en el ojo, no as en la corteza renal, donde la concentracin es alta. En LCR llega al 20% de la concentracin plasmtica, nicamente cuando las meninges estn inflamadas y, en caso de meningitis en los recin nacidos, las concentraciones del frmaco pueden ser mayores.(2) En las secreciones, la concentracin es moderada, mientras que en el lquido pleural y sinovial logra concentraciones del 50% al 90%.(2) La eliminacin de los aminoglucsidos se realiza por los riones y por lo tanto tendr relacin con la depuracin de creatinina.(2) La vida media de estos frmacos es de dos a tres horas pero puede llegar a 24 o 48 horas, en pacientes con alteraciones renales.(2) La hemodilisis elimina el frmaco, en forma parcial e irregular y la dilisis peritoneal es an menos eficaz. Pacientes con insuficiencia renal necesitan ajuste de la dosis. (2) La gentamicina existe tambin para administracin tpica e intratecal.(2) FARMACODINAMIA Los aminoglucsidos penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusin pasiva
y luego, atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte necesita de energa. Para que el frmaco ingrese al interior de la bacteria se necesita un potencial negativo en el interior.(1,2) El ingreso del antibitico al interior de la bacteria, se ve influenciado por muchos factores: disminuye por pH extracelular bajo, hiperosmolaridad, anaerobiosis (Ej: absceso), concentracin de Ca++ y Mg++; aumenta, por influencia de otros frmacos que actan en la pared celular (penicilina, vancomicina) y producen sinergismo.(1,2) Los aminoglucsidos una vez que atraviesan la membrana citoplasmtica se ligan a las subunidades 30S, de los ribosomas bacterianos e inhiben la sntesis de protenas de tres maneras:(1,2) Interfieren con la iniciacin de la formacin del pptido.(1,2) Producen una lectura errnea del RNAm, creando protenas no funcionales o txicas debido a la incorporacin incorrecta de aminocidos en la cadena peptdica.(1,2) Desdoblan los polisomas en monosomas no funcionales.(1,2)
Este efecto es irreversible y letal para la clula bacteriana. La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, eficaz microorganismos:(3) contra los siguientes
Escherichia coli. Especies de Proteus(indol-positivos e indol-negativos). Pseudomona aeruginosa. Especies del grupo de Klebsiella-Enterobacter-Serratia. Especies de Citrobacter. Especies de Stafilococcus (incluyendo las cepas penicilino y meticilino resistentes) . Especies de Salmonella y Shigella. []
RESISTENCIA Se conocen tres mecanismos de resistencia para los aminoglucsidos:(2) El microorganismo puede producir enzimas que inactivan el frmaco por fosforilacin, adenilacin o acetilacin, de grupos hidroxilo o aminoespecficos. Estas enzimas se obtienen por informacin gentica, ya sea por conjugacin o transferencia de DNA, comandadas por plsmidos o factores de transferencia de resistencia. Bloqueando el ingreso del frmaco al interior de la clula, lo cual se produce por mutacin y supresin de la purina y de protenas involucradas en el transporte y mantenimiento del gradiente elctrico. Alteracin en el receptor 30S, por mutacin cromosmica.
Las siguientes bacterias son resistentes a los aminoglucsidos:
Streptococcus pneumonia y otras especies de estreptococo en particular los del grupo

