MANUAL DE CAPACITACIN ROGASTRIL

Introduccin: Los trastornos de la motilidad gastrointestinal como la enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE), la dispepsia funcional o no ulcerosa y el sndrome de intestino irritable (SII) son enfermedades que presentan un impacto clnico y social considerable porque constituyen un motivo frecuente de consulta e inclusive hospitalizacin, en especial en la poblacin adulta. En ciertos casos, su incidencia en la poblacin general puede superar el 20%. Muchas veces el abordaje teraputico es multidisciplinario incluyendo modificaciones dietticas, asistencia psicolgica y medicacin especfica que actan sobre la motilidad del sistema digestivo como es el caso de los agentes procinticos. La Cinitaprida est indicada en el tratamiento del reflujo gastroesofgico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal debido a su triple mecanismo de accin: Estimula (Agonista) sobre receptores serotoninrgicos 5-HT4 e inhibe (Antagonista) los receptores serotoninrgicos 5-HT2 y dopaminrgicos D2. La Cinitaprida se asocia con mejora de los sntomas en enfermedades relacionadas con alteraciones en la motilidad, ERGE, dispepsia funcional y sndrome de intestino irritable. Los pacientes con ERGE al ser tratados con Cinitaprida presentan mejora de la pirosis y regurgitacin en ms del 90% de los casos, en especial en aquellos con plenitud posprandial. En pacientes con dispepsia funcional con predominio de trastornos del vaciado gstrico y reflujo se

observa mejora respecto a la epigastralgia, las nuseas y la plenitud posprandial. Tambin en los pacientes con SII con predominio de estreimiento y dolor abdominal se alivian los sntomas hasta en un 85%-83.6%, respectivamente. En aquellos pacientes con ms de una enfermedad gastrointestinal, la respuesta teraputica a la Cinitaprida es excelente de manera global y la frecuencia de reacciones adversas muy baja (2.9%), adems, en comparacin con la metoclopramida y cisaprida, la Cinitaprida presenta muy baja frecuencia de afeccin del sistema nervioso central: somnolencia (0.1%), mareos (0.1%) y manifestaciones extrapiramidales (0.02%). Adems, no se observan alteraciones del ritmo cardaco, como en el caso del a cisaprida. La Cinitaprida es un procintico eficaz y adems bien tolerado para el tratamiento de estas afecciones comunes. La motilidad consiste en movimientos gastrointestinales que mezclan y hacen avanzar el contenido gastrointestinal a lo largo del tubo digestivo. Generalmente la propulsin es en direccin recta, es decir, alejndose de la boca y dirigindose hacia el ano. Sin embargo, existe tambin la propulsin retrgrada, y el vmito es un buen ejemplo de ello. Las contracciones peristlticas son contracciones de corta duracin (fsicas) de los msculos circulares del tubo que se propagan a lo largo para propulsar el bolo alimentario. La actividad rtmica en su estado natural (basal) y las neuronas del Sistema Nervioso Entrico (SNE) tienen un papel importante para la realizacin de estas contracciones. Esta onda contrctil se propaga lentamente hasta el recto. Las neuronas del SNE controlan la coordinacin de contracciones y relajacin de los msculos que estn alrededor y a lo largo del tubo digestivo. Los plexos tienen un importante rol en mantener la funcin normal de la motilidad, control de la secrecin, microcirculacin y funciones inmunolgicas del tracto gastrointestinal. La motilidad es una importante funcin del tubo digestivo que tiene diversas acciones en cada uno de los segmentos que componen el tracto: en el esfago y colon descendente la actividad es sobre todo propulsiva, mientras que en el estmago e intestino delgado se lleva a cabo una importante funcin de mezcla, en el colon ascendente un movimiento de vaivn, adems existen segmentos con funciones especiales como los esfnteres, cuya funcin es impedir movimientos retrgrados del contenido del tubo; el esfnter de la unin esfago-gstrica (EEI) se cierra cuando el estmago est en el proceso de secrecin de cido clorhdrico, esto evita que el cido fluya hacia arriba tocando la mucosa esofgica que estructuralmente no est condicionada para tolerar el pH gstrico, si el esfnter no hace un cierre adecuado entonces se origina el reflujo gastroesofgico, enfermedad conocida como ERGE.

