WYETH CONSUMER HEALTHCARE, DIVISIN DE WYTEH S.A. DE C.V.

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ADVIL
Cpsulas Suspensin
IBUPROFENO

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN

Cada CPSULA contiene: Ibuprofeno 200 400 mg Excipiente, c.b.p. 1 cpsula.

INDICACIONES TERAPUTICAS

Analgsico-antipirtico: Alivia el dolor de cabeza, muscular, dental, de odos, el originado por clico menstrual y disminuye la fiebre.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

Absorcin: El ibuprofeno se absorbe rpidamente por va oral. Las concentraciones mximas en plasma se alcanzan de 30 minutos a 2 horas (su absorcin puede retardarse si se toma con alimentos). Su vida media plasmtica es de 2 horas y, en los ancianos, de 2.2 horas, hecho que carece de significado clnico en los nios, dichos valores se reportan iguales que para los adultos. Se combina con las protenas plasmticas en 99%. Distribucin: Despus de su absorcin, el ibuprofeno se distribuye a razn de 0.14 a 1 kg/peso corporal, aproximadamente. Alcanza el lquido sinovial de 5 a 6 horas despus y puede pasar a travs de la placenta. Eliminacin: Despus de su oxidacin heptica, sin formacin epxica, el ibuprofeno es eliminado rpida y completamente en las primeras 24 horas, 80% de una dosis se elimina por la orina. No activa la induccin enzimtica y, una vez que se ha conjugado con el cido glucurnico, se excreta rpidamente, por va renal. El 90% de la dosis administrada se recupera por esta va en 24 horas. El ibuprofeno no se acumula en el organismo, aun en pacientes con disfuncin heptica o renal. Sus dos metabolitos; cido (+)2, 4-(2-hidroxi-2-metilpropil)fenilpropinico y cido (+)2,4(2-carboxipropil) fenilpropinico, son farmacolgicamente inactivos. No se han observado sntomas graves de intoxicacin en humanos aun con dosis superiores a 40 g. Mecanismo de accin: El ibuprofeno ejerce su accin analgsica al interferir con la

sntesis de prostaglandinas, particularmente el tipo E, responsable de incrementar la sensibilidad de las terminaciones nerviosas, dicha interferencia se lleva a cabo mediante la protaglandino-transferasa, dando como resultado la analgesia perifrica y la disminucin del potencial de membrana por accin del calcio. Estas reacciones ocurren nicamente durante el tiempo en que se ejerce el efecto del ibuprofeno, no se perpetan y son reversibles al suspenderlo.
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al ibuprofeno o a cualquiera de los componentes de la frmula. Hipersensibilidad al cido acetilsaliclico o a cualquier antiinflamatorio no esteroideo. Presencia o antecedentes de lcera gastrointestinal o sangrado gastrointestinal. No utilizar durante el ltimo trimestre del embarazo.
PRECAUCIONES GENERALES

Se ha reportado visin borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la visin de color. Se ha reportado retencin de lquidos en asociacin con el ibuprofeno, por lo tanto, debe utilizarse con precaucin en pacientes con historia de enfermedad del corazn, hipertensin o enfermedad del rin. El ibuprofeno, como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la agregacin plaquetaria, pero el efecto es cuantitativamente menor y de menor duracin que el observado con el cido acetilsaliclico. Se ha demostrado que el ibuprofeno puede producir tiempo de sangrado prolongado (pero dentro del rango normal), en sujetos normales. ADVIL* debe ser utilizado con precaucin en personas con defectos intrnsecos de la coagulacin o con terapia anticoagulante, ya que el efecto de tiempo de sangrado prolongado puede estar exagerado en pacientes con defectos hemostticos. La actividad antipirtica y antiinflamatoria del ibuprofeno puede reducir la fiebre y la inflamacin, disminuyendo su utilidad como signos diagnsticos detectando las complicaciones de condiciones que se presumen como no infecciosas o no inflamatorias. Advertencias: Puede provocar alguna reaccin alrgica severa incluyendo enrojecimiento de la piel, erupcin o mpulas. Descontinuar su uso si se presenta sangre en vmito o heces negras o sanguinolentas. Usar con precaucin en adultos mayores.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

ADVIL* no debe utilizarse en mujeres embarazadas, particularmente en el ltimo trimestre, o durante la lactancia. Asimismo no es recomendable su uso en pacientes asmticos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las siguientes reacciones adversas pueden estar asociadas con el uso de ibuprofeno y estn enlistadas de acuerdo al rgano o sistema correspondiente: Sangre y trastornos del sistema linftico: Agranulocitosis, anemia, anemia aplstica, anemia hemoltica, leucopenia y trombocitopenia. Trastornos cardiacos: Falla cardiaca:

Odo y trastornos del laberinto: Tinnitus (zumbido en odos) y vrtigo. Trastornos de la vista: Trastornos visuales (visin anormal o cambios en la visin). Trastornos gastrointestinales: Dolor abdominal, distensin abdominal (hinchado), enfermedad de Crohn, colitis (colitis agravada), estreimiento, diarrea, dispepsia (agruras o indigestin), flatulencia, gastritis, hemorragia gastrointestinal (hemorragia GI), perforacin gastrointestinal, lcera gastrointestinal, hematemesis, melena, ulceracin de boca (estomatitis ulcerativa), nusea, dolor abdominal de la parte superior (dolor epigstrico) y vmito. Trastornos generales y condiciones en el sitio de administracin: Enema (hinchazn), edema perifrico y falta de efecto del medicamento. Trastornos hepatobiliares: Trastorno heptico (disfuncin heptica), hepatitis e ictericia. Trastornos del sistema inmune: Hipersensibilidad (reaccin alrgica) y reaccin anafilctica (anafilaxis). Infecciones e ingestaciones: Meningitis asptica. Investigaciones: Disminucin de los hematocritos y hemogloblina. Trastornos del sistema nervioso: Mareo y cefalea. Trastornos psiquitricos: Nerviosismo. Trastornos renales y urinarios: Hematuria, nefritis intersticial, insuficiencia renal, falla renal, sndrome nefrtico, proteinuria y necrosis papilar renal. Trastornos respiratorios, torcicos y del mediastino: Asma, broncospasmo, disnea (dificultad para respirar) y temblores. Trastornos de la piel y del tejido subcutneo: Enema angioneurtico (angioedema), dermatosis bulosa, necrlisis txica epidermal (necrlisis epidermal), eritema multiforme, enema facial, erupcin, erupcin maculopapular, prurito (comezn), prpura, sndrome de Stevens-Johnson y urticaria. Trastornos vasculares: Hipertensin.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO

No existen evidencias de que el ibuprofeno interfiera o potencialice la accin de hipoglucemiantes, anticoagulantes, diurticos, betabloqueadores, cido acetilsaliclico, probenecid, aun en pacientes de edad avanzada. Se han reportado algunos casos de disminucin del efecto de los diurticos en pacientes que han recibido dosis altas de ibuprofeno por tiempo prolongado.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

El ibuprofeno puede inhibir la agregacin plaquetaria, tanto in vitro como in vivo, y alargar el tiempo de sangrado. Estas acciones no son significativas clnica ni teraputicamente.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En las ratas, el ibuprofeno, al igual que el cido acetilsaliclico puede causar retardo en la presentacin del parto (inhibidores de las prostaglandinas), aumento de la hemorragia y disminucin de la agregacin plaquetaria, aunque en un grado mucho

menor. ADVIL* no debe utilizarse en mujeres embarazadas, particularmente en el ltimo trimestre, o durante la lactancia.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN

ADVIL* Cpsulas 200 mg: Una a dos cpsulas cada 4 6 horas, dependiendo de la intensidad de los sntomas, sin sobrepasar la dosis de 4 a 6 cpsulas al da. El ibuprofeno no debe administrarse por ms de 10 das como analgsico ni ms de 3 das como antipirtico. ADVIL* Cpsulas 400 mg: Una cpsula cada 6 u 8 horas, dependiendo de la severidad de los sntomas, sin exceder de 3 cpsulas al da. No se tome este producto por ms de 10 das si se trata de aliviar algn dolor, o por ms de 3 das si se busca reducir la fiebre.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL

En caso de sobredosis accidental, descontine su uso. Los siguientes signos y sntomas pueden estar asociados con la sobredosis de ibuprofeno: Trastornos del odo y del laberinto: Vrtigo. Trastornos gastrointestinales: Dolor abdominal, nusea y vmito. Trastornos hepatobiliares: Disfuncin heptica. Trastornos del metabolismo y nutricin: Hipercaliemia, acidosis metablica. Trastornos del sistema nervioso: Mareo, somnolencia, cefalea y prdida de la conciencia, convulsiones. Trastornos renales y urinarios: Insuficiencia renal y falla renal. Trastornos respiratorios, torcicos y del mediastino: Disnea y depresin respiratoria. Trastornos vasculares: Hipertensin.
PRESENTACIONES

