Manual Farmacologia C

Universidad Popular Autónoma del Estado de
Puebla
Facultad de Medicina
MANUAL DE FARMACOLOGÍA
CLÍNICA
Farmacología clínica I
Dr. Alberto Agustín Ablanedo Guerrero
Equipo:
Andrea Melisa Palma Jaimes
Esmeralda Galarza de la Cruz
Carlos Daniel Padilla García
Daniel Martínez Bobadilla
domingo, 25 de noviembre de 2018
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Tabla de contenido
Farmacología clínica del Sistema Nervioso Autónomo............................................................................................................................................................... 1
Atropina .................................................................................................................................................................................................................................. 1
Metildopa ................................................................................................................................................................................................................................ 1
Epinefrina ............................................................................................................................................................................................................................... 1
Ipratropio ................................................................................................................................................................................................................................ 1
Tamsulosina ........................................................................................................................................................................................................................... 1
Bromuro de Pinaverio ............................................................................................................................................................................................................. 1
Fármacos anti protozoarios ........................................................................................................................................................................................................ 1
Metronidazol y tinidazol .......................................................................................................................................................................................................... 1
Albendazol.............................................................................................................................................................................................................................. 1
Diyodohidroxiquinoleina / Yodoquinol .................................................................................................................................................................................... 1
Quinfamida ............................................................................................................................................................................................................................. 1
Cloroquina .............................................................................................................................................................................................................................. 1
Fármacos antimicóticos .............................................................................................................................................................................................................. 1
Anfotericina B ......................................................................................................................................................................................................................... 1
Compuestos azolicos ............................................................................................................................................................................................................. 1
Terbinafina ............................................................................................................................................................................................................................. 1
Nistatina ................................................................................................................................................................................................................................. 1
Fármacos antivirales ................................................................................................................................................................................................................... 1
Amantadina ............................................................................................................................................................................................................................ 1
Aciclovir .................................................................................................................................................................................................................................. 1
Zidovudina .............................................................................................................................................................................................................................. 1
Ribavirina ............................................................................................................................................................................................................................... 1
Oseltamivir ............................................................................................................................................................................................................................. 1
Fármacos antibacterianos........................................................................................................................................................................................................... 1
Penicilina G/ Bencilpenicilina.................................................................................................................................................................................................. 1
Cefotaxima ............................................................................................................................................................................................................................. 1
Amoxicilina ............................................................................................................................................................................................................................. 1
Dicloxacilina ........................................................................................................................................................................................................................... 1
Ampicilina ............................................................................................................................................................................................................................... 1
Cefalexina .............................................................................................................................................................................................................................. 1
Cefalotina ............................................................................................................................................................................................................................... 1
Cefuroxima ............................................................................................................................................................................................................................. 1
Cefriaxona .............................................................................................................................................................................................................................. 1
Tetraciclinas ........................................................................................................................................................................................................................... 1
Clortetraciclina ................................................................................................................................................................................................................... 1
Clortetraciclina ................................................................................................................................................................................................................... 1
Eritromicina ............................................................................................................................................................................................................................ 1
Claritromicina.......................................................................................................................................................................................................................... 1
Azitromicina ............................................................................................................................................................................................................................ 1
Clindamicina ........................................................................................................................................................................................................................... 1
Cloranfenicol .......................................................................................................................................................................................................................... 1
Oxazolidinas/ Linezolida ......................................................................................................................................................................................................... 1
Aminoglucosidos .................................................................................................................................................................................................................... 1
Estreptomicina ................................................................................................................................................................................................................... 1
Gentamicina ....................................................................................................................................................................................................................... 1
Amikacina........................................................................................................................................................................................................................... 1
Trimetoprima con sulfametaxol .............................................................................................................................................................................................. 1
Ofloxacino .............................................................................................................................................................................................................................. 1
Ciprofloxacino ......................................................................................................................................................................................................................... 1
Levofloxacino ......................................................................................................................................................................................................................... 1
Isoniazida ............................................................................................................................................................................................................................... 1
Rifampicina............................................................................................................................................................................................................................. 1
Etambutol ............................................................................................................................................................................................................................... 1
Pirazinamida........................................................................................................................................................................................................................... 1
1
Estreptomicina ........................................................................................................................................................................................................................ 1
Farmacoterapia de la Inflamación, fiebre y alergias. .................................................................................................................................................................. 1
Ácido acetilsalicílico................................................................................................................................................................................................................ 1
Naproxeno .............................................................................................................................................................................................................................. 1
Indometacina .......................................................................................................................................................................................................................... 1
Ibuprofeno .............................................................................................................................................................................................................................. 1
Etodolac ................................................................................................................................................................................................................................. 1
Piroxicam................................................................................................................................................................................................................................ 1
Diclofenaco............................................................................................................................................................................................................................. 1
Etodolaco ............................................................................................................................................................................................................................... 1
Ketoprofeno ............................................................................................................................................................................................................................ 1
Nabumetona ........................................................................................................................................................................................................................... 1
Clonixinato de lisina................................................................................................................................................................................................................ 1
Ketorolaco .............................................................................................................................................................................................................................. 1
Metamizol ............................................................................................................................................................................................................................... 1
Celecoxib................................................................................................................................................................................................................................ 1
Parecoxib ............................................................................................................................................................................................................................... 1
Nimesulida.............................................................................................................................................................................................................................. 1
Analgésicos opiáceos y antagonistas ......................................................................................................................................................................................... 1
Tramadol ................................................................................................................................................................................................................................ 1
Morfina ................................................................................................................................................................................................................................... 1
Nalbufina ................................................................................................................................................................................................................................ 1
Buprenorfina ........................................................................................................................................................................................................................... 1
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Farmacología clínica del Sistema Nervioso Autónomo
1. Fármacos para simpaticomiméticos y para simpaticolíticos