El esfnter de la unin estmago-duodeno (Esfnter pilrico) contiene la presin del contenido gstrico, evitando que el quimo salga antes de ser disminuido en su acidez (tamponamiento) ya que si esto ocurre se ocasiona erosin en la mucosa intestinal del duodeno, situacin que propicia el desarrollo de la lcera duodenal. El factor intrnseco es una glucoprotena liberada por las clulas parietales del estmago, es necesario para la absorcin de vitamina B12. La secrecin de factor intrnseco es la nica funcin gstrica esencial para la vida humana porque facilita la absorcin de Vit B12 que participa en el metabolismo, coadyuva en la formacin de glbulos rojos y el mantenimiento del SNC (cerebro y mdula espinal).

Secrecin de moco y bicarbonato del estmago Las secreciones que contienen mucinas glucoproteicas son viscosas y pegajosas y reciben el nombre de moco, ste es liberado por las clulas mucosas y epiteliales. La secrecin de moco es estimulada por algunos de los mismos estmulos que aumentan la secrecin de cido y pepsingeno como la acetilcolina(Ach), neurotransmisor que promueve el movimiento. El moco y el bicarbonato forman la barrera mucosa gstrica que protege las clulas epiteliales gstricas de los efectos del cido clorhdrico y las pepsinas. La proteccin proporcionada a la superficie de la mucosa gstrica por la capa de moco rica en bicarbonato se conoce como barrera mucosa gstrica. El tamponamiento por las secreciones ricas en bicarbonato y la elevada viscosidad de la capa de moco permiten que el pH en la superficie de la clula sea de 7, mientras que el pH del jugo gstrico de la luz est entre 1 y 2. La barrera mucosa gstrica de un individuo normal es capaz de proteger el estmago aunque la cantidad de cido clorhdrico y pepsinas sea elevada. Sin embargo, si se suprime la secrecin de bicarbonato o moco, la barrera mucosa gstrica se ve comprometida y los efectos del cido y la pepsina sobre la superficie del estmago pueden producir lceras gstricas. La aspirina y

otros agentes antiinflamatorios no esteroideos inhiben la secrecin de moco y bicarbonato, es por eso que el uso prolongado de estos frmacos puede lesionar la superficie mucosa.

Trastornos de la motilidad La mayora de los trastornos de la motilidad resultan en un retraso del vaciamiento gstrico. Esta anormalidad puede ser leve y producir slo vagos sntomas de distensin posprandial o de plenitud posprandial o bien pueden ser ms severos y provocar nuseas, vmitos y prdida de peso. El retraso del vaciamiento gstrico sin que exista algo mecnico que lo impida se llama gastroparesia y puede responder a causas que afectan el SNE o el msculo liso. La gastroparesia se observa ms en los pacientes con neuropata diabtica, el vaciamiento de los slidos se encuentra afectado, la reduccin en la actividad motora posprandial determina una trituracin o filtracin incompletas de los materiales slidos de modo que no logran alcanzar el tamao requerido para el pasaje a travs del ploro, esto resulta en un vaciamiento lento y en la acumulacin de restos alimentarios en el estmago. La cinitaprida puede restaurar la capacidad gstrica de contraccin y aliviar los sntomas en alguna medida.

Los trastornos de la motilidad gastrointestinal se observan en afecciones comunes, como: la enfermedad gastroesofgica por reflujo, colon irritable o espasmdico, constipacin crnica y sobrecarga bacteriana, y menos comunes como la acalasia (falta de relajacin del esfnter esofgico inferior y ausencia de movimientos peristlticos en el cuerpo esofgico), gastroparesia (trastornos de la evacuacin del estmago) y seudo-obstruccin intestinal.

