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Clasificación[editar]
Dentro del grupo C10 nos podemos encontrar varios subgrupos:
Inhibidores de la HMG CoA reductasa[editar]
Artículo principal: Estatina
sería:
En la que una molécula de HMG-CoA se reduce mediante la actuación de la
HMG-CoA reductasa y la coenzima NADPH dando como resultado Mevalonato y
CoA.
El bloqueo de la síntesis hepática del colesterol produce una activación de las
proteínas reguladoras SREBP, que activan la transcripción de proteínas y, por
tanto, producen una mayor expresión del gen del receptor de LDL y un
aumento en la cantidad de receptores funcionales en el hepatocito.2
Por otra parte, se ha demostrado que las estatinas también producen la
inhibición del antígeno 1 asociado con la función de los linfocitos (LFA-
1:lymphocyte function-associated antigen-1).3 La LFA-1 es
una glucoproteína de la familia de las integrinas expresada por la superficie de
los leucocitos. Cuando la LFA-1 es activada por determinados receptores, se
une a la molécula de adhesión intracelular-1 (ICAM-1 o CD 54) y estimula la
extravasación de los leucocitos y la activación de los linfocitos T. Esto significa
que la LFA-1 es un agente proinflamatorio y que su inhibición es beneficiosa en
procesos como la artritis reumatoidea y el rechazo de homoinjertos. Se
demostró que las estatinas y, en especial, la lovastatina, se unen a un sitio del
dominio de LFA-1, actualmente designado sitio de lovastatina. Este es el
mecanismo molecular mediante el cual la lovastatina, la simvastatina y, en
menor grado otras estatinas, inhiben la LFA-1.4 Se trataría de uno de los
mecanismos antiinflamatorios y, por ende, antiaterogénicos que poseen las
estatinas.
El siguiente diagrama explica gráficamente los mecanismos por los cuales las
estatinas ejercen sus efectos benéficos sobre los niveles de colesterol y las
patologías asociadas.
Fibratos[editar]
Artículo principal: Fibratos
Los fibratos son sustancias químicas derivadas del ácido fíbrico (ácido
clorofenoxiisobutírico). Actúan estimulando los receptores nucleares
denominados “receptores activados de proliferación de los peroxisomas”
(PPAR). Por sus acciones en el organismo, se utilizan para el tratamiento de
la hipertrigliceridemia, aunque la mayoría de los derivados del ácido fíbrico
presentan efectos antitrombóticos potenciales, incluyendo la inhibición de
la coagulación y aumento de la fibrinólisis.
Clasificación
C10AB01 Clofibrato.
C10AB02 Bezafibrato.
C10AB04 Gemfibrozil.
C10AB05 Fenofibrato.
C10AB06 Simfibrato.
C10AB07 Ronifibrato.
C10AB08 Ciprofibrato.
C10AB09 Etofibrato.
C10AB10 Clofibride.
Mecanismo de acción
Los PPAR son receptores nucleares que unen ligandos naturales o sintéticos,
forman heterodímeros con otro receptor nuclear y de esta forma regulan, es
decir, aumentan o inhiben, la expresión de ciertos genes. Existen PPAR alfa,
beta y gamma y los fibratos se unen específicamente a los alfa.
La estimulación de los PPAR-alfa:
Colestiramina.
Colestipol.
Colextran.
Colesevelam.
Ácido nicotínico y derivados[editar]
Artículo principal: Niacina
Niceritrol.
Niacina (Ácido Nicotínico).
Nicofuranosa.
Nicotinato de aluminio.
Alcohol nicotínico (piridilcarbinol).
Acipimox.
Otros hipolipemiantes[editar]
Dextrotiroxina
Probucol
Tiadenol
Benfluorex
Meglutol.
Omega-3-triglicéridos
Piridoxal, 5-fosfoglutamato de magnesio
Policosanol
Ezetimiba
MER 29
Investigación en hipolipemiantes[editar]
La importancia sanitaria de estas sustancias y el amplio mercado que poseen,
hace de la investigación en nuevos hipolipemiantes una de las áreas
de I+D más importantes de la industria farmacéutica. Las nuevas moléculas en
diferentes fases de investigación que se están estudiando son:
1.-Inhibidores de la síntesis de colesterol.13
1.1.-Inhibidores de la HMG-CoA reductasa:
Sustancia. Investigador.