Caja de cartn con 10 20 cpsulas de 200 400 mg en envase de burbuja. Caja de cartn con 40 cpsulas de 400 mg. Caja de cartn con 20 cpsulas de 200 400 mg en frasco de polietileno.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIN

XL-DOL

Tabletas
PARACETAMOL

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN

cada TABLETA contiene: Paracetamol .........................................................500 mg Excipiente, .bb.p. ................................................1 tableta

IMAGEN

INDICACIONES TERAPUTICAS
Dolores de cabeza, musculares, de muelas y de odos. Para reducir la fiebre.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al componente de la frmula, enfermedades hepticas y renales, ingestin de anticoagulantes, trastornos de la coagulacin, lcera pptica activa, embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. No se deje al alcance de los nios. Si persisten las molestias por ms de 5 das, consulte a su mdico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

A dosis masivas puede producir lesiones del hgado o de la sangre.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Adultos y nios de 12 aos: Tomar 1 a 2 tabletas cada 6 a 8 horas. No exceder de 8 tabletas al da. Va de administracin: Oral.

PRESENTACIONES
Cartera con 4 tabletas. Caja con 20 tabletas.

LEYENDAS DE PROTECCIN
Reg. Nm. 541M96, SSA VI Hecho en Mxico por:

SELDER, S. A. de C. V. * Marca registrada

LABORATORIOS KENDRICK, S.A. Oficinas

Paseo de los Laureles Nm. 458-205, Col. Bosques de las Lomas, Deleg. Cuajimalpa, 05120, Mxico, D. F. Tels.: (55) 5258-7110 Fax.: (55) 5257-1192 www.kendrick.com.mx callcenter@kendrick.com.mx

Planta
Textitln Nm. 42, Col. Santa rsula Coapa, Deleg. Coyoacn, 04650, Mxico, D.F. Tels.:(55) 5338-1740

KENDOLIT-T
Tabletas
KETOROLACO TROMETAMINA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN

Cada tableta contiene: Ketorolaco trometamina........................ 10 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS
Antiinflamatorio no esteroideo con accin analgsica, indicado para el tratamiento del dolor a corto plazo. Administrado por va oral, no se deben rebasar 5 das de tratamiento.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
El ketorolaco trometamina es un antiinflamatorio no esteroideo con importante actividad analgsica y antiinflamatoria, pero antipirtica dbil. Su mecanismo de accin consiste en la inhibicin de la ciclooxigenasa y, por tanto, de la sntesis de prostaglandinas, sin tener efecto alguno sobre los receptores de los opiceos. En los animales, no afecta de forma importante al sistema nervioso central y carece de efectos sedantes y ansiolticos. Por otra parte, no tiene efectos intrnsecos sobre la funcin respiratoria y no potencia la sedacin ni la depresin respiratoria ocasionadas por los opiceos. Absorcin: KENDOLIT*-T se absorbe rpida y completamente despus de la administracin por va oral a voluntarios jvenes sanos. La administracin de una dosis nica de 10 mg en ayunas por va oral alcanz a los 44 minutos en promedio una concentracin plasmtica mxima de 0.7 a 1.1 mg/ml. Distribucin: En voluntarios sanos jvenes, la farmacocintica del ketorolaco tras su ingestin oral es lineal. Se une a las protenas plasmticas en ms del 99%, siendo independiente el grado de fijacin a la concentracin del frmaco. A pesar de ser un frmaco muy potente y por alcanzar concentraciones plasmticas bajas, no es de esperarse que desplace de forma importante a otros frmacos unidos a las protenas plasmticas. El 96% del frmaco circula como ketorolaco o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco. Eliminacin: El ketorolaco es ampliamente metabolizado en el hgado, conjugndose con cido glucurnico y experimentando una p-hidroxilacin.

Tanto el ketorolaco como sus metabolitos se eliminan fundamentalmente por va renal, recuperndose en la orina el 90% (60% en forma de ketorolaco inalterado y 40%, aproximadamente, en forma de metabolitos). Alrededor del 6% de la dosis administrada se elimina con las heces. Ancianos: En personas mayores de 65 aos, la semivida plasmtica de ketorolaco, que normalmente es de 5.3 horas por trmino medio (intervalo 2.4-9.2 horas), est prolongada hasta 7 horas (intervalo 4.3-8.6 horas), con un aclaramiento plasmtico total reducido. Insuficiencia renal: La eliminacin del ketorolaco est disminuida en pacientes con insuficiencia renal, alargndose su semivida plasmtica terminal, tardndose ms en alcanzar la concentracin mxima.