Esfago

Sntomas de funcin anormal en el esfago Los sntomas suelen derivar de cualquiera de las siguientes tres situaciones: Alteraciones del mecanismo normal de la deglucin Presencia de alguna lcera Obstruccin de la luz esofgica

Puede haber uno o ms de los siguientes sntomas: Disfagia (dificultad para deglutir), por interferencia del progreso normal del alimento desde la boca hacia el estmago, los pacientes lo describen como la sensacin de que los alimentos, y en casos extremos tambin los lquidos se detienen o se pegan en el esfago, usualmente no se asocia con dolor. Odinofagia (deglucin dolorosa), sin importar la causa, el dolor se debe a la contraccin prolongada del cuerpo esofgico Ardor precordial (pirosis), debido a esofagitis por reflujo causada por la accin del jugo gstrico sobre el EEI. Todos estos sntomas son percibidos con grados variables de intensidad por parte del paciente y pueden manifestarse en forma aislada o en forma conjunta o combinada.

Enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE)

En Mxico, la ERGE es un trastorno gastrointestinal muy frecuente, se estima que 40% de los adultos tiene pirosis y/o regurgitacin por lo menos una vez al mes, 20% una vez a la semana y 7% diariamente. La mayora de estos pacientes consume en algn momento medicamentos que inhiben la secrecin gstrica de cido y/o regulan la motilidad gstrica, por lo que el impacto socioeconmico de esta enfermedad es elevado, adems del impacto negativo en la calidad de vida del paciente. La ERGE constituye el 40% del total de las enfermedades gstricas. La ERGE es una condicin crnica que en muy pocos casos se resuelve de forma definitiva con ciruga, por lo que en la gran mayora tiene que ser controlada con tratamiento farmacolgico. El reflujo del contenido del estmago sucede porque la presin del esfago inferior est disminuida. El EEI es una barrera que protege al esfago de los efectos nocivos del jugo gstrico cido que proviene del estmago intacto.

Manifestaciones clnicas Independientemente de su causa, el reflujo se asocia con ardor precordial intenso y en ocasiones el jugo gstrico puede ser gustado por el paciente. Hay situaciones que pueden aumentar los sntomas, como recostarse sobre el abdomen despus de haber comido, inclinarse hacia adelante, levantar objetos pesados, usar fajas o corss que compriman el abdomen.

Factores que disminuyen o aumenta el tono del EEI. La consecuencias del reflujo continuo de jugo gstrico cido lleva a menudo a inflamacin crnica del esfago inferior y la mucosa se ulcera fcilmente en la unin. La irritacin e inflamacin contina y prolongada del esfago causado por reflujo puede predisponer a carcinoma del esfago.

El tratamiento de la ERGE a travs de la Cinitaprida tiene tres objetivos:

1) Lograr la remisin clnica, es decir, obtener la desaparicin de los sntomas y curacin de la esofagitis y las complicaciones cuando ellas existan 2) Prevenir la aparicin de complicaciones 3) Mantener la remisin, evitando las recidivas frecuentes en esta enfermedad pptica.

Tratamiento integral del reflujo

1.Para combatir el reflujo Elevacin de la cabecera de la cama Reducir la ingesta de lquidos despus de la comida de la noche 2.Para aumentar la competencia del esfnter Evitar la ingesta de grasas, de chocolate y de cafena en la dieta Evitar los frmacos antiespasmodicos. Disminuir la presin intraabdominal: perder peso, evitar la ropa ajustada, evitar las maniobras que implican un esfuerzo importante. 3.Reducir el contenido cido intraluminal Utilizar anticidos Emplear antagonistas de los receptores H2 para la histamina comola ranitidina 4.Aumentar la depuracin esofgica de cido Cinitaprida, Metoclopramida