BMS-201030
BMS-201038
BMS-200150
BMS-212122
BAY-139952
CP-467688
CP-319340
R-103757
GW-328713
2.2.-Inhibidores del ACAT:
Los inhibidores del acil-CoA-colesterol-O-aciltransferasa (ACAT),
enzima localizada en el retículo endoplásmico rugoso y que
cataliza la reesterificación del colesterol y ácidos grasos de
cadena larga en ésteres de coleserol, no son, en un sentido
estricto, una nueva clase de reductores del colesterol. La ACAT-
1, es una isoforma que se encuentra en diveros tejidos, incluidos
los macrófagos. La ACAT-2 se encuentra en el intestino y en el
hígado, donde participa en la formación de los ésteres de
colesterol. Hasta hace muy poco se consideraba que estos
componentes actuaban inhibiendo la aciltransferasa intestinal
reduciendo la absorción del colesterol o inhibiendo la
aciltransferasa hepática, reduciendo, de ese modo, la secreción
del apoB que contienen las lipoproteínas del hígado. Ahora, se
les ha descubierto un nuevo mecanismo de acción. Evidencias de
experimentaciones en animales indican que los ACAT inhibidores,
como el avasimibe de Pfizer, tienen un efecto antiateromatoso
adiccional a sus propiedades como agente reductor del
colesterol.
Sustancia. Investigador.
S-8921
3.- Activar la lipoproteín-lipasa
NO-1886
4.- Aumentar los niveles de HDL15,16
4.1.-Aumentando la síntesis: Las HDL eliminan el exceso de colesterol de las
células, transportándolo hacia el hígado para eliminarlo por bilis. La
reducción de los niveles de C-HDL se asocia a un aumento en la
morbimortalidad cardiovascular y en los niveles de triglicéridos y partículas
LDL pequeñas y densas, resistencia a la insulina, un estado proinflamatorio
y protrombótico e hipertensión arterial. Por el contrario, los pacientes con
hiperalfalipoproteinemia familiar, que cursa con elevaciones de C-HDL
presentan una baja incidencia de cardiopatía isquémica y mayor longevidad.
El C-HDL revierte la disfunción endotelial, estimula la producción
de prostaciclina (que exhibe propiedades antiagregantes, vasodilatadoras y
antimitogénicas) e inhibe la apoptosis de las células endoteliales, la
agregación plaquetaria y la oxidación de las LDL. Además, en pacientes con
síndromes coronarios agudos, la administración i.v. semanal de Apo A-I
Milano recombinante durante cinco semanas reduce el volumen de las
placas ateromatosas. Sustancias que actúan en este sentido serían:
CI-1027
Administración i.v. de HDL naciente o de Apo1
4.2.-Inhibiendo la CEPT (colesterol ester transfer protein):17 Una posibilidad
para aumentar los niveles de cHDL es inhibir la glicoproteína que transporta
los ésteres de colesterol (CETP) desde las HDL a las lipoproteínas ricas en
triglicéridos (quilomicrones y VLDL) que contienen apo-B. La disminución de
CETP se asocia a un marcado aumento en los niveles plasmáticos de cHDL
(> 89 mg/dL), mientras que en pacientes con diabetes tipo 2, el aumento
de los niveles de CETP aumenta los eventos cardiovasculares y
arteriosclerosis coronaria. La inhibición de la CETP con anticuerpos
monoclonales, oligonucleótidos antisentido o fármacos (torcetrapib, JTT-
705) aumenta los niveles de cHDL. Novartis, Pharmacia y Japan Tobacco
están investigando los beneficios potenciales de aumentar el colesterol HDL
como un nuevo acercamiento al tratamiento de las dislipemias,
particularmente en individuos con niveles bajos de colesterol HDL. Datos
preliminares en humanos han mostrado que el JTT 705 de Japan Tobacco
administrado a dosis de 900 mg. al día durante dos semanas, han
incrementado entre un 40-45% los niveles de colesterol HDL reduciendo un
15-20% el colesterol LDL.
Sustancia. Investigador.
Características[editar]
Los lípidos son moléculas muy diversas en el cuerpo ; unos están formados por
cadenas alifáticas saturadas o insaturadas, en general lineales, pero algunos tienen
anillos (aromáticos). Algunos son flexibles, mientras que otros son rígidos o
semiflexibles hasta alcanzar casi una total Flexibilidad mecánica molecular; algunos
comparten carbonos libres y otros forman puentes de hidrógeno.