2. Fármacos simpático miméticos y simpático líticos
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Atropina
Mecanismo de acción:
Antagonista competitivo no selectivo de todos los receptores muscarínicos
Farmacodinamia y farmacocinética:
 Inicio de acción de 1-2 min
 Duración IV 30 min, IM/SC 45-60 min
 Se metaboliza por hígado
 Eliminación renal
o 18% sin cambios

Indicaciones terapéuticas
 Parasimpaticolitico
 Espasmos del aparato digestivo
 Intoxicación por organofosforados, carbamatos y setas muscarínicas.
 Reanimación cardiopulmonar
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad al fármaco.
 Glaucoma
 Obstrucción vesical
 Íleon paralítico
 Miastenia gravis
Reacciones adversas/ secundarias:
 Taquicardia  Estreñimiento
 Midriasis  Retención urinaria
 Sequedad de mucosas  Urticaria
 Visión borrosa  Hipertrofia protática
 Excitación  Hipertiroidismo
 Confusión mental
Dosis:
Vías: IV, IM Niños:

Adultos:  Inicial: 0.05 mg/kg de peso corporal, repetir cada 10 a 30 minutos,
por 3 dosis.
2 mg cada 20 a 30 minutos, hasta obtener respuesta de
 Mantenimiento: 0.01 mg/kg de peso corporal.
atropinización.
 Dosis máxima 6 mg.

Dosis máxima 0.25 mg.
Riesgo en el embarazo
Nivel B
 Atraviesa rápidamente la barrera placentaria
IV o en termino: taquicardia en el feto y la madre.
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Metildopa
Antagonista central de receptores alfa dos adrenérgicos
 Vía oral
 Biodisponibilidad 25%
 15% Unión a proteínas
 Metabolismo hepático
 Excreción urinaria
 Eliminación hepática y renal
 Vida media 1.38 hrs
 Hipertensión arterial
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad al fármaco
 Tumores cromafines
 hepatitis aguda
 Cirrosis hepática
 Insuficiencia renal
 IMAO
 Sedación  Retención de sodio

 Hipotensión ortostática  Ginecomastia
 Sequedad de la boca  Galactorrea
 Mareo  Disminución de la libido e impotencia.
 Depresión
 Edema
Dosis:
Vías: Oral Niños:

Adultos: 10 a 40 mg/ kg de peso corporal/ día, en tres tomas.
250 mg a 1 g/ día, en una a tres tomas al día.  Dosis máxima: 65 mg/ día.
Nivel B
 Atraviesa rápidamente la barrera placentaria
 aparece en la sangre del cordón umbilical
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Epinefrina
Simpaticomimético
 Por inyección, inhalación, otica

 Pobre biodisponibilidad
 Metabolismo rápido
 Acción inicia después de 5-15 min SC
o Duración 1-4 hrs
 Se distribuye por todo el cuerpo
 Se excreta en placenta
 Reacción anafiláctica severa
 Paro cardiorrespiratorio
Contraindicaciones:
 Insuficiencia vascular cerebral

