FARMACOLOGIA.

La Farmacología se impartirá durante el tercer año de la carrera y consta de dos asignaturas, que son:
Farmacología general: comprende los contenidos y habilidades que son esenciales para abordar la Farmacología Clínica y
favorece que desarrolles la competencia de analizar de manera crítica la información sobre medicamentos.
Farmacología clínica que estudia los medicamentos en relación con el proceso salud enfermedad y favorece que realices
con bases científicas un uso racional de los medicamentos, constituye el sustento científico de la terapéutica que se imparte en
la Clínica.

FARMACOLOGÍA GENERAL: La unidad curricular Farmacología general incluye 5 grandes unidades temáticas que se
impartirán durante 5 semanas lectivas y una de evaluación, distribuidas de la siguiente forma:
-Introducción a la farmacología y bases científicas que regulan el estudio y posterior utilización de una sustancia como
medicamento.
-Procesos a los que están sometidos los medicamentos en el organismo. (Farmacocinética).
-Nociones generales sobre la Farmacología de los receptores y la neurotransmisión autonómica.
-Mediadores químicos y su relación con diferentes sustancias medicamentosas.
-Farmacovigilancia, prescripción y uso racional de medicamentos.

La Farmacología como ciencia biomédica se encarga del estudio de los fármacos o medicamentos y sus acciones sobre el
organismo.
La farmacología es una ciencia joven, aunque en el papiro de Ebers (1500 a.n.e.) se hallaron referencias de unas 7000
sustancias, muchas de las cuales muestran claramente su origen mágico. Se considera que Hipócrates y la medicina griega
elevaron a la farmacología del rango empírico y mágico a otro que cabe denominar científico y técnico. A pesar de esto el
hallazgo de fármacos siguió siendo azaroso y empírico y no fue hasta bien entrado el siglo XVIII que se realizaron los primeros
ensayos de validación experimental de fármacos. Claude Bernard y Magendie proporcionaron los medios para descubrir lo que
exactamente hacen los fármacos en el organismo. El desarrollo en el campo de la química permitió un rápido ascenso y el
pasado siglo XX ha sido considerado, por muchos, el siglo de la farmacología, donde pudiéramos mencionar la introducción de
la morfina como analgésico, la aspirina como antipirético y los antimicrobianos, con el descubrimiento del genoma humano
surge la terapia génica y lo que se ha llamado una nueva revolución farmacológica.

PORQUE ES IMPORTANTE EL ESTUDIO DE LA FARMACOLOGIA? Es importante conocer la farmacología ya que en su

relación profesional con el paciente el médico debe resolver dos problemas fundamentales: HACER EL DIAGNÓSTICO Y
ESTABLECER LA MEJOR TERAPÉUTICA, es la Farmacología la ciencia que otorga al médico las bases necesarias para
efectuar una terapéutica racional.
En los últimos años ha ocurrido una verdadera “explosión” de fármacos, paradójicamente dicha profusión de drogas ha
ocasionado grandes problemas de salud, llamados por algunos autores, “patología farmacológica”. Esta patología se origina
principalmente en el desconocimiento de los aspectos fundamentales de la farmacología de las drogas utilizadas y su
consecuencia, la aplicación de una terapéutica irracional. La severidad de la “enfermedad por medicamentos” adquiere cada
día mayor trascendencia requiriéndose acciones de farmacovigilancia, investigación epidemiológica y difusión sanitaria para
disminuir sus efectos.
EL ESTUDIO DE LA FARMACOLOGÍA requiere del conocimiento de conceptos básicos como:
Fármaco: Sustancia utilizada para el tratamiento, prevención, curación o diagnóstico de una enfermedad, también se le llama
fármaco al principio activo del medicamento.
Medicamento: Sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas al uso humano o animal.
Especialidad farmacéutica: El medicamento de composición e información definidas, de forma envasada o preparada que se
obtienen en la farmacia. farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y
acondicionado para su dispensación al público, con denominación, embalaje, envase y etiquetado uniformes al que la
Administración del Estado otorgue autorización sanitaria e inscriba en el Registro de Especialidades Farmacéuticas.
Medicamentos genéricos como la especialidad con la misma forma farmacéutica e igual composición cualitativa y
cuantitativa en sustancias medicinales que otra especialidad de referencia (patentado).
RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA La Farmacología abarca diversos campos entre las que se encuentran:
Farmacognosia que estudia el origen y características de las drogas en su estado natural.
Farmacocinética: Estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los medicamentos.
Farmacodinamia: Esta rama se ocupa principalmente del mecanismo de acción de las drogas y los efectos farmacológicos que
desarrollan los medicamentos.
Farmacogenética: Se ocupa del estudio de factores genéticos relacionados con la respuesta individual a los fármacos.
Farmacovigilancia: tiene como objetivo la identificación y valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo y
crónico de los medicamentos en la población.
Toxicología: Es una disciplina muy amplia que estudia el origen, investigación, diagnóstico y tratamiento de las
intoxicaciones.
Farmacoepidemiología: Ciencia que estudia el impacto de los medicamentos en poblaciones humanas, utilizando métodos
epidemiológicos.
Para el estudio de otras ramas como la farmacoeconomía, farmacología molecular y la biofarmacia puedes revisar el libro de
texto básico.

