Farmacología de los antimicrobianos

Lic. Benjamín Castillo Gómez

 Definiciones

Antibiótico:

 Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos,

principalmente hongos microscópicos y bacterias, q ue posee la
propiedad de inhibir el crecimiento o destr uir microorganismos
Sinergismo:

C ando la acción Bacteriana o bacteriostática de 2 ó Mas

 u

antibióticos es mayor, que la que se obtiene con un antibiótico

individualmente .
Antibióticos(Antecedentes Históricos)
 Origen de los antibióticos

Foto original tomada

por Fleming
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pide
de el
crecimiento
crecimiento de Staphyloc
Staphylococcus
occus aureus..
aureus....
Clasificación de los antibióticos

1.- Según su origen.

2.- Según su estructura química.
3.- Según su actividad sobre los MO.
4.- Según su espectro de acción.
5.- Según su mecanismo de acción.
 1-Clasificación de los antibióticos:
(Según su origen)

 Biológicos (Naturales):
Sintetizados por organismos vivos (Ej: Penicilina, Polimixina,
Cloranfenicol).

S emisintéticos:
Modificaciones químicas de moléculas sintetizadas por
organismos vivos (Ej: Ampicilina, Cefalosporinas).

S intéticos:
Generados mediante síntesis q uímica (Ej: Sulfas).
 2 - Clasif
Clasificación
icación de los
los antibiótic
antibióticos:
os:
(Según su estructura química)
 F- la
lact
ctám
ámic
icos
os:: Penicilinas,
cefalosporinas, Carbapenemicos
Monobactamicos.
 Aminoglicósidos: Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina,
Netilmicina, kanamicina, Amikacina
 Macrólidos: Eritromicina, claritromicina, azitromicina
 Lincosamidas: Lincomicina, clindamicina
 Glucopectidos: Vancomicina, Teicoplanina
 Quinolonas: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino,
Levofloxacino, Gatifloxacino Acido nalidixico.
 Tetraciclinas: Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina.
 Clasificación de los antibióticos:
(Según su estructura química)
 Oxazolidinonas: Linezolid
 Polipéctidos: Bacitracina, Polimixina B
 Rifamicinas: Rifampicinas
 Sulfonamidas: Sulfadiazina
 Nitrofuranos: Nitrofurantoina.
 Anfenicoles: Cloranfenicol y Tiamfenicol.
 3- Clasificación de los antibióticos según su
actividad sobre el MO

Bactericidas Bacteriostáticos

Inhiben
Destruyen a todas transitoriamente la
las bacterias multiplicación
bacteriana sin llegar a
destruirlos
 4- Clasif
Clasificació
icaciónn de los
los antibiót
antibióticos:
icos:
(Según su espectro de acción)
 Espect
Espectro
ro re
redducido:
Son activos selectivamente frente a un grupo determinado de
bacterias
Ej: Macrólidos: cocos Gram (+)

 Espectr
Espectroo am
ampl
plio
io::
Presentan actividad frente a la > de los grupos bac
actteri
rian
anoos de
importa
importancia
ncia clí
clínica
nica..
Ej: Penicilina: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram (+)
Ampi: cocos Gram (+) y Gram (-), alg unos bacilos Gram (-)
 5- Clasif
Clasificació
icaciónn de los
los antibiót
antibióticos:
icos:
(Según su mecanismo de acción)
1.- Alteran la síntesis de la pared cel ular
 B-lactámicos: Impiden la transpeptidación
tr anspeptidación del peptidoglicán por
inactivación de enzimas transpeptidasas conocidas
conocidas como PBP ó
proteínas de unión a Penicilina (Ej: Penicilina y Cefalosporinas).
 Glicopéptidos: Inhiben la transglicosilación
tr ansglicosilación del peptidoglicán
durante la síntesis de la pared
par ed celular por otro mecanismo (Ej:
Vancomicina)
 Clasificación de los antibióticos:
(Según su mecanismo de acción)

2.- Alteran la estructura de la membrana citoplasmática.

 Antibacterianos que actúan como detergentes catiónicos (Ej:

Polimixina).

 Antifúngicos que actúan sobre los esteroles de la pared de los

hongos (Ej: Anfotericina, Nistatina)

 Clasificación de los antibióticos:
(Según su mecanismo de acción)
3.- Alter
Alteran
an o inhiben la síntesis
síntesis de proteínas
proteínas a nivel del ribosoma
ribosoma::
 Aminoglicósidos: Actúan en la subunidad 30S, bloqueando el complejo de
iniciación de la trad ucción (Ej: Genta, Kanamicina, Estreptomicina).
 Tetraciclinas: Actúan sobre la unidad 30S desestabilizando la unión del
tRNA al ribosoma.
 Cloranfenicol Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la actividad
peptidiltransferasa.
 Macrólidos: Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la translocación (Ej:
Eritromicina).
 Lincosamidas: Actúan sobre la unidad 50S impidiendo la formación de
enlaces peptídicos (Ej: Clindamicina).
 Clasificación de los antibióticos:
(Según su mecanismo de acción)
4.-Que inhiben la síntesis de DNA
 Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa (requerida para

replilica
rep carr DN
DNA).
A). Ej
Ej:: Ác
Ácido
ido Na
Nalid
lidíx
íxic
ico,
o, Ci
Cipro
proflo
floxa
xaci
cino
no..

