DRA.

RAISA RODRÍGUEZ DUQUE

Grupo de fármacos con afinidad selectiva por
los receptores opioides de cuya activación se
deriva analgesia de elevada intensidad.

El representante principal es la morfina

alcaloide pentacíclico fenantrénico presente en
el opio, jugo extraído de la adormidera
(Papaver somniferum)
a) la demostración de que se podía inhibir la penetración de
estímulos dolorosos en la médula espinal mediante activación
cerebral.
b) esta analgesia era antagonizada por naloxona.
c) había moléculas en el SNC a las que se fijan de forma
específica y estereoselectiva las moléculas opioides.
Los primeros ligandos opioides endógenos descubiertos fueron
los pentapéptidos met-encefalina y leu-encefalina, a los que
siguió el aislamiento de la β-endorfina, las dinorfinas A y B y
la nociceptina u orfanina F/Q. Además, las endomorfinas 1 y
2
 Se han clonado cuatro tipos de receptores opioides:
µ, (MOR/ MOP), δ (DOR/DOP), k(KOR/KOP) y ORL
l/NOP para los que existen en la actualidad ligandos,
tanto peptídicos como no peptídicos, altamente
selectivos y potentes, con actividad agonista y
antagonista.
 Los opioides presentan el fenómeno denominado
dualismo farmacológico, es decir, dos fármacos
diferentes pueden producir la misma acción
farmacológica
 Agonistas puros: se comportan como agonistas muy preferentes y, en ocasiones,
selectivos sobre receptores µ, mostrando la máxima actividad intrínseca.
morfina, heroína, oxicodona, petidina, metadona, fentanilo, remifentanilo
y sufentanilo.
 Agonistas-antagonistas mixtos: actúan sobre más de un tipo de receptor
opioide, concretamente el µ y el K. Sobre el K se comportan como agonistas
mientras que sobre el µ lo hacen como agonistas pardales o incluso como
antagonistas. Estos fármacos serán analgésicos en función de su actividad
intrínseca sobre receptores µ. nalorfina, pentazocina, butorfanol y nalbufina.
 Agonistas parciales: actúan selectivamente sobre receptores µ pero con
actividad intrínseca inferior a la de los agonistas puros, de ahí que en presencia
de un agonista puro puedan comportarse también como antagonistas.
buprenorfina.
 Antagonistas puros: tienen afinidad por los tres tipos de receptores opioides,
pero carecen de actividad intrínseca. naloxona y la naltrexona
 Estructura pentacíclica:
i) Productos naturales del opio: morfina y codeína.
i i) Derivados semisintéticos: los agonistas heroína y
dihidrocodeína, y el agonista/antagonista mixto nalorfina.
iii) Derivados morfinónicos: los agonistas oxicodona, oximorfona,
hidromorfona, hidrocodona, el agonista/ antagonista mixto
nalbufina, y los antagonistas puros naloxona y naltrexona.
 Estructura hexaciclica: oripavinas. El agonista puro etorfina y el
agonista parcial buprenorfina.
 Estructura tetracíclica: morfinanos. El agonista levorfano,el
antagonista levalorfano y el agonista/antagonista mixto
butorfanol. El dextrorfano es un estereoisómero del levorfano que
carece de actividad opioide
 Estructura triciclíca: benzomorfanos. Los agonistas/
antagonistas mixtos pentazocina, ketociclazocina y
ciclazocina.
 Estructura biciclíca.
i) 4-Fenilpiperidinas. Las principales son el agonista petidina
(meperidina) y los antidiarreicos loperamida y difenoxilato.
ii) 1,2-y 1,3-Diaminas. Sus principales representantes son
fentanilo, sufentanilo, alfentanilo y remifentanilo.
 Derivados de 3,3-difenilpropilamina. Metadona, L-a-
acetilmetadol.
 Otros. Tramadol, tapentadol
Analgesia (no tienen techo analgésico)
Somnolencia
Cambios del estado de ánimo (euforia)
Depresión respiratoria
Disminuye el reflejo tusígeno.
Constricción pupilar
 Actividad depresora de la respuesta inmunitaria
Disminuye motilidad gastrointestinal
Aumenta la presión y tono del tracto biliar
Naúseas y vómitos
Alteraciones del SNC (dependencia física)
Disminución de la disnea y la ansiedad en el edema agudo del
pulmón.
 Constipación,retención  Hipertonía mus-
urinaria, sequedad bucal cular,mioclonías
 Sedación  Hipertensión
 Depresión respiratoria endocraneal
 Naúseas y vómitos  Hipotensión postural.
 Cólico biliar  El envenenamiento por
opioides (coma, pupilas
 Depresión respiratoria puntiformes y depresión
en el neonato si se usa respiratoria) se trata con
en el parto. naloxona.
 Dependencia física y
síndrome de retirada.
 Morfina

Meperidina

Metadona

Fentanilo

Propoxifeno

Eficacia
Codeína Adicción
 DOLOR
 ANESTESIA
 ANTIDIARREICOS
 EDEMA AGUDO DEL PULMÓN
 ANTITUSÍGENO
 PARA REVERTIR LA INTOXICACIÓN POR OPIODES(ANTAGONISTAS)