CONTRAINDICACIONES
Como todos los AINEs, ketorolaco est contraindicado en pacientes con lcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva o perforacin gastrointestinal reciente o antecedentes de hemorragia digestiva o lcera gastroduodenal. KENDOLIT*-T est contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, con cifras de creatinina srica mayores de 442 mol/l o, con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratacin. Est contraindicado durante el parto, embarazo y en pacientes con hipersensibilidad al ketorolaco o a otros AINEs, o con antecedentes de alergia al cido acetilsaliclico o a otros inhibidores de la sntesis de prostaglandinas. Debido a que ketorolaco inhibe la agregacin plaquetaria, est contraindicado en pacientes con hemorragia cerebral probable o confirmada, pacientes sometidos a ciruga con riesgo importante de hemorragias y pacientes con trastornos de la coagulacin. Tambin est contraindicado su uso en pacientes tratados con cido acetilsaliclico u otros AINEs, as como su asociacin con pentoxifilina. No debe administrarse a nios menores de 3 aos ni durante el postoperatorio de una amigdalectoma.

PRECAUCIONES GENERALES
Aparato digestivo: En pacientes sin sintomatologa previa puede presentarse irritacin gastrointestinal, hemorragia digestiva, lcera y/o perforacin, debido a que ketorolaco puede lesionar la mucosa gastroduodenal. El riesgo de presentar alguna de estas complicaciones es mayor en ancianos y en pacientes debilitados, aumentando la incidencia y la gravedad de estas complicaciones digestivas de acuerdo con el aumento de la dosis y la duracin del tratamiento. Riones: Como ocurre con otros AINEs, KENDOLIT*-T debe utilizarse con precaucin en pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropata, al tratarse de potentes inhibidores de la sntesis de prostaglandinas. Igualmente, se han observado casos de toxicidad renal en pacientes hipovolmicos con reduccin del flujo sanguneo renal, en los que las prostaglandinas renales son importantes para mantener la perfusin renal. Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta complicacin son los que ya presentan un deterioro de la funcin renal, hipovolemia, insuficiencia cardiaca o insuficiencia heptica, as como los ancianos y los que estn con tratamiento diurtico. Si se presenta esta complicacin, despus de suspender el tratamiento con KENDOLIT*-T, la funcin renal suele regresar a sus valores previos. Reacciones anafilcticas y anafilactoides: Reacciones de anafilaxia, broncospasmo, eritema facial, exantema, edema larngeo, angioedema e hipertensin arterial pueden presentarse tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad al ketorolaco, al cido acetilsaliclico o a otros AINEs. Tambin pueden presentarse estas reacciones adversas en pacientes con antecedentes de angioedema, asma bronquial y plipos nasales. Debido a que algunas de estas reacciones anafilactoides pueden ser mortales, hay que extremar las precauciones si se usa ketorolaco en pacientes con estos antecedentes. Efectos hematolgicos: El ketorolaco inhibe la agregacin plaquetaria, disminuye la concentracin de tromboxano y alarga el tiempo de sangrado, pero a diferencia de la accin prolongada del cido acetilsaliclico, la funcin plaquetaria regresa a la normalidad 24 a 48 horas despus de suspendido el tratamiento. Por todo ello, hay que usarlo con extrema precaucin en pacientes con trastornos de la coagulacin, que estn con tratamiento anticoagulante o que se han sometido a ciruga, ya que tambin se han observado hematomas postquirrgicos y hemorragias de las heridas operatorias, de ah que hay que tener presente este riesgo en pacientes donde la hemostasia es esencial, como los procedimientos de reseccin prosttica, amigdalectoma y ciruga esttica. Ancianos: En general, los pacientes mayores de 65 aos son ms propensos a presentar algn evento adverso, de ah que se recomiende utilizar las dosis ms bajas de ketorolaco.