5.- Que in
inte
terf
rfie
iere
renn co
conn el memetatabo
bolilism
smoo in
inte
term
rmed
edia
iari
rioo
 con este mecanismo impide la síntesis de puri rina
nass y pi
piri
rimi
midi
dina
nas.
s.
 Sulfas: Inhiben la actividad dihidropteroato sintetasa, que

transfo
transform
rmaa PAB
PABA A p ác ác.. fó
fólilico
co..
 Trimetoprim: inhibe la actividad dihidrofolato reductasa que

tran
transf
sfor
ormma ác
ác.. fó
fólilico
co p ác ác.. fo
folín
línic
icoo
 Antibióticos F-lactámicos

 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Monobactamos
 Carbapenem
 Inhibidores de F-lactamasas
  P enicilinas
enicilinas

Cadena lateral

PNC G potásica

Anillo tiazolidina Amoxicilina

Anillo -lactámico
 Mecanismo de Acción
 Interfiere con la síntesis de la pared bacteriana, por unión
de la penicilina a las (PBP)

 Al inhibirse las PBPs de acción transpeptidasa, se inhibe la

síntesis de peptidoglican.

 Es bactericida.
Clasificación de las penicilinas
 Antibióticos F-lactámicos

 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Monobactamos
 Carbapenem
 Inhibidores de F-lactamasas
Estructura
 Clasificación y espectro de Actividad de
Cefalosporinas

 S e dividen en 4 grupos o ´Generacionesµ

 Esta división se basa en:

 Actividad antimicrobiana

 Resistencia a B-lactamasas
Cefalosporinas: Generaciones
 Cefalosporinas: Primera Generación

 Buena actividad sobre aerobios G (+).

 Acción limitada a pocos aerobios G (-).
 q actividad contra anaerobios.

Gram-positivo Gram-negativo
S. Aureus (SAMS) E. coli
S. Pneumoniae (SPPS) K. pneumoniae / H. Influenzae
Group streptococci
viridans streptococci P. Mirabilis
Cefalosporinas: 1· Generaciones
 Indicaciones cefalosporinas de Primera
generación
 Profilaxis quirúrgica en cirugía ortopédica, torácica
 y abdominal.
 Infecciones urinarias
 Infecciones de piel y tejidos blandos.
 Cefalosporinas: Segunda Generación

 En general, son levemente < activos aerobios G (+) y

(+) y >
activos aerobios G (-).
 Mejor actividad sobre Enterobacteriáceas, H.
Influenzae.
 Existen algunos representantes que tienen actividad
sobre anaerobios
Cefalosporinas: Generaciones
 Cefalosporinas: Tercera Generación
< actividad contra aerobios G (+).

> actividad contra aerobios G (-).

 Aerobios Gram-negativo
² E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis
² H. influenzae, N. gonorrh
gonorrhoeae
oeae , N. meningi
meningitidis
tidis
² Citro
Citrobac
bacte
terr sp
sp.,., Enterob
Enterobact
acter
er sp
sp.,., Acinet
Acinetob
obact
acter
er sp
sp..
² Morganella morganii, Serratia marcescens, Providencia
² Pseudomonas aerugi ginos
nosaa (C
(Cef
eftaz
tazid idim
imaa y Ce
Cefo
fope
peraz
razona
ona))
Cefalosporinas: Generaciones
Indicaciones Cefalosporinas de Tercera generación
 Meningitis por G (-).
 Infecciones génito-urinarias.
 S epsis pélvica o abdominal.
 Osteomielitis y artritis séptica.
 Infecciones del SNC.
 Gonorrea (N. gonorrheae productor de penicilinasa).
 S epsis por Pseudomonas.
 Cefalosporinas: Cuarta Generación
 Espectro se acción más amplio
 G (+): similar a Ceftriaxona

 G (-): similar a Ceftazidima, incl u yendo

Pseudomonas aerugin ginosa

osa;; y Enter
Enterob
obact
acter
er sp
sp..
 Disponible: Cefepima
 Antibióticos F-lactámicos

 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Monobactamicos
 Carbapenem
 Inhibidores de F-lactamasas
Monobactámicos
 Antibióticos F-lactámicos

 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Monobactamos
 Carbapenem
 Inhibidores de F-lactamasas
Carbapenem

 Espectro de acción mucho más

amplio que otros antimicrobianos.
 Actividad contra aerobios y
anaerobios gram-positivo y gram-
negativo.
 Bacterias no cubiertas:
 SAMR, VRE, staph coagulasa-

negativa, C. difficile, S.
maltophilia, Nocardia
 Inhibidores de b-lactamasas

 Carecen de actividad antibacteriana propia

 Inhiben competitivamente a las b-lactamasas
 Potencian la actividad de penicilinas y cefalosporinas
 Inhibidores de b-lactamasas

 Existen las siguientes combinaciones

² Amoxicilina + ác. Clavulánico

² Ampicilina + sulbactam
Los Aminoglucosidos
Las Quinolonas
Macrolidos
Anfenicoles