Dispepsia

La prevalencia de dispepsia funcional reportada a nivel mundial es de 11.5 a 14.7%. En Mxico, en un estudio en pacientes que por primera vez haban sido atendidos en consultorios de gastroenterlogos, la frecuencia relativa fue de 8.5% con rango de edades de 37.9 ms o menos 15 aos, predominando el gnero femenino (65.5%) con una relacin de 1.6:1. En el sndrome de dispepsia funcional, diversos ensayos clnicos han demostrado que los frmacos procinticos, supresores de la cidez gstrica y citoprotectores son eficaces. El sndrome de dispepsia funcional (SDF) puede ser definido como la presencia de episodios recurrentes de dolor abdominal, o de molestias poco precisas, localizadas preferentemente, aunque no exclusivamente, en epigstrio, de curso crnico con una duracin variable de varios das a varias semanas. Los sntomas de la dispepsia funcional se agrupan en tres grupos: 1) Sndrome seudoulceroso 2) Sndrome de dismotilidad 3) Sndrome de seudorreflujo cido Sndrome seudoulceroso presenta dolor epigstrico o abdominal superior mal delimitado, con las siguientes caractersticas: a) Que se alivia frecuentemente, o al menos en un 25% de las ocasiones, con la ingestin de comida y/o con la toma de anticidos b) Aparicin entre comidas o tiempo despus de una comida c) Presentacin de madrugada de forma que interrumpe el descanso nocturno y despierta al paciente d) Curso crnico e irregular, a veces asintomtico hasta por un mes

Sndrome de dismotilidad se caracteriza por la presencia de dos o ms de los siguientes sntomas: a) Sensacin molesta epigstrica despus de comer o que se incrementa tras la ingestin de leche o despus de las comidas b) Sensacin molesta epigstrica que se alivia con el eructo c) Flatulencia con expulsin aislada de gas anal dos o ms veces al da

d) Episodios de nuseas y vmitos que se repiten sin causa desencadenante aparente al menos una vez al mes. e) Sensacin pronta de plenitud despus de la comida lo que ocasiona a largo plazo anorexia y adelgazamiento.

Sndrome de seudorreflujo cido se presenta como una sensacin de dolor epigstrico o malestar abdominal superior que se acompaa de pirosis o sensacin de acidez retroesternal, y que aparece despus de las comidas de forma recurrente, con una frecuencia de al menos una vez por semana. Esta es una clasificacin para la sintomatologa de la dispepsia, sin embargo puede haber pacientes que refieren una sintomatologa combinada que no encuadra en ninguna de las formas anteriormente descritas. Tambin pueden superponerse las molestias de la dispepsia funcional y las derivadas del intestino irritable.

Sndrome de intestino irritable

Es uno de los padecimientos ms frecuentes en la prctica clnica diaria. En Mxico, algunos investigadores estiman que la prevalencia en la poblacin abierta es del 18% como sucede en el servicio de gastroenterologa del Hospital General de Mxico, porcentaje establecido durante un seguimiento de tres aos. En Mxico se calcula que el 20% de la poblacin padece este trastorno. La patologa es de comportamiento crnico, muy frecuente, poco entendida y bajo una gran diversidad teraputica basada por mucho en el criterio de cada mdico. Puede afectar a cualquier persona, de cualquier edad y sexo y predominar en cualquier parte a lo largo del tubo gastrointestinal, siendo el ms afectado el intestino grueso, por ello comnmente se denomina bajo el nombre de colitis, colitis nerviosa, color irritable o colitis espstica, sin embargo es incorrecta pues se ha mostrado evidencia de que cualquier parte del tracto digestivo puede estar afectada.

Datos clnicos sugerentes a SII.

En el sndrome de intestino irritable se altera la motilidad intestinal, sin embargo, la estructura del intestino es normal. Se manifiesta por distensin, dolor o molestias abdominales y hbitos intestinales anormales que disminuyen la calidad de vida. El diagnstico del SII se puede realizar mediante la historia clnica y dos de los criterios mayores que se establecieron por consenso en la Reunin de Roma, habitualmente uno de ellos se acompaa por un criterio menor.