Retencin de lquidos: En pacientes con hipertensin arterial, insuficiencia cardiaca u otros padecimientos cardiovasculares, hay que llevar un buen control de lquidos, ya que se han observado casos de retencin hdrica, hipertensin arterial y edema cuando fueron tratados con ketorolaco. Capacidad para manejar vehculos y mquinas: Algunos pacientes pueden presentar somnolencia, mareo, vrtigo, insomnio o depresin durante el tratamiento. KENDOLIT* T no debe ser usado concomitantemente con otros AINEs.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Debido a que ketorolaco inhibe la sntesis de prostaglandinas, no se recomienda su uso durante el embarazo o el parto debido a que, aparte de perjudicar la circulacin fetal, puede inhibir las contracciones uterinas, con riesgo de metrorragias. En estudios efectuados en animales no se han observado efectos teratognicos. Atraviesa la barrera placentaria y se ha detectado, aunque en pequeas concentraciones, en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Los pacientes tratados con ketorolaco pueden presentar los siguientes efectos secundarios: Tubo digestivo: Molestias y dolor abdominales, estreimiento, anorexia, dispepsia, eruptos, flatulencia, sensacin de plenitud, vmito, diarrea, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, nuseas, esofagitis, pancreatitis, lcera gastroduodenal, perforacin gstrica o intestinal, estomatitis, rectorragia y melena. Aparato urinario: Dolor en fosa renal con o sin hematuria, insuficiencia renal aguda, sndrome hemoltico urmico, hiponatremia, hiperpotasemia, polaquiuria, retencin urinaria, sndrome nefrtico, nefritis intersticial, oliguria y elevacin de las cifras de urea y creatinina en sangre. Sistema nervioso central: Sueos anormales, alteracin del pensamiento, meningitis asptica, convulsiones, ansiedad, depresin, somnolencia, mareo, euforia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, falta de concentracin, nerviosismo, insomnio, reacciones psicticas, aumento de la sudoracin, vrtigo, parestesias y mialgias. Aparato respiratorio: Disnea, asma bronquial y edema pulmonar. Aparato cardiovascular: Palidez, palpitaciones, sofocos, bradicardia, hipotensin e hipertensin arterial y dolor torcico. Aparato hepatobiliar: Alteracin de las pruebas funcionales hepticas, ictericia colestsica, hepatitis e insuficiencia heptica. Piel: Dermatitis exfoliativa, prurito, urticaria, exantema maculopapular, sndrome de Lyell y sndrome de StevensJohnson. Reacciones de hipersensibilidad: Eritema facial, exantema, broncospasmo, hipotensin arterial, edema larngeo, angioedema, anafilaxia y reacciones anafilactoides, pudiendo ser estas ltimas mortales. Reacciones hematolgicas: Epistaxis, hematomas, hemorragias postquirrgicas y prolongacin del tiempo de sangrado. rganos de los sentidos: Alteraciones de la vista, acfenos, hipoacusia y disgeusia. Otros efectos secundarios: Astenia, edema, fiebre y aumento de peso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO

Puede aumentarse el riesgo de efectos secundarios graves de ketorolaco, si se asocia su administracin con la de otros AINEs. Cuando se asocia con pentoxifilina, aumenta el riesgo de hemorragias. Asociado al probenecid, disminuye su depuracin plasmtica. Si se asocia con metotrexato, puede incrementarse la toxicidad de ste. Asociado con litio puede incrementarse la concentracin del mismo. Aunque no se ha demostrado interaccin importante alguna, no se recomienda la asociacin de ketorolaco con warfarina o heparina. Como ocurre con todos los AINEs, cuando se administra conjuntamente con inhibidores de la ECA, aumenta el riesgo

de insuficiencia renal. Administrado con opiceos para aliviar el dolor postoperatorio, se reducen las necesidades de analgesia. El ketorolaco no tiene efectos adictivos ni causa sntomas de abstinencia al ser suspendido bruscamente el tratamiento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Debido a sus efectos sobre el sistema renal, pueden observarse elevaciones en las concentraciones del nitrgeno ureico y de la creatinina srica, no recomendndose el uso de ketorolaco en pacientes con concentraciones de creatinina srica por encima de 5 mg/dl. Por su efecto sobre la agregacin plaquetaria, pueden alterarse las pruebas de coagulacin. Como con otros AINEs, pueden observarse elevaciones en las pruebas de funcionamiento heptico en menos del 1% de los pacientes, lo que obliga a descontinuar el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se conocen informes sobre oncogenicidad ni mutagenicidad, as como tampoco se ha demostrado potencial teratognico, alguno.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Kendolit*-T Tabletas se recomienda para ser usado en adultos, como tratamiento a corto plazo, sin exceder de 10 das, pudiendo utilizarse en dosis nica o mltiple. En caso necesario, puede asociarse con dosis bajas de analgsicos opiceos para aumentar su efecto analgsico. No se recomienda el uso de tabletas de ketorolaco en nios. Posologa: Dosis nica: Una tableta de 10 mg. Dosis mltiple: Se recomiendan 10 mg cada 4 a 6 horas, sin rebasar la dosis mxima diaria de 40 mg, y por no ms de 7 das. Situaciones particulares: Cambio de forma farmacutica en adultos: Cuando se pasa de la administracin parenteral a la oral, la dosis total de medicamento por ambas vas, el da del cambio, no debe ser superior a 120 mg y, en el caso de ancianos (mayores de 65 aos) o de pacientes con insuficiencia renal, no superar los 60 mg, sin que la dosis administrada por va oral rebase, en ningn caso, los 40 mg. Ancianos: Se recomienda utilizar las dosis menores efectivas, 10 mg, ampliando los intervalos de administracin. Pacientes con insuficiencia renal: Debido a la eliminacin, principalmente por va renal, tanto de ketorolaco como de sus metabolitos, su uso est contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina srica arriba de 442 mmol/l) y si el grado de insuficiencia renal es menor (creatinina srica entre 170 y 442 mmol/l), debe administrarse la mitad de la dosis recomendada, sin superar los 60 mg al da y hacer peridicamente pruebas de funcin renal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL

Se han descrito los siguientes cuadros, en pacientes que recibieron una sobredosis de ketorolaco: nuseas, vmitos, hiperventilacin, lcera gastroduodenal, gastritis erosiva y dao renal que desaparecieron despus de retirar el medicamento. La dilisis no resulta efectiva para depurar el ketorolaco y se ha observado la aparicin de acidosis metablica, despus de la sobredosificacin intencional.

PRESENTACIONES
Caja con 10 tabletas de 10 mg en envase de burbuja. Tambin disponible como GI.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIN
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. No se use en el embarazo, lactancia ni en nios menores de 16 aos. Lase instructivo anexo. LABORATORIOS KENDRICK, S. A. Reg. Nm. 372M2003, SSA IV KEAR-04361204072/RM2004

PISA, S.A. DE C.V., LABORATORIOS .

Av. Espaa Nm.1840, C.P. 44190, Guadalajara Jal. Tels.:(33) 3678-1600 c/30 lineas Fax: (33) 3812-2989

Almacn:
Ave. Norte Nm. 220, entre calle 3 y calle 4, Col. Agrcola Pantintln, Deleg. Iztacalco, 08100, Mxico, D.F. Tels.: (55) 5716-8100 y 5716-8117 al 21 Fax: (55) 5756-6707 Monterey, N.L.

Oficinas regionales:
Av. Lzaro Crdenas Nm. 2400, Edif. Losoles, Piso 1, Unidad B12 66220, San Pedro, Garza Garcia, N.L. Tels.: (81) 8363-3174, 8363-3304, 8363-3429 y 8363-3558 Fax: (81) 8363-3275

Planta:
Calle 7 Nm. 1380, Zona Industrial 44940, Guadalajara, Jal. Mxico, D.F. .

Ventas Gobierno:
Paseo De La Reforma Nm. 295, Piso 13, Col. Cuauhtmoc, 06500 Mxico, D.F. Tels.: (55) 5208-2986, 5208-3286, 5208-3346 y 5208-3410 - Lada sin costo: 01-800-904-6500

Ventas Privado:
Miguel Angel De Quevedo Nm. 555, Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacn, 04310, Mxico, D.F. Tels.: (55) 5484-2100 y 5484-2121 Fax.: 554-3415

ONEMER SL
Tabletas sublinguales
KETOROLACO TROMETAMINA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN

Cada TABLETA contiene: Ketorolaco trometamina ...........................30 mg Vehculo, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS
El ketorolaco trometamina est indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo de moderado a severo. El