DIANAS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA El conocimiento de los lugares de unión de los fármacos y los mecanismos por los
que la asociación entre una molécula de medicamento y su punto de unión producen una respuesta fisiológica constituye el
principal impulso para la investigación en farmacología. La mayoría de los fármacos ejercen sus efectos uniéndose
primero a proteínas aunque existen excepciones como antimicrobianos, antitumorales, bifosfonaos o antiácidos.
Las proteínas que sirven de diana para la acción farmacológica son:
Receptores como los beta adrenérgicos 2 (beta 2) del músculo bronquial sobre los que actúa el salbutamol o los receptores
opiodes a los que se une la morfina para conseguir la analgesia;
Canales iónicos como los de calcio que pueden ser bloqueados por la nifedipina;
Enzimas como la ciclooxigenasa que es inhibida por el ácido acetil salicílico y se produce el efecto analgésico, antipirético y
antiinflamatorio de este medicamento.
Moléculas transportadoras como la bomba de Na+ – K+ (célula cardíaca) a la que se unen los digitálicos como la digoxina.
EVALUACIÓN DE UN NUEVO MEDICAMENTO Para demostrar el efecto farmacológico, la eficacia y seguridad de un nuevo
medicamento, requiere de varios años y tiene un costo elevado, ya que para su introducción en la práctica clínica habitual debe
cubrir una serie de requisitos establecidos internacionalmente.
CARACTERIZACIÓN FÍSICO-QUÍMICA Tras la caracterización físico-química de un nuevo compuesto de origen natural,
sintética o semisintético, debe cumplirse una ruta crítica para su evaluación que incluye estudios preclínicos (farmacológicos y
toxicológicos) que transcurren en el laboratorio y se realizan en animales de experimentación o sistemas biológicos
disponibles. Los estudios de farmacología clínica, ensayos clínicos, se realizan en condiciones controladas para evaluar la
eficacia y seguridad del nuevo compuesto en el hombre. Luego del registro por las agencias regulatorias para la
comercialización del medicamento continúan los estudios postcomercialización o de farmacovigilancia.
El tamizaje farmacológico y el bioensayo son los diseños fundamentales de la farmacología preclínica. El tamizaje es la
búsqueda de una o varias acciones presentes en un compuesto determinado, puede ser dirigido si se trata de una acción
farmacológica determinada en uno o varios compuestos y a ciegas cuando se buscan múltiples actividades biológicas que
pudieran estar presentes en uno o varios compuestos. El bioensayo es un método cuantitativo que permite valorar el efecto y
la potencia de una sustancia.