Criterios diagnsticos mayores:

1. Presencia de dolor abdominal recurrente durante al menos tres meses que se alivia con la defecacin, o se acompaa de heces que varan en su consistencia y en el nmero de deposiciones diarias. 2.Alteraciones de la defecacin presentes al menos en el 25% de las ocasiones, incluyendo dos o ms de los siguientes sntomas: a) Alteracin en la frecuencia defecatoria b) Alteracin en la consistencia de las heces (duras, sueltas , lquidas) c) Alteraciones en la defecacin (urgencia defecatoria o de esfuerzo; sensacin de evacuacin incompleta) d) Presencia de moco en las heces

Criterios menores: 1)Distensin abdominal visible 2)Flatulencia Teraputica general Frmacos procinticos Estos frmacos mejoran el trnsito del bolo alimenticio a travs del tubo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinacin motora, y por lo tanto pueden ser eficaces en el tratamiento de una gran variedad de trastornos de la motilidad que afectan el tubo digestivo.

No se puede decir que estos frmacos otorguen un beneficio especfico sobre una alteracin concreta, pero si se puede hacer mencin que la suma de sus efectos influye sobre la motilidad del tracto GI o un sntoma determinado. Son tiles en el tratamiento de una gran variedad de trastornos de la motilidad, como: Enfermedad por reflujo gastroesofgico, gastroparesia, sndrome del intestino irritable con estreimiento, procesos de seudoobstruccin intestinal y todo el amplio espectro de las alteraciones de la motilidad digestiva. Estos agentes procinticos pueden dividirse en dos grupos: a) Con actividad antidopaminrgica: Metoclopramida y Domperidona b) Sin actividad antidopaminrgica: Cisaprida y Cinitaprida que a diferencia de la anterior an conserva una dbil accin antidopaminrgica. a) Frmacos procinticos con actividad antidopaminrgica. Los receptores dopaminrgicos (D2) se encuentran en la zona gatillo del centro de la nusea y vmito en el SNC y tracto digestivo. Metoclopramida. Posee accin antidopaminrgica D2 central y perifrica, al inhibir estos receptores se obtiene el efecto antiemtico; tiene una gran penetracin a SNC, situacin que deriva en los conocidos efectos secundarios extrapiramidales, su actividad antiemtica puede ser frente a vmitAumenta la liberacin de acetilcolina del plexo mientrico, lo que favorece la motilidad del tracto. Aumenta la presin del Esfnter Esofgico Inferior (EEI), la peristalsis y el vaciamiento gstrico. Domperidona. Bloquea los receptores dopaminrgicos de las neuronas de la zona del gatillo del vmito y perifricos. Posee una moderada accin como procintico debido a que carece de actividad agonista 5TH4, es decir, no aumenta la liberacin de acetilcolina en el plexo mientrico. b) Frmacos procinticos sin actividad antidopaminrgica. Cisaprida. Como procintico es ms potente que la Metoclopramida, sin embargo no posee accin antidopanimrgica D2. Es un agente procintico 5-HT4, aumenta la liberacin de acetilcolina del plexo mientrico, a nivel del colon posee una actividad propulsora del colon, por activacin de receptores 5HT4 del msculo liso del colon. Pese a tener un buen efecto procintico, en el ao 2000 el laboratorio Janssen anunci el retiro del mercado americano de su Cinitaprida, debido a su asociacin con casos de arritmias cardiacas e incluso muerte. Rogastril Cinitaprida

Farmacocintica Absorcin completa por va oral. Concentraciones mximas entre 1-2 horas despus de la administracin de una dosis teraputica por va oral. Dosis bajas de Cinitaprida producen concentraciones plasmticas que teraputicamente son eficaces. Vida media de eliminacin: corta, 3-5 horas. Eliminacin por va urinaria y biliar. Los parmetros cinticos de Cinitaprida han sido estudiados en animales y en voluntarios sanos. En los animales de experimentacin (ratones y perros) se ha observado una farmacologa lineal, es decir, sin mayores cambios tanto a dosis diferentes y con la administracin oral e intravenosa. El frmaco se absorbe completamente despus de la administracin oral. La comparacin de las concentraciones mximas y los valores del AUC para la concentracin plasmtica / tiempo despus de la administracin oral indica una buena biodisponibilidad absoluta, la cual es esencialmente equivalente para las formulaciones en comprimidos y en solucin del frmaco, en el caso de la presentacin infantil. Las concentraciones plasmticas mximas de Cinitaprida se alcanzan rpidamente, entre 1-2 horas despus de la administracin oral de una dosis teraputica, tanto en animales de experimentacin como en los voluntarios sanos. Las concentraciones plasmticas teraputicas de Cinitaprida se alcanzan an con dosis bajas. Cinitaprida sufre metabolismo de primer paso en el hgado. El frmaco se distribuye bien en los tejidos y las formulaciones en comprimidos y en solucin poseen perfiles similares de eliminacin. Cinitaprida se metaboliza en hgado a travs de dos citocromos (CYP3A4 y CYP2C8), el riesgo de interacciones farmacolgicas con inhibidores de cualquiera de estas isoenzimas del citocromo est reducido.