D.(3) Organismos anaerobios como Bacteroides o Clostridium.(3)
INDICACIONES La gentamicina est indicada en infecciones causadas por bacterias resistentes a otros frmacos
Pseudomona aeruginosa, especies de Proteus (indol-positivo y indol-negativo), Escherichia coli ,especies de Klebsiella-Enterobacter-Serratia ,especies de Citrobacter, y especies de Stafilococcus (coagulasa-positiva y coagulasa-negativa).
como: Adems, este antibitico se utiliza con otros para mejorar su eficacia.(3) De tal manera que son tiles en: Infeccin de las vas urinarias.(1) Neumona.(1) Meningitis.(1) Peritonitis.(1) Infecciones por organismos Gram positivos.(1) Sepsis.(1) Infecciones focalizadas.(1) []
SITUACIONES ESPECIALES La gentamicina pertenece a la categora C, para su uso durante el embarazo.(3) CONTRAINDICACIONES La gentamicina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a la familia de los aminoglucsidos.(3) EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, edema larngeo, reacciones anafilcticas.(3) Efectos neurolgicos: cefalea, mareo, letargia, confusin, trastornos visuales.(3) Efectos renales: nefrotxicos en el 5% a 25% de los pacientes, en el tratamiento de 3 a 5 das.(3) [] Efectos sobre los rganos de los sentidos: ototoxicidad irreversible (1% al 5% en personas que reciben el frmaco por ms de cinco das), causada por disfuncin vestibular y prdida de la audicin.(3) Efectos hematolgicos: prpura, anemia, granulocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia.(3) Efectos hepticos: aumento de las transaminasas, hepatomegalia transitoria.(3) Efectos hidro-elctrolticos: disminucin de los niveles sricos de Na+,K+, Ca++.(3) Efectos cardiovasculares: hipotensin e hipertensin.(3) Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, sialorrea, estomatitis.(3) Efectos msculo esquelticos: dolor articular.(3) Efectos respiratorios: fibrosis pulmonar.(3)
PRECAUCIONES La gentamicina no est indicada en el tratamiento inicial de episodios no complicados de infeccin de las vas urinarias, a menos que los organismos causantes de esta infeccin, sean susceptibles a este antibitico.(2,3) La gentamicina no debe ser utilizada como frmaco nico para el tratamiento de infecciones causadas por estafilococo, debido a que puede aparecer resistencia, rpidamente.(2,3) Se recomienda vigilar las concentraciones sricas de getamicina y la funcin renal cuando se administra el frmaco por ms de 7 das.(2,3)
En pacientes con insuficiencia renal es necesario realizar un ajuste de la dosis. (2,3)
INTERACCIONES La administracin concomitante de gentamicina con amikacina, kanamicina, netilmicina, sisomicina, estreptomicina, tobramicina, anfotericina B, cefalotina, vancomicina, clyclosporina, metoxiflurano, enflurane, AINE, as como las radiografas con medios de contraste, aumentan la nefrotoxicidad. La administracin del frmaco con furosemida, bumetanide y cido etacrnico, aumentan la ototoxicidad. El ter o agentes bloqueadores neuromusculares, en anestesia, administrados con el antibitico, pueden producir apnea y parlisis respiratoria.(4) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO En caso de producirse sobredosis o toxicidad, se recomienda la hemodilisis para remover el frmaco. En los recin nacidos se puede considerar la transfusin de sangre, como tratamiento.(3) CONSERVACIN Conservar a una temperatura entre 2 C a 30 C (36 F a 86 F).(3) POSOLOGA Dosis para pacientes con funcin renal normal IM o IV. (3) Nios: 6 a 7,5 mg/kg/da. (2,0 a 2,5 mg/kg administrados cada 8 horas.) Infantes y neonatos: 7,5 mg/kg/da (2,5 mg/kg administrados cada 8 horas.) Prematuros o neonatos a trmino de una semana o menos: 5 mg/kg/da (2,5 mg/kg administrados cada 12 horas.) Adultos: 3 mg/kg/da, administrados en tres dosis iguales cada 8 horas, en dos dosis iguales cada 12 horas, o en una sola dosis al da.
COMERCIALES GENTAMICINA FDA: 1981 IESS: S pertenece MSP: S pertenece
Nombre Comercial Biogenta
Presentacin
Componente(s)
Concentracin 160 mg / 2 mL 80 mg
Casa Farmacutica Chalver
Ampollas
GENTAMICINA
Biogenta Oftlmica
Gotas Frasco Gotero
GENTAMICINA
0.3% / 5 mL 5 mg / 1 mL
Generextra
Dispagent
Pomada Oftlmica Ampollas Ampollas Ampollas Crema Solucin Oftlmica Ungento Oftlmico Ampollas
GENTAMICINA
5 mg / 1 g 20 mg / 2 mL 80 mg / 2 mL 160 mg / 2mL 280 mg / 2 mL 1 mg / 1 g
Ciba-Vision
Garamicina Garamicina 160 Garamicina 280 Garamicina Crema
GENTAMICINA GENTAMICINA GENTAMICINA GENTAMICINA
White
Garamicina Oftlmica
3 mg / 1 mL GENTAMICINA 3 mg / 1 g 10 mg / 40 mg 80 mg / 160 mg 160 mg / 80 mg 20 mg 1 mg / 1 g GENTAMICINA GENTAMICINA 280 mg / 2 mL 160 mg / 2 mL 80 mg / 2 mL 160 mg / 1 80 mg / 5 160 mg / 2 mL 80 mg / 2 mL 40 mg / 1 mL 160 mg / 2 mL 80 mg / 2 mL 20 mg / 2 mL 160 mg / 2 mL 80 mg / 2 mL 3 mg / 1 mL Acromax Bristol Myers
Genbexil
GENTAMICINA
Life
Gentamax
Ampollas Crema
GENTAMICINA
Acromax
Gentamax 280 Gentamicina Gentamicina Farmandina Gentamicina Genfar
Ampollas Ampollas
Ampollas
GENTAMICINA
Farmandina
Ampollas
GENTAMICINA
Genfar
Gentamicina MK
Ampollas
GENTAMICINA
McKesson
Gentrax Ikatin-80 Oftagen
Ampollas Ampollas Solucin Oftlmica
GENTAMICINA GENTAMICINA GENTAMICINA
Genamrica Comerciosa Saval
Ungento Oftlmico Servigenta Ampollas GENTAMICINA TOLNAFTATO BETAMETASONA GENTAMICINA CLOTRIMAZOL GENTAMICINA PREDNISOLONA BETAMETASONA GENTAMICINA BETAMETASONA GENTAMICINA BETAMETASONA GENTAMICINA BETAMETASONA GENTAMICINA BETAMETASONA GENTAMICINA CLIOQUINOL TOLNAFTATO BETAMETASONA GENTAMICINA BETAMETASONA CLOTRIMAZOL GENTAMICINA
3 mg / 1 g 80 mg 10 mg / 1 g 0,5 mg / 1 g 1 mg / 1 g Biochemie
Bicorpan
Crema
Gutis
Clomazol Compuesto
Tubo
15 g
ECU
Diprogenta
Crema Solucin Oftlmica Ungento Oftlmico Solucin Oftlmica Ungento Oftlmico
0,5 mg / 1 g 1 mg / 1 g 1 mg / 1 mL 3 mg / 1 mL 1 mg / 1 g 3 mg / 1 g 1 mg / 1 mL 3 mg / 1 mL 1 mg / 1 g 3 mg / 1g
Profesa
Garasone
Key
Oftagen Compuesto
Saval
Quadriderm
Crema
Key
Triderm
Crema
0,5 mg / 1g 10 mg / 1g 1 mg / 1g
Essex
AMINOFILINA
INTRODUCCIN Es un compuesto constituido por la unin de teofilina y etilndiamina cuya frmula es la 1,3 dimetilxantina. Se considera un estimulante del sistema nervioso central empleado como broncodilatador.(1,2) CLASIFICACIN Pertenece al grupo de las metilxantinas.(2) FARMACOCINTICA La aminofilina es un complejo (teofilina y etilndiamina) que se disocia para liberar la xantina que la constituye. La teofilina por va oral se absorbe rpidamente y en forma completa cuando el frmaco no posee cubierta entrica; alcanza concentraciones plasmticas mximas luego de dos horas en ausencia de alimentos, la presencia de comida enlentece la absorcin. La distribucin en los tejidos es amplia y es de aproximadamente 0,4 a 0,7 L/kg. Se une a las protenas plasmticas en un 60%, pero en neonatos y pacientes con cirrosis desciende al 40%. Su vida media es de 6,9 a 11,1 horas; sufre elevacin en insuficiencia cardiaca congestiva, cardiopata pulmonar, pacientes alcohlicos con cirrosis, hepatitis, hipotiroidismo, prematuros y recin nacidos, mientras que se reduce en el tabaquismo,la fibrosis qustica,los pacientes epilpticos e hipertiroideos.(1,3) En el hgado sufre procesos de hidroxilacin y desmetilacin, apenas el 15% aparece sin cambios por la orina. Una va importante de metabolizacin en prematuros es la conversin de teofilina en cafena.(1) [] FARMACODINAMIA Existen algunos posibles mecanismos de accin como: incremento del AMPc por inhibicin de la fosfodiesterasa. Para tal efecto se requieren concentraciones mayores a las teraputicas, afectacin de las concentraciones intracelulares de calcio y antagonismo de los receptores de adenosina.(2) Los principales efectos que produce son: Sistema nervioso: acta como estimulante, a medida que aumentan las dosis se genera nerviosismo, inquietud, insomnio e hiperestesia.(1) Aparato cardiovascular: a nivel cardiaco aumenta la fuerza de contraccin,el gasto y la frecuencia. Produce vasodilatacin por relajacin del msculo liso de los vasos sanguneos con disminucin de la presin arterial, pero ste efecto puede ser contrarrestado por la estimulacin cardiaca y central de la sustancia. Mejora el flujo sanguneo coronario aumentando el dimetro de estos vasos.(2) Aparato respiratorio: broncodilatacin, estimulacin de los centros respiratorios bulbares.(1) Aparato urinario: incrementa la produccin de orina.(2)
Msculo estriado: mejora la contractilidad del diafragma.(1)
INDICACIONES Broncoespasmo en asmticos (prevencin y tratamiento), enfisema y bronquitis crnica. (3) [] [] SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categora C para el uso en el embarazo. Las xantinas atraviesan la placenta y son excretadas por la leche materna.(1,3) CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a sus componentes, antecedentes de lcera pptica y crisis epilpticas excepto si existe un tratamiento anticonvulsivante previo.(3) EFECTOS SECUNDARIOS Efectos locales: alopecia, rash.(3) Efectos neurolgicos: cefalea, insomnio, irritabilidad, hiperreflexia, convulsiones tnico clnicas, inquietud, contracciones musculares.(3) [] Efectos respiratorios: taquipnea.(3) Efectos cardiovasculares: palpitacin, taquicardia, arritmias ventriculares, extrasstoles, hipotensin, falla circulatoria.(3) Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, hematemesis, dolor epigstrico.(3) Efectos endocrinos: hiperglicemia.(3) Efectos renales: aumento de la diuresis.(3)
PRECAUCIONES Por va intravenosa, administrar lentamente durante 20 a 40 minutos. (1) No administrar junto a otras metilxantinas.(3) Considerar la disminucin de la vida media de teofilina en fumadores de tabaco y marihuana.(3) Precaucin en pacientes con hipoxemia, hipertensin arterial y lcera pptica. (3) Evaluar los valores sricos de la droga para encontrar la dosis teraputica y evitar toxicidad, la muestra se obtiene 1 o 2 horas luego de la administracin. (3) Neonatos y nios menores de un ao pueden presentar elevacin de las concentraciones plasmtica y generar efectos txicos.(3) Analizar los beneficios de administrar a embarazadas.(3) Los lactantes de madres que reciben el agente pueden presentar signos de irritabilidad y toxicidad.(3) Depuracin disminuida en pacientes con lesin heptica, mayores de 55 aos, enfermedad pulmonar crnica, fiebre alta y prolongada, falla de la funcin cardiaca e interacciones con ciertas drogas.(3)
INTERACCIONES Alcohol y anticidos favorecen su absorcin.(4) Adrenalina y broncodilatadores adrenrgicos ven potenciados sus efectos.(3) Cimetidina, ciprofloxacino, eritromicina, troleandomicina, anticonceptivos orales,
propranolol, rifampicina aumentan los niveles plasmticos de teofilina.(3) Carbonato de litio ve incrementada su depuracin renal.(3) Fenilhidantona y barbitricos elevan la eliminacin de la metilxantina. (1) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Los signos menores de toxicidad como nusea e intranquilidad se manifiestan generalmente al inicio de la terapia y desaparecen espontneamente; las caractersticas de toxicidad grave incluyen cefalea, palpitaciones, arritmias ventriculares, mareo, nusea, hipotensin, dolor precordial, convulsiones focales y generalizadas llevando incluso a la muerte. Niveles de teofilina mayores a 20 g/mL se relacionan con la presencia de efectos txicos.(1,3) Los signos leves de toxicidad no siempre preceden a los severos, slo las concentraciones plasmticas constituyen un mecanismo fiable para determinar la sobredosis.(3) Para el tratamiento hay que considerar si ha ocurrido o no una crisis convulsiva. En caso de no presentarse, inducir emesis cuando el paciente est conciente y en las primeras horas despus de la ingestin, luego administrar un catrtico (carbn activado) y controlar los niveles de teofilina en el plasma; se puede incluir fenobarbital como profilctico de las crisis convulsivas.(1,3) en el paciente que desarrolla estados convulsivos mantener una va area y proporcionarle oxgeno, la administracin intravenosa de una dosis de 0,1 a 0,3 mg/kg (mximo 10 mg) de diazepam permite controlar la crisis, cuando no es posible considerar el uso de anestsicos generales.(3) CONSERVACIN Proteger de la luz y almacenar a una temperatura de 15 C a 30 C.(3) POSOLOGA
DOPAMINA
INTRODUCCIN Es una monoamina que acta como neurotransmisor central, representa la mitad de todas las catecolaminas cerebrales y la precursora de otras sustancias transmisoras como noradrenalina y adrenalina.(1,2) CLASIFICACIN Pertenece a las catecolaminas endgenas.(1) FARMACOCINTICA La dopamina se administra por va intravenosa nicamente. En los tejidos la distribucin es amplia pero no alcanza al cerebro. Su vida media aproximada es de dos minutos, es degradada por la accin enzimtica de la MAO y la COMT a nivel renal, heptico y plasmtico transformndose en cido homovanlico y 3,4 dihidroxifenilactico; slo un 25% es recaptada por los terminales sinpticos para transformarse en noradrenalina. La eliminacin dentro de las 24 primeras horas corresponde al 80% de la dosis.(2,3) FARMACODINAMIA En concentraciones bajas la dopamina actan sobre los receptores de tipo D1, en especial en los lechos renal, mesentrico y coronario. Al activar la adenilciclasa y elevar las concentraciones de AMPc. La estimulacin del receptor D1 produce vasodilatacin, lo que redunda en un incremento de la filtracin glomerular y la excrecin de sodio. En consecuencia es til en el shock cardiognico e hipovolmico, donde se ve alterada la funcin renal.(1) Las dosis mayores, ejercen su efecto sobre los receptores -1 del miocardio, lo que da como resultado una accin inotrpica positiva, a ste proceso contribuye la liberacin de noradrenalina por parte de las terminaciones nerviosas, inducida por dopamina.(1,2) El incremento de la presin sistlica es notable y el de la diastlica escaso; la resistencia perifrica se mantiene sin cambios con dosis pequeas. La vasoconstriccin aparece cuando los receptores -1 son estimulados por dosis elevadas (20 g/kg/min a 50 g/kg/min) por lo tanto, cuando se est perfundiendo dopamina, es necesario controlar muy de cerca la presin arterial.(2) [] INDICACIONES Insuficiencia cardiaca congestiva.(2) Shock cardiognico, hipovolmico y con gasto cardaco bajo.(1,2) Cirrosis heptica.(2) Intoxicacin con drogas.(2) Glaucoma de ngulo abierto.(2) Hipotensin.(3) []
SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la Categora C, para su uso en el embarazo, no se conoce si atraviesa la placenta o se excreta por la leche materna.(3) CONTRAINDICACIONES Pacientes con feocromocitoma, taquiarritmias y fibrilacin auricular. (2,3) EFECTOS SECUNDARIOS Efectos locales: piloereccin.(3) Efectos neurolgicos: ansiedad, cefalea.(3) Efectos respiratorios: disnea.(3) Efectos cardiovasculares: taquicardia, bradicardia, arritmias ventriculares, latidos ectpicos, ampliacin del complejo QRS, dolor anginoso, palpitaciones, anormalidades de la conduccin cardiaca, hipotensin, hipertensin.(3) Efectos gastrointestinales: nusea, vmito.(3) Efectos endocrinos: uremia.(3) Otros efectos: la infusin en dosis altas puede llevar a gangrena.(2)
PRECAUCIONES Controlar la diuresis, la funcin cardiaca y la presin arterial, durante la infusin de dopamina.(3) La hipercapnia, hipoxia y acidosis pueden incrementar los efectos adversos. (3) Ante la presencia de un nmero elevado de latidos ectpicos, reducir la dosis.(3) La hipotensin con pequeas dosis de dopamina se corrige incrementando la dosis hasta alcanzar niveles de presin sangunea adecuados; en caso de no alcanzar resultado, suspender el frmaco y administrar sustancias vasopresoras.(3) Observar cambios de coloracin y temperatura en la piel de las extremidades, de pacientes con antecedentes de enfermedades vasculares oclusivas. (3) Elegir una vena larga para suministrar el frmaco, la extravasacin puede causar gangrena de los tejidos adyacentes.(3) Descontinuar la infusin de dopamina lentamente y proporcionar al paciente fluidos intravenosos para evitar una cada de la presin arterial.(3)
INTERACCIONES El ciclopropano o los anestsicos halogenados, producen sensibilizacin cardiaca a la accin de la dopamina y otras catecolaminas.(3) Los inhibidores de la monoamino oxidasa potencian el efecto dopaminrgico. (3) Los diurticos incrementan su accin sobre el rin.(3) Los antidepresivos tricclicos potencian el efecto de los frmacos con actividad adrenrgica.(1,3) Las butirofenonas y fenotiazinas, inhiben la accin vasodilatadora renal que ejerce la dopamina.(3) Las sustancias vasopresoras pueden generar una hipertensin severa.(3) [] La fenitona es causante de hipotensin y bradicardia al administrarse concomitantemente con
dopamina.(3) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La sobredosis se manifiesta con elevacin de la presin arterial. El tratamiento incluye, disminucin de la dosis o retirar el frmaco temporalmente hasta que el paciente se estabilice, en caso de no obtener respuesta se debe aplicar un bloqueador alfa adrenrgico. (3) CONSERVACIN Evitar el contacto con productos alcalinos, concentradas se almacenan a una temperatura pueden soportar temperaturas mayores de recomendable guardarlas a 25 C, lejos del calor POSOLOGA Se diluye a una concentracin de 0,8 mg/mL a 1,6 mg/mL y se administra de 2 g/kg/min a 5 g/kg/min. Esta dosis se puede incrementar hasta 10 veces (20 g/kg/min o 50 g/kg/min). La duracin del tratamiento depende del criterio mdico.(4) COMERCIALES DOPAMINA FDA: 1974 IESS: S pertenece MSP: S pertenece Nombre Comercial Dopamina Presentacin Inyectable Componente(s) DOPAMINA Concentracin 200 mg / 5 mL Casa Farmacutica Abbott sales de hierro y oxidantes. Las formas de 15 C a 25 C, mientras que las diluidas 40 C pero por cortos periodos, siendo y del fro.(3)
OMEPRAZOL
INTRODUCCIN Es un benzimidazol que frena la produccin y secrecin de HCl, actuando como un inhibidor covalente de la enzima H+, K+-ATPasa (bomba de protones) de la clula parietal del estmago.(1) CLASIFICACIN Pertenece a la familia de los inhibidores de la H+, K+-ATPasa (bomba de protones).(1) FARMACOCINTICA Es un profrmaco que se absorbe rpidamente en el intestino delgado (2), presentando alguna variabilidad en su absorcin. Su volumen de distribucin es bajo: de 0,3 L/kg. La biodisponibilidad (dependiendo de la dosis administrada y del pH gstrico), puede llegar hasta un 70%. Se liga a las protenas plasmticas en un 95%. Su biotransformacin es por metabolizacin a nivel heptico. Tiene una vida media de 30 a 90 minutos y se excreta principalmente por va renal llegando a un 80% en 6 horas. (1,2) Su actividad antisecretora se prolonga hasta por 72 horas, y la secrecin de HCl va en aumento hasta alcanzar valores normales de 3 a 5 das despus de haber suspendida la administracin.(1,3) En pacientes con insuficiencia heptica e insuficiencia renal se aumenta el tiempo de vida media plasmtica.(4) FARMACODINAMIA A pH neutro, el omeprazol es una base dbil, qumicamente estable y carente de actividad inhibitoria. Cuando llega a la clula parietal, a travs de la circulacin sangunea, esta base dbil queda atrapada en los conductillos secretorios. El omeprazol protonado se convierte en un cido sulfnico y en una sulfenamida. La sulfenamida interacta en sitios cruciales del dominio extracelular de la H +,K+-ATPasa (bomba de protones) inhibindola por completo. De esta manera no pueden unirse los tomos de cloro e hidrgeno y por lo tanto se bloquea la produccin de ClH ( cido clorhdrico). El omeprazol debe considerarse entonces como un profrmaco que debe activarse para tener eficacia. La secrecin de ClH se reanuda slo despus de la insercin de nuevas molculas de H+, K+-ATPasa en la membrana luminal de la clula parietal. INDICACIONES