La mayoría de los lípidos tienen algún tipo de carácter no polar, es decir, poseen
una gran parte apolar o hidrofóbico ("que le teme al agua" o "rechaza el agua"), lo
que significa que no interactúa bien con solventes polares como el agua, pero sí
con la gasolina, el éter o el cloroformo. Otra parte de su estructura es polar
o hidrofílica ("que tiene afinidad por el agua") y tenderá a asociarse con solventes
polares como el agua; cuando una molécula tiene una región hidrófoba y otra
hidrófila se dice que tiene carácter de anfipático. La región hidrófoba de los lípidos
es la que presenta solo átomos de carbono unidos a átomos de hidrógeno, como la
larga "cola" alifática de los ácidos grasos o los anillos de esterano del colesterol; la
región hidrófila es la que posee grupos polares o con cargas eléctricas, como
el hidroxilo (–OH) del colesterol, el carboxilo (–COOH–) de los ácidos grasos,
el fosfato (–PO4–) de los fosfolípidos.
Los lípidos son hidrofóbicos, esto se debe a que el agua está compuesta por un
átomo de oxígeno y dos de hidrógeno a su alrededor, unidos entre sí por un enlace
de hidrógeno. El núcleo de oxígeno es más grande que el del hidrógeno,
presentando mayor electronegatividad. Como los electrones tienen mayor carga
negativa, la transacción de un átomo de oxígeno tiene una carga suficiente como
para atraer a los de hidrógeno con carga opuesta, uniéndose así el hidrógeno y el
agua en una estructura molecular polar.
Por otra parte, los lípidos son largas cadenas de hidrocarburos y pueden tomar
ambas formas: cadenas alifáticas saturadas (un enlace simple entre diferentes
enlaces de carbono) o insaturadas (unidos por enlaces dobles o triples). Esta
estructura molecular es no polar.
Clasificación bioquímica[editar]
Los lípidos son un grupo muy heterogéneo que usualmente se subdivide en dos,
atendiendo a que posean en su composición ácidos grasos (lípidos saponificables)
o no los posean (lípidos insaponificables):
Lípidos saponificables son los semejantes a las ceras y grasas y que tienen
enlaces éster y pueden hidrolizarse
Simples. Son los que contienen carbono, hidrógeno y oxígeno.
Acilglicéridos. Son ésteres de ácidos grasos con glicerol. Cuando son sólidos
se les llama grasas y cuando son líquidos a temperatura ambiente se
llaman aceites.
Céridos (ceras).
Complejos. Son los lípidos que, además de contener en su molécula
carbono, hidrógeno y oxígeno, contienen otros elementos como nitrógeno,
fósforo, azufre u otra biomolécula como un glúcido. A los lípidos complejos
también se les llama lípidos de membrana pues son las principales
moléculas que forman las membranas celulares.
Fosfolípidos
Fosfoglicéridos
Fosfoesfingolípidos
Glucolípidos
Cerebrósidos
Gangliósidos
Lípidos saponificables[editar]
Ácidos grasos[editar]
Artículo principal: Ácido graso
Para que los ácidos grasos puedan ser utilizados a nivel celular
se transportan en forma de triglicéridos, que consisten en una
molécula de glicerol unida a tres ácidos grasos por lo que
también es llamado triester de glicerilo.3
Estructura en tres dimensiones del ácido linoleico, un tipo de
ácido graso. En rojo se observa la cabeza polar correspondiente
a un grupo carboxilo.
Lípidos insaponificables[editar]
Terpenos[editar]
Artículo principal: Terpeno
Funciones[editar]
Los lípidos desempeñan diferentes tipos de funciones biológicas:
Tejido adiposo[editar]
El tejido adiposo o graso es el medio utilizado por el
organismo humano para almacenar energía a lo largo de
extensos períodos de tiempo. Dependiendo de las condiciones
fisiológicas actuales, los adipocitos almacenan triglicéridos
derivadas de la dieta y el metabolismo hepático o degrada las
grasas almacenadas para proveer ácidos grasos y glicerol a la
circulación. Estas actividades metabólicas son reguladas por
varias hormonas (insulina, glucagón y epinefrina). La localización
del tejido determina su perfil metabólico: la grasa visceral está
localizada dentro de la pared abdominal (debajo de
los músculos de la pared abdominal) mientras que la grasa
subcutánea está localizada debajo de la piel (incluye la grasa
que está localizada en el área abdominal debajo de la piel pero
por encima de los músculos de la pared abdominal).
Tipos de lípidos
Fue creído inicialmente que los lípidos son materiales aceitosos con dos propósitos
principales - de servir como fuente de energía y como los bloques huecos de
membranas. En 1929, las rebabas de George y de Mildred sin embargo disiparon
este mito y mostraron que el ácido linoleico era un componente dietético esencial y
desempeñaron un papel vital en muchos procesos en la carrocería.