Farmacologa preclnica Actividad sobre el esfnter esofgico inferior, Cinitaprida induce un marcado incremento de la presin del esfnter esofgico inferior, esto evita que haya reflujo gastroesofgico que lleva a la erosin de la mucosa.

Potente actividad gastrocintica. Cinitaprida produce incrementos significativos en el vaciamiento gstrico tanto de slidos como de semislidos, resultando ms activo que otros frmacos en este beneficio. Selectividad enterocintica. Cinitaprida exhibe una mayor selectividad que otras sustancias por el intestino delgado. La mucosa duodenal presenta un contenido en serotonina (5-HT4) entre 3 y 5 veces superior al del estmago y el colon respectivamente, por lo que las propiedades moduladoras de Cinitaprida juegan un papel destacado en los territorios ricos en 5-HT4. Cinitaprida ofrece proteccin gstrica frente a lesiones de la mucosa, demostrando potencial para curar as como para prevenir lceras gstricas. Actividad sobre el esfnter esofgico inferior (EEI) Se ha podido dar evidencia de la actividad de cinitaprida sobre el EEI, en la que se induce un marcado incremento de la presin del esfnter esofgico inferior, resultando prcticamente 2 veces ms potente que metoclopramida, evitando con esto la enfermedad por reflujo. Actividad gastrocintica Cinitaprida a la dosis de 1 mg/kg por va oral resulta ms eficaz que metoclopramida a la misma dosis en la generacin de ondas peristlticas gstricas tanto desde el punto de vista de su frecuencia de aparicin como de la presin que se genera en el interior del estmago. Actividad sobre el SNC Cinitaprida no estimula la liberacin de prolactina como lo hacen otros procinticos. Los datos obtenidos en humanos han permitido corroborar esto. Cinitaprida tambin muestra una accin moderada pero altamente especfica sobre receptores dopaminrgicos (D2), lo que ocasiona incremento del tono del esfnter esofgico inferior y acelera el vaciamiento gstrico, pero debido a esta selectividad moderada la cinitaprida no presenta los efectos secundarios extrapiramidales. Actividad enterocintica Las Cinitaprida posee una mayor selectividad por el intestino delgado al propiciar mayor frecuencia de ondas peristlticas tanto en duodeno como leon, a diferencia de la metoclopramida. En el yeyuno de conejo Cinitaprida en concentraciones efectivas incrementa la motilidad espontnea. El anlisis de estos efectos farmacolgicos nos dice que Cinitaprida acta a travs de un receptor serotoninrgico (5HT4) facilitador de la liberacin de acetilcolina (Ach). Cinitaprida ofrece proteccin gstrica frente a lesiones mucosas

En estudios realizados en ratas se ha hallado que Cinitaprida protege de forma dosis dependiente la mucosa gstrica en lesiones inducidas por alcohol. Estos efectos se explicaron parcialmente a travs de un complejo mecanismo dependiente de prostaglandina, aunque tambin se implicaron mecanismos dependientes de 5-HT (bloqueo de receptores 5-HT2 y activacin del receptor 5-HT4). Mecanismo de accin La Cinitaprida acta estimulando los receptores serotoninrgicos 5-HT4 e inhibiendo los receptores serotoninrgicos 5-HT2 y dopaminrgicos D2, por tal motivo el mecanismo de accin es triple Cinitaprida es poco lipoflica, esto hace que su acumulacin en el tejido cardiaco NO sea posible, dndole ventaja frente a frmacos ms lipoflicos como la cisaprida que presenta riesgo de cardiotoxicidad.