 Anestesia general con hidrocarburos halogenados
 Insuficiencia coronaria
 Choque diferente al anafiláctico
 Glaucoma e hipertiroidismo
 Glaucoma
 Obstrucción vesical
 Íleon paralítico
 Miastenia gravis
 Hipertensión arterial  Angina de pecho

 Arritmias cardiacas  Hiperglucemia
 Ansiedad  Hipocalcemia
 Temblor  Edema pulmonar
 Escalofrío  Necrosis local en el sitio de la inyección
 Cefalalgia
 Taquicardia
Dosis:
Vías: IV lenta (5-10 min), IM, Subcutánea Niños:

Adultos: o Subcutánea: 0.01 mg/ kg de peso corporal ó 0.3 mg/m2 de
superficie corporal.
o IV: 0.1 a 0.25 mg.
o Infusión: 0.1 a 1.5 µg/ kg de peso corporal.
o Subcutánea o IM: 0.1 a 0.5 mg.
Dosis máxima 0.5 mg.
Nivel C
 Sin pruebas
Valorar riesgo/ beneficio
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Ipratropio
actúa inhibiendo los reflejos vágales por antagonismo sobre el receptor de la acetilcolina
 Se absorbe de un 10- 30 %
 No se absorbe a nivel gastrointestinal
o En vía oral únicamente un 2%
 Biodisponibilidad sistémica (inhalada) es de 7- 28%
 Eliminación 60% en hígado
 Vida media de los metabolitos es de 3.6 hrs
 Broncoespasmo en casos de
 Asma bronquial.
 Broncoespasmo en caso de enfermedad pulmonar obstructiva crónica
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad al fármaco y atropina

 Glaucoma
 Hipertrofia prostática
 Taquicardia

 Cefalea
 Náuseas
 Sequedad de la mucosa oral
Dosis:
Vías: Inhalación. (20-30 ug por nebulización)
Adultos (Mayores de 12 años):

o Ataque agudo: 2-3 inhalaciones, que pueden repetirse 2 horas más tarde.
o Mantenimiento: 2 inhalaciones cada 4-6 horas.
Nivel B
 Evaluar riesgo/ beneficio
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Tamsulosina
Antagonista selectivo de los receptores alfa 1 post sinápticos que producen contracción del músculo liso de la próstata
y de la uretra con lo que disminuye su tensión y permite el aumento del flujo urinario máximo
 Se absorbe bien en intestino

 Biodisponibilidad del 100%
 Concentración plasmática estable después del 5to día
de tratamiento
 Unión a proteínas en un 99%
 Metabolizado casi totalmente en hígado
 75% es excretado por riñón
 25% es excretado por heces
 Hiperplasia prostática benigna
Contraindicaciones:
 Hipotensión arteria
 Mareo
 Alteraciones de la eyaculación
 Cefalea
 Astenia
 Hipotensión postural y palpitaciones
Dosis:
Vías: Oral
Adultos:
Una cápsula o tableta de liberación prolongada cada
24 horas, después del desayuno.
Cada capsula contiene 0.4g de tamsulosina
Nivel D
8
Bromuro de Pinaverio
Espasmolítico. Calcio antagonista especifico de músculo liso
 Pobre absorción sistémica

 No pasa membranas pirimidicas
 Semivida de 1 ½ hrs
 Concentración máxima después de 1 hr
 Síndrome de intestino irritable
 Tto. Sintomático del dolor
 Trastornos del tránsito y molestias intestinales relacionadas con alteraciones intestinales funcionales
 Tto. sintomático del dolor relacionado con trastornos funcionales de vías biliares
 Preparación para el enema de bario.
Contraindicaciones:
 Apendicitis
 Oclusiones intestinales
 Pirosis o Prurito
 Alteraciones gastrointestinales o Urticaria
o Dolor abdominal o Eritema
o Diarrea  Hipersensibilidad
o Náuseas
o Vómitos
o Disfagia
 Efectos cutáneos
o RASH
Dosis:
Vías: Oral
Adultos:
100 mg dos veces al día
Nivel C
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Fármacos anti protozoarios
3. Benzimidazoles.
4. Metronidazol.
5. Antipalúdicos
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Metronidazol y tinidazol
 Absorbidos con rapidez  Semivida del fármaco sin cambios por 7.5 hrs
 Penetran todos los tejidos por difusión simple (metronidazol) y 12- 14 hrs (tinidazol)
 Se excreta por orina  Metabolitos eliminados en plasma disminuidos en
 Concentraciones plasmáticas máximas en 3 hrs pacientes con disfunción hepática
 Unión a proteínas escasa, 10-20%
 Amebiasis extraluminal
 Giardiosis
 Tricomicosis
Contraindicaciones:

 Nausea  Moniliasis
 Cefalea  Exantemas
 Xerostomía  Disuria
 Vomito  Orina oscura
 Diarrea  Poliuria
 Insomnio  Vértigo
 Debilidad  Parestesias
 Mareo  Neutropenia
Dosis:
Vías: IV, IM Dosis máxima

Adultos:
 Dosis máxima
Niños:
Nivel

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Albendazol
Bloquea el ensamblaje de microtúbulos. Inhibición de la captura de glucosa en los helmintos
 Se absorbe en un 5%  Efecto farmacológico aumenta al administrarse con
 Se metaboliza rápidamente en un primer paso en alimentos ricos en grasa
hígado o 5 veces aprox. la absorción
 No se detecta en plasma  Se elimina en bilis y orina(mínimamente)
 Semivida de 8.5 hrs
 Concentraciones plasmáticas de 1.6 a 6.0 mmol/l
 Actividad contra nematodos y cestodos en localización tisular e intestinal
 Hidatidosis
 Cisticercosis
 Microorganismos como:
o Ascaris lubricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale y Necator americanus, Hymenolepis nana
y Taenia sp, y Strongyloides stercolalis.
Contraindicaciones:
 Embarazo
 Lactancia
 < de 2 años
 Dolor abdominal, diarrea

 Cefalea
 Alopecia
 Neutropenia reversible
 Agranulocitosis
Dosis:
Vías: Oral o <60 kg: dosis diaria total de 15 mg/kg administrada en dos
Dosis: tomas fraccionadas iguales (dosis máxima de 800
Adultos: mg/día), durante ciclos de 28 días con periodos de 14
 Equinococosis quística días sin tratamiento entre los ciclos. El tratamiento se
o >60 kg: dosis diaria total de 800 mg, fraccionada en dos administra en ciclos de 28 días.
dosis de 400 mg durante un total de 28 días.  Neurocisticercosis
o <60 kg: dosis diaria total de 15 mg/kg administrada en o >60 kg: dosis diaria total de 800 mg, fraccionada en dos
dos tomas fraccionadas iguales (dosis máxima de 800 dosis de 400 mg de 7 a 30 días dependiendo de la
mg/día), durante un total de 28 días respuesta
 Equinococosis alveolar o <60 kg: dosis diaria total de 15 mg/kg administrada en dos
o >60 kg: dosis diaria total de 800 mg, fraccionada en dos tomas fraccionadas iguales (dosis máxima de 800
dosis de 400 mg durante ciclos de 28 días con periodos mg/día), de 7 a 30 días dependiendo de la respuesta
de 14 días sin tratamiento entre los ciclos.
Contraindicado
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Diyodohidroxiquinoleina / Yodoquinol
Se cree que secuestra el hierro, el cual es importante para multiplicación y desarrollo de la ameba. Por lo cual
muere
 90% es retenido en intestino
 Eliminado por heces
 Semivida de 11-14 hrs
 Excretado por orina en forma de glucoronidos
 Amibiasis intestinal
 Entamoeba Histolitica
 Trofozoítos
 Quistes
 Microorganismos como:
o Dientamoeba fragilis y Blastocystis hominis
Contraindicaciones:
 Disfunción hepática y renal

 Embarazo
 Lactancia
 Hipersensibilidad
 Niños con diarrea crónica
 Escalofríos  Fiebre
 Diarrea  Hipertrofia tiroidea
 Nauseas  Neuropatía óptica
 Vomito 
 Calambres musculares
 Cefalea
Dosis:
Vías: Oral Niños:

Adultos: Amebiasis intestinal, 30 a 40 mg/kg al día, divididos en tres dosis
durante 20 días. No exceder de 650 mg/dosis
Amebiasis intestinal, 630 a 650 mg tres veces al día durante
20 días. Dosis máxima, 2 g al día
Nivel C
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Quinfamida
Actúa sobre la amebiasis del tracto GI
 Poco absorbida por vía oral
 Concentraciones séricas después de 7 hrs
 Eliminada 24 hrs después
o Vía renal 50%
o Heces 50%
 Amibiasis intraluminal aguda y crónica.
Contraindicaciones:
 Amibiasis extraintestinal
 Disentería amebiana
 Amebiasis extraintestinal
 Nauseas
 Cefalea
 flatulencia
Dosis:
Adultos:
Tres dosis de 100 mg, una cada 8 h.
Niños:
4.3 mg/kg de peso/un día, repartidos en dos tomas, una cada 12 h.
 Bajo responsabilidad del médico.

