ESUELA DE MEDICINA Y CIENCIAS DE LA SALUD

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

CURSO:
Biofarmacia

PROFESOR:
Álvarez Flores Héctor

ALUMNA:
Cumpa Ortiz Maryori

CICLO:
VI

CEFACLOR AÑO:
2019
ÍNDICE
INTRODUCCION ........................................................................................................................ 2
HISTORIA Y ORIGEN .................................................................................................................. 3
NOMENCLATURA ...................................................................................................................... 4
PROPIEDADES QUIMICAS Y FISICAS ........................................................................................... 4
Propiedades Químicas........................................................................................................... 4
Propiedades Físicas ............................................................................................................... 4
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS ............................................................................................. 5
Propiedades Farmacodinamicas ............................................................................................ 5
Farmacocinética .................................................................................................................... 5
MECANISMO ACCION................................................................................................................ 6
DOSIFICACION .......................................................................................................................... 6
Sobredosis ............................................................................................................................ 6
EFECTOS SECUNDARIOS ............................................................................................................ 6
INDICACIONES TERAPEUTICAS .................................................................................................. 7
PRESENTACION O FORMA FARMACEUTICA ............................................................................... 7
ARTICULO DE REVISION ............................................................................................................. 8
RECOMENDACIONES ................................................................................................................. 9
CONCLUSIONES......................................................................................................................... 9
BIBLIOGRAFIA ......................................................................................................................... 10
 INTRODUCCION

El cefaclor es un medicamento utilizado para tratar algunas infecciones

provocadas por bacterias como neumonía y otras infecciones del tracto
respiratorio inferior (pulmones); e infecciones de la piel, oídos, garganta,
amígdalas, y del tracto urinario. Este medicamento pertenece a la clase de
antibióticos llamados cefalosporinas, que se encargan de detener el crecimiento
de la bacteria.
 HISTORIA Y ORIGEN

La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium

acremonium de una alcantarilla en Cerdeña en 1948 por el científico
italiano Giuseppe Brotzu. Él notó que estas cepas producían una sustancia eficaz
contra la salmonela, Salmonella typhi. Del líquido de cultivo del hongo, se
obtuvieron tres antibióticos diferentes:
a) cefalosporina P (activa contra gram positivo)
b) cefalosporina N (activa contra gram positivo y gram negativo)
c) cefalosporina C (menos potente que la anterior, pero con la misma
actividad antimicrobiana)
La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patología "Sir William Dunn" de
la Universidad de Oxford y una molécula más eficaz derivada fue comercializada
por la compañía Eli Lilly en la década de los sesenta.
Clasificación de las cefalosporinas .Se basa en la similitud de su actividad
antimicrobiana y su introducción en el mercado; de acuerdo con lo anterior se
han definido en 1ra., 2da., 3ra. y 4ta. Generación.
-Las cefalosporinas de 1ra. Generación tienen una excelente actividad frente
a los gram positivos.
-Las cefalosporinas de 2da. Generación es más estable frente a las β-
lactamasas
-La Neisseria gonorrheae, incluyendo las cepas productoras de penicilinasas,
se mueren frente a las cefalosporinas de 2da., 3ra., y 4ta. Generación.
 NOMENCLATURA
Nombre (IUPAC) Sistemático: Acido 7-[(2-amino-2-phenyl-acetyl) amino]-3-
chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0] oct-2- ene-2- carboxílico

Estructura química:

Fórmula molecular: C15H14ClN3O4S

Peso molecular: 367.808 g/mol

PROPIEDADES QUIMICAS Y FISICAS

Propiedades Químicas
 Cadena lateral derivada del ácido D- alfa- aminoadipico, condensado con un sistema
de un anillo Beta- lactamico de dihidrotiazina (ácido 7-aminocefalosporanico)
 Estables en medio ácido y resistentes
 Modificaciones de la posición 7 del anillo beta-lactamico (actividad antibacteriana)
 Sustitución en la posición 3 del anillo dihidrotiazinico (cambios en el metabolismo y
propiedades farmacocinéticas

Propiedades Físicas
punto de fusión (° C) 327 ° C
Solubilidad del agua 0.21 mg / mL
pKa (el ácido más fuerte) 3.03
 PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Propiedades Farmacodinamicas
Al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las
cefalosporinas, el cefaclor inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared
bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana
llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están
presentes en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada
bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. Estas
diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas
puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas
tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos

Farmacocinética
Absorción: Cefaclor es bien absorbido después de su administración por vía
oral; la absorción total es la misma cuando se administra con o sin comida. Sin
embargo, cuando es administrado junto con alimentos la concentración
plasmática máxima se alcanza más tarde y se reduce aproximadamente a la
mitad. Después de la administración de dosis de 250 mg, 500 mg y 1 g a sujetos
en ayunas, las concentraciones plasmáticas 5 de 6 máximas medias fueron de
aproximadamente 7, 13 y 23 mg/l, respectivamente, y se obtuvieron entre 30 y
60 minutos.
Biotransformación y eliminación: El medicamento es rápidamente excretado
por el riñón; más de un 85 % aparece inalterado en la orina dentro de las 8
primeras horas, la mayor parte dentro de las 2 primeras horas. Durante este
periodo de 8 horas, las concentraciones urinarias máximas tras dosis de 250 mg,
500 mg y 1g, fueron aproximadamente de 600, 900 y 1900 mg/l respectivamente.
Se han detectado pequeñas cantidades de cefaclor en la leche materna, tras la
administración de dosis de 500 mg de cefaclor. Los niveles medios fueron
alrededor de 0,2 μg/ml o menores y se detectaron al cabo de 5 horas. Se
detectaron mínimas cantidades al cabo de una hora.
Vida Media: La vida media sérica en sujetos sanos es de 0,6 a 0,9 horas. El
probenecid alarga significativamente la vida media. En pacientes con función
renal reducida, la vida media sérica de cefaclor está ligera-mente prolongada. En
individuos con ausencia total de la función renal, la vida media plasmática de la
molécula intacta es de 2,3 a 2,8 horas. La hemodiálisis acorta la vida media de
un 25 a 30%. Distribución Cefaclor se une aproximadamente en un 50 % a las
proteínas plasmáticas.
 MECANISMO ACCION

Es un Bactericida que se encarga de

inhibir el último paso de la síntesis de
pared bacteriana, la bacteria no puede
terminar su ciclo vital produciéndose su
lisis y muerte. La lisis de la bacteria se
debe a auto enzimas bacterianas
(autolisinas) cuya actividad está
normalmente refrenada por un inhibidor.
Se cree que este inhibidor es interferido
por los antibióticos beta-lactámicos con lo
que se activan las autolisinas.

DOSIFICACION
Adultos: Dosis usual: 250-500 mg/8 horas; comprimidos retard: 375-750 mg/12
horas. Dosis máxima: 4 g/día. En uretritis gonocócica, dosis única de 3 g con 1
g de probenecid.
Niños mayores de 1 mes: Dosis usual: 20-40 mg/kg/día repartido en 3 dosis
(cada 8 horas). Dosis máxima: 1 g/día. En ciertas infecciones la dosis total se
podrá dar en 2 tomas (cada 12 horas). Insuficiencia renal: ÿ No es necesario un
ajuste de dosis en insuficiencia renal moderada o grave, tan solo se reducirá la
dosis en caso de insuficiencia renal muy grave.

Sobredosis
La sobredosis pueden producir náuseas, vómitos, molestias epigástricas y
diarrea. En este caso, además de las medidas generales que puedan ser
necesarias, la administración de carbón activado en lugar de/o además del
vaciado gástrico puede reducir la absorción. Las sobredosis de cefalosporinas,
pueden desencadenar crisis epilépticas.

EFECTOS SECUNDARIOS
 diarrea
 náusea
 vómitos
 dolor de estómago
 dolor de cabeza
 picazón genital
 INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento de las infecciones causadas por sensibles de los microorganismos
siguientes:
 Otitis media causada frecuentemente por S. pneumoniae, S.pyogenes ,
H. influenzae y M. catharralis.
 Infecciones del aparato respiratorio superior incluyendo amigdalitis y
faringitis causadas por S. pyogenes y M. catarrhalis.
 Infecciones del aparato respiratorio inferior producidas por gérmenes
sensibles como S. pneumoniae, S.pyogenes , H. influenzae y M.
catharralis: sinusitis, bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad.
 Infecciones no complicadas del tracto urinario causadas por gérmenes
sensibles como E. coli, P. mirabilis, Klebsiella species.
 Infecciones no complicadas de piel y tejidos blandos causadas
principalmente por Staphilococcos aureus, S. pyogenes.