Los estudios toxicológicos preclínicos se diseñan para determinar los efectos tóxicos del compuesto en animales y pueden
ser agudos que se realizan con el objetivo de determinar mortalidad a corto plazo, subagudos y crónicos para la búsqueda de
efectos tóxicos acumulativos. Actualmente se ha establecido como requisito evaluar la reproducción, el potencial
carcinogénico y mutagénico. Estas evaluaciones son conocidas como estudios especiales.
Para profundizar en los estudios de farmacología preclínica te recomendamos que revises tu libro de texto básico.
PROCESO INVESTIGATIVO DEL MEDICAMENTOS
ETAPA PRE CLÍNICA: Estudia el efecto de la toxicidad en animales mediante modelos experimentales (tamizaje y bioensayo
farmacológico).
MODELOS EXPERIMENTALES Son las técnicas y procedimientos utilizados en la etapa preclínica para realizar la
caracterización de una sustancia, que es llevado a cabo siguiendo un diseño experimental. Hay dos tipos de Modelos:
I-TAMIZAJE (pesquiza o búsqueda farmacológica):
Técnica cualitativa mediante la cual se encuentran sustancias que posean determinadas acciones farmacológicas o cualquier
actividad biológica en un compuesto nuevo.

Existen dos tipos:

- Dirigido: Detecta diferentes pero específicas acciones farmacológicas de uno o varios compuestos
- A ciegas: Detecta cualquier actividad biológica presente en cualquier compuesto nuevo
PROCESO INVESTIGATIVO DEL MEDICAMENTOS (Cont.) II-BIOENSAYO Investigación cuantitativa realizada utilizando
algún sistema biológico que permite estudiar la actividad farmacológica de un fármaco, con el objetivo de garantizar la
uniformidad de los efectos que se debenobtener con su administración y para lo cual se emplean las curvas dosis-respuestas,
que permiten cuantificar o estimar el efecto de una dosis dada.
CURVAS DOSIS-RESPUESTA GRADUALES Se hace necesario determinar que dosis se requiere de un fármaco para que al ser
suministrado a un grupo de pacientes, la mayor cantidad responda con igual magnitud.
Tiene cuatro variables características:
- PENDIENTE: Caracteriza la unión del medicamento al receptor.
- POTENCIA: Es la dosis requerida de un fármaco o medicamento para producir un efecto determinado y es importante para
determinar la dosis que se debe emplear.
- EFICACIA: Es la capacidad del compuesto de producir el efecto máximo (meseta de la curva dosis-respuesta).
Un medicamento es más eficaz cuanto mayor sea la magnitud del efecto que produce, independientemente de la dosis que
necesite para lograrlo.
- VARIABILIDAD BIOLÓGICA: Diferencias en la magnitud de una respuesta farmacológica al aplicar iguales dosis de un
medicamento en individuos. interindividualidad: en individuos diferentes de una misma población. intraindividualidad: en un
mismo individuo en momentos diferentes

PROCESO INVESTIGATIVO DEL MEDICAMENTOS II-BIOENSAYO

CURVAS DOSIS RESPUESTA DE FRECUENCIA ACUMULADA (POBLACIONALES O CUANTALES)
Se utiliza para determinar la dosis efectiva del medicamento en la población en términos de frecuencias y se pueden identificar
una serie de dosis que son fundamentales para determinar las dosis terapéuticas. Entre las que están:
Dosis efectiva (DE): Produce una magnitud cualquiera del efecto considerado en la curva dosis-respuesta.
Dosis efectiva media (DE50): Produce el efecto en cuestión en la mitad de la población estudiada.
Dosis letal (DL): El efecto predeterminado es la muerte.
Dosis letal media (DL50): Mata a la mitad de la población estudiada.
Dosis terapéutica: Dosis efectiva cuando el efecto logrado es el terapéutico.
Dosis umbral: Dosis mínima que produce el efecto estudiado.
Dosis máxima: Mayor dosis que puede ser tolerada sin aparición de efectos tóxicos.

Importancia de las Curvas Dosis Respuesta: Nos brindan información para poder tomar decisiones terapéuticas adecuadas
Ofrecen datos sobre la potencia y selectividad de los medicamentos
Curvas Graduales: Ofrece información sobre la eficacia máxima
Curvas Cuantales: Señala la variabilidad potencial entre individuos.

