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Formulações Farmacotécnicas

> Colóides <

São sistemas (ou misturas) semi-sólidos constituídos de dispersões de partículas


(orgânicas ou inorgânicas) encerradas em uma fase contínua ou dispersante.
As principais formas farmacêuticas que se apresentam como dispersões coloidais são os
géis, aerossóis e micro-emulsões.

Géis

Os sistemas coloidais que apresentam um meio dispersante com restrição de movimento


graças à formação de um arcabouço tridimensional das partículas dispersas são
denominados géis.
A fase dispersante é o solvente (água, álcool) e a fase dispersa é o soluto, podendo este
se apresentar como molécula orgânica ou inorgânica.
Géis monofásicos apresentam macromoléculas distribuídas por todo o líquido, sem
aparente ligação entre elas e o líquido. Géis com mais de uma fase são denominados
magmas.
As principais características destas formas são: hidrossolubilidade, ação de absorção de
água (base de absorção), não promovem penetração epidérmica, transparência,
consistência variante da concentração e natureza de seus componentes, homogeneidade,
estabilidade e estabilidade volumétrica.
A fase dispersa (dissolvida) na base dispersante pode ser de natureza orgânica (alginatos,
carbopol, gelatina, goma adragante) ou inorgânica (bentonita, dióxido de silício coloidal,
silicato de magnésio).

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- FASE DISPERSA ORGÂNICA

Bastante utilizados são os derivados da celulose como a metilcelulose (derivado não-


iônico) e carboximetilcelulose (derivado iônico). Vamos discutir sobre as características
dos mais notáveis.

• Metilcelulose

Possui a capacidade de formar géis inodoros, transparente, incolores e neutros. Não


possui estrutura típica de derivados de glicogênio e não se apresenta modificado se
ocorrer variação de pH. Possui certa compatibilidade com etanol (25%). Em contato com
fenóis ou com o aumento do numero de íons pode coagular.

• Carboximetilcelulose

Sua estabilidade é dependente do pH do meio. Possui maior tolerância ao etanol (40%),


a íons e fenóis. Não é recomendada a manipulação com compostos de amônio
quaternário. Diferente da metilcelulose (que suportava de a 5% em água quente)
apresenta consistência melhor entre 0,5 a 5% em água.

• Goma Adragante

É um polissacarídeo de cadeia bastante grande insolúvel em etanol com


incompatibilidades com amônio quaternário e metais pesados. Seu preparo é difícil e
demorado, requerendo o uso de conservantes. Apresenta 6% em água.

• Alginato de sódio

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Também é um polissacarídeo na forma de sal sódico. É insolúvel em etanol e
incompatível com amônio quaternário e metais pesados. Encontra-se mais hidratado (10%
em água).

• Carbomero (Carbopol)

É um polímero derivado de acido acrílico que com o aumento de pH (acima de 6) irá se


ionizar e formar o sistema gelificado. Apresenta de 0,1 a 1% em água.

- FASE DISPERSA INORGÂNICA

Forma os géis inorgânicos. Exemplos desta são a bentonita e veegum. Um importante


constituinte do gel inorgânico é o dióxido de silício coloidal (Aerosil). Estes intumescem
em água, devem ser hidratados por 24 horas, formam suspensões tixotrópicas (quando
agitadas formam sois e em repouso voltam a ser géis) e sua viscosidade é afetada por
eletrólitos.

- PREPARAÇÃO DE UM GEL

Antes de iniciar a preparação devem-se decidir quais excipientes serão usados e se são
necessários conservantes (parabenos e imidazolidinil uréia), antioxidantes (BHT e EDTA)
umectantes (glicerina e propilenoglicol).
Inicia-se com a incorporação da substancia ativa na base com excipientes, uma vez que
já esteja com partículas o mais reduzido possíveis. É importante a adição de um agente
que irá retirar o ar ao redor das partículas facilitando sua homogeneização na base (agente
de levigação). Pode-se utilizar para isto glicerina, vaselina liquida e propilenoglicol.

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Se a substancia ativa não for liquida, pode-se dissolver o sólido em um solvente e depois
incorporar na base.
Parâmetros importantes para o controle de qualidade de géis são: pH, estabilidade,
contaminação, viscosidade, espalhabilidade e tamanho das partículas.

Pastas

São sistemas coloidais com grande quantidade de material sólido e, consequentemente


mais firmes e espessos se comparados com pomadas. São mais absorventes e menos
gordurosas. Sua preparação é similar à dos géis.

Emulsões

São dispersões liquidas ou semi0solidas cuja fase dispersa é composta de gotículas de


um líquido distribuído num veiculo no qual é imiscível.
O sistema é formado de uma fase interna (descontínua) e uma fase externa (contínua).
Podem ser classificados de acordo com a viscosidade em: alta (creme), média (emulsão
cremosa) e baixa (leite).
São formulações empregadas na via tópica, parenteral e oral.
Essas emulsões podem ser classificadas de acordo com as fases dispersa em certo
dispersante. Podem ser:

- Emulsão O/A (emulsão óleo em água): a fase dispersa é formada por gotículas de óleo
envolvidas por água (ou solução aquosa)

- Emulsão A/O (emulsão água em óleo): a fase dispersa é aquosa e esta envolvida por
fase oleosa.