El omeprazol est indicado para: Promover la cicatrizacin de las lceras esofgicas, gstricas y duodenales, en pacientes en los cuales el tratamiento con antagonistas de los receptores H2 ha fallado o no reaccionan de manera adecuada.(1,3) Erradicacin del Helicobacter pylori en combinacin con antimicrobianos como amoxicilina y claritromicina.(1,3) Sndrome de Zollinger Ellison.(1,3) Reflujo gastroesofgico.(3)
SITUACIONES ESPECIALES Tiene efectos teratognicos y pertenece a la categora C de frmacos utilizados en el embarazo. No se sabe si el omeprazol se excreta en la lecha materna.(4) CONTRAINDICACIONES El omeprazol esta contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.(4,5) EFECTOS SECUNDARIOS No se han demostrado efectos secundarios de importancia en el uso prolongado (ms de seis aos) de este frmaco, pero en 1,5% a 3% se han observado los siguientes: Efectos gastrointestinales: nusea, clico, diarrea. Efectos neurolgicos: cefalea, mareo, somnolencia. Efectos hepticos: incremento de la actividad plasmtica de las transaminasas hepticas. Efectos locales: erupciones cutneas.
PRECAUCIONES Se debe tomar antes de los alimentos. Las cpsulas no deben romperse, ni aplastarse porque el pH natural de la boca y el esfago desintegrara la microencapsulacin, y el frmaco quedara expuesto a la degradacin del jugo gstrico.(1) Tiene efectos teratognicos en animales de experimentacin. No es conocido si el omeprazol se excreta en la lecha materna.(4) La seguridad y efectividad en pacientes peditricos no se ha demostrado; en paciente geritricos existe una buena seguridad y efectividad. [] INTERACCIONES Este frmaco acta sobre el citocromo P450 in vitro, por lo que va a aumentar el tiempo de eliminacin de fenitona, warfarina y diazepam.(1,4) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Se han reportado pocos casos por sobredosis de omeprazol, 320 a 900 mg. Los sntomas que se presentan son: confusin, somnolencia, visin borrosa, taquicardia, nusea, diaforesis, rubor, cefalea y sequedad bucal. No existe un antdoto especfico. La dosis letal del omeprazol es sobre los 1500 mg/kg, probado en ratones y ratas.
CONSERVACIN Se debe conservar protegido de la luz y en lugar fresco y seco.(4) POSOLOGA Tratamiento para la lcera duodenal 20 mg, VO dos veces al dia por 7 a 10 dias . Erradicacin del Helycobacter pylory se lo utiliza junto con claritromicina y amoxicilina en dosis de 20 mg, 500 mg y 1000 mg respectivamente, dos veces al da por 10 das (ulcera gastrica o duodenal). Tratamiento para la lcera gstrica 40 mg una vez al da por cuatro a ocho semanas. Tratamiento para el reflujo gastroesofgico 20 mg una vez al da por ms de cuatro semanas. Sndrome de Zollinger Ellison La administracin de 60 a 70 mg una vez al da, ha mostrado ser til. COMERCIALES OMEPRAZOL FDA: 1989 IESS: S pertenece MSP: No pertenece Nombre Comercial Acidex Gasec 20 Liprot Losec Omedec Omeprazol Omeprazol Omeprazol Gen-Far Omeprazol MK Omepril Presentacin Cpsulas Gastrocaps Cpsulas Cpsulas Vial Cpsulas Cpsulas Tabletas Cpsulas Cpsulas Cpsulas Componente(s) OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL Concentracin 20 mg 20 mg 20 40 20 10 40 20 mg mg mg mg mg mg Casa Farmacutica Recalcine Internacional Mepha Life Astra/Zeneca H.G. Laboratorios Farmandina Kronos Laboratorios Genricos Farmacuticos Ecuatorianos McKesson ECU
20 mg 20 mg 20 mg 20 mg 20 mg
Omezzol
Cpsulas Vial
OMEPRAZOL
40 20 10 40
mg mg mg mg
Interpharm del Ecuador Grnenthal Ecuatoriana Julpharma Rowe Ecuador Rocnarf Bag
Pepticum Risek Roweprazol Ulcidex Ulcozol
Cpsulas Cpsulas Cpsulas Cpsulas Cpsulas
OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL
20 mg 20 mg 20 mg 20 40 20 10 mg mg mg mg
FENITONA
INTRODUCCIN La fenitona es un antiepilptico potente no sedante, indicado en crisis parciales y crisis tnico clnicas. Fue sintetizado en 1939. Su accin anticonvulsivante se descubri por primera vez en 1938. Se conoce tambin por el nombre de difenilhidantona.(1,2) CLASIFICACIN La fenitona es una difenilhidantona.(1) FARMACOCINTICA Luego de su administracin oral, se absorbe lentamente (3 a 12 horas), por la va gastrointestinal, alcanzando una biodisponibilidad del 95%. La concentracin plasmtica mxima del frmaco se alcanza a las 12 horas y se fija a las protenas en un 90% a 93%. La fraccin libre del frmaco aumenta en neonatos, en pacientes con hipoalbuminemia y en aquellos con hiperuricemia.(1,2,3) La fenitona se distribuye en todos los tejidos y se acumula en el encfalo, hgado, msculo y tejido adiposo, fijndose al retculo endoplasmtico de las clulas. Las concentraciones en el LCR son iguales a la fraccin libre del plasma.(1,2,3) El frmaco se metaboliza extensamente en el hgado, a travs del sistema enzimtico P450, es saturado por hidroxilacin y glucunoconjugacin produciendo compuestos inactivos. El metabolismo del frmaco esta influenciado genticamente. La vida media plasmtica es de 6 a 12 horas.(1,2,3) La fenitona es excretada al inicio por la bilis, y luego, es eliminada por va renal sin cambios en un 5% y el resto en forma de compuestos inactivos.(1,2,3) FARMACODINAMIA La fenitona a dosis teraputicas, acta bloqueando los potenciales de accin provocados por la despolarizacin sostenida de las neuronas. Este efecto se produce por alteracin de la conductancia de Na, K, Ca, y de los neurotransmisores como noradrenalina, acetilcolina y cido gama-aminobutrico. La accin anticonvulsivante de la fenitona a nivel del SNC se produce sin ocasionar depresin general.(1,2) INDICACIONES La fenitona por su accin sobre el SNC es usada en: Crisis convulsivas parciales.(1) Crisis convulsivas tnicas-clnicas.(1) Neuralgia del trigmino.(1)
SITUACIONES ESPECIALES La fenitona cruza la barrera placentaria y se excreta en pequeas cantidades por la leche materna. Pertenece a la Categora D, para su uso durante el embarazo.(4) CONTRAINDICACIONES Fenitona est contraindicado en personas con hipersensibilidad al frmaco.(4) El frmaco, por su accin sobre la contraccin automtica ventricular, se contraindica en: la bradicardia sinusal, en el bloqueo sino-atrial, en el bloqueo AV de segundo y tercer grados y en pacientes con sndrome de Stokes Adams.(4) Se han reportado defectos teratognicos como labio y paladar hendido, adems de malformaciones cardiacas en los recin nacidos de madres que han consumido el frmaco durante el embarazo, por lo que su uso en este perodo est contraindicado. (4)
EFECTOS SECUNDARIOS Efectos locales: dermatitis, erupciones cutneas. Reacciones de hipesensibilidad: lupus eritematoso. Efectos neurolgicos: nistagmus, ataxia, coordinacin disminuida y confusin mental. Tambin se ha reportado que produce corea y disfona. Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin y dao heptico. Efectos hematolgicos: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Efectos cardiovasculares: periarteritis nodosa. Efectos sobre el tejido conectivo: engrosamiento de los labios, hiperplasia gingival, hipertricosis y enfermedad de Peyronie.
PRECAUCIONES La retirada brusca de la fenitona, puede precipitar un status epilptico.(1,4) Se debe evitar la administracin intramuscular porque, la fenitona precipita en el sitio de inyeccin y se absorbe con lentitud.(1,4) Pacientes con alteraciones hepticas pueden tener problemas de intoxicacin con fenitona.(1,4) [] [ Login requerido/Gratuito] No se recomienda este frmaco en el perodo de lactancia, porque se excreta en pequeas cantidades por la leche materna.(1,4)
INTERACCIONES La administracin concomitante de fenitona con alcohol, incrementa los niveles plasmticos del frmaco, mientras que en los alcohlicos crnicos los niveles disminuyen. (4) El cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazida, fenetidina y algunas sulfonamidas, disminuyen el metabolismo de la fenitona, incrementando los niveles del frmaco en el plasma. El valproato y la fenilbutazona disminuyen el metabolismo y la fijacin a las protenas plasmticas, incrementando la fraccin libre del frmaco en el plasma.(1,4) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La intoxicacin aguda con fenitona afecta principalmente al SNC y al SNP. Sus manifestaciones clnicas incluyen: nistagmus, ataxia, diplopa, vrtigo, visin borrosa, midriasis y oftalmopleja; cambios de la actividad del sistema nervioso, como: alteraciones de conducta, hiperactividad, confusin, somnolencia y alucinaciones. La sobredosis puede desencadenar incremento en la frecuencia de las convulsiones en pacientes epilpticos. La muerte se produce por depresin respiratoria y cardiaca. La dosis letal para adultos es de 2 g a 5 g, no se sabe
cul es la dosis letal para nios. No hay tratamiento especfico para la intoxicacin con este frmaco, pues no se conoce un antdoto especfico que pueda revertirla. El tratamiento se basar en el manejo general bsico. Podra ayudar la hemodilisis, puesto que la fenitona no se une completamente a las protenas del plasma.(4)[] CONSERVACIN Conservar a una temperatura de 15 C a 30 C (59 F a 86 F) y protegido de la humedad. (4) POSOLOGA Dosis para Adultos Va oral: 3 a 5 mg/kg/da (300 mg diarios) la dosis puede ser ajustada, incrementndola cada 2 semanas.(5) Va intravenosa: 50 mg por minuto, en solucin salina.(5) Dosis Peditricas Va oral: inicialmente 5 mg/kg/da, en dos o tres dosis, divididas equitativamente, luego se individualizar la dosis a un mximo de 300 mg diarios. Se recomienda mantener una dosis de 4 a 8 mg/kg/da. Si la dosis diaria no puede ser dividida equitativamente, se administrar la dosis ms alta, al momento de acostarse.(4) Status epilptico, va intravenosa: 10 a 15 mg/kg a 30 a 50 mg/minuto.(5)
COMERCIALES FENITONA SDICA FDA: 1953 IESS: S pertenece MSP: S pertenece
Nombre Comercial Epamin
Presentacin Ampollas Cpsulas Lquido
Componente(s) FENITONA SDICA
Concentracin 250 mg / 5 mL 100 mg 125 mg / 5mL
Casa Farmacutica Parke-Davis
EPAMIN Solucin inyectable FENITONA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN La fenitona sdica es una droga anticonvulsivante que se relaciona con los barbitricos por su estructura qumica, pero tiene un anillo de cinco miembros. El nombre qumico es 5,5-difenil-2, 4-imidazolidinadiona sdica. Cada 5 mL de la SOLUCIN estril, contiene 50 mg de fenitona sdica por mililitro, suministrada en ampollas de 5 mL. FORMA FARMACUTICA Solucin inyectable. INDICACIONES TERAPUTICAS La fenitona est indicada para el control de ataques generalizados tnico-clnicos (gran mal) y para la prevencin y tratamiento de ataques ocurridos durante o despus de neurocirugas y/o trauma craneoceflico severo. La fenitona tambin se ha usado en el tratamiento de la migraa, neuralgia del trigmino y ciertas psicosis. Tambin se ha usado en arritmias cardacas, intoxicaciones digitlicas y el tratamiento de eventos posteriores al infarto miocrdico. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA La fenitona es un medicamento anticonvulsivante, que puede ser til en el tratamiento de la epilepsia. Su principal sitio de accin es aparentemente la corteza motora, donde inhibira la expansin de la actividad epilptica. Posiblemente, al promover la salida de sodio de las neuronas, la fenitona tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad causada por estimulacin excesiva o los cambios ambientales capaces de reducir el gradiente del sodio en la membrana. Esto incluye la reduccin de la potenciacin postetnica a nivel de las sinapsis. La fenitona reduce la actividad mxima de los centros del tallo cerebral, que son responsables de la fase tnica de los ataques tnico-clnicos (gran mal). Propiedades Farmacocinticas La fenitona es un cido dbil y tiene una hidrosolubilidad limitada, an en el intestino. El compuesto tiene un proceso de absorcin lento y algo variable, despus de su administracin oral. Una vez que se absorbe completamente, es distribuida rpidamente hacia todos los tejidos. La vida media plasmtica de la fenitona en el hombre, despus de la administracin oral de la dosis recomendada de 300 mg/da, es de 22 horas en promedio, con un rango de 7 a 42 horas. Los niveles teraputicos en estado estacionario se alcanzan entre 7 y 10 das despus de iniciado el tratamiento, con las dosis recomendadas de 300 mg/da. Para la fenitona sdica, el nivel pico se presenta 1-3 horas despus de su administracin. La fenitona tiene un volumen de distribucin aparente de 0,6L/Kg y se une en alta proporcin (90%) a las protenas plasmticas, principalmente a la albmina. Los niveles de fenitona libre podran verse alterados en los pacientes cuyas caractersticas de unin a las protenas difieren de las normales. La fenitona se distribuye hacia el lquido
cefalorraqudeo (LCR), saliva, semen, lquidos gastrointestinales, bilis y leche materna. La concentracin de la fenitona en el LCR, cerebro y saliva, se aproxima al nivel de fenitona libre en el plasma. La fenitona es biotransformada en el hgado por metabolismo oxidativo. Las vas principales involucran 4-hidroxilacin, que explica el 80% de todos los metabolitos. El CYP2C9 interpreta el papel principal en el metabolismo de la fenitona (90% de la depuracin intrnseca neta), mientras que el CYP2C19 se involucra en menor grado en este proceso (10% de la depuracin intrnseca neta). Esta contribucin relativa del CYP2C19 al metabolismo de la fenitona, podra sin embargo aumentar an ms las concentraciones de la fenitona. Como los sistemas citocromos involucrados en la hidroxilacin de la fenitona en el hgado, se saturan en concentraciones sricas altas, incrementos pequeos en la dosis de la fenitona podran aumentar la vida media y producir aumentos muy sustanciales en los niveles sricos, cuando estos se encuentran en o por encima del lmite superior del rango teraputico. Se ha demostrado que la depuracin de la fenitona podra verse deteriorada por los inhibidores del CYP2C9, tales como la fenilbutazona y el sulfafenazol. Se evidenci un deterioro de la depuracin, en pacientes que recibieron inhibidores del CYP2C19, como la ticlopidina La mayor parte de la droga se excreta en la bilis como metabolitos inactivos, que luego son reabsorbidos desde el tracto intestinal y se eliminan en la orina, parcialmente por filtracin glomerular, pero ms importantemente por secrecin tubular. Menos del 5% de la fenitona se excreta en forma inalterada. Cuando los pacientes se cambian de la administracin oral a la intramuscular (IM), puede ocurrir una cada de los niveles sricos de la fenitona. Esta cada se debe a una menor absorcin, comparada con la de la administracin oral, debido a la pobre hidrosolubilidad de la fenitona y a su posible precipitacin en el sitio de inyeccin. La administracin intravenosa es la va preferida para producir niveles sricos teraputicos en forma rpida. INTERACCIN FARMACOCINTICA : La administracin conjunta de nelfinavir tabletas (1.250 mg dos veces al da) con fenitona cpsulas (300 mg una vez al da), no cambi la concentracin plasmtica del nelfinavir. Sin embargo, la administracin conjunta del nelfinavir, redujo los valores de ABC de la fenitona (total) y de la fenitona libre en 29% y 28%, respectivamente. CONTRAINDICACIONES La fenitona est contraindicada en pacientes hipersensibles a la fenitona, o a los ingredientes inactivos del producto, o a otras hidantonas. Debido a su efecto en el automatismo ventricular, la fenitona est contraindicada en la bradicardia sinusal, bloqueo sinusal-auricular, bloqueo A-V de segundo y tercer grado en pacientes con el sndrome Adams-Stokes. PRECAUCIONES GENERALES Generales La fenitona no es eficaz para ataques de ausencia (pequeo mal). Si estn presentes ambos, ataques tnico-clnicos (gran mal) y de ausencia (pequeo mal), se requiere una farmacoterapia combinada. La fenitona no est indicada para ataques debidos a hipoglucemia u otras causas metablicas. Se deben realizar los procedimientos de diagnstico apropiados, segn lo
indicado. Los signos de toxicidad ms notables asociados con el uso intravenoso de esta droga, son el colapso cardiovascular y/o la depresin del sistema nervioso central. Podra ocurrir hipotensin cuando se administra la droga rpidamente por va intravenosa. La velocidad de administracin es muy importante; no debe exceder 50 mg/minuto en los adultos y 1-3 mg/kg/minuto en los neonatos y nios. A estas velocidades, la toxicidad estara minimizada. Usualmente ocurre hipotensin, cuando esta droga se administra por va intravenosa. La fenitona debe ser usada con precaucin en pacientes hipotensos y con insuficiencia miocrdica severa. La va intramuscular no est recomendada para el tratamiento del status epilepticus, ya que no es posible alcanzar niveles sricos confiables de fenitona dentro del rango teraputico, con las dosis y los mtodos de administracin usados ordinariamente. En el tratamiento del status epilepticus se prefiere la va intravenosa, debido a la demora que ocurre en la absorcin de la fenitona cuando se administra intramuscularmente. La fenitona no se puede discontinuar abruptamente, debido a la posibilidad de un aumento de la frecuencia de los ataques, incluido un status epilepticus. Cuando a juicio del clnico se requiera la necesidad de reducir la dosis, descontinuacin o sustitucin por otra medicacin anticonvulsivante alternativa, la implementacin debe ser gradual. Sin embargo, en el caso de una reaccin alrgica o de hipersensibilidad se podra requerir la sustitucin rpida por la terapia alternativa. En este caso, la terapia alternativa debera ser una droga anticonvulsivante que no pertenezca a la clase qumica de las hidantonas. Se ha evidenciado que un pequeo porcentaje de los individuos tratados con fenitona, la metabolizan lentamente. Este metabolismo lento podra deberse a una disponibilidad limitada de enzimas y ausencia de induccin; aparentemente esto estara determinado genticamente (polimorfismo). La ingestin aguda de alcohol podra incrementar los niveles sricos de fenitona, mientras que el uso crnico del alcohol podra disminuirlos. Efecto Cardiovascular Se han reportado reacciones cardiotxicas severas y fatales, con depresin auricular y ventricular y fibrilacin ventricular. Las complicaciones severas se han evidenciado generalmente en pacientes de edad avanzada o gravemente enfermos. Efecto sobre el Sistema Nervioso Central Si los niveles sricos de fenitona permanecen en forma sostenida por encima del rango ptimo, se podran producir estados de confusin mental, referidos como delirio, psicosis, o encefalopata, o rara vez como disfuncin cerebelar irreversible. De acuerdo con esto, se recomienda que al aparecer el primer signo de toxicidad aguda, se determinen los niveles sricos de la droga. Si los niveles sricos son excesivos, se indica la disminucin de la dosis de fenitona; si los sntomas persisten, se recomienda la terminacin del tratamiento con fenitona. Efecto Hematopoytico Se han producido varios reportes que sugieren una relacin entre la fenitona y el desarrollo de linfoadenopata (local o generalizada), incluyendo hiperplasia benigna de los ganglios linfticos, pseudolinfoma, linfoma y enfermedad de Hodgkin. Aunque no se ha establecido una relacin causa-efecto, la manifestacin de una linfoadenopata indicara la necesidad de diferenciar sta condicin, de otros tipos de patologas de los ganglios linfticos. La implicacin de un ganglio linftico, podra producirse con o sin sntomas semejantes a los de la enfermedad del suero - o sea, fiebre, erupcin e involucramiento heptico. En todos los casos de linfoadenopatas se indica observacin de seguimiento durante un periodo de tiempo prolongado, realizando los esfuerzos