PRESENTACION O FORMA FARMACEUTICA

 Cefaclor Bexal EFG (susp. Oral 125 mg/5 ml y 250 mg/5 ml)
 Cefaclor Normon EFG (susp. Oral 125 mg/5 ml y 250 mg/5 ml)
 Cefaclor Ranbaxy(cáp. 250 mg y 500 mg)
 Ceclor (susp. oral 125 mg/5 ml y 250 mg/5 ml, cáp. 250 mg y 500 mg,
comp. dispersables 500 mg, sobres 125, 250, 500 mg).
 ARTICULO DE REVISION

Cuál es la efectividad y seguridad de cefaclor, cefprozil y cefuroxima comparados

con amoxicilina, amoxicilina/ácido clavulánico, eritromicina, claritromicina o
azitromicina, como monoterapia ambulatoria de primera línea para NAC no
complicada.
P Niños menores de 18 años, con diagnóstico de neumonía
adquirida en comunidad no complicada, susceptibles de
manejo ambulatorio
I Cefaclor, cefprozil y cefuroxima
C Amoxicilina, amoxicilina/ácido clavulánico, eritromicina,
claritromicina o azitromicina
O Estancia hospitalaria - Ingreso a unidad de cuidados
intensivos - Fracaso del tratamiento - Recaída - Cambio
de antibiótico de manejo primario - Mortalidad - Curación
clínica

P: población; I: tecnología de interés; C: comparación; O: desenlaces.

RESULTADOS: Se identificó un estudio aleatorizado con 85 niños con

neumonía no grave y grave cefaclor, cefprozil con amoxicilina, amoxicilina/ácido,
clavulánico, eritromicina, claritromicina y azitromicina. donde se evidencia que
no existen diferencias estadísticamente significativas en tasas de curación.
 RECOMENDACIONES
 Antes de empezar el tratamiento con cefaclor, se debe tratar de
determinar si el paciente ha experimentado anteriormente reacciones de
hipersensibilidad a cefaclor, cefalosporinas, penicilinas u otros
medicamentos. Este producto debe ser administrado con cautela a los
pacientes alérgicos a la penicilina, ya que se ha documentado claramente
hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia, entre los antibióticos
beta-lactámicos.
 No utilizar el CEFACLOR con anticoagulantes orales ya que en
ocasiones, aumento del efecto del anticoagulante.
 Tener cuidado en dosis de CEFACLOR y Probenecid ya que su posible
aumento concentraciones plasmáticas de la cefalosporina, potenciando
su acción y/ó toxicidad.
 El cefaclor se excreta por la leche humana. Puesto que se desconoce su
efecto en lactantes, se debe administrar con precaución a mujeres en
período de lactancia.

CONCLUSIONES

 El cefaclor es una cefalosporina de 2da generación y un antibiótico de

amplio espectro, que se utiliza principalmente para el tratamiento de
neumonía, pero también para otras infecciones de garganta, piel y vías
urinarias. Pero debido a algunas de sus interacciones es importante que
informe a su médico y farmacéutico qué medicamentos con y sin receta
médica como vitaminas, suplementos nutricionales y productos a base
de hierbas está tomando o tiene planificado tomar. Además asegurarse
de mencionar cualquiera de los siguientes: anticoagulantes ('diluyentes de
la sangre') como warfarina (Coumadin, Jantoven), y probenecid
(Probalan) ya que es posible que su médico deba cambiar las dosis de
sus medicamentos o supervisarle atentamente para saber si tiene efectos
secundarios.
 BIBLIOGRAFIA

 https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c027.htm
 https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a682729-es.html
 https://www.sergas.es/Asistencia-sanitaria/Documents/173/CEFACLOR.pdf
 https://botplusweb.portalfarma.com/documentos/backup/Documentacion/
Documentos/FICHAS%20PACIENTE/Antibioticos/3134%20Cefaclor.PD
F
 http://www.iets.org.co/reportesiets/Documentacin%20Reportes/Neumon
%C3%ADa%20Adquirida%20en%20Comunidad%20(cefprozilo%20y%2
0cefaclor).pdf