ketorolaco puede ser utilizado para el manejo del dolor perioperatorio previa valoracin de la funcin plaquetaria. Sin embargo, no se recomienda para el manejo rutinario (ya que tiene que individualizarse el tratamiento) del dolor postoperatorio de cirugas mayores o en aquellos casos donde halla un incremento en el riesgo de hemorragia.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
El ketorolaco es un frmaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del cido carboxlico estructuralmente relacionado a la indometacina y que tiene propiedades analgsicas, antiinflamatorias y antipirticas teniendo como principal uso su actividad analgsica. El ketorolaco al igual que otros AINES, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, que da como resultado una disminucin en la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos procedentes del cido araquidnico. Estos efectos pueden ser parcialmente los responsables de la accin teraputica y de las reacciones adversas de estos medicamentos. Aunque el ketorolaco tiene propiedades antiinflamatorias y antipirticas, el efecto analgsico es mucho mayor. La analgesia aparentemente se produce por va perifrica donde se bloquea la generacin del impulso doloroso como resultado de la reduccin de la actividad de las prostaglandinas y posiblemente mediante inhibicin de la sntesis y/o acciones sobre otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. El ketorolaco cuando se administra por va oral se absorbe rpida y completamente, mucho ms rpido que por va intramuscular. La presencia de alimentos ricos en grasas no altera el grado pero s disminuye la rapidez de absorcin. La absorcin no se ve afectada con medicamentos como el aluminio de magnesio, hidrxido de aluminio u otro tipo de anticidos. Por va oral las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan en 44 minutos (voluntarios sanos), con una duracin de efecto aproximada de 4 a 6 horas. La farmacocintica del ketorolaco trometamina es lineal y los niveles plasmticos de equilibrio se alcanzan despus de 24 horas de su administracin. El ketorolaco tiene un volumen de distribucin de 0.15 a 0.33 l/kg. Tiene poca penetracin en el lquido cefalorraqudeo. El ketorolaco cruza la barrera placentaria y se han detectado pequeas cantidades en la leche materna. A concentraciones teraputicas, aproximadamente 99% se une a protenas plasmticas. La vida media de eliminacin en sujetos sanos es de 4 a 6 horas, en ancianos de 6 a 7 horas y en pacientes con deterioro de la funcin renal de 9 a 10 horas. Aproximadamente 90% del ketorolaco es excretado por la orina, en el cual 70% lo hace sin cambios y el resto en la forma de conjugado glucuronidado. El resto del medicamento se elimina por las heces. Su metabolismo es bsicamente heptico, conjugacin con cido glucurnico. Carece de efectos sobre la respiracin y no potencia los efectos sedantes o depresores respiratorios de los opioides.

CONTRAINDICACIONES
El ketorolaco est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a otros AINES. Asimismo, est contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial, broncospasmo, plipo nasal, angioedema, sangrado de tubo digestivo, lcera pptica activa, insuficiencia renal moderada o severa y en pacientes con hipovolemia o con deshidratacin, embarazo, lactancia, trabajo de parto y en menores de 16 aos.

PRECAUCIONES GENERALES
Las dosis y los esquemas de tratamiento del ketorolaco deben individualizarse para cada caso dependiendo de la severidad del dolor. Las dosis altas y los regmenes prolongados se asocian generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas. La seguridad y eficacia del ketorolaco no se ha establecido en menores de 16 aos. La hipotensin incrementa el riesgo de reacciones adversas sobre el rin, por lo que el uso del ketorolaco debe hacerse hasta que esta situacin quede corregida, asimismo se debe usar con precaucin en pacientes con alteraciones cardiolgicas, renales (aumento de creatinina srica) y hematolgicas. Administrado oralmente el ketorolaco trometamina no deber utilizarse por ms de 7 das y se recomienda (en caso de ser necesario) hacer la transferencia a otro analgsico lo ms pronto posible. El uso concomitante de analgsicos opiodes con ketorolaco puede suministrar analgesia adicional lo que permite disminuir las dosis de ambos medicamentos. El ketorolaco podra enmascarar el inicio o progresin de una infeccin, debido a su accin antipirtica, antiinflamatoria y analgsica. El ketorolaco inhibe la agregacin plaquetaria. Este efecto es reversible y la recuperacin ocurre dentro de 24 a 48 horas despus de suspender el medicamento. Pueden presentarse reacciones anafilcticas o anafilactoides aun en pacientes sin antecedentes de hipersensibilidad al medicamento, siendo importante recabar el historial clnico pertinente. No debe combinarse con otros AINES. Puede causar somnolencia, mareo, vrtigo, etctera, pudiendo afectar la capacidad de conducir o manejar vehculos o maquinaria de precisin.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Estudios en animales no han demostrado teratogenicicidad cuando se utiliz en dosis equivalentes a 0.37 veces de la dosis en humanos. Sin embargo, el uso del ketorolaco no se recomienda durante el embarazo debido a que algunos AINES pueden incrementar el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso y pueden prolongar el embarazo. Asimismo, no se recomienda como analgesia obsttrica debido a que el ketorolaco cruza la barrera plaquetaria inhibiendo la agregacin plaquetaria en el neonato y pudiendo favorecer la hemorragia uterina. Pequeas cantidades de ketorolaco se excretan en la leche materna por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Al igual que con otros AINES se pueden presentar con el uso del ketorolaco, dolor epigstrico, distensin abdominal, pirosis, nuseas, cefalea, vrtigo, edema perifrico, tinnitus y disnea. Estas reacciones aparecen con mayor frecuencia. Con menos frecuencia han aparecido, estomatitis ulcerativa, sed, palpitaciones, sudoracin aumentada, disminucin o prdida del apetito y diarrea. Otras reacciones que se han reportado en raras ocasiones son anafilaxia, anemia aplsica y hemoltica, colitis, alopecia, meningitis asptica, hematuria, neumonitis eosinoflica, necrolsis epidrmica txica, eritema multiforme, sangrado o perforacin gstrica, sndrome nefrtico, insuficiencia renal, fotosensibilidad cutnea, erupcin cutnea, sndrome de Stevens-Johnson, vasculitis, trombocitopenia, trastornos visuales, convulsiones, palpitaciones, alteraciones del sueo, hipercaliemia y toxicidad renal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO

Las siguientes interacciones se han reportado con el uso de otros AINES y se deben tomar en cuenta cuando se utilice el ketorolaco. El uso prolongado de AINES en combinacin con acetaminofen puede incrementar el riesgo de dao renal. Se recomienda monitorear estrechamente el perfil renal cuando se utilicen tales combinaciones. Se ha reportado que se pueden incrementar las concentraciones plasmticas del litio cuando se utiliza concomitantemente con ketorolaco. Algunos AINES pueden reducir el efecto teraputico de algunos antihipertensivos y diurticos. El uso de ketorolaco en forma simultnea con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el riesgo de dao renal sobre todo en pacientes que cursen con hipovolemia. De igual forma puede ocurrir cuando se utilizan otros medicamentos nefrotxicos. El probenecid puede disminuir la eliminacin del ketorolaco y por lo tanto, incrementar las concentraciones plasmticas del analgsico. La toxicidad del metotrexato se puede incrementar con la administracin conjunta de ketorolaco. El uso combinado de ketorolaco con medicamentos que causan hipoprotrombinemia como el cido valproico, plicamicina, cefotetan y cefamandol pueden incrementar el riesgo de hemorragia. De igual forma cuando se combina con AINES y con pentoxifilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Se pueden alargar los tiempos de sangrado por la inhibicin de la agregacin plaquetaria que produce el ketorolaco trometamina. Puede existir un incremento de los niveles plasmticos del nitrgeno ureico, creatinina srica y del potasio, lo que se relaciona con dao renal. Se puede presentar en muy raras ocasiones alteracin de las enzimas hepticas.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis ni sobre la fertilidad con el uso de ketorolaco trometamina.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Se administra por va sublingual, colocando la tableta debajo de la lengua hasta su disolucin completa. No se debe ingerir sin que se disuelva. La dosis en adultos mayores de 16 aos de edad, con un peso de ms de 50 kg con funcin renal normal es de 30 mg va sublingual (como dosis inicial) pudindose repetir hasta cada 6 horas, la dosis mxima es de 120 mg al da, durante 5 das mximo. En pacientes mayores a 65 aos de edad, o con deterioro de la funcin renal (insuficiencia), o con un peso corporal menor a 50 kg, se recomienda reducir la dosis a la mitad. Esto es, (media) tableta sublingual (15 mg) cada 6 horas, 2 tabletas mximo en 24 horas, hasta por 5 das.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL

La sobredosis con ketorolaco se puede manifestar por dolor abdominal, nusea, vmito, gastritis erosiva, lcera gastroduodenal y dao renal. La interrupcin inmediata de la administracin del frmaco es una medida crucial en el manejo de la sintomatologa. No existe hasta el momento antdoto especfico, por lo que el manejo debe ser sintomtico. Se recomienda el uso de anticidos y protectores de la mucosa gstrica como ranitidina, famotidina, misoprostol, omeprazol y/o sucralfato. En caso de reacciones de hipersensibilidad severa se recomienda el uso de antihistamnicos, corticoides y epinefrina. Se puede requerir dilisis para reducir el riesgo de alteracin renal. Sin embargo, no remueve por completo al ketorolaco.

PRESENTACIN
Caja con 4 tabletas sublinguales de 30 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIN
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. No se administre a menores de 16 aos, en el embarazo, durante el parto y la lactancia. Hecho en Mxico por: LABORATORIOS PISA, S. A. de C. V. Reg. Nm. 299M2005, SSA IV FEAR-05330060100912/R2005