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LAS CEFALOSPORINAS
Dr. M.Sc. Byron Núñez Freile compuestos son relativamente estables en medio
ácido y resistentes a la acción de las
En el agua del mar de la costa de Cagliari penicilinasas cuya estabilidad aumenta con la
(Cerdeña), en el año de 1948, Brotzu aisló al adición de un grupo metoxi en la posición 7.
hongo Cephalosporium acremonium, de allí se .
obtuvieron tres antibióticos llamados: Clasificación
cefalosporinas P, N y C. De este último, se Las cefalosporinas, son una gran variedad de
obtuvo el núcleo activo de la cefalosporina C; antibióticos en los cuales se han planteado
el ácido 7-amino cefalosporánico, del que por diversas clasificaciones en base a su estructura
sustitución de sus cadenas laterales, se han química, características clínico-farmacológicas,
aislado compuestos con mejor actividad resistencia a las beta-lactamasas o espectro
antimicrobiana que la sustancia original. antimicrobiano. Mas se ha aceptado la
clasificación en generaciones, que usa un
Estructura Química estándar de cobertura antimicrobiana. De esta
El ácido 7 amino cefalosporánico tiene poca manera se clasifica a las cefalosporinas en
actividad antimicrobiana, mas con la sustitución cuatro generaciones que las resumimos en la
de uno o dos de sus radicales (R) se obtienen Tabla No 1.
las cefalosporinas semisintéticas. Las
cefamicinas (cefoxitina cefmetazol, cefotetán), Mecanismo de Acción
son compuestos muy similares a las Las cefalosporinas y las cefamicinas inhiben la
cefalosporinas, pero poseen un grupo metoxi en síntesis de la pared bacteriana de modo
posición 7 del anillo cefalosporánico. Favor ver semejante como lo hacen las penicilinas. Favor
Figura 1. referirse al módulo 4.
Una particularidad determinada por la
estructura química de las cefalosporinas de
cuarta generación es la de ser un zwitterion
(molécula sin carga iónica neta), que les permite
pasar la membrana exterior de las bacterias
gram negativas hasta 15 veces más rápido que
las cefalosporinas de tercera generación (
carga iónica negativa)
Espectro Antimicrobiano
Las cefaloporinas, en su conjunto, tienen una
cobertura muy amplia tanto para cocos Gram
positivos, bacilos Gram negativos y
microorganismos anaerobios. En relación a su
espectro de acción en contra de los
microorganismos Gram positivos, son más
Figura 1. Estructura química del anillo 7- efectivas las cefalosporinas de primera
amino-cefalosporánico. generación, ligeramente menor para las de
segunda y escasa para las de tercera;
Al parecer, las modificaciones en la posición 7 recuperando su acción contra estos gérmenes
(R1) se acompañan de alteraciones de la las de cuarta generación. A la inversa, en
actividad antibacteriana, en tanto que las relación a su eficacia en contra los gérmenes
sustituciones en la posición 3 (R2) se Gram negativos, son las cefalosporinas de
acompañan de cambios metabólicos y tercera y cuarta generación las más eficaces,
farmacocinéticos de las cefalosporinas. Estos disminuyendo su eficacia en las generaciones
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Farmacocinética
Todas las cefalosporinas son eliminadas por vía
renal. La ceftriaxona y la cefoperazona se
eliminan también por vía biliar. Son
metabolizadas mediante acetilación la
cefalotina y la cefotaxima. En las tablas 2, 3 y
4 se resumen las principales características
farmacocinéticas de las cefalosporinas
comercializadas en el Ecuador.
Efectos Secundarios
Debido a que el sustrato de acción bacteriano
no se halla presente en las células eucariotas,
los efectos secundarios de las cefalosporinas
Figura No 2. Espectro de acción son muy escasos. Se han descrito efectos
antimicrobiano de las cefalosporinas. locales por la administración parenteral como
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REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
Bergoglio R. Antibióticos. Ed. Med. Panamericana.
1993.Buenos Aires. Argentina.
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