Ácidos grasos
Los ácidos linoleicos y linolenic son ácidos grasos esenciales, en que no pueden ser
sintetizados por los animales y deben venir de las instalaciones vía la dieta. Son
precursores de los ácidos araquidónicos, eicosapentaenoic y docosahexaenoic, que
son componentes vitales de todos los lípidos de la membrana.
Los ácidos grasos en dieta son cortos y el largo de cadena mediano no se esterifica
generalmente. Una vez dentro de la carrocería se oxidan rápidamente en tejidos
como fuente del combustible del `'.
Triacilgliceroles
Tri, di y Monoacylglycerols
Esteroles
El colesterol es un componente ubicuo de todos los tejidos animales. La mayor
parte de está presente en las membranas. Ocurre en la forma libre y esterificado a
los ácidos grasos con cadena larga (ésteres del colesterol) en los tejidos animales,
incluyendo las lipoproteínas del plasma. Los colesteroles son precursor de los
ácidos de bilis, la vitamina D y hormonas esteroidales.
Lípidos estructurales
Fosfolípidos
Hay dos clases de fosfolípidos. El primeros son los glycerophospholipids, que ellos
mismos se subdividen en dos grupos. Las fosfátidas, son moléculas integradas por
el glicerol substituido con dos ésteres del ácido graso. Tres alcoholes que forman
las fosfátidas son colina, etanolamina, y serina.
Saccharolipids
Éstas son moléculas en donde los ácidos grasos se conectan directamente a una
espina dorsal del azúcar. Éstos forman la parte del bilayer de la membrana celular
también. En los saccharolipids, un monosacárido substituye para la espina dorsal
del glicerol presente en glycerolipids y glycerophospholipids.
Otros lípidos
Proteolípidos y lipoproteínas
Éstas son las proteínas que covalente están limitadas a los ácidos grasos o a otras
mitades del lípido, tales como isoprenoids, colesterol y glycosylphosphatidylinositol.
Éstos incluyen HDL (lipoproteína de alta densidad), LDL (lipoproteína de la baja
densidad), VLDL (lipoproteína) de la densidad muy baja etc. según su talla
molecular.
Polyketides
Éstos son hechos por la polimerización de las subunidades del acetilo y del
propionyl usando las enzimas. Éstos forman el gran número de metabilitos
secundarios y de productos naturales del animal, instalación, fuentes bacterianas,
fungicidas. Los antimicrobianos o los antibióticos tienen gusto de erythromycins,
de las tetraciclinas y de los agentes anticáncer como los epothilones son
polyketides.
Triglicérido
Un triglicérido es un tipo de glicerol que pertenece a las familias de los lípidos.
Este glicérido se forma por la esterificación de los tres grupos OH de los gliceroles
por diferentes o igual tipo de ácidos grasos, concediéndole el nombre de
«triglicérido». Es común llamar a los triglicéridos grasas, si son sólidos a
temperatura ambiente, y aceites, si son líquidos a temperatura ambiente. La
mayoría de los triglicéridos derivados de los mamíferos son grasas, como la grasa
de la carne de res o la manteca de cerdo. Aunque estas grasas son sólidas a
temperatura ambiente, la temperatura tibia del cuerpo en los seres vivos la
mantiene un poco fluida, permitiendo que se pueda mover. Los triglicéridos en los
mamíferos son transportados en todo el organismo teniendo como función
suministrar energía o para ser almacenados por periodos largos como grasa,
siendo una fuente de energía a largo plazo más eficiente que los carbohidratos.
Como se mencionó inicialmente, los triglicéridos se forman por la esterificación de
los OH del glicerol; los tres ácidos grasos están unidos de tal manera que se
obtiene la siguiente estructura:
Estructura condensada de un triglicérido
Donde R, R', y R" son ácidos grasos. Los tres ácidos grasos pueden ser diferentes,
todos iguales (R=R"=R´), o sólo dos iguales (R=R" o R"=R´ o R=R´) y el otro
distinto. La longitud de las cadenas de los triglicéridos oscila entre 16 y 22 átomos
de carbono (valor de n en la imagen).
Biosíntesis de triglicéridos[editar]
La síntesis de triglicéridos tiene lugar en el retículo endoplásmico de casi todas las
células del organismo, pero es en el hígado, en particular en sus células
parenquimatosas, los hepatocitos, y en el tejido adiposo (adipocitos) donde este
proceso es más activo y de mayor relevancia metabólica. En el hígado, la síntesis
de triglicéridos está normalmente conectada a la secreción de lipoproteínas de muy
baja densidad (VLDL, su acrónimo en inglés) y no se considera un sitio de
almacenamiento fisiológico de lípidos. Por tanto, toda acumulación de triglicéridos
en este órgano es patológica, y se denomina indistintamente esteatosis hepática o
hígado graso. Por el contrario, el tejido adiposo tiene por principal función la
acumulación de energía en forma de triglicéridos. Sin embargo, la acumulación
patológica de triglicéridos en el tejido adiposo (obesidad) se asocia,
aparentemente de forma causal, con una serie de anormalidades endocrino-
metabólicas, cuyas causas son actualmente motivo de intensa investigación, dado
el impacto de ellas en la mortalidadglobal de la población contemporánea. Una
mínima cantidad de triglicéridos son normalmente almacenados en el músculo
esquelético y cardíaco, aunque solamente para consumo local.1
La biosíntesis de triglicéridos comprende varias reacciones:
Propiedades medicinales[editar]
Si bien sus propiedades medicinales no cuentan con suficientes evidencias
científicas,3 la medicina tradicional le atribuye propiedades como hipolipemiante
(reductor de lípidos o grasas en sangre), demulcente (moliente: relaja y ablanda
las partes inflamadas) y diurético. En las Islas Canarias, además de aperitivo, se le
utiliza como refrescante para los calores, y se le considera remedio para los males
de orina y cálculos renales (riñón y vejiga), lo cual es erróneo, ya que es al
contrario: contiene ácido oxálico, que atrapa el calcio, formando oxalato cálcico, el
cual forma cerca del 80% de todos los cálculos renales.[cita requerida]
También se usa para tratamientos en hipercolesterolemia y prevención de
la arteriosclerosis, y cuando se requiere un aumento de la diuresis, tales como
afecciones genitourinarias (cistitis), hiperazoemia (abundancia de sustancias
nitrogenadas en la sangre), hiperuricemia, gota, hipertensión arterial, edemas,
sobrepeso acompañado de retención de líquidos, gastritis y ulcus (úlcera, sobre
todo úlcera del estómago).4 Uso externo para tratar eccemas.
Principios activos[editar]
Almidón, lípidos, resina, ácidos salicílico y oxálico, y sustancias nitrogenadas.
Partes utilizadas[editar]
Las semillas o granos.
Modo de empleo[editar]
Infusión, extracto seco, extracto fluido. Sola o con otras plantas para disminuir
la tasa de colesterol en sangre y estimular las funciones de drenaje, hepáticas
y renales: alcachofera, cola de caballo, espino blanco, estigma de
maíz, menta y pilosella.
En la alimentación humana[editar]
Taxonomía[editar]
Phalaris canariensis fue descrita por Carlos Linneo y publicado en Species
Plantarum 1: 54–55. 1753.5
Citología
Número de cromosomas de Phalaris canariensis (Fam. Gramineae) y táxones
infraespecíficos: 2n=126
Etimología
De acuerdo a la Real Academia Española, el nombre “alpiste” proviene del
árabe hispano y mozárabe alpíšṭ, y este del latín pistum, participio pasivo
de pinsĕre, moler, machacar.7 En cuanto al nombre científico Phalaris
canariensis, su etimología es la siguiente:
Phalaris: nombre genérico que podría derivar del griego phalaros, que
significa ‘lustroso’, aludiendo al brillo de
las espigas; canariensis: epíteto geográfico que indica que es de Canarias.
Sinonimia
Nombre común[editar]
¿Cómo consumirlas?
Puedes comerlas como vienen, en ensaladas o licuados, o incluso en sopas o
aderezos. Usted también puede hacer una nutritiva enzimática leche de alpiste de
la siguiente manera
Leche de alpiste
Remojar 5 cucharadas de semillas de alpiste en agua dulce durante la noche. Por
la mañana, drenar el agua y colocar el alpiste remojado en la licuadora.
Puedes agregar leche de soja y fruta si lo deseas, o simplemente mezclar y beber
la leche de alpiste, endulzada con miel (no azúcar).
Esta es una leche nutritiva y energética para empezar el día con (por las
mañanas), y para terminar el día, así (por la noche, beber caliente). Es muy
importante que usted no endulzar esta leche con el azúcar, ya que esto es dañino
e irritante para el cuerpo.