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- Emulsão múltipla: Possui fases internas dentro da fase dispersa que, por sua vez, estão
em uma fase dispersante. Podem ser emulsões O/A/O ou A/O/A.

Uma emulsão necessita, além da fase aquosa e oleosa, de outros componentes e


adjuvantes como:

- Agentes emulsificantes: reduzem a tensão entre a fase oleosa e a aquosa,


estabilizando a emulsão. Possui poder umectante, dispersante, solubilizante, espumante e
detergente.
- Espessante: aumenta a viscosidade da emulsão
- Emoliente: evita o ressecamento da pele
- Umectante: possui poder hidratante
- Conservante
- Antioxidantes
- Corretores organolépticos

Um dos componentes da emulsão que merece destaque são os emulsificantes. São eles
que serão responsáveis pelo equilíbrio estabelecido entre as duas partes da emulsão: a
lipofílica e a hidrofílica (equilíbrio hidrófilo-lipófilo ou EHL).
Toda emulsão necessita de um agente emulsionante a amenos que a base utilizada seja
autoemulsionante como o creme Lanette.
É necessário um cuidado para manter a estabilidade da emulsão preparada, pois esta é
afetada por variações de temperatura, densidade, viscosidade entre outros. Se variações
como estas ocorrerem, a emulsão pode sedimentar (formando fases mais definidas na
superfície) ou coalescer (onde a fase oleosa se une totalmente em uma só gerando a
existência de duas fases separadas).

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Parta preparação deve-se dissolver os componentes solúveis em água na fase aquosa; os
componentes solúveis em óleo na fase oleosa. Para misturar as duas fases, deve-se
aquecê-las antes e verte-se a fase aquosa sobre a oleosa sob agitação. Ao resfriar, deve-se
agitar constantemente.
Após a base pronta, incorpora-se o princípio ativo sólido. Após reduzir as partículas
sólidas em graal, incorpora-se o sólido concomitantemente com um agente de levigação
(como a glicerina, PEG, vaselina liquida ou propilenoglicol).
Com o produto pronto, deve-se realizar testes para verificar características como pH,
estabilidade, nível de contaminação, viscosidade, espalhabilidade, tamanho da partícula e
velocidade de sedimentação.

> Formas Farmacêuticas para via retal e via vaginal <

Conceito e emprego

São formulações sólidas ou semi-sólidas empregadas na aplicação retal ou vaginal de


agentes terapêuticos. São geralmente utilizados, pois a circulação retal e vaginal não passa
pelo fígado, não sofrendo então metabolização indesejada. Também são aconselháveis
para princípios ativos de difícil absorção por via oral, irritantes da mucosa ou por serem
degradados na estomago.
Seu uso é freqüente em pacientes inconscientes ou impossibilitados de engolir.

Componentes e preparo

Além da base e do principio ativo, utiliza-se adjuvantes diversos como:

- Moduladores de ponto de fusão: tanto para diminuí-lo ou aumenta-lo

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- Antioxidantes

No preparo deve-se calibrar os mo9ldes a serem utilizados na formulação do óvulo ou


supositório. Após o produto embalado, o controle de qualidade deve ser realizado visando
verificar a aparência, cor, uniformidade, dureza e desagregação do supositório.

Aplicação Terapêutica

Os supositórios e óvulos podem ser empregados em diversas classes medicamentosas


como anti-hemorroidais, ginecológicos, anticontraceptivos, analgésicos, laxantes e até
antigripais.

> Pós <

Pós são formas farmacêuticas sólidas constituídas por um ou mais princípios ativos,
adicionados ou não de adjuvantes, pulverizados e misturados homogeneamente.
Apresentam vantagens como:

• Viabilidade de obtenção de outras formas farmacêuticas (comprimidos, drágeas,


cápsulas, suspensões, pomadas, soluções);
• Fácil dissolução;
• Fácil absorção;
• Efeito mais rápido e regular.
Entre as desvantagens destacam-se:
• Inconveniente na ingestão;
• Estabilidade;
• Dificuldade de proteção da decomposição dos pós contendo materiais higroscópicos.

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A operação de mistura de pós é geralmente realizada após a pesagem e redução do
tamanho das partículas. Como nas formulações magistrais as quantidades são reduzidas, as
misturas são realizadas por espatulação ou trituração. É necessa´rio ter conhecimento
acerca de alguns conceitos envolvendo pós:
– Substâncias Higroscópicas: são aquelas que absorvem a umidade do ar.
– Substância deliquescentes: substâncias que são higroscópicas e, ao absorverem a
umidade do ar, liquefazem-se parcialmente ou totalmente
– Pós Eflorescentes: São substâncias cristalinas ou hidratadas que ao serem pulverizadas
liberam água de cristalização ou de hidratação. Esta água pode ser liberada durante a
manipulação ou com a exposição a um ambiente de baixa umidade relativa.
– Misturas Eutéticas: É definida como aquela que resulta da mistura de componentes
sólidos cuja proporção lhe confira o ponto de fusão inferior ao de qualquer dos
componentes isolados, ou seja, trata-se da mistura de sólidos que se liquefaz ou se
toma pastosa em temperatura ambiente.

Samuel L. Silva
samuellsilva@gmail.com

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