Debe evaluarse el riesgo/beneficio de acuerdo con la severidad del cuadro clínico
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Cloroquina
Esquizonticida sanguíneo
 Se absorbe con rapidez y casi por completo en tubo o Inicial de 3- 5 días
digestivo o Eliminación terminal 1- 2 meses
 Concentraciones máximas en 3 hrs
 Distribución rápida en tejidos
 Se excreta en orina
 Semivida
 P. vivax, P.ovale, P.malarie
 Paludismo
 Amibiasis extraintestinal
 Quimioprofilaxis
 Absceso hepático amebiano
Contraindicaciones:
 Psoriasis
 Porfiria
 Alteraciones retinianas o de campo visual o con miopía

 Nauseas  Acufeno
 Cefalea  Vomito
 Psicosis  Dolor abdominal
 Dermatitis  Anorexia
 Leucopenia  Malestar general
 Trastornos oculares  Visión borrosa
 Hipotensión arterial  Urticaria
Dosis:
Vías: Oral
Adultos:
500 mg cada semana en zonas sin P. falciparum
resistente
(viajeros)
Nivel C
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Fármacos antimicóticos
6. Antimicóticos sistémicos
7. Antimicóticos locales
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Anfotericina B
Antibiótico antimicótico. Es selectiva en su efecto fungicida, se une al ergosterol y altera la permeabilidad de la célula
por la formación de poros vinculados con su membrana.
 Se absorbe mal en tubo digestivo
 Excretada en orina durante varios días
 IV de 0.6 mg/kg da C séricas promedio de 0.3- 1µg/ ml
 Se une en más del 90% a proteínas
 Se distribuye ampliamente en tejidos
 C séricas en LCR de 2-3%
 Levaduras
 Microorganismos que causan micosis sistémicas
 Microorganismos micoticos
 Esquema inicial de inducción para disminuir la carga micotica
Contraindicaciones:
 Fiebre  Cefalea
 Escalofríos  Hipotensión
 Espasmos musculares  Daño renal
 Vomito 
Dosis:
Suspensión oral con 100 mg/ml

Tabletas de 10 mg
Polvo para administración intravenosa, 50 mg en viales
 Administrar si el beneficio supera el riesgo
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Compuestos azolicos
Antimicótico. Disminuye la síntesis de ergosteroles por inhibición de las enzimas de CP450 del hongo
 Penetra por difusión pasiva o transporte activo  Cruza barrera placentaria
 Se une de 40-80%a proteínas del plasma  Eliminación vía renal y por bilis
 Se distribuye a todo el cuerpo  Reabsorbida por circulación enteropatica
 Se acumula en células retiuloendoteliales
 Llega a LCR y sinovial, lagrimas, saliva y leche
materna
 Levaduras de genero candida, C. neoformans
 Micosis endémicas
 Dermatofitos
 Aspergilosis
Contraindicaciones:

 Afección gastrointestinal
 Anomalías en enzimas de PC450
Dosis:
Ketoconazol
Adultos: Fuconazol
Vía oral: 200 mg/ día Adultos:
Micosis intensas, inmunodeficientes: 400 mg/día candidemia invasiva sistémica 400 mg por VO O IV el 1er día,
luego 200—400 mg por VO o IV una vez al día durante 4 semanas
Dosis máxima: 1 g en 24 horas
peritonitis por Candida sp, 50-200 mg PO o IV
Niños menores de 15 kg:
candidiasis mucocutánea, 200 mg PO o IV en el primer día, luego
3-4mg/kg/día dividido en 3 dosis 100 mg PO o IV una vez al día
Niños entre 15 y 30 kg: coccidioidomicosis, 400-600 mg PO una vez al día
100 mg al día en una sola toma Niños, infantes y neonatos > 14 días:
Niños mayores de 30 kg: candidemia invasiva sistémica 6—12 mg/kg/día PO o IV durante 4
semanas
200 mg/día
peritonitis por Candida sp, 50-200 mg PO o IV
Dosis máxima: 400 mg/día
candidiasis mucocutánea, 6 mg/kg PO o IV en el primer día,
Itroconazol seguidos de 3 mg/kg PO o IV una vez al día.
Adultos:
Blastomicosis, histoplasmosis no meníngea, 200 mg una vez al día
Aspergilosis, 200 a 400 mg al día, en dosis divididas
Ketoconazol
Induce oligo y sindactilia en ratas, sin estudios en mujeres embarazadas.
Itraconazol y Fluconazol
Contraindicado
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Mecanismo de acción: Terbinafina
Antimicótico sistémico oral para infecciones mucocutaneas. Inhibe la epoxidacion del