En el caso de ERGE la principal accin teraputica a base de Cinitaprida va enfocada a la nusea debido a que en estos casos no se presenta vmito espontneo. El efecto de la Cinitaprida sobre la zona gatillo es discreto pero suficiente para enmascarar la nusea y el vmito a nivel del SNC, a diferencia de Metoclopramida en donde el efecto antiemtico es mayor porque cruza con mayor facilidad la barrera hematoenceflica, pero por eso la mayor presencia de efectos secundarios extrapiramidales. Mecanismo de accin propuesto para cinitaprida a nivel de los plexos mientricos Cinitaprida al estimular los receptores serotoninrgicos 5HT4 facilita la liberacin de Acetilcolina (ACh) a nivel de los plexos mientricos que produce un aumento en la contraccin de la fibra muscular lisa, esto es igual a movimiento. Eficacia clnica Cinitaprida es tan eficaz como Cisaprida en el tratamiento de los trastornos gastrointestinales con afectacin en la motilidad, pero sin los efectos cardiotxicos de esta.

La Cinitaprida acelera la velocidad en el vaciamiento gstrico sobre todo de slidos, esto reduce la probabilidad de reflujo gastroesofgico y al mismo tiempo alivia el estreimiento y normaliza el trnsito intestinal. Tolerabilidad clnica Cinitaprida posee un amplio registro de excelente tolerabilidad. Cinitaprida no modifica los niveles de prolactina ni de otras hormonas como lo hace la Metoclopramida. Dosis orales hasta tres veces la teraputica no han demostrado alteraciones sobre el SNC, ni alteraciones de las constantes vitales.

ROGASTRIL
DEFINICIN DEL PRODUCTO

ROGASTRIL es un gastroprocintico indicado en el tratamiento del reflujo gastroesofgico y trastornos de la motilidad gastrointestinal como la dispepsia funcional y el sndrome de intestino irritable. MECANISMO DE ACCIN

ROGASTRIL Cinitaprida tiene un triple mecanismo de accin, caracterizado por provocar un efecto gastroprocintico de mayor precisin, selectividad y seguridad. ROGASTRIL: Estimula los receptores serotoninrgicos 5HT4 e inhibe los 5HT2 , lo que propicia una mejor motilidad por aumento en la liberacin de acetilcolina (Actividad Procintica). Inhibe los receptores dopaminrgicos D2 , por lo que aumenta el tono del EEI y acelera el vaciamiento gstrico. ROGASTRIL acelera el tiempo de vaciamiento gstrico, mejorando la sintomatologa clnica de los pacientes con problemas disppticos. En pacientes con reflujo gastroesofgico, ROGASTRIL acta incrementando la presin del esfnter esofgico inferior, adems de regular la motilidad gstrica. INDICACIONES ROGASTRIL est indicado en el tratamiento de: Enfermedad por Reflujo Gastroesofgico (ERGE) Dispepsia Funcional Sndrome de intestino irritable (SII) PRESENTACIONES Caja con 25 comprimidos de 1 mg de tartrato cido de Cinitaprida.

