2016
FUTASOLE®
Nuevo
(Ketoconazol + Clindamicina)
ComPoSICIón: Principios activos:
Ketoconazol 400 mg
Clindamicina 100 mg
Categoria terapéutica: agente antiinfeccioso local (G:
sistema géniturinario).
InDICACIonES: Tratamiento tópico de infecciones
vaginales.
1. Tratamiento de las vaginitis por Cándida albicans y
no albicans.
2. Vaginosis bacterianas originada por Gardnerella
vaginalis, Mobiluncus spp y otras bacterias anaero-
bias como Bacteroides fragilis.
3. Vaginitis mixtas (candidiásica y bacteriana).
4. Preventivo de ruptura prematura de membranas en
mujeres embarazadas con vaginosis.
PRoPIEDADES: Los óvulos vaginales de FUTASOLE
están destinadas al tratamiento de las infecciones bac-
terianas, micóticas y a gérmenes asociados gracias al
aporte de una doble acción de clindamicina más keto-
conazol, asociación que proporciona una amplia cober-
tura de acciones antibacteriana y antimicótica, particu-
larmente efectiva en los casos de infecciones vaginales
mixtas (candidiásica y bacteriana) las cuales es una de
las causas más frecuentes de las vaginitis en la mujer
en edad adulta.
Clindamicina: El espectro antimicrobiano de la clinda-
micina abarca la mayoría de los cocos Gram positivos
aerobios incluyendo al Staphylococcus aureus,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans y
Streptococcus pneumoniae.
Es activa contra la mayoría de los microorganismos
anaeróbicos y microaereofílicos Gram negativos y
Gram positivos, incluyendo Bacteroides fragilis,
Bacteroides melaninogenicus, Mobiluncus spp,
Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium,
Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus,
Prevotella, Veillonella, Clostridium perfringens,
Clostridium tetani, Corynebacterium diphtheriae y
Mycoplasma. Algunas cepas de Haemophilus influen-
zae y Neisseria gonorrhoeae pueden ser inhibidos por
la clindamicina.
La clindamicina es activa in vitro e in vivo y dicha acción
es principalmente bactericida. Las concentraciones de
clindamicina de 0.04 a 0.4 mg/mL, inhiben a la mayoría
de las cepas susceptibles de Staphylococcus,
Streptococcus, Corynebacterium diphtheriae y
Actinomyces; la concentración inhibitoria mínima para
la mayoría de las bacterias anaerobias y microaereofí-
licas es de 0.1 a 4 mg/mL.
mecanismo de acción: La clindamicina actúa sobre
las bacterias inhibiendo la síntesis proteica, para ello se
une a la subunidad 50 S de los ribosomas y actúa en
dos formas: impidiendo la unión del complejo aminoáci-
do-RnA de transferencia al ribosoma, e inhibiendo el
mecanismo de translocación.
La clindamicina aplicada tópicamente tiene una tasa de
absorción sistémica muy pobre las concentraciones
séricas por vía tópica en piel son muy pequeñas (0 a 3
ng/mL) no hay datos disponibles de concentraciones en
sangre cuando se administra por vía vaginal. Al carecer
de absorción sistémica administrada por vía vaginal, la
clindamicina no se metaboliza y se elimina por los
mecanismos de autodepuración de la vagina.
Ketoconazol: Es un derivado sintético del imidazol,
cuya acción farmacológica esencial es la antimicótica,
aunque también tiene actividad in vitro contra algunas
bacterias Gram positivas, incluyendo Staphylococcus
aureus y S. epidermidis.
Su acción, principalmente fungicida, destaca contra
Candida albicans, con una concentración inhibitoria
mínima que oscila entre 1 y 16 mg/mL. El ketoconazol
ha demostrado su eficacia en el tratamiento de la can-
didiasis vaginal, ya sea con la terapia tópica vaginal o
por vía oral, y hasta el presente, no se ha demostrado
in vitro e in vivo el desarrollo de resistencia micótica.
mecanismo de acción: El ketoconazol tiene acción
fungicida al producir distorsión de la morfología celular
por modificaciones de la membrana, aumento de la per-
meabilidad y escape de los elementos vitales, lo que
trae como consecuencia trastornos del metabolismo y
necrosis celular de los hongos. Esta acción se lleva a
cabo porque el ketoconazol inhibe las enzimas citocró-
micas P-450 en los hongos y evita la conversión de
lanosterol a ergosterol en la membrana de las células
micóticas.
En adición, inhibe a las enzimas citocromo-C-oxidasa y
peroxidasa. Por otro lado, concentraciones bajas de
ketoconazol (0.01 mg/mL) evitan que la Candida albi-
cans forme seudohifas, y este efecto aumenta la fago-
citosis del hongo por los polimorfonucleares, ya que
estos fagocitan más fácilmente las células en fase de
levadura que en fase micelial.
La información farmacocinética disponible del ketoco-
nazol aplicado localmente por vía vaginal, indica que la
absorción sistémica es prácticamente nula. Por esta vía
de administración, se alcanza una concentración plas-
mática pico que varía desde lo indetectable hasta 20.7
ng/mL. Debido a que el ketoconazol aplicado por vía
vaginal prácticamente no alcanza la circulación, no
sufre biotransformación y es eliminado por los mecanis-
mos de autodepuración de la vagina.
ConTRAInDICACIonES: Alergia a cualquiera de sus
componentes u otras sustancias de la misma familia.
Embarazo y lactancia
ADVERTEnCIAS ESPECIALES: Interrumpir el trata-
miento en caso de intolerancia local o de reacciones
alérgicas. En caso de alergias locales, el subsiguiente
uso del mismo antibiótico o antibióticos relacionados
por vía oral puede estar comprometido.
PRECAUCIonES: El uso prolongado de cualquier
medicamento por vía tópica puede causar hipersensibi-
lidad. Durante el primer trimestre de embarazo y en la
lactancia.
Condiciones de almacenamiento: Use antes de la
fecha de expiración indicada en el envase externo.
Almacenar por debajo de 25ºC.
InTERACCIonES: no usar con productos espermici-
das (riesgo de inactivación) y condones.
EFECToS ADVERSoS: Por su acción exclusivamente
tópica, está libre de efectos secundarios indeseables
sistémicos. Sin embargo, puede ocasionar en personas
susceptibles, resequedad de la mucosa vaginal, irrita-
ción vulvar y prurito, mismos que desaparecen con la
suspensión del tratamiento.
EmBARAzo y LACTAnCIA: La toxicidad de la clinda-
micina y ketoconazol por vía vaginal es irrelevante, ya
que los fármacos no tienen una absorción significativa.
Los estudios in vitro utilizando clindamicina y ketocona-
zol no han mostrado que los fármacos sean mutagéni-
cos por vía tópica. En estudios a largo plazo con ratas
y ratones, tanto la clindamicina como el ketoconazol no
han mostrado ser carcinogénicos, teratogénicos ni
tener efectos sobre la fertilidad por esta vía. no ha
habido experiencias en seres humanos. Categoría C.
PoSoLoGÍA: Administración diaria, preferentemente
nocturna, de 1 óvulo vaginal, durante 7 días. El trata-
miento durante una semana completa permite alcanzar
niveles antibióticos suficientes.
PRESEnTACIón: Caja con 7 óvulos vaginales.
JULPHARmA GRoUP
Importado y distribuido por:
DIFARE S.A.
Dirección: Ciudad Colón Edificio Corporativo 1
Mz 275 Solar 5. Etapa III.
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