necesarios para lograr el control de los ataques usando drogas anticonvulsivantes alternativas. Si ocurriesen macrocitosis y anemia megaloblstica, estas condiciones responden usualmente a un tratamiento con cido flico. Si se incorpora el cido flico al tratamiento con fenitona, podra ocurrir una merma del control de los ataques. Efecto Heptico/Inmunolgico El hgado es el principal sitio de biotransformacin de la fenitona. Los pacientes con deterioro de la funcin heptica, los pacientes de edad avanzada o aquellos gravemente enfermos, podra presentar tempranamente sntomas de toxicidad. Se han reportado Hepatitis txica y dao heptico, que raramente seran fatales. Con la fenitona se han reportado casos de hepatotoxicidad aguda, incluyendo casos infrecuentes de insuficiencia heptica aguda. Estos incidentes, que se han asociado con un sndrome de hipersensibilidad, caracterizado por fiebre, erupciones cutneas y linfoadenopata, ocurren generalmente dentro de los 2 primeros meses del tratamiento. Otras manifestaciones comunes incluyen artralgias, erupcin/sarpullido, ictericia, hepatomegalia, niveles sricos elevados de las transaminasas, leucocitosis y eosinofilia. El curso clnico de la hepatotoxicidad aguda de la fenitona, ha variado desde una recuperacin inmediata, hasta desenlaces fatales. En los pacientes con hepatotoxicidad aguda, la fenitona debe ser retirada inmediatamente y nunca administrada de nuevo. Varios reportes de casos han sugerido que se podra ver, aunque raramente, un aumento en la incidencia de las reacciones de hipersensibilidad, incluyendo el erupcin/sarpullido cutneo y la hepatotoxicidad, en los pacientes negros. Efecto en el Sitio de la Inyeccin En el sitio de la inyeccin, con y sin extravasacin de la fenitona IV, se han producido irritacin e inflamacin del tejido blando. La irritacin del tejido blando puede variar desde hipersensibilidad leve, hasta necrosis extensa, desprendimiento y en casos raros ha requerido amputacin. Se debe evitar la administracin inadecuada, incluyendo inyecciones subcutneas o perivasculares. Efecto en el Sistema Tegumentario La fenitona se debe discontinuar si aparece una erupcin/sarpullido cutneo. Si la erupcin/sarpullido es exfoliativo, purprico o buloso, o si se sospecha de lupus eritematoso, sndrome de Stevens-Johnson o necrlisis epidrmica txica, no se debe reasumir el tratamiento con esta droga y se debe considerar una terapia con otra droga. Si la erupcin/sarpullido es del tipo moderado (similar a un sarampin o escarlatina), se podra reasumir el tratamiento despus que la erupcin/sarpullido desaparezca completamente. Si hubiese recurrencia de la erupcin/sarpullido al reiniciar el tratamiento, la medicacin posterior con fenitona est contraindicada. Reportes de la literatura sugieren que la combinacin de fenitona, irradiacin craneal y disminucin gradual de corticosteroides, podra asociarse con el desarrollo de eritema multiforme, y/o sndrome de Stevens-Johnson y/o necrlisis epidrmica txica. Efecto Metablico En virtud de reportes aislados que han asociado a la fenitona con exacerbacin de porfiria, se debe tener precaucin cuando se use la droga en pacientes que padezcan esta enfermedad. Se ha reportado hiperglucemia, resultante de los efectos inhibitorios de la droga sobre la liberacin de la insulina. En los pacientes diabticos, la fenitona tambin podra aumentar los niveles de glucosa. Informacin para el Paciente A los pacientes se les debe advertir que no deben usar otras drogas, ni bebidas alcohlicas, sin recibir primero asesora mdica.
Los pacientes deben recibir instrucciones de llamar a su mdico, en caso de desarrollar una erupcin/sarpullido en la piel. EFECTOS SOBRE LA HABILIDAD PARA MANEJAR Y USO DE MQUINAS Los pacientes deben ser advertidos de no manejar vehculos automotores u operar maquinaria potencialmente peligrosa, hasta que estn seguros de que esta medicacin no afectar su capacidad para involucrarse en esas actividades.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Uso en el Embarazo Varios reportes sugieren una asociacin entre el uso de frmacos anticonvulsivantes por mujeres con epilepsia y una frecuencia ms alta de defectos congnitos en los hijos nacidos de estas mujeres. La informacin es ms extensa en lo que respecta a la fenitona y el fenobarbital, pero stos tambin son los frmacos anticonvulsivantes prescritos ms comnmente. Un nmero menor de reportes sistemticos o anecdticos, sugieren una posible relacin semejante con el uso de todos los frmacos anticonvulsivantes conocidos. Los reportes que sugieren una frecuencia ms alta de defectos congnitos entre los hijos de mujeres epilpticas tratadas con frmacos, no pueden considerarse adecuados para probar una relacin definitiva de causa y efecto. Existen problemas metodolgicos intrnsecos, para la obtencin de datos adecuados de la teratogenicidad de las drogas en humanos. Los factores genticos, o la afeccin epilptica misma, podran ser causas ms importantes que la farmacoterapia, de los defectos congnitos. La gran mayora de las madres tratadas con medicacin anticonvulsivante, dan a luz infantes normales. Es importante sealar, que los frmacos anticonvulsivantes no deben ser discontinuados en aquellas pacientes que los toman para prevenir ataques mayores, debido a la fuerte posibilidad de precipitar status epilepticus acompaado por hipoxia y posible amenaza para la vida. En los casos individuales, donde la severidad y la frecuencia del trastorno convulsivo sean tales que la supresin de la medicacin no plantee una amenaza seria para las pacientes, se podra considerar la discontinuacin del frmaco desde antes y durante el embarazo, aunque no se puede establecer con alguna confianza que an las convulsiones leves no representen algn riesgo para el embrin o el feto en desarrollo. El mdico prescriptor deber tomar en cuenta estas consideraciones, para el tratamiento o asesoramiento de mujeres epilpticas con potencial reproductivo. Adems de los reportes de una frecuencia ms alta de malformaciones congnitas como labio/paladar hendido y malformaciones cardiacas en los hijos de mujeres que reciben fenitona y otros frmacos anticonvulsivantes, se han producido reportes de un sndrome hidantonico fetal. Este consiste en deficiencia en el crecimiento prenatal, microcefalia y deficiencia mental en los nios nacidos de madres que han recibido fenitona, barbitricos, alcohol o trimetadiona. Sin embargo, todas estas caractersticas estn interrelacionadas y frecuentemente se asocian con retraso del crecimiento intrauterino por otras causas. Se han producido algunos reportes aislados de malignidades, incluso de neuroblastoma, en nios cuyas madres recibieron fenitona durante el embarazo. Una elevada proporcin de las pacientes, presentan aumento de la frecuencia de los ataques convulsivos durante el embarazo, a causa de la alteracin de la absorcin o el metabolismo de la fenitona. La medicin peridica de las concentraciones sricas de fenitona es en especial til en el tratamiento de una paciente epilptica embarazada, como gua para el ajuste apropiado de la dosis. Sin embargo, probablemente estar
indicada la restauracin de la dosis original despus del parto. Se han reportado defectos neonatales de la coagulacin dentro de las primeras 24 horas, en bebs nacidos de madres epilpticas recibiendo fenobarbital y/o fenitona. Se ha demostrado que la vitamina K previene o corrige este defecto y se recomienda administrrsela a la madre antes del alumbramiento y al neonato despus del parto. Uso en Madres en Periodo de Lactancia No se recomienda la lactancia materna del infante, para las mujeres que estn tomando este frmaco, ya que aparentemente la fenitona se secreta en bajas concentraciones en la leche humana. La concentracin de la fenitona en la leche materna, es aproximadamente una tercera parte de la concentracin plasmtica materna correspondiente. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS El Organismo como un Todo: Reaccin anafilactoide y anafilaxis. Sistema Cardiovascular: Se ha observado hipotensin. (Vase la Seccin Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso Efecto General y Cardiovascular) Sistema Nervioso Central: Las manifestaciones ms comnmente encontradas con el tratamiento con fenitona, se pueden referir a este sistema y usualmente se relacionan con la dosis. Incluyen nistagmo, anafilaxis, trastornos del habla, coordinacin disminuida y confusin mental. (Vase la Seccin Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso Efecto en el Sistema Nervioso Central). Tambin se han observado mareo, insomnio, nerviosismo pasajero, contracciones motoras, cefalea, parestesia y somnolencia. Rara vez se han producido reportes de discinesias inducidas por fenitona, incluyendo corea, distona, temblor y asterixis, similares a las inducidas por la fenotiazina y otras drogas neurolpticas. En pacientes recibiendo tratamiento prolongado con fenitona, se ha observado una polineuropata perifrica predominantemente sensorial. Sistema del Tejido Conectivo: Tosquedad de los rasgos faciales, agrandamiento de los labios, hiperplasia gingival, hipertricosis y enfermedad de Peyronie. Sistema Gastrointestinal: Nausea, vmito, constipacin, hepatitis txica y dao heptico. (Vase la Seccin Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso Efecto Heptico/Inmunolgico). Sistema Hematopoytico: Se han reportados complicaciones hematopoyticas, algunas veces fatales, en asociacin con la administracin de la fenitona. Estas han incluido trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia, con o sin supresin de la mdula sea. Tambin han ocurrido macrocitosis y anemia megaloblstica. Se ha reportado linfoadenopatas, incluyendo hiperplasia benigna de ganglio linftico, pseudolinfoma, linfoma y enfermedad de Hodgkin. (Vase la Seccin Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso Efecto Hematopoytico). Sistema Inmunolgico: Sndrome de hipersensibilidad, lupus eritematoso sistmico, periarteritis nodosa y anomalas en las inmunoglobulinas. (Vase la Seccin Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso Efecto Heptico/Inmunolgico). Sitio de Inyeccin: Se han reportado irritacin local, inflamacin, hipersensibilidad, necrosis y desprendimiento, con y sin la extravasacin de la fenitona intravenosa. (Vase la Seccin Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso
Efecto en el Sitio de Inyeccin) Sistema Tegumentario: Las manifestaciones dermatolgicas, acompaadas algunas veces por fiebre, han incluido erupciones/sarpullidos escarlatiniformes o morbiliformes. Lo ms comn, es una erupcin/sarpullido morbiliforme (tipo-sarampin); los otros tipos de dermatitis se han visto ms raramente. Otras formas ms seria, que podran ser fatales, han incluido dermatitis bulosas, exfoliativas o purpricas, lupus eritematoso, sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica. (Vase la Seccin Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso Efecto Tegumentario). Sentidos Especiales: Perversin del sabor. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Interacciones de Drogas Son varias las drogas que podran aumentar o disminuir los niveles sricos de la fenitona o que pueden ser afectadas por la fenitona. Las determinaciones de las concentraciones sricas de fenitona, son especialmente tiles cuando se sospecha de alguna interaccin de drogas. A continuacin se presenta una lista de las interacciones de drogas ms comunes. Drogas que podran aumentar los niveles sricos de la fenitona Varias drogas pueden aumentar los niveles sricos de la fenitona, bien sea por disminucin la velocidad de su metabolismo por los sistemas enzimticos hepticos CYP450 y 2C19 (por ej. dicumarol, disulfiram, omeprazol, ticlopidina), por competencia por los sitios de unin a las protenas (por ej. salicilatos, sulfisoxazol, tolbutamida), o por una combinacin de ambos procesos (por ej. fenilbutazona, valproato sdico). La Tabla 1 resume las clases de drogas que potencialmente podran aumentar los niveles sricos de la fenitona: TABLA 1 CLASES DE DROGAS Alcohol (ingestin aguda) Analgsicos / azapropazona fenilbutazona Agentes antiinflamatorios salicilatos Anestsicos Agentes antibacterianos halotano cloranfenicol eritromicina isoniazida sulfonamidas felbamato succinimidas anfotericina B fluconazol ketoconazol DROGAS EN CADA CLASE (COMO TALES)
Anticonvulsivantes Agentes antimicticos
miconazol itraconazol Benzodiazepinas / Agentes psicotrpicos clordiazepxido diazepam disulfiram metilfenidato trazodona viloxazina
amiodarona Bloqueadores de los dicumarol canales de calcio diltiazem /Agentes cardiovasculares nifedipina ticlopidina Antagonistas-H2 Hormonas Agentes hipoglucemiantes orales Inhibidores de la bomba de protones cimetidina estrgenos tolbutamida omeprazol
fluoxetina Inhibidores de la fluvoxamina recaptacin de serotonina sertralina
Drogas que podran disminuir los niveles plasmticos de la fenitona La Tabla 2 resume las clases de drogas que potencialmente disminuiran los niveles plasmticos de la fenitona:
TABLA 2 CLASES DE DROGAS Alcohol (ingestin crnica) Agentes antibacterianos rifampicina ciprofloxacina DROGAS EN CADA CLASE (COMO TALES)
Anticonvulsivantes vigabatrina Agentes antiulcerosos sucralfato
Broncodilatadores teofilina
Agentes cardiovasculares
reserpina
Agentes diazxido Hiperglucemiantes
El clorhidrato de molindona contiene iones calcio, que podran interferir con la absorcin de la fenitona. Los horarios de la ingestin de la fenitona y de las preparaciones contentivas de calcio, incluyendo las preparaciones anticidas que contengan calcio, deben distanciarse para prevenir problemas en la absorcin. Un estudio de interaccin farmacocintica entre el nelfinavir y la fenitona, ambos administrados oralmente, evidenci que el nelfinavir disminuye ambos valores del rea bajo la curva (ABC), de la fenitona (total) y de la fenitona libre, en 29% y 28%, respectivamente. Por lo tanto, las concentraciones sricas de la fenitona se deberan monitorear durante su administracin concomitante con el nelfinavir, ya que ste ltimo puede disminuir la concentracin plasmtica de la fenitona plasma (vase la seccin Propiedades Farmacocinticas Interacciones Farmacocinticas). Drogas que podran aumentar o disminuir los niveles sricos de la fenitona La Tabla 3 resume las clases de drogas que podran aumentar o disminuir los niveles sricos de fenitona: TABLA 3 CLASES DE DROGAS Agentes antibacterianos DROGAS EN CADA CLASE (COMO TALES) ciprofloxacina carbamazepina, fenobarbital Anticonvulsivantes valproato sdico cido valproico Agentes antineoplsicos Agentes psicotrpicos clordiazepxido diazepam
Similarmente, el efecto de la fenitona sobre los niveles sricos de la carbamazepina, fenobarbital, cido valproico y valproato sdico, es impredecible. Drogas cuyos niveles sanguneos o efectos pueden ser alterados por la fenitona La Tabla 4 resume las clases de drogas cuyos niveles sanguneos y/o efectos, podran ser alterados por la fenitona: TABLA 4 CLASES DE DROGAS DROGAS EN
CADA CLASE (COMO TALES) Agentes antibacterianos Anticonvulsivantes Agentes antimicticos Agentes antineoplsicos Broncodilatadores doxiciclina praziquantel rifampicina tetraciclina lamotrigina azoles tenipsido teofilina
digitoxina Bloqueadores de los nicardipina canales de calcio /Agentes nimodipina cardio-vasculares quinidina verapamil Corticosteroides Anticoagulantes Cumarnicos Ciclosporina Diurticos Hormonas Agentes hiperglucemiantes Agentes bloqueadores neuromusculares Analgsicos opiceos furosemida estrgenos anticonceptivos orales diazxido alcuronio pancuronio vecuronio metadona
clorpropamida Agentes hipoglucemiantes gliburida orales tolbutamida Agentes psicotrpicos / Antidepresivos Vitamina D clozapina paroxetina sertralina
Aunque no es una interaccin de drogas verdadera, los antidepresivos tricclicos podran precipitar ataques en pacientes susceptibles y la dosificacin de la fenitona podra requerir ajustes. INTERACCIN CON PREPARACIONES PARA ALIMENTACIN ENTERAL
/NUTRICIONALES Reportes de la literatura sugieren que los pacientes que reciben preparaciones de alimentacin enteral y/o suplementos nutricionales relacionados, tienen niveles plasmticos de fenitona inferiores a los esperados. Esto sugerira por lo tanto, que la fenitona no se debera administrar concomitantemente con una preparacin de alimentacin enteral. En estos pacientes podra ser necesario un monitoreo ms frecuente de los niveles sricos de fenitona. INTERACCIONES CON PRUEBAS DE LABORATORIO DE DROGAS La fenitona podra causar disminucin de los niveles sricos del yodo unido a protenas (PBI). Tambin podra producir valores inferiores a los esperados, en las pruebas de dexametasona o metirapona. La fenitona podra aumentar los niveles sricos de glucosa, fosfatasa alcalina y gamma-glutamil transpeptidasa (GGT). La fenitona puede afectar las pruebas metablicas de calcio sanguneo y glucosa sangunea. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO La fenitona podra causar disminucin de los niveles sricos del yodo unido a protenas (PBI). Tambin podra producir valores inferiores a los esperados, en las pruebas de dexametasona o metirapona. La fenitona podra aumentar los niveles sricos de glucosa, fosfatasa alcalina y gamma-glutamil transpeptidasa (GGT). La fenitona puede afectar las pruebas metablicas de calcio sanguneo y glucosa sangunea. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIN Las cpsulas y la solucin inyectable de fenitona, se formularon con la sal sdica de la fenitona. La forma de cido libre de la fenitona, es usada en las suspensiones 30 mg/5 mL (peditrica) y 125 mg/5 mL y en las tabletas de fenitona. Como existe aproximadamente un 8% de aumento en el contenido del frmaco bajo la forma de cido libre, con relacin a la sal sdica, se podran requerir ajustes de la dosis y monitoreo del nivel srico, si se cambia a un paciente desde un producto formulado con el cido libre a uno formulado con la sal sdica y viceversa. Pudiesen ser necesarias las determinaciones de niveles sricos, para lograr ajustes de dosificacin ptimos. El control ptimo, sin sntomas clnicos de toxicidad, se logra frecuentemente con niveles sricos en el rango 10-20 mcg/mL. La fenitona parenteral se puede administrar como una inyeccin en bolo intravenoso (IV) lento o mediante una infusin IV. Administracin en Bolo: Un bolo parenteral de fenitona debe ser inyectado lentamente, sin exceder 50 mg por minuto en los adultos, usando una vena grande y una aguja de calibre grande o un catter intravenoso. Cada inyeccin de fenitona intravenosa debe estar precedida por un lavado salino y seguida por una inyeccin de solucin salina estril a travs de la misma aguja o catter, para evitar la irritacin venosa debida a la alcalinidad de la solucin. Administracin por Infusin: Para administrarla por infusin, la fenitona parenteral se debe diluir en 50-100 mL de solucin salina normal, de forma que la concentracin final de fenitona en la solucin no exceda 10 mg/mL. La administracin se debe iniciar inmediatamente despus de preparar la mezcla y debe completarse en el lapso de una hora (la mezcla para infusin no se debe refrigerar). Se debera usar un filtro en-lnea (0.22-0.50 micrones). Cada inyeccin de fenitona intravenosa debe estar precedida por