DOSIS ROGASTRIL 1 comprimido de 1 mg 3 veces al da, 15 minutos antes de cada comida. No se recomienda la administracin de Cinitaprida en nios y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades. DIFERENCIA COMPETITIVA A diferencia de metoclopramida, ROGASTRIL no ocasiona efectos extrapiramidales debido a su discreta accin sobre el centro de la nasea y vmito en el SNC. A diferencia de Cisaprida, ROGASTRIL s acta sobre los receptores dopaminrgicos sin efectos cardiotxicos. ROGASTRIL es la mejor alternativa en cinitaprida. ROGASTRIL es un producto de alta calidad al mejor precio, proporciona a su paciente mxima economa. ARGUMENTOS PROMOCIONALES. ROGASTRIL en las diversas patologas ocasionadas por trastornos de motilidad, Rogastril es eficacia gastroprocintica a todo lo largo del tracto digestivo. ROGASTRIL por su potente triple accin, promueve una mejor motilidad en forma selectiva que provee rpido alivio a la sintomatologa en patologas como ERGE, dispepsia funcional y sndrome de coln irritable. ROGASTRIL excelente perfil de tolerancia y seguridad: sin efectos cardiotxicos o extrapiramidales. ptima relacin costo beneficio: ROGASTRIL es alta calidad...al mejor precio. ROGASTRIL : La mejor alternativa en Cinitaprida. Cinitaprida FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Cada comprimido contiene: Tartrato cido de Cinitaprida equivalente a 1.00 mg Excipiente: cbp 1 comprimido INDICACIONES: ROGASTRIL es un medicamento gastroquintico. Est indicado en el tratamiento del reflujo gastroesofgico y en los transtornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuacin gstrica enlentecida). CONTRAINDICACIONES: Pacientes en quienes la estimulacin de la motilidad gstrica pueda resultar perjudicial (hemorragias, obstruccin y perforacin). Pacientes con antecedentes de disquinesia tarda por neurolpticos. Primer trimestre de embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda administrar con precaucin a pacientes que consuman bebidas alcohlicas o medicamentos con accin depresora del Sistema Nervioso Central. Los comprimidos contienen lactosa, aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar sntomas de intolerancia ante la aparicin de diarrea se debe consultar al mdico. Durante el tratamiento debern evitarse situaciones que

requieran un estado especial de alerta, como la conduccin de vehculos o la operacin de mquinas peligrosas. Uso peditrico: No se dispone de estudios sobre la seguridad de la Cinitaprida en nios y adolescentes, por lo tanto su uso no est aconsejado en ellos. Uso geritrico: En caso de tratamientos prolongados, pueden originarse disquinesias tardas. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Embarazo: ROGASTRIL no se debe administrar en el primer trimestre del embarazo, an cuando no se han comprobado efectos teratognos. Lactancia: Debido a que no se disponen estudios sobre la excrecin de Cinitaprida en la leche, se deber evaluar la relacin riesgo/beneficio de la utilizacin de ROGASTRIL durante la lactancia. En caso de que su indicacin se juzgara beneficiosa, deber considerarse la discontinuacin de la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Si se sobrepasan la dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los msculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque las experiencias de farmacologa clnica con Cinitaprida no han demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicomtricas en los sujetos bajo tratamiento con las dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedacin o somnolencia. En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, pueden originarse disquinesias tardas. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La estimulacin de la evacuacin gstrica producida por Cinitaprida puede alterar la absorcin de algunos frmacos, el mdico debe interrogar al paciente sobre el tratamiento con otros medicamentos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminrgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante la reduccin de su absorcin. La administracin de anticolinrgicos atropnicos y analgsicos opiceos puede reducir las acciones de Cinitaprida sobre el tracto digestivo. La administracin conjunta de alcohol, tranquizilantes, hipnticos o narcticos puede potenciar los efectos sedantes. PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La Cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado ndice teraputico. Los estudios de toxicidad subcrnica y crnica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de Cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomala. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Va de administracin: Oral ROGASTRIL Comprimidos Adultos: 1 comprimido 3 veces al da, 15 minutos antes de cada comida. No se aconseja la administracin de Cinitaprida en nios y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades. SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): En caso de sobredosificacin pueden aparecer somnolencia, desorientacin y reacciones

extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los sntomas se practicar lavado de estomgo y medicacin sintomtica. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administracin de antiparkinsonianos, anticolinrgicos o antihistamnicos con propiedades anticolinrgicas. Ante la eventualidad de una sobredosificacin se deber acudir al hospital ms cercano. PRESENTACIONES: Caja con 15, 30 y 60 comprimidos de 1mg de Cinitaprida cada uno.