escualeno en los hongos.
Farmacodinamia y farmacocinética: Contraindicaciones:
 Biodisponibilidad del 40%  Hipersensibilidad al fármaco

 Fase alfa después de 36 hrs  Enfermedad hepática o renal crónica
 Fase terminal 200-400 hrs  Heridas abiertas y profundas Indicaciones terapéuticas
 70% eliminado por orina  Embarazo y la lactancia.
 Por vía oral:
Reacciones adversas/ secundarias: o Tratamiento de las micosis de los dedos y
uñas producidas por dermatofitos
susceptibles.
 Oral o Dolor abdominal leve  Por vía tópica
o Cefalea o Diarrea o Tratamiento de tiñas corporal, inguinal, del
o Mareos o Artralgia cuero cabelludo y de los pies (pie de atleta)
o Vértigo o Mialgia y tiña versicolor.
o Dispepsia o Exantema
o Náusea o Urticaria
o Vómito o Leucopenia
o Incremento de las enzimas hepáticas
 Tópica
Mecanismo de acción: Nistatina
Antimicótico sistémico oral para infecciones mucocutaneas. Inhibe la epoxidacion del escualeno en los hongos.
Farmacodinamia y farmacocinética: Contraindicaciones:

 Mal absorbida en tracto gastrointestinal
 Excretado casi completamente por heces
Indicaciones terapéuticas Reacciones adversas/ secundarias:

 Candidiasis en la cavidad oral
 Rash
 Urticaria
Dosis:
Terbinafrina
Niños >2 años:
Microorganismos susceptibles:
Vía oral: 62.5 mg/día para niños de < de 20 kg de peso y
Adultos y adolescentes: de 125 mg/día para niños entre 20 y 40 kg.
Vía oral: 250 mg una vez al día durante 7 días. Nistatina
Niños >2 años: Infantes:
Vía oral: 125 mg/día durante 1 a 4 semanas sin exceder Vía oral: 1 a 2 ml (100,000 a 200,000 unidades) cuatro veces al
las 4 semanas. día.
Onicomicosis: Niños y adultos:
Adultos y adolescentes: Vía oral: 1 y 6 ml (100,000 a 600,000 unidades) cuatro veces al día
Vía oral: 250 mg una vez al día durante 6 semanas para
las micosis de las uñas de las manos y de 12 semanas
para las uñas de los pies
Terbinafrina
Solo cando este bien indicado
Nistatina
 Sólo deben prescribirse cuando sus beneficios superen los riesgos potenciales para el feto
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Fármacos antivirales
8. Tratamiento para infecciones d herpes simple (HSV), Varicela Zoster (VZV) y

citomegalovirus CMV)
9. Antirretrovirales.
10. Inhibidores de proteasa
11. Tratamientos para Hepatitis B y C
12. Antigripales.
20
Amantadina
Bloquean el conducto iónico de protones M2 de la partícula viral e inhiben el descubrimiento de

los genes virales dentro de las células infectadas del hospedador.
1) Antiviral: inhibe acoplamiento de partículas víricas y liberación del ácido nucleico
encargado de evitar la entrada del virus por la membrana celular.
2) Parkinson: aumento de liberación de dopamina en el Sistema nervioso Central e impide
la recaptación de esta.
 Concentración máxima plasmática es alcanzada
aproximadamente en 2 a 8 horas (tmáx.)
 La vida media de eliminación es de 10 a 30 horas
 Atraviesa la barrera hematoencefálica
 Es excretada en la orina casi completamente sin
cambios (90% a dosis única)
 Antiviral contra virus de influenza tipo A
 Tratamiento de síndromes parkinsonianos
o Temblor
o Rigidez
o Acinesia
o Bradicinesia
o Discinesia
Contraindicaciones:
 Insuficiencia cardiaca
 Insuficiencia renal grave
 Glaucoma
 Embarazo y lactancia
 Gastrointestinales (náuseas, anorexia) o Insomnio y alucinaciones