ENSAYOS CLÍNICOS Un ensayo clínico es cualquier investigación en sujetos humanos dirigida a verificar los efectos
farmacológicos, farmacocinéticos e identificar las reacciones adversas del producto de investigación con el objetivo de
determinar su eficacia y seguridad.
Los pilares básicos sobre los cuales se debe desarrollar un ensayo clínico controlado y que permiten garantizar la validez de
los resultados, son cuatro:

Objetividad de la Observación
Comparación concurrente que se logra al evaluar la eficacia de un producto en dos grupos de pacientes lo más parecido
posible, excepto en la intervención que están recibiendo.
Asignación aleatoria que se cumple cuando el paciente a incluir en el estudio tiene la misma posibilidad de estar en
cualquiera de los grupos.
El enmascaramiento que permite disminuir la influencia de la subjetividad de investigadores y pacientes, el más utilizado
es a doble ciegas donde ni el paciente ni el investigador conocen el tratamiento que recibe y la objetividad de la observación
que se cumple a través de la utilización de variables de medición lo más objetiva posibles como sería emplear escalas
validadas de medición del dolor para evaluar la eficacia de un analgésico en lugar de la percepción del paciente sobre el alivio
del dolor.
FASES DEL ENSAYO CLÍNICO
El desarrollo clínico de un producto consta de 4 fases.
La fase I Es la primera administración del producto en el hombre y generalmente se realiza en voluntarios sanos aunque en
ocasiones se utilizan enfermos, como en el cáncer o el SIDA, su objetivo es verificar si el medicamento es tolerado
satisfactoriamente.
La fase II Se realiza generalmente en pacientes y tiene como objetivo principal comenzar a evaluar la eficacia.
La fase III Incluye un mayor número de pacientes, es la última fase de evaluación de un medicamento (confirmación) antes de
su comercialización y su objetivo es determinar la relación beneficio/riesgo en comparación con medicamentos de eficacia
conocida.
Al finalizar esta etapa se presentan los resultados en la autoridad sanitaria y si el producto es aceptado y registrado, se inicia
su comercialización.
La fase IV Comienza después del registro y en la misma se desarrollan estudios de farmacovigilancia dirigidos a conocer
mejor, el perfil de seguridad del fármaco en las condiciones de la práctica clínica habitual.

2da clase

EVALUACIÓN DE UN NUEVO MEDICAMENTO. Para introducir un medicamento en la práctica clínica habitual es necesario
realizar estudios preclínicos y clínicos que avalen su eficacia y seguridad y conocimos que para considerar válidos los
resultados de un ensayo clínico este debe cumplir con 4 pilares básicos: objetividad de la observación, asignación aleatoria,
comparación concurrente y enmascaramiento. PROCESOS A LOS QUE ESTAN SOMETIDOS LOS FARMACOS EN EL
ORGANISMO.
Absorción.

Distribución.
Metabolismo.

Excreción.

El médico debe conocer los procesos a los que están sometidos los fármacos en el organismo que determinan la velocidad de
inicio de acción de un fármaco, la intensidad de esta acción y la duración de su efecto. Estos procesos son: La absorción que es
el paso del medicamento desde su sitio de administración hacia el plasma. La distribución como proceso mediante el cual el
fármaco puede dejar de forma reversible el torrente sanguíneo para distribuirse en los líquidos intersticiales e intracelulares.
En tercer lugar en órganos como el hígado, riñón u otros el agente puede transformarse en una sustancia más polar, más
hidrosoluble, es el metabolismo.

Por último ocurre la excreción cuando el fármaco y sus metabolitos se eliminan del organismo a través de diferentes vías
como la orina, heces o la bilis. En todos estos procesos el fármaco está atravesando membranas, movimiento conocido como
biotransporte y que se realiza por diferentes mecanismos. Para profundizar en los mecanismos de transporte te remitimos a
que revises tu libro de texto básico. ABSORCIÓN. Factores generales que la condicionan: La absorción de los medicamentos,
independientemente de la vía de administración, se ve afectada por diferentes factores como:
La solubilidad y la velocidad de disolución que determina que una forma líquida se absorba más rápido que una forma
sólida.
A mayor concentración del fármaco la absorción será mayor.
El pH del medio influye en la absorción de medicamentos como las sales de hierro que lo hacen mejor cuando este es ácido.
La mayor vascularización o circulación en el sitio de absorción determina una rápida absorción del medicamento, como
sucede con la vía sublingual.
A mayor superficie mayor absorción, como sucede en los alvéolos y en la mucosa del intestino delgado.
Por último la asociación con fármacos que modifiquen el pH, la circulación en el sitio de absorción o la motilidad del tracto
gastrointestinal puede también afectar la absorción.
FACTORES QUE CONDICIONAN LA ABSORCIÓN ORAL. La vía oral de administración de los medicamentos es la que con
mayor frecuencia utilizamos, por lo que consideramos importante exponer los factores que condicionan la absorción por esta
vía, por ejemplo: algunos medicamentos como la metoclopramida pueden acelerar el vaciamiento gástrico ‘’motilidad
gastrointestinal’’ e influir en la absorción, enfermedades como el hipotiroidismo o fármacos pueden endentecer el tránsito
intestinal y afectarla también. En la insuficiencia cardíaca se reduce el flujo sanguíneo esplácnico y se afecta la absorción. La
velocidad de disolución depende del tamaño de la partícula y de la forma farmacéutica y como señalamos previamente este
factor condiciona la absorción.
Características fisicoquímicas ‘’factores fisicoquímicos’’ como la polaridad, la naturaleza proteica o el pH también influyen en
la absorción oral como sucede con los aminoglucósidos o las tetraciclinas.

BIODISPONIBILIDAD EFECTO DEL PRIMER PASO. Se conoce como biodisponibilidad a la fracción del fármaco administrado
que logra acceder a la circulación sistémica, la misma puede ser menor si se afecta la absorción o si ocurre el efecto del primer
paso que se produce cuando los medicamentos sufren reacciones de inactivación inicial a su paso por la mucosa intestinal y el
hígado, de esta forma se reduce la cantidad de medicamento que llega activo a la circulación general.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN. Las vías de administración son las diferentes formas de aplicación de un medicamento en el
organismo.

Los fármacos se administran al organismo con el objetivo de obtener un efecto local (en el sitio de aplicación) o sistémico (en
un sitio diferente al sitio de aplicación) y para ello existen diferentes formas de aplicación que se denominan vías de
administración. Las formas farmacéuticas existen en diferentes estados físicos: sólidos, líquidos y gaseosos y contienen al
producto farmacéutico elaborado con una dosificación determinada de principios terapéuticamente activos y otras sustancias
auxiliares. Factores que se deben tener en cuenta a la hora de seleccionar la vía de administración y la forma farmacéutica: El
efecto terapéutico deseado, Para la selección de las mismas es necesario tener en cuenta:
El estado del paciente.
El efecto terapéutico deseado.
Características físico-químicas del medicamento.
CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Vía Externa: El medicamento se aplica directamente sobre el sitio afectado para lograr efecto local sobre la piel y las mucosas
(fosas nasales, uretra, vagina, conjuntiva, ocular), sobre el oído y la orofaringe.

Vía Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistémico del medicamento después de su absorción y se divide en:

o Vía Entérica: Administración del medicamento a través del tubo digestivo, entre las que se encuentran la vía oral o bucal,
sublingual y rectal.
o Vía Parenteral: Administración del medicamento directamente a la circulación mediante el uso de inyecciones y entre las
cuales están las vías endovenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica, entre otras.

o Vía Inhalatoria: Administración de un fármaco vehiculizado por el aire inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el
árbol bronquial y sistémico después de la absorción.

Vía Percutánea: El medicamento se pone sobre la piel para que a través de esta se absorba y se obtenga un efecto sistémico

La vía entérica incluye a:

La vía oral que es la más común, consiste en la administración a través de la boca, la absorción ocurre en el estómago y en el
duodeno que es con frecuencia el sitio de mayor capacidad de absorción, el efecto noaparece rápidamente y algunos
medicamentos pueden causar irritación gástrica.

La vía sublingual consiste en la administración del medicamento debajo de la lengua, se trata de una zona muy vascularizada
que permite la rápida absorción de medicamentos liposolubles, además se evita el efecto del primer paso, sin embargo solo un
reducido número de medicamentos puede administrarse por esta vía; La vía rectal que se puede utilizar para ejercer una
acción local, sistémica o para provocar la evacuación del colón. Es una zona de ricavascularización, se evita parcialmente el
efecto del primer paso pero puede resultar molesta para algunos pacientes y la absorción es irregular e incompleta.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL. La vía parenteral consiste en la inyección de medicamentos en los tejidos o
líquidos corporales, incluye a: La vía endovenosa en la que el medicamento se introduce directamente en la circulación y su
efecto aparece de forma inmediata, lo que la convierte en la elección en las urgencias.

La vía intramuscular: Cuando la inyección se realiza en el tejido muscular que permite la administración de sustancias
oleosas y volúmenes de 1 a 10 ml, aunque los volúmenes superiores a 5 ml pueden provocar dolor por distensión.

La vía subcutánea : Muy utilizada, que consiste en la administración del medicamento en el tejido celular subcutáneo que
como es una zona poco vascularizada la velocidad de absorción es menor que para la intramuscular, permite la administración
de suspensiones y micorscristales que forman pequeños depósitos a partir de los cuales el medicamento se libera
gradualmente.

Consiste en la inyección del fármaco en la dermis, inmediatamente debajo de la epidermis. Se utiliza fundamentalmente para
pruebas cutáneas alérgicas, vacunas y otras. Las áreas del cuerpo más empleadas para la inyección de medicamentos son la
parte media anterior de los antebrazos y la región subescapular de la espalda. La cantidad de medicamento que se debe
administrar por esta vía es muy pequeña (no más de 0,1 ml) y la absorción es lenta. Tras la administración del medicamento
debe aparecer una pequeña roncha en el sitio de aplicación.

Esta vía es muy utilizada para la realización de las pruebas cutáneas alérgicas y otras. Clasificadas dentro de la vía parenteral
también se utilizan la intraarterial, intratecal, epidural, intraarticular e intraperitoneal, sobre las que puedes profundizar
cuando revises tu libro de texto básico.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN INHALATORIA. La vía inhalatoria es la administración de un fármaco en forma de gas, polvo o
líquido vehiculizado por el aire inspirado con el fin de obtener un efecto local en el árbol bronquial como el de los
broncodilatadores o sistémico después de su absorción como sucede con las gases anestésicos. Los efectos aparecen
rápidamente y permite la autoadministración pero el alivio rápido de los síntomas puede inducir al abuso.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN PERCUTANEA. La administración de principios activos por la piel para ejercer una acción
sistémica es la vía percutánea, para la cual se han diseñado sistemas transdérmicos que garantizan el aporte percutáneo del
principio activo a una velocidad programada o durante un período de tiempo determinado. Evita el efecto del primer paso y
permite obtener un mejor cumplimiento terapéutico, pero solo es útil en pacientes crónicos y para medicamentos liposolubles
y de pequeña masa molecular. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA.
La vía tópica consiste en la administración directa de los medicamentos a través de la piel y mucosas de orificios naturales,
excepto los del tubo digestivo. A diferencia de la percutánea el objetivo es obtener un efecto local después de la
administración. Pueden aplicarse altas concentraciones del fármaco en la lesión y es una técnica sencilla pero no siempre se
alcanzan las concentraciones requeridas en las capas másprofundas de la piel siendo necesaria la utilización simultánea de
otra vía para lograr el efecto sistémico.

FORMAS FARMACEÚTICAS. Las formas farmacéuticas son las formas en las que se puede administrar un medicamento en el
organismo, pueden ser:
Sólidas.
Líquidas.
Gaseosas.
 Guardan correspondencia con la vía de administración.
Para la administración oral los medicamentos pueden presentarse en forma de jarabe, elixir, suspensiones o gotas, en el
caso de la fitoterapia se pueden utilizar, para esta vía, formas específicas como la infusión, decocción y las tinturas, en cuanto a
las formas sólidas se destacan los comprimidos (liberación retardada, grageas, cubierta entérica o efervescentes), las cápsulas
(duras, blandas, cubierta entérica o liberación modificada), los granulados y los polvos.
Para la administración de medicamentos liposolubles por vía sublingual se pueden emplear gotas, comprimidos y
aerosoles. Los supositorios constituyen la forma farmacéutica más conocida para la vía rectal, en la que también se utilizan las
pomadas, soluciones y dispersiones réctales. Para profundizar en las características que distinguen a las formas farmacéuticas
te recomendamos revisar el libro de texto básico. En la administración parenteral se utilizan formulaciones estériles para
inyectarse o implantarse en el organismo y pueden ser: Preparaciones inyectables en las cuales el principio activo ya se
encuentra disuelto, emulsionado o suspendido (Vitaminas, Dipirona); preparaciones para diluir antes de inyectarse o
administrase en infusión (Aminofilina); las preparaciones inyectables para infusión como la Dextrosa 5 % o la Solución salina
al 0.9 %; polvo para preparaciones extemporáneas a las que se les debe añadir un volumen de líquido determinado
(Hidrocortisona, Penicilina G) y los implantes o pellets que se colocan por vía subcutánea para garantizar la liberación gradual
del principio activo (Depósito de contraceptivos hormonales). En la vía inhalatoria se emplean aerosoles y nebulizaciones
pero el acceso al lugar de acción depende del tamaño de la partícula (por encima de 20ц se deposita en la orofaringe y las vías
respiratorias altas y por debajo de 1ц no se deposita) y de la técnica empleada (inhaladores o nebulizadores).
Los sistemas transdérmicos utilizados en la vía percutánea son los parches y la iotoforesis, ambos permiten la liberación
continúa del fármaco desde el sitio de administración. Para profundizar en las características que distinguen a las formas
farmacéuticas te recomendamos revisar el libro de texto básico. Diversas son las formas farmacéuticas que se emplean para
administrar los medicamentos Por la vía tópica, entre las que se encuentran los colirios que son soluciones isotónicas para
ser instiladas en los ojos, las gotas óticas y nasales, lociones para aplicar sobre la piel sin friccionar, linimentos y tinturas,
también se emplean. Formas sólidas como las cremas, pomadas y pastas que debes distinguir pues tienen indicaciones
diferentes según las características de la lesión, por último para la administración de medicamentos a través de la vagina se
emplean los óvulos y tabletas vaginales. Será necesario que profundices en las características que distinguen a las formas
farmacéuticas para lo que te recomendamos revisar el libro de texto básico.
LA DISTRIBUCIÓN es el proceso mediante el cual el fármaco puede dejar de forma reversible el torrente sanguíneo para
distribuirse en los líquidos intersticiales e intracelulares. Los fármacos pueden hallarse en la circulación en forma libre, que es
la farmacológicamente activa y unidos a proteínas plasmáticas, ambas se encuentran en equilibrio. Los medicamentos tienen
diferente afinidad por las proteínas plasmáticas, así tenemos agentes como el nitroprusiato de sodio (utilizado en la
emergencia hipertensiva) que no se une a éstas, en cambio la digitoxina (útil en la Insuficiencia cardiaca) se une extensamente
y la penicilina G lo hace más débil. Cuando la inyección se realiza en el tejido muscular. Ante. Un fármaco puede ser desplazado
de su sitio de unión a las proteínas plasmáticas por otro que posea mayor afinidad, aumenta, entonces la forma libre del
desplazado y secundariamente sus efectos en el organismo.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN (Vd.) El volumen de distribución se concibe como el volumen de fluido al cual accede un
fármaco teniendo en cuenta la dosis y la concentración plasmática en un momento determinado. El valor óptimo depende de
los objetivos que se pretendan alcanzar. El valor del agua intercambiable en el organismo es de 0.6 L/kg y se toma como
referencia. Un Vd como el de la Claritromicina (antimicrobiano) de 2.6 L/kg significa que la concentración del mismo en los
tejidos será alta y baja en el plasma lo que se corresponde con los fármacos liposolubles. La cetirizina es un antihistamínico
que posee un Vd de 0.4 L/kg lo que significa que su concentración en los tejidos es baja y alta en el plasma, característico de los
fármacos hidrosolubles. Cuando el Vd se superpone al valor del volumen plasmático que es de 0.1 L/Kg como sucede con el
piroxicam lo podemos interpretar como un fármaco que se une de manera considerable a las proteínas plasmáticas y su
transferencia a los tejidos está restringida.
METABOLISMO. Mediante el metabolismo los fármacos se transforman en sustancias más polares y más hidrosolubles para
poder ser eliminadas del organismo, este ocurre fundamentalmente en el hígado a través de reacciones de Fase I como la
oxidación, reducción e hidrólisis que pueden aumentar, disminuir o dejar sin cambios la actividad farmacológica de una
sustancia y reacciones de Fase II como la conjugación. Durante las reacciones de fase I el medicamento se hace más
hidrosoluble pero no siempre excretable o inactivo, debido a esto muchos fármacos pasan después a la fase II como el ejemplo
de el ácido acetil salicílico que se conjuga con el ácido glucurónido para poder ser eliminado.
FACTORES QUE CAUSAN CAMBIOS EN EL METABOLISMO. La biotransformación o metabolismo de los medicamentos
varía con: La edad, en los recién nacidos la capacidad metabolizadota está disminuida por inmadurez enzimática, mientras
que en el anciano la biotransformación es más lenta por disminución del flujo sanguíneo hepático. Las velocidades con las
cuales las personas metabolizan son variables y esta variabilidad tiene una fuerte base genética, de esta manera existen
acetiladores rápidos y lentos para fármacos como la isoniacida (antituberculoso), estos últimos son más propensos a padecer
reacciones adversas por incremento de las concentraciones plasmáticas del fármaco. El incremento de la actividad
enzimática se conoce como inducción, un fármaco puede inducir su propio metabolismo como lo hace el fenobarbital
(anticonvulsivante) o influenciar el metabolismo de otros. La inhibición enzimática se traduce en una disminución del
metabolismo, por ejemplo la eritomicina (antimicrobiano) inhibe el metabolismo de la carbamacepina (anticonvulsivante) con
el consiguiente aumento de su concentración plasmática y la aparición de reacciones adversas.
EXCRECIÓN. La excreción es el proceso mediante el cual un fármaco o un metabolito se elimina del organismo sin que se
modifique más su estructura química. Los medicamentos son eliminados del organismo a través de:
1) La eliminación hepática.
2) La excreción renal, esta última es considerada la principal vía
3) existen otras como la bilis, la saliva, el sudor, las lágrimas y la leche materna.
Los mecanismos de la excreción renal son 3:
Filtración glomerular.
Secreción activa.
Reabsorción tubular pasiva.
El conocimiento de las vías de excreción puede ser importante para tratar enfermedades como la sepsis biliar con
medicamentos que se eliminen preferentemente por la bilis. La sepsis urinaria con medicamentos que se eliminen de forma
activa por vía renal o realizar ajustes de dosis en caso de insuficiencia hepática o renal.
TIEMPO DE VIDA MEDIA (T 1/2). El tiempo de vida media es el tiempo que tarda la concentración del fármaco en caer a la
mitad de su valor inicial, es directamente proporcional al volumen de distribución e inversamente proporcional al
aclaramiento del fármaco; la vida media es útil para calcular el tiempo que permanece el fármaco en el organismo y de esta
forma establecer la frecuencia de su administración.
CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA. Los fármacos eliminados a la luz intestinal en forma activa a través de la bilis pueden
reabsorberse pasivamente en el intestino a favor de un gradiente de concentración. Estos procesos dan origen a una
circulación enterohepática, lo que retrasa la caída de las concentraciones plasmáticas y prolonga la duración del efecto.
CONCLUSIONES
Los fármacos en el organismo sufren cuatro procesos: absorción, distribución, metabolismo y excreción, los que determinan
con qué frecuencia, en qué forma y durante cuánto tiempo se administran los medicamentos.
Las vías de administración son las diferentes formas de aplicación de un medicamento en el organismo y las formas
farmacéuticas guardan correspondencia con las mismas.
La biodisponibilidad, el volumen de distribución y el tiempo de vida media son parámetros farmacocinéticas que se deben
tener en cuenta en el momento de la prescripción.
El metabolismo de los fármacos puede ser modificado por diversos factores.
Por su importancia clínica el médico debe considerar las vías de excreción de los medicamentos.
Para entender cómo actúan los fármacos en el organismo, el médico debe saber que la mayoría de los medicamentos lo hacen a
través de la unión con un receptor, en la próxima actividad orientadora abordaremos los pasos de la neurotransmisión
adrenérgica y colinérgica, las características de la interacción fármaco receptor y la importancia clínica de su conocimiento.