un lavado salino y seguida por una inyeccin de solucin salina estril a travs de la misma aguja o catter, para evitar la irritacin venosa debida a la alcalinidad de la solucin. La dosis no debe exceder 50 mg/minuto, intravenosamente en los adultos, y no debe exceder 1 - 3 mg/kg/minuto en los neonatos y nios. Existe un margen relativamente pequeo entre las dosis del efecto teraputico completo y las dosis mnimas txicas de esta droga. (Vase la Seccin Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso Generales) En las ocasiones que se pudiese requerir la administracin intramuscular (por ej. en el postoperatorio de pacientes comatosos), se debe administrar una dosis intramuscular suficiente para mantener el nivel srico dentro del rango teraputico. Cuando se reasuma la dosificacin oral despus del uso IM, la dosis oral se debe ajustar para compensar la absorcin IM lenta y continua, para as evitar sntomas de toxicidad. Para evitar la acumulacin de la droga debida a la absorcin desde depsitos musculares, se recomienda que durante la primera semana de regreso a la fenitona oral, se disminuya la dosis a la mitad de la dosis original (un tercio de la dosis IM). Status Epilepticus: En adultos se debe administrar una dosis de carga de 10 a 15 mg/kg por inyeccin intravenosa lenta, con una velocidad que no exceda 50 mg por minuto (esto requerira aproximadamente 20 minutos en un paciente de 70kg). La dosis de carga debe estar seguida por una dosis de mantenimiento oral o intravenosa de 100 mg, cada 6-8 horas. La absorcin de la fenitona en los neonatos y nios, podra ser poco confiable despus de la administracin oral. Una dosis de carga intravenosa de 15-20mg/kg de fenitona, usualmente producir concentraciones sricas dentro del rango teraputico generalmente aceptado (10-20 mcg/mL). La droga se debe inyectar lentamente por va intravenosa, a una velocidad que no exceda 1-3mg/kg/minuto. El mantenimiento de un monitoreo electrocardiogrfico y de la presin sangunea es esencial. El paciente debe ser observado para identificar signos de depresin respiratoria. Se recomienda la determinacin de los niveles sricos de fenitona, cuando se use la fenitona para manejar un status epilepticus, as como el establecimiento subsiguiente de la dosis de mantenimiento. Otras medidas incluiran la administracin concomitante de una benzodiazepina intravenosa, como el diazepam, o de un barbitrico de accin corta, que se requieren para un control ms rpido de las convulsiones, en virtud de la lenta velocidad de administracin requerida por la fenitona. Si la administracin de la fenitona parenteral no elimina los ataques, se debera considerar el uso de otros agentes anticonvulsivantes, barbitricos, anestesia general u otras medidas apropiadas. La administracin intramuscular no se debe emplear para el tratamiento del status epilepticus, ya que el alcance de concentraciones picos podra requerir hasta 24 horas. (Vase la Seccin Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para el Uso Generales). Neurociruga: Dosis profilctica - 100 a 200 mg (2 a 4 mL) intramuscularmente, con intervalos de aproximadamente 4 horas durante la ciruga y continundola durante el perodo postoperatorio. Cuando se requiera la administracin intramuscular en un paciente previamente estabilizado por va oral, es necesario realizar ajustes compensatorios de la dosis, para mantener los niveles sricos teraputicos. Cuando se use la va intramuscular, la droga se debe administrar en inyeccin intramuscular profunda. Para mantener dichos niveles, se requiere una dosis intramuscular que sea 50% mayor que la dosis oral que se estaba usando. Cuando el paciente retorne a la
administracin oral, la dosis debe ser disminuida en un 50% de la dosis oral original durante una semana, para prevenir niveles sricos excesivos debidos a la liberacin sostenida desde los sitios del tejido intramuscular. Si el paciente requiriese ms de una semana de fenitona IM, se deberan explorar otras vas de administracin, como sera la intubacin gstrica. Para perodos de tiempo menores de una semana, el paciente que viene de recibir administracin IM debe recibir ahora la mitad de la dosis oral original, durante el mismo perodo de tiempo durante el cual recibi la fenitona IM. El monitoreo de los niveles sricos, ayudar a prevenir una cada por debajo del rango teraputico. Las determinaciones de los niveles sricos son especialmente tiles, cuando se sospechen interacciones de drogas. Arritmia cardiaca: 3,5 a 5 mg/kg de peso corporal, repetidos una vez si es necesario. Usualmente basta con una dosis diaria total de 700-1.000 mg. Si no se obtiene ningn beneficio con niveles plasmticos de 20 mcg/mL, es improbable que niveles mayores tengan algn efecto. Se prefiere la administracin lenta de 30-50 mg/min. INSTRUCCIONES PARA EL USO/MANIPULACIN Los medicamentos parenterales deben ser inspeccionados visualmente para detectar partculas de materia y cambio de color antes de su administracin, siempre que la solucin y el envase lo permitan. Ambas formas, no-diluida y la mezcla de infusin, son adecuadas para el uso, mientras permanezcan sin turbidez o precipitacin. La mezcla diluida para infusin (fenitona ms solucin salina normal), no debe ser refrigerada. Si la fenitona parenteral no diluida se refrigera o congela, se podra formar un precipitado; ste se disolver de nuevo despus que la solucin adquiera la temperatura ambiente, en cuyo caso el producto seguira siendo adecuado para usarlo. Se podra desarrollar una coloracin amarillenta; sin embargo, esto no tiene ningn efecto sobre la potencia de la solucin. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Se desconoce la dosis letal en pacientes peditricos. En adultos, la dosis letal se ha estimado en 2 a 5 gramos. Los sntomas iniciales son nistagmo, ataxia y disartria. Otros signos son temblor, hiperreflexia, somnolencia, modorra, letargo, trastornos del habla, visin borrosa, nusea, vmito. El paciente se puede tornar comatoso e hipotenso. La muerte se debera a depresin respiratoria y circulatoria. Existen diferencias marcadas entre los individuos, con respecto a los niveles sricos de fenitona existentes cuando ocurre la toxicidad. El nistagmo de la mirada lateral aparece usualmente a 20 mcg/mL y la ataxia a 30 mcg/mL. La disartria y el letargo, aparecen cuando la concentracin srica es >40 mcg/mL, pero se ha reportado una concentracin tan alta como 50 mcg/mL, sin toxicidad evidente. Ha ocurrido la ingestin de cantidades tan alta como 25 veces la dosis teraputica, resultantes en una concentracin srica > 100 mcg/mL, con recuperacin completa. TRATAMIENTO El tratamiento es inespecfico, ya que no existe un antdoto conocido. Se debe vigilar cuidadosamente el funcionamiento adecuado de los sistemas respiratorio y circulatorio, implementando las medidas de soporte que sean necesarias. Se podra considerar una hemodilisis, ya que la fenitona no se une completamente a las protenas
plasmticas. Se ha utilizado la transfusin de intercambio completo, en el tratamiento de intoxicacin severa en pacientes peditricos. En los casos de sobredosificacin aguda, se debe tener en mente la posibilidad de la presencia de otros depresores del SNC, incluido el alcohol. PRESENTACIONES Estuche con 10 ampollas de 5ml. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Almacenarlo a temperatura inferior a 30C. Proteger de la luz.
INSULINA NPH
INTRODUCCIN Es la insulina protamina neutra Hagedorn (NPH) o suspensin de insulina isofano, que es una suspensin de insulina en un complejo con zinc y protamina en amortiguador fosfato. Esta preparacin se disuelve de manera ms gradual cuando se administra por va subcutanea, de forma que la duracin del efecto es mas prolongada. Las insulinas humana, porcina, bovina y la mezcla de bovina/porcina estn disponibles como preparaciones NPH.(1) En la diabetes mellitus no insulinodependiente, la insulina NPH administrada al acostarse evita la hiperglucemia en ayuno y cuando se administra antes del desayuno, exhibe un efecto pico que ocurre aproximadamente a la media tarde, el cual provee el efecto insulnico necesario para el metabolismo de los carbohidratos ingeridos en el almuerzo. (2) [] Una desventaja de esta formulacin de insulina es que el usuario debe tener un rgido programa de comidas en cuanto a horario.(2) CLASIFICACIN La insulina NPH es una insulina de accin intermedia. (1) Para una clasificacin de las insulinas en general, ver familia de insulinas. FARMACOCINTICA Despus de la inyeccin subcutnea las enzimas proteolticas degradan la protamina para permitir la absorcin de insulina(3) y una vez absorbida, circula en la sangre como monmero libre.(1) La hormona se desintegra fundamentalmente en hgado, riones y msculo estriado, por accin de la enzima tiol metaloproteinasa o de enzimas similares. En los riones es filtrada por los glomrulos y resorbida en el sistema tubular, momento en el que se desintegra por lo que en el deterioro grave de la funcin renal, la vida media puede estar incrementada.(1,3) Existe una amplia variacin farmacocintica para la absorcin de la insulina NPH entre los distintos individuos e inclusive en el mismo individuo en distintas administraciones; an ms, la farmacocintica de las preparaciones NPH de origen porcino y humano difieren tambin entre s, pues la humana tiene inicio de accin ms rpido y duracin ms breve comparada con la porcina.(1) FARMACODINAMIA El comienzo de accin de la insulina NPH se retarda por la combinacin de cantidades adecuadas insulina y protamina,(3) de modo que inicia su accin aproximadamente a las dos horas, presentando un efecto pico entre las 6 y las 14 horas y una duracin de
aproximadamente 18 a 24 horas.(1,4) INDICACIONES Est indicada en el tratamiento de la diabetes mellitus insulino dependiente y no insulinodependiente.(1,2,3,4) SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categora B de drogas para el embarazo segn la (FDA).(5) La insulina no pasa a la leche materna y por lo tanto no afectar al nio lactante; sin embargo, las necesidades de insulina en la mujer que amamanta pueden ser menores. CONTRAINDICACIONES Est contraindicada en caso de hipoglicemia o de alergia a esta preparacin de insulina, (5) (caso en el cual se puede intentar la desensibilizacin).(1,6) [] EFECTOS SECUNDARIOS Hipoglucemia: es la reaccin adversa ms frecuente de la insulina, que de acuerdo a su gravedad se manifiesta clnicamente por signos neuroglucopnicos (sudacin, hambre, parestesias, palpitaciones, temblor, ansiedad, confusin, desvanecimiento, visin borrosa) en caso de hipoglucemias leves a moderadas, o por crisis convulsivas y coma en caso de hipoglucemias severas.(1) Alergia a la insulina: es consecuencia de respuestas inmunolgicas a contaminantes menores de las preparaciones de insulina, a agregados de insulina, a insulina desnaturalizada o a sustancias que se aaden a su formulacin como protamina, zinc, fenol u otros. Incluyen:(1)
Reacciones cutneas locales mediadas por IgE. Anafilaxia, angioedema. Desarrollo de resistencia a la insulina debido a anticuerpos IgG. Lipoatrofia (atrofia de la grasa subcutnea en el sitio de inyeccin de insulina). (1) Lipohipertrofia (aumento de los depsitos de grasa subcutnea cerca de los sitios de inyeccin de insulina).(1) Hipopotasemia.(3)
PRECAUCIONES Con cualquier preparacin de insulina es adecuado el monitoreo habitual de glucosa. En los pacientes con falla renal se observan niveles plasmticos incrementados de la hormona tras su administracin, por lo que se debe monitorear estrechamente la glucosa y ajustar cuidadosamente las dosis. Una situacin similar ocurre en los pacientes con falla heptica.(2) Puede ser necesario ajustar las dosis de insulina durante una enfermedad aguda o si el paciente cambia su nivel de actividad fsica o su plan de comidas habituales.(2,5) El paciente debe ser informado acerca de los riesgos potenciales del uso de insulina as como de la importancia del almacenamiento adecuado del frmaco, de una correcta tcnica de inyeccin, de los sntomas de hipoglucemia y su manejo.(2,5) No hay evidencia de carcinogenicidad, mutagenicidad ni efectos nocivos sobre la
fertilidad. INTERACCIONES Con hipoglucemiantes(1) orales y otros frmacos que causan hipoglucemia existe la posibilidad de potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina. Estos frmacos son los siguientes: Hipoglucemiantes orales: Sulfonilureas. Biguanidas. Tiazolidindionas. Inhibidores
de
la
alfaglucosidasa.
Otros frmacos con acciones hipoglucemiantes: Antagonistas de los receptores adrenrgicos. AINE: indometacina, naproxeno, salicilatos. Etanol. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Antibiticos: sulbactam/ampicilina, tetraciclina, Quimioterpicos: sulfonamidas, pentamidina, mebendazol. Otros: clofibrato, litio, teofilina, calcio, bromocriptina, piridoxina.
Los frmacos que causan hiperglucemia en individuos normales, pueden alterar el control metablico de la diabetes, contrarrestando las acciones de la insulina. Puede ocurrir con los siguientes: Simpaticomimticos: adrenalina, agonistas de los receptores 2 adrenrgicos. Diurticos. Glucocorticoides. Anticonceptivos orales. Antihipertensivos: bloqueadores de los canales de calcio, clonidina. Bloqueadores de los receptores H2. Otros: fenilhidantona, diazxido, morfina, heparina, cido nalidxico, sulfinpirazona, nicotina, marihuana.
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La hipoglucemia leve puede ser manejada con ingestin oral de glucosa, mientras que la grave con glucagn subcutneo o intramuscular o con la infusin de solucin de glucosa intravenosa.(1) CONSERVACIN Las preparaciones de insulina deben ser almacenadas en un refrigerador (no en el congelador). Si esto no es posible, debe mantenerse por debajo de 30 oC y protegida de la luz y el calor.(5) POSOLOGA Se administra una o dos veces al da, mediante inyeccin subcutnea en abdomen, brazos, hombros o muslos.(1) Las dosis varan de acuerdo al protocolo que se utilice y si
se usa en combinacin con insulina regular.[] COMERCIALES INSULINA NPH FDA: Aprobada antes de 1982 IESS: S pertenece MSP: S pertenece
DIAZEPAM
La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo
paciente.
INTRODUCCIN Diazepam es un frmaco ansioltico.(1) CLASIFICACIN Es una benzodiacepina de accin larga.(1) FARMACOCINTICA El diazepam luego de su administracin por va oral, se absorbe rpidamente por el tracto gastrointestinal, alcanza concentraciones plasmticas en aproximadamente una hora. El frmaco tiene una biodisponibilidad del 100% y se liga a protenas en un 98%. Se metaboliza en el hgado [] a nordiazepam, que modifica de dos a tres veces su vida media. Se distribuye ampliamente por todos los tejidos, atraviesa la barrera hematoenceflica, la placenta y se acumula en el tejido graso. La vida media del frmaco es 30 a 60 minutos y se excreta por va urinaria. Tambin se puede utilizar la va parenteral para su administracin.(1,2,3) FARMACODINAMIA Ver familia de benzodiacepinas. INDICACIONES Desrdenes de ansiedad.(4) Sndrome agudo de abstinencia alcohlica.(4) Espasmo del msculo esqueltico: causado por patologa local (inflamacin de los msculos o articulaciones, secundario a un trauma), por alteraciones neurolgicas motoras, atetosis, ttanos.(4) Epilepsia y crisis convulsivas recurrentes severas.(4) [] Aliviar la tensin o la ansiedad de los pacientes que se van a someter a cirugas. (4)
SITUACIONES ESPECIALES El diazepam atraviesa la placenta y es excretado por la leche materna. Pertenece a la Categora D, para su uso durante el embarazo.(3,4) CONTRAINDICACIONES El diazepam est contraindicado en personas con hipersensibilidad al frmaco y en pacientes con glaucoma de ngulo estrecho.(4) EFECTOS SECUNDARIOS Ver familia de benzodiacepinas.
PRECAUCIONES La administracin de diazepam debe realizarse en forma lenta tomando 1 minuto por cada 5 mg(1mL). No deben usarse venas pequeas como las del dorso de la mano o mueca.(4) La administracin concomitante de diazepam con otros depresores del SNC puede incrementar el riesgo de depresin respiratoria y apnea.(4) No diluir el diazepam con otros frmacos en jeringuilla ni en recipientes.(4) Hay que tener precaucin de la administracin intravenosa del diazepam, en pacientes ancianos o con compromiso respiratorio, para evitar depresin respiratoria.(4)
INTERACCIONES Ver familia de benzodiacepinas. SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La sobredosis de diazepam se manifiesta por somnolencia, miosis, confusin, coma y disminucin de los reflejos osteotendinosos. Es recomendable monitorizar valores de presin arterial, pulso y respiracin. El manejo se realiza con medidas generales de soporte vital. La hipotensin se corrige con norepinefrina o metaraminol. Para revertir los efectos provocados por la sobredosificacin se emplea como antdoto el flumazenilo en dosis de 1 a 5 mg durante 2 a 10 minutos. En caso de reaparecer los efectos de sedacin se administrar flumazenilo dentro de un plazo de 20 a 30 minutos. Son tiles tambin el carbn activo, lavado gstrico y los catrticos.(2,3,4) La dilisis tiene un valor limitado.(4) CONSERVACIN Conservar a una temperatura de 15C a 30C (59F a 86F).(4) POSOLOGA Adultos va oral.(4) Manejo de desrdenes de ansiedad y sntomas de ansiedad: 2 a 10 mg, dos a cuatro veces diarias dependiendo de la gravedad de los sntomas. Alivio sintomtico del sndrome de abstinencia de alcohol: 10 mg, tres a cuatro veces durante las primeras 24 horas, reduciendo a 5 mg, tres a cuatro veces diarias. Espasmo muscular: 2 a 10 mg, tres a cuatro veces al da. Desrdenes convulsivos: 2 a 10 mg, dos a cuatro veces diariamente. Pacientes ancianos o con enfermedad debilitante: al inicio 2 a 2,5 mg, una o dos veces por da y luego se incrementar gradualmente la dosis en cuanto sea necesario y se tolere.
Nios va oral(4) Se recomienda empezar el tratamiento con dosis bajas de 1 a 2,5 mg de tres a cuatro veces por da y luego incrementar gradualmente la dosis en cuanto sea necesario y tolerado. No se usa en nios menores de 6 meses.
COMERCIALES DIAZEPAM FDA: Aprobado antes de 1982 IESS: S pertenece MSP: S pertenece
Nombre Comercial Ansan Bialzepan
Presentacin
Componente(s)
Concentracin 100 mg 5 mg 10 mg 2 mg / 5 mL
Casa Farmacutica Kronos Comerciosa/Bial
Tabletas Ampollas Jarabe
DIAZEPAM DIAZEPAM
Consilium Tabletas Diazepam Dipaz Valium Tabletas Tabletas Ampollas
DIAZEPAM
10 mg 5 mg 10 mg 5 mg 10 mg / 2mL
Rocnarf
DIAZEPAM DIAZEPAM DIAZEPAM
HPDK/ECAR ECU Roche Ecuador
VALIUM 5 MG 500 COMPRIMIDOS