 Asociadas al SNC: o Ansiedad
o Falta de coordinación o Cefalea
o Mareos o Nerviosismo
o Confusión
o Poca concentración
Dosis:
Vías: oral Niños:

Adultos: 5 mg/kg/día
Antiviral 200 mg/día durante cinco días
Enfermedad de Parkinson: 100 mg dos veces al día e incrementar
hasta dosis de mantenimiento de 100 mg dos a tres veces al día.
 Contraindicado.
Estudios en ratas demuestran a dosis altas:
Embriotoxicidad
Teratogenicidad.
No se sabe si atraviesa placenta.
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Aciclovir
Fármaco antiviral que inhibe la replicación de ADN viral, interfiriendo con el ADN polimerasa viral.
 La vida media plasmática de Aciclovir después de su administración  Biodisponibilidad oral 15-20%
IV es de cerca de 2.9 horas  Semivida: 2.5- 3 horas
 Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales,  Unión a proteínas plasmáticas 9 a 33%
incluyendo al cerebro, riñón, pulmón, hígado, músculo, bazo, útero,  Penetra bien casi todo los tejidos y líquidos del cuerpo, llegando a
mucosa vaginal, secreciones vaginales, líquido cefalorraquídeo y concentraciones de 20-50% en líquido cefalorraquídeo
líquido de las vesículas herpéticas.  Eliminación, principalmente por filtración glomerular y secreción
 Una cantidad insignificante del medicamento se recupera en las tubular
heces y en el CO2 expirado y no existe evidencia que sugiera la
retención en los tejidos.
 Oral:
o Infecciones de la piel y membranas mucosas producidas por el virus herpes simple (VHS)
 Herpes genital inicial y recurrente
 No infecciones por VHS en neonatos e infecciones graves por VHS en niños inmunodeprimidos
o Prevención de infecciones recurrentes provocadas por VHS en inmunocompetentes
o Profilaxis de las infecciones provocadas por VHS en inmunodeprimidos
o Varicela y herpes zoster en inmunocompetentes.
 IV:
o Infección por herpes simple y profilaxis en inmunocomprometidos
o Herpes zóster, en inmunodeprimidos, en especial infecciones cutáneas progresivas o diseminadas
o Infección por herpes simple en neonatos.
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a Aciclovir, Valaciclovir o Ganciclovir.
 Insuficiencia renal y ancianos ajustar dosis y monitorizar
 Tratamiento concomitante con nefrotóxicos incrementan el riesgo de insuficiencia renal
 Precaución al administrar Aciclovir a una mujer en periodo de lactancia.

 Reacciones exantemáticas que remiten en  IV
forma espontánea al suspenderse el o Puede causar efectos tóxicos
medicamento reversibles de tipo renal (p.ej.,
 Malestar generalizado, fiebre, cefalea, diarrea, nefropatía cristalina o nefritis
náuseas, mareo, somnolencia y en ocasiones intersticial) o neurológico (p.ej., delirios,
confusión, alucinaciones, mialgias, alopecia y temblores y convulsiones)
prurito.
Dosis: Pacientes con encefalitis herpética, 10 mg/kg cada 8 h, en un ritmo

por lo menos de 1 hora por 7-10 días
Vías: Oral Niños:
Adultos: Vía oral: Para Herpes simple, varicela zoster: mayores de 12 años,
Vía oral 1 000 a 1 200 mg al día en 3 a 5 dosis divididas durante 7 a 10 días.
Infección por herpes simple: 400mg C/8 hrs durante 5-7 días
Infección por herpes zoster: 800mg C/6 hrs durante 5 días Vía tópica: Aplicar la crema o aerosol 5 veces al día, a intervalos
Herpes simple en pacientes inmunocomprometidos: 400 mg 3 aproximados de 4 h, en las lesiones establecidas
veces al día durante 5 a 14 días.
Vía intravenosa:
Vía tópica
Aplicar la crema o aerosol 5 veces al día, a intervalos aproximados Mayores de 2 años. Herpes genital intenso inicial: 250 mg/m2 de
de 5 h, en las lesiones establecidas superficie corporal cada 8 h durante 5 días.
Vía intravenosa:
Herpes genital intenso: 5 mg/kg de peso cada 8 h durante 5 días. Niños inmunocomprometidos con infecciones por varicela zoster o con
encefalitis herpética, 500 mg/m2 de superficie corporal
 Valorar beneficio-riesgo.
En un registro realizado en embarazadas indica que Aciclovir no provoca un incremento en el número de defectos de nacimiento entre
mujeres expuestas en comparación con la población general no expuesta.
22
Zidovudina
Inhibe transcriptasa inversa para bloquear el ADN proviral.
 Amplia distribución
 Vida media es de 1 hr
 Vía oral
 Metaboliza en hígado y orina
 Oral:
o Terapia de combinación antirretroviral, quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestación > 14 sem) para prevenir transmisión
materno-fetal de VIH; profilaxis 1 aria de VIH en recién nacidos.
 IV:
o Tto. a corto plazo de manifestación grave de infección por VIH en pacientes con SIDA cuando tto. oral no es posible,
quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestación > 14 sem) para prevenir transmisión materno-fetal de VIH, profilaxis 1 aria de
VIH en recién nacidos.
Contraindicaciones:
 Neutrófilos anormalmente bajo (menor de 0.75 x 109/l)
 Niveles de hemo-globina anormalmente bajos (menos de 7.5 g/dl o 4.65 mmol/l)
 Neutropenia  Erupción cutánea

 Niveles de hemoglobina y niveles séricos de  Fiebre
vitamina B12 bajos  Mialgias
 Náusea  Parestesias
 Vómito  Insomnio
 Anorexia  Malestar general
 Dolor abdominal  Astenia
 Cefalea  Dispepsia.
Dosis:
Adultos:
Pediátricos:
Oral:
Oral:
200 mg por vía oral tres veces al día o 300 mg por vía oral dos
veces al día (VIH) + otros agentes antirretrovirales Niños y bebés > 3 meses:
600 mg/día PO dada en 2-3 dosis divididas en combinación con 180 mg/m2 PO cada 6 horas, sin exceder los 200 mg cada 6 horas
lamivudina exposición ocupacional al VIH (VIH) + otros agentes antirretrovirales
Mujeres embarazadas, durante el parto: 2 mg/kg IV durante 1 hora, Neonatos > 34 semanas de gestación: 2 mg/kg por vía oral o IV
seguido de 1 mg/kg/hora IV hasta el pinzamiento del cordón cada 6 horas durante 6 semanas, a partir de 8 -12 horas después
umbilical. Transmisión perinatal durante el parto del VIH del nacimiento. Transmisión perinatal durante el parto del VIH
IV:
1-2 mg / kg IV cada 4 horas durante todo el día (VIH) + otros
agentes antirretrovirales
 Puede usarse antes de la sem 14 de gestación (sólo cuando el beneficio para madre y feto supere los riesgos)
23
Ribavirina
Inhibe la guanilación del ARN mensajero viral y la actividad de la ARN y ADN polimerasas en los
respectivos virus, así como la retrotranscriptasa del HIV.
 Concentraciones plasmáticas después 12 semanas  Semivida terminal 120 a 170 hrs
de administración con alimentos fueron 1.6 mg/ml en  Se distribuye en plasma
los pacientes infectados por el VHC que recibieron o 70% LCR
800 mg/día y 2,1 mg / ml en los pacientes que
recibieron 1.200 mg/día.
 Virus A, B
 Paragripal
 RSV
 Paramixovirus
 HCV
 VIH-1
Contraindicaciones:
 Embarazo
 Lactancia
 Anemia hemolítica dependiente de la dosis

 Depresión
 Fatiga
 Exantemas
 Irritabilidad
Dosis:
Adultos:
1,000- 1,200 mg/ día
Embriotoxica
Teratógeno
24
Oseltamivir
Activado por esterasas hepáticas. Inhibe neuramidasa del virus de la influenza interfiriendo con la liberación de la
progenie y así detiene su diseminación.
 Concentraciones en oído medio y senos paranasales
 Concentración sérica del 50%
 Excreción por filtración glomerular
 Influenza A (H1N1) y B
Contraindicaciones:
 IR grave
 Nauseas  Sinusitis
 Vomito  Bronquitis aguda
 Cefