ANTICONCEPTIVOS HORMONALES ORALES En la actualidad se dispone de muchos anticonceptivos orales q contienen estrgenos o progestinas (o ambos).

Estas preparaciones varian qumica y farmacologicamente, y tiene muchas propiedades en comn asi como diferencias importantes definitivas para la seleccin correcta del agente apropiado (vase anexo: tabla de anticonceptivos). Los anticonceptivos orales son muy eficaces y tienen una incidencia pequea de efectos adversos en casi todas las usuarias. Se utilizan 2 tipos de preparaciones para la anticoncepcin oral: 1. combinaciones de estrgenos y progestinas; asu vez estas combinaciones pueden ser monofsicas, bifsicas y trifsicas. 2. Tratamiento continuo con progestinas sin administracin concomitante de estrgenos. Las preparaciones para uso oral se absorben bien y, en preparaciones de combinacin , la farmacocinetica de uno u otro de los medicamentos se altera de manera siginificativa por el otro. EFECTOS FARMACOLOGICOS: - MECANISMOS DE ACCIN: Las combinaciones de estrgenos y progestinas ejercen gran parte de su efecto anticonceptivo al inhibir de manera selectiva la funcin hipofisiaria, lo que asu vez origina inhibicin de la ovulacin. Tambin estos compuestos combinados producen un cambio en el moco cervical, en el endometrio y en la movilidad y secrecin en las trompas de Falopio, disminuyendo as la posibilidad de concepcin e implantacin. En cuanto al uso de continuado de progestinas solas, no siempre inhibe la ovulacin. - EFECTOS SOBRE EL OVARIO La administracin crnica de agentes combinados deprime la funcin ovrica. El desarrollo folicular es mnimo, no hay cuerpos amarillos, folculos mas grandes edema del estroma ni otras caractersticas morfolgicas que se observan normalmente n mujeres q ovulan. Generalmente los ovarios disminuyen de tamao. Si hay suspensin se regresa a patrones menstruales normales. Cerca del 75% de pacientes ovular en el primer ciclo postratamiento y 97% al tercero. Un 2% presentara amenorrea varios aos despus de concluido el tratamiento. - EFECTOS EN EL UTERO En administracin prolongada puede presentarse una hipertrofia de cerviz y formacin de plipos. Tambin hay efectos en el moco cervical, lo hace mas parecido al moco posovulatorio (espeso y menos copioso). Los agentes que contienen tanto estrgenos como progestinas producen mas cambios morfolgicos y bioqumicas del estroma endometrial bajo la influencia de la progestina, esta tambien estimula la secrecin glandular durante la fase luteinita. Los agentes que contienen 19-nor progestinas (aquellos que contienen cantidades pequeas de estrgenos), son los que producen mayor atrofia glandular y generalmente menos sangrado. EFECTOS EN LAS MAMAS

En la mayoria de las pacientes se observa por lo general un agrandamiento, ya que recieben agentes que contienen estrgenos. Se tiende a suprimir la lactancia cuando se administra estrgenos o combinaciones de estrgenos con progestinas. En cuanto al transporte de los anticonceptivos orales hacia la laeche materna estudios indican que se encuentran en pequea cantidad. OTROS EFECTOS DE ANTICONCEPTIVOS ORALES o En el SNC No se ha estudiado bien en humanos. Los estrgenos tienden a incrementar la excitabilidad en el cerebro, y la progesterona tiende a disminuirla. o Efectos en la funcin endocrina Inhibicin en la secrecin de la gonadotropina hipofisiaria. Alteran la estructura y funcin suprarrenal. Los estrgenos administrados va oral o altas dosis aumentan la concentracin plasmtica de alfa2 globulina que fija cortisol (con concentraciones plasmticas del mas del doble). En preparaciones ocasionan alteraciones en el sistema reninaangiotensina-aldosterona. Aumenta la actividad de la renina plasmtica y la secrecin de la aldosterona. La globulina fijadora de de tiroxina esta aumentada al igual q las concentraciones de tiroxina T4 total. Los estrgenos tambin incrementan las concentraciones plasmticas de SHBG y disminuyen las concentraciones plasmticas de andrgenos libres. Grandes cantidades de estrgenos disminuyen la cantidad de andrgenos por supresin de gonadotropinas. o Efectos en la sangre Aun no surge un cuadro claro de estos efectos. Los cambios que se han observado son similares a los observados en el embarazo o Efectos sobre el higado o Efectos en el metabolismo de los lipidos o Efectos en el metabolismo de los carbohidratos o Efectos en el Sistema cardiovascular o Efectos en la piel USOS CLINICOS - El uso ms importante de los estrgenos y las progestinas es para la anticoncepcin. Para lo cual hay muchos preparados. (vase anexo: tabla de anticonceptivos). Son muy eficaces si se toman de acuerdo a las instrucciones. El ndice de embarazos en las pacientes que toman compuestos combinados es de 0.5 a 1 por cada 100 mujeres/ao. Se observ que el fracaso en algunas pacientes cuando estas olvidaban una o mas dosis y si toman tambin FENITOINA (la cual incrementa el catabolismo de estos compuestos), rifampicina o algunos antibiticos. - Los estrgenos y progestinas tambin son tiles en el tratamiento de la endometriosis. Cuando la dismenorrea es el principal sntoma, la supresin de la ovulacin con estrgenos puede ir seguida por periodos indoloros. Siendo en

la mayora de pacientes este tratamiento inadecuado ya que la administracin de altas dosis de progestinas o combinaciones de progestina y estrgenos evita el desprendimiento peridico del tejido endometrial y podra conducir con lo cual a una fibrosis endometrial. EFECTOS ADVERSOS Es baja la incidencia de intoxicaciones conocidas graves relacionadas con el uso de estos frmacos. A. EFECTOS ADVERSOS LEVES a. Las nauseas, mastalgia, hemorragias intermestruales y edema, se relacionan con la cantidad de estrgeno en la preparacin. b. B. EFECTOS ADVERSOS MODERADOS C. EFECTOS ADEVERSOS SEVEROS a. Trastornos vasculares; como la enfermedad tromboembolica venosa, infarto de miocardio y la enfermedad vascular cerebral b. Trastornos gastrointestinales c. Depresin d. Cncer e. Otros; como alopecia eritema polimorfo, eritema nodoso y otros trastornos cutneos.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Estos medicamentos estn contraindicados en pacientes con tromboflebitis, fenmeno trombemblico y trastornos cerebrales vasculares o antecedente de los mismos. No usarse para tratar el sangrado vaginal si no se conoce la causa. Debe evitarse en pacientes con neoplasias en las mamas o cualquier otra neoplasia dependiente de estrgenos o con sospecha. Tambin deben evitarse o usarse con precaucin en pacientes con enfermedad heptica, asma, eccema, migraa, diabetes, hipertensin, neuritis ptica, neuritis retrobulbar o trastornos convulsivos. Por su posible agravamiento. ANTICONCEPCIN CON PROGESTINAS SOLAS Pueden usarse pequeas dosis de progestinas por va oral o por implantacin bajo la piel. Adecuadas para aquellas pacientes en quienes es indeseable la administracin de estrgenos. Su eficacia (60 -80%) es comparada con los DIU o formulaciones combinadas que contienen 20 a 30 microgramos de etinilestradiol, y dicha eficacia depende en gran medida del espesamiento de moco cervical, lo cual disminuye la penetracin de espermatozoides y de alteraciones del endometrio que entorpecen la implantacin. Pero existe una alta incidencia de sangrados anormales. Hay tambin en presentacin de inyectables.

ANTICONCEPTIVOS POSTCOITO: No existe certezas sobre su mecanismo de accin pero algunas hiptesis serian la inhibicin o retrasan la ovulacin, interfieren en funciones del cuerpo amarillo, generacion de moco cervical que disminuye la penetracin de espermatozoides, de tener un efecto antiimplantatorio o efectos en la fecundacin. Sin embargo no interrumpen el embarazo despus que hubo implantacin. Se puede prevenir el embarazo despus del coito mediante la administracin de estrgenos solos o combinados con progestinas (pastilla del da siguiente). Siempre y cuando el tratamiento se de dentro de las 72h, tiene una eficacia de un 99%. Aqu tenemos a unos anticonceptivos postcoitales y su modo de uso: Estrgenos conjugados: 10mg (3 v/d durante 5 dias) Etinilestradiol: 2.5mg (2 v/d por 5 dias) Dietilestilbestrol: 50mg (1 v/d por 5 dias) Mifrepistona: 600mg una vez con misoprostol 400microgramos una vez. L-Norgestrel: 0.75mg 2 v/d por 1 dia (p.ej plan B) Norgestrel: 0.5mg, con etinilestradiol, 0.05mg (p.ej. Ovral, Preven): 2 tabletas inmediatamente y 2 a las 12h. Estas hormonas con frecuencia se administran con antiemticos porque e el 40% de las pacientes presentan nauseas y vmito. Entre otros efectos adversos incluye cefalalgia, desvanecimiento, hipersensibilidad mamaria y clicos abdominales as como calambres en las extremidades inferiores.

ANEXO
Tabla de anticonceptivos. Algunos de los anticonceptivos orales e implantes en uso Estrogen (mg) Progestin (mg) Monophasic combination tablets Alesse, Aviane, Lessinea, Levlite Ethinyl estradiol 0.02 L-Norgestrel 0.1 Levlen, Levora, Nordette, Portia Ethinyl estradiol 0.03 L-Norgestrel 0.15 Crysella, Lo-Ovral, Low-Ogestrel Ethinyl estradiol 0.03 Norgestrel 0.30 Yasmin Ethinyl estradiol 0.03 Drospirenone 3.0 Brevicon, Modicon, Necon 0.5/35, Ethinyl estradiol 0.035 Norethindrone 0.5 Nortrel 0.5/35 Ortho-Cyclen, Sprintec Ethinyl estradiol 0.035 Norgestimate 0.25 Necon 1/35, Norinyl 1+, Nortrel 1/35, Ethinyl estradiol 0.035 Norethindrone 1.0 Ortho-Novum 1/35 Ovcon-35 Ethinyl estradiol 0.035 Norethindrone 0.4 Demulen 1/50 Ethinyl estradiol 0.05 Ethynodiol diacetate 1.0 Ovcon 50 Ethinyl estradiol 0.05 Norethindrone 1.0 Ovral-28 Ethinyl estradiol 0.05 D,L-Norgestrel 0.5 Norinyl 1/50, Ortho-Novum 1/50 Mestranol 0.05 Norethindrone 1.0

Biphasic combination tablets Ortho-Novum 10/11, Necon 10/11 Days 1-10 Ethinyl estradiol 0.035 Norethindrone 0.5 Days 11-21 Ethinyl estradiol 0.035 Norethindrone 1.0 Triphasic combination tablets Enpresse, Triphasil, Tri-Levlen, Trivora Days 1-6 Ethinyl estradiol 0.03 L-Norgestrel 0.05 Days 7-11 Ethinyl estradiol 0.04 L-Norgestrel 0.075 Days 12-21 Ethinyl estradiol 0.03 L-Norgestrel 0.125 Ortho-Novum 7/7/7, Necon 7/7/7 Days 1-7 Ethinyl estradiol 0.035 Norethindrone 0.5 Days 8-14 Ethinyl estradiol 0.035 Norethindrone 0.75 Days 15-21 Ethinyl estradiol 0.035 Norethindrone 1.0 Ortho-Tri-Cyclen Days 1-7 Ethinyl estradiol 0.035 Norgestimate 0.18 Days 8-14 Ethinyl estradiol 0.035 Norgestimate 0.215 Days 15-21 Ethinyl estradiol 0.035 Norgestimate 0.25 Daily progestin tablets Micronor, Nor-QD, Ortho Micronor, Norethindrone 0.35 Nor-QD, Camila, Errin Ovrette D,L-Norgestrel 0.075 Implantable progestin preparation L-Norgestrel (six tubes of Norplant System ... 36 mg each)