PRESENTACIN
COMPRIMIDOS DE 5 Y 10 mg. AMPOLLAS DE 10 mg.

COMPOSICION POR UNIDAD DIAZEPAM 5 mg. LACTOSA (EXCIPIENTE) ACCION Y MECANISMO Ansioltico benzodiazepnico de accin prolongada. Acta incrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABArgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica. FARMACOCINETICA Va (oral, im, rectal): Su biodisponibilidad es del 99% oral y microenemas y es errtica por via im. Tmax=30-90min, oral; 90 min, im; 30 min, microenemas; 60-120 min, supositorios. El comienzo de la accin de losmicroenemas se produce a los 4-5 minutos. El grado de unin a protenas plasmticas es del 98%. Esampliamente metabolizado en el hgado, dando lugar entre otros metabolitos activos a: desmetoldiazepam,oxazepam y temazepam. Se elimina mayoritariamente con la orina en forma metabolizada y un 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminacin es de 43 h, en insuficiencia renal aumenta a 48 h. INDICACIONES Adultos: - Ansiedad: sola o asociada a otras alteraciones orgnicas o psquicas. - Insomnio: asociado a ansiedad. - Espasmos musculares. - Epilepsia: tratamiento de algunos tipos de epilepsia (Status epilepticus).
- Alcoholismo. - Premedicacin anestsica. - Espasticidad cerebral. Nios: - Terrores nocturnos y sonambulismo. - Espasticidad cerebral: control de tensin e irritabilidad. - Premedicacin anestsica. POSOLOGIA - Ansiedad, insomnio:. Va oral: Adultos, 2-10 mg/6-12 h 5-10 mg/24, al acostarse; ancianos y pacientes debilitados, 2-2,5 mg/12-24 h; nios, 0,04-0,20 mg/kg/6-8 h. Va im iv: Adultos, 5-10 mg/4-6 h; ancianos y pacientes debilitados, 2,5-5 mg/4-6 h; nios, 0,04-0,20 mg/kg/6-8 h. Va rectal (enema, supositorios): Adultos, 5-10 mg/da; ancianos y pacientes debilitados, 5 mg/da; nios, 2,5-5 mg/da. - Espasticidad: Va oral: Adultos, 10 mg/6 h. Va iv: Adultos, 10-20 mg/8-12 h. Va rectal (enema, supositorios): Adultos, 10-20 mg/da; ancianos y pacientes debilitados, 5 mg/da; nios (>3 aos), 10 mg/da; nios (<3 aos), 5 mg/da. - Premedicacin anestsica. Va iv, adultos: 10-20 mg. - Alcoholismo. Oral, adultos: 10 mg/6-8 h, debiendo ajustarse dosis diaria en funcin de la respuesta clnica, a una dosis usual de mantenimiento de 5 mg/6-8 h. - Epilepsia (Status epilepticus). Va iv, adultos: 5-10 mg, sin exceder el ritmo de 2 mg/min, ni la dosis total de 20 mg; nios: 0,15-0,30 mg/kg a lo largo de 2 min, sin exceder la dosis total de 10 mg.
- Nota: en el tratamiento del insomnio deben evitarse los tratamientos superiores a dos o tres semanas, sugirindose el uso intermitente del frmaco durante este perodo. - Suspensin del tratamiento: En pacientes tratados durante dos o ms semanas de forma ininterrumpida, la suspensin del tratamiento deber realizarse de forma gradual. En general, suele bastar con reducir en un 25% la dosis cada semana (a lo largo de cuatro). Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar perodos ms prolongados (hasta ocho semanas). En pacientes hospitalizados, la supresin puede hacerse de forma ms rpida (reduciendo la dosis en un 10% diariamente). CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicado en alergia a las benzodiazepinas, as como en pacientes con miastenia gravis, coma o shock,intoxicacin etlica aguda. Precauciones: Deber realizarse un especial control clnico en pacientes con epilepsia, insuficiencia respiratoria grave o glaucoma en ngulo cerrado. Se recomienda un reajuste de la dosificacin en pacientes con insuficiencia renal y/o heptica. No se aconseja la conduccin de vehculos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin durante el tratamiento. INTERACCIONES/INTERFERENCIAS ANALITICAS El diazepam puede inhibir el efecto de levodopa, as como potenciar el efecto y la toxicidad de la digoxina. El efecto del diazepam puede potenciarse por cimetidina, heparina e isoniazida. La rifampicina y teofilina pueden inhibir el efecto del diazepam. Se potencia la toxicidad del diazepam por el valproico, cido. Se potencia el efecto y la toxicidad del diazepam por los estrgenos, metoprolol, omeprazol y propranolol. Se modifican mutuamente las acciones de diazepam y fenitoina. Se potencian mutuamente los efectos del diazepam y alcohol etilico. Se potencian mutuamente la toxicidad del diazepam y: amitriptilina, buspirona y clozapina. El diazepam puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analticas: -Sangre: aumento (biolgico) de colesterol, estradiol, fenitona prolactina y testosterona. Reduccin (biolgica) de tiroxina. -Orina: aumento (interferencia analtica) de cido 5-hidroxi- indol-actico. Reduccin (interferencia analtica) de glucosa. EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de diazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros das de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas ms caractersticas son: -Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusin y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos sntomas se debe reducir la dosis. -Frecuentemente (10-25%): mareos, sedacin, cefalea, depresin, desorientacin, disfasia o disartria, reduccin de la concentracin, temblor, cambios en la lbido, incontinencia urinaria, retencin urinaria, nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca, hipersalivacin, dolor epigstrico. -Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia antergrada, excitacin paradjica, psicosis, alteraciones de la visin, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audicin. -Raramente (<1%): depresin respiratoria, hipotensin, hipertensin, bradicardia, taquicardia, palpitaciones; dolor en el sitio de inyeccin, y flebitis y trombosis por va i.v. ADVERTENCIAS ESPECIALES Con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupcin brusca de un tratamiento a dosis usuales puede ocasionar un sndrome de abstinencia (ansiedad, agitacin, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si el tratamiento es con dosis elevadas, el sndrome de abstinencia puede ser grave (delirio y convulsiones). Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia antergrada (olvido de acontecimientos prximos).
Sonda nasogstrica
Introduccin
El sondaje nasogstrico es una tcnica que consiste en la introduccin de una sonda desde uno de los orificios nasales hasta el estmago.
Indicaciones
Las utilidades del sondaje nasogstrico en atencin primaria son las siguientes:
Nutricin enteral. Es la indicacin principal en nuestro medio. Se emplea en aquellos pacientes que conservan el persitaltismo intestinal pero que no son capaces de ingerir los alimentos por va oral. Lavado gstrico. Es una indicacin de uso restringido en atencin primaria, de tal modo que solo se debe de llevar a cabo en situacin de aislamiento con respecto al hospital de referencia. Se recurre a ella en casos de:

Intoxicacin oral de sustancias txicas o de frmacos. Sospecha de hemorragia digestiva alta. Necesidad de obtener cultivos gstricos ante la sospecha de tuberculosis.
Contraindicaciones Las contraindicaciones del sondaje nasogstrico vienen determinadas por sus indicaciones (nutricin enteral y lavado gstrico) y por las circunstancias en las que normalmente se produce dicho sondaje (programado o de urgencias). Contraindicaciones para la nutricin enteral:
Presencia de vmitos persistentes. Hemorragia gastrointestinal aguda. leo o seudoobstruccin intestinal grave. Desproteinizacin visceral grave.
Contraindicaciones para el lavado gstrico:
Obstruccin nasofarngea o esofgica.
Traumatismo mxilofacial severo y/o sospecha de fractura de la base del crneo. Sospecha o evidencia de perforacin esofgica. Coagulopata severa no controlada. No se realizar nunca en caso de ingestin de cidos, lcalis, otras sustancias custicas o derivados del petrleo. La presencia de varices esofgicas o de esofagitis severa no es una contraindicacin absoluta, pero exige valorar muy bien su indicacin en el primer nivel de atencin y extremar las precauciones. La disminucin del nivel de conciencia es una contraindicacin relativa por el incremento del riesgo de aspiracin. Si es necesario, se puede hacer con intubacin endotraqueal, lo que aconseja su derivacin al medio hospitalario.
Realizacin de la tcnica Antes de llevar a cabo cualquier procedimiento, se debe de preparar todo el material necesario que, en el caso que nos ocupa, consta de los siguientes elementos:
Sonda nasogstrica. La sonda es un tubo de material plstico ms o menos flexible que normalmente se coloca por va nasal, aunque tambin se puede colocar por va oral. Las hay de distintos materiales, como el polivinilo, la silicona o el poliuretano. Las de polivinilo son gruesas y rgidas, por lo que son muy tiles para la succin. Las de silicona y las de poliuretano son ms finas y elsticas, preferibles para sondajes de larga duracin. Con respecto a su calibre, hay que decir que tambin ste es variable, que se mide en French y que un nmero 14 suele ser vlido para la mayora de los casos (a mayor nmero, mayor calibre). Las sondas que ms se suelen usar son las de tipo Levin, que tienen una sola luz y varias perforaciones cerca de su extremo distal. Lubricante. El lubricante que se emplee para la insercin de la sonda ha de ser hidrosoluble (como la glicerina), ya que puede ser reabsorbido por el organismo en caso de que llegue al rbol bronquial. Se han de evitar, por tanto, los lubricantes con base oleosa como la vaselina. Un par de guantes, que no necesariamente han de ser estriles. Esparadrapo, a ser posible hipoalergnico. Un vaso de agua con una caita. Una jeringa de 50 ml. Un fonendoscopio. Una batea. Una toalla o una sabanilla. Un tapn para la sonda y/o una bolsa colectora adaptable a la luz de la sonda elegida. Unas cuantas gasas o bien algunos pauelos de papel.
Una vez preparado el material, los pasos a seguir son:
Explicarle al paciente en qu consiste la tcnica que vamos a realizar y que adems va a ser necesaria su colaboracin. Colocar al paciente en posicin de Fowler (con el cabecero de la camilla o de la cama en posicin de sentado o semisentado).
Cubrir el pecho del paciente con la toalla y colocar cerca la batea (por si se produce algn vmito al introducir la sonda) as como todo el material que hemos preparado previamente. Lavarnos las manos y enfundarnos los guantes. Retirar las prtesis dentarias si las hubiere. Decirle al enfermo que se suene y examinar los orificios nasales para comprobar su permeabilidad. Le diremos al paciente que respire alternativamente por cada uno de los orificios mientras bloqueamos el contralateral. Escogeremos el orificio por el que respire mejor. Determinar la cantidad de tubo que debemos introducir para llegar al estmago. Para ello y, ayudndonos de la propia sonda, mediremos la distancia que va desde la punta de la nariz del paciente al lbulo de la oreja, y de aqu al apndice xifoides del esternn. Las sondas suelen presentar unas marcas que nos pueden servir de orientacin, pero es conveniente que tras realizar la medida hagamos nosotros una seal en el lugar deseado.
Fig. 1 A la hora de realizar el sondaje nasogstrico, procederemos de la siguiente manera:
Una vez lubricado el extremo distal de la sonda, la introduciremos por el orificio nasal elegido, dirigindola hacia abajo y hacia la oreja del mismo lado, hacindola progresar con un suave movimiento rotatorio. Nos ayudar que el paciente incline la cabeza un poco hacia atrs. Una vez hayamos pasado la resistencia de los cornetes, habremos llegado a la orofaringe, cosa que podremos comprobar pidindole al paciente que abra la boca. En estos instantes, el enfermo suele experimentar nuseas. Le diremos que se relaje, que incline la cabeza hacia delante (con este movimiento se cierra la va area) y que intente tragar saliva o un sorbito de agua. Con la cabeza inclinada hacia delante y aprovechando los momentos en que el paciente realiza la deglucin, iremos progresando suave y rotatoriamente la sonda hasta la seal previamente realizada. Si en algn momento el paciente presenta tos, es seal de que hemos introducido el tubo en la va respiratoria, por lo que procederemos inmediatamente a retirarlo totalmente o hasta situarnos nuevamente en la faringe para, tras unos minutos de descanso, reiniciar el procedimiento. Otro hecho que puede suceder es que la sonda se enrolle sobre s misma y no avance, con lo cual procederemos de la misma manera: retirar, descansar y reiniciar. Cuando la marca que hemos hecho en la sonda llegue a la nariz, es de suponer que sta se encuentra en el estmago. Para comprobarlo podemos hacer varias maniobras: si se consigue aspirar jugo gstrico es seal de que la sonda se encuentra
en el estmago. Si se aspira un lquido amarillento, es indicio de que el tubo est en el intestino delgado o de que existe un reflujo duodenogstrico. Si el intento de aspiracin resulta negativo, se puede introducir una embolada de aire con la jeringa y or el burbujeo que se produce mediante un fonendoscopio colocado sobre el epigastrio.
Fig. 2. Maniobra de comprobacin de la existencia de burbujeo al introducir una embolada de aire con la jeringa.
Una vez colocada la sonda, procederemos a fijarla a la nariz con el esparadrapo, lo cual se suele hacer de la siguiente manera: se coge una tira de esparadrapo de unos 10 cm de largo y se corta longitudinalmente hasta la mitad. El extremo que no est dividido se fija a la nariz. Los extremos que estn divididos se enrollan alrededor de la sonda, primero uno y luego el otro. Posteriormente tiraremos suavemente de la sonda para comprobar que no se desplaza.
Fig. 3. Fijacin de la sonda en la nariz.
Una vez fijada la sonda a la nariz, es conveniente tambin fijar el extremo abierto de la sonda en el hombro del paciente, para as evitar el arrancamiento si se produce un tirn. Segn la finalidad del sondaje, en el extremo abierto del tubo se puede colocar un tapn, una bolsa colectora o realizar lavados.
Para retirar la sonda nasogtrica, se ejecutan los siguientes pasos:
Lavarse las manos y enfundarse unos guantes, que no es necesario que sean estriles.
Colocar al paciente en posicin de Fowler. Pinzar o taponar la sonda. Quitar el esparadrapo de fijacin. Solicitar al paciente que haga una inspiracin profunda y una espiracin lenta. Retirar la sonda suavemente, con un movimiento continuo y moderadamente rpido. Efectuar la higiene de las fosas nasales y de la boca.
Consideraciones del sondaje nasogstrico en la nutricin enteral
Cuando la finalidad del sondaje es la nutricin enteral, en el extremo abierto del tubo se coloca un tapn. Adems, se actuar de la siguiente manera:
Se cambiar la posicin de la sonda diariamente, con el fin de evitar decbitos. Con un movimiento rotatorio, se har que la songa gire, retirndola o introducindola un centmetro. Con el mismo fin, se cambiar diariamente el esparadrapo, variando igualmente la zona de fijacin. Se limpiarn los orificios nasales y luego se les aplicar un lubricante hidrosoluble. Se llevar a cabo la higiene de la boca diariamente, manteniendo los labios hidratados. Se mantendr al enfermo en posicin de Fowler en el momento de dar el alimento y hasta una hora despus. Antes de dar el alimento, se aspirar el contenido gstrico. Si el volumen es superior a 150 ml, es necesario volver a introducirlo y esperar a la siguiente toma, repitiendo la misma operacin. La entrada del alimento debe ser lenta (entre 15-20 minutos segn la cantidad), independientemente de si es administrado en bolo (jeringa), por declive o en bomba de infusin. Despus de la administracin de cada alimentacin o medicacin, conviene hacer irrigaciones de la sonda con agua, para evitar cualquier posible bloqueo del tubo. El cambio de la sonda vara segn el material de sta: cada 7-14 das para las de polietileno, cada 2-3 meses para las de poliuretano y cada 3-6 meses para las de silicona.
Consideraciones del sondaje nasogstrico en el lavado gstrico
La indicacin del lavado gstrico es de uso restringido en atencin primaria y slo se llevar a cabo en situaciones de aislamiento con respecto al hospital de referencia: En la sospecha de hemorragia digestiva alta, el sondaje nasogstrico tiene las siguientes utilidades:
Confirmar el origen alto de la hemorragia cuando el aspirado es sanguinolento. Sin embargo, se debe tener en cuenta que un aspirado no sanguinolento excluye el origen esofgico y gstrico del sangrado, pero no el postpilrico. Por otro lado, un sondaje traumtico puede originar un aspirado hemtico que induzca a una falsa interpretacin. Valorar la actividad del sangrado: la sangre roja normalmente indica un sangrado activo, mientras que la observacin de posos de caf suele indicar que la hemorragia no est activa en ese momento. Evacuar el contenido estomacal lo cual, por un lado, ayudar a evitar posibles broncoaspiraciones si se produjera un vmito y, por el otro, facilitar la visibilidad de la posterior endoscopia.
En la intoxicacin oral y, dependiendo del tiempo transcurrido, el sondaje nasogstrico nos permitir verificar o no el suceso. En el caso de que se decida hacer el lavado, se introducir agua a temperatura ambiente en pequeas cantidades (100-200 ml.), dejndola fluir por gravedad o lentamente mediante la jeringa. Posteriormente, se aspira con suavidad o se desciende la sonda para que refluya el contenido. El proceso se repetir tantas veces como sea necesario. Para el lavado el paciente debe de estar colocado en decbito lateral izquierdo y con la cabeza elevada para evitar la aspiracin. Los lavados con agua helada, que antes se empleaban habitualmente, no han demostrado su utilidad a la hora de cohibir la hemorragia.
Complicaciones
Pueden ser las siguientes:

Traumatismo y/o hemorragia nasal, farngea o larngea. Obstruccin o intubacin laringotraqueal. Aspiracin del contenido gstrico. Traumatismo o perforacin esofgica y gstrica. Complicaciones irritativas: rinitis, faringitis, esofagitis o gastritis.

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DIGOXINA

INDICACIONES Insuficiencia cardiaca(3) [] Fibrilacin auricular(3) Shock cardiognico(3)

CONSERVACIN Se debe conservar el medicamento a una temperatura de 15 C a 25 C (59 F a 77 F) y protegido de la luz.(3)

2. Nios recin nacidos(5)

3. Nios de un mes a dos aos(5)

4. Nios mayores de dos aos(5)

Microorganismos aerbicos Gram negativos

500 a 750 mg cada 12 horas Infecciones del tracto urinario

250 a 500 mg cada 12 horas Cistitis aguda no complicada en mujeres

100 a 250 mg cada 12 horas Infecciones intraabdominales complicadas

Dosis nica de 250 mg Insuficiencia renal

PROSTATITIS BACTERIANA CRNICA

400 mg 400 mg 400 mg

c/12 h c/12 h c/12 h

7-14 das 7-14 das

ANTRAX INHALADO (POST EXPOSICIN) Adultos c/12 h 60 das

Lactab Comprimidos Tabletas

CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO

CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO CIPROFLOXACINO

Roemmers Italfarma HPDK/MADAUS Gutis

Librapharm Medicamenta Ec. Bag Biochemie Recalcine Roemmers

Tabletas Tabletas Efervescentes

500 mg / 1 mL 50 mg / 1 mL 500 mg 2,5 g / 5 mL 20 mg / 5 mL

Boehringer Ingelheim del Ecuador

Qumica Ariston Ecuador

Las siguientes bacterias son resistentes a los aminoglucsidos:

Streptococcus pneumonia y otras especies de estreptococo en particular los del grupo

En pacientes con insuficiencia renal es necesario realizar un ajuste de la dosis. (2,3)

COMERCIALES GENTAMICINA FDA: 1981 IESS: S pertenece MSP: S pertenece

Nombre Comercial Biogenta

Casa Farmacutica Chalver

Gotas Frasco Gotero

5 mg / 1 g 20 mg / 2 mL 80 mg / 2 mL 160 mg / 2mL 280 mg / 2 mL 1 mg / 1 g

Garamicina Garamicina 160 Garamicina 280 Garamicina Crema

GENTAMICINA GENTAMICINA GENTAMICINA GENTAMICINA

Gentamax 280 Gentamicina Gentamicina Farmandina Gentamicina Genfar

Gentrax Ikatin-80 Oftagen

Ampollas Ampollas Solucin Oftlmica

GENTAMICINA GENTAMICINA GENTAMICINA

Genamrica Comerciosa Saval

Crema Solucin Oftlmica Ungento Oftlmico Solucin Oftlmica Ungento Oftlmico

Msculo estriado: mejora la contractilidad del diafragma.(1)

Pepticum Risek Roweprazol Ulcidex Ulcozol

Cpsulas Cpsulas Cpsulas Cpsulas Cpsulas

OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL OMEPRAZOL

COMERCIALES FENITONA SDICA FDA: 1953 IESS: S pertenece MSP: S pertenece

Nombre Comercial Epamin

Presentacin Ampollas Cpsulas Lquido

Componente(s) FENITONA SDICA

Concentracin 250 mg / 5 mL 100 mg 125 mg / 5mL

Casa Farmacutica Parke-Davis

Anticonvulsivantes Agentes antimicticos

fluoxetina Inhibidores de la fluvoxamina recaptacin de serotonina sertralina

Anticonvulsivantes vigabatrina Agentes antiulcerosos sucralfato

Agentes diazxido Hiperglucemiantes

Nombre Comercial Ansan Bialzepan

Casa Farmacutica Kronos Comerciosa/Bial

Tabletas Ampollas Jarabe

Consilium Tabletas Diazepam Dipaz Valium Tabletas Tabletas Ampollas

DIAZEPAM DIAZEPAM DIAZEPAM

HPDK/ECAR ECU Roche Ecuador

VALIUM 5 MG 500 COMPRIMIDOS

COMPRIMIDOS DE 5 Y 10 mg. AMPOLLAS DE 10 mg.

Contraindicaciones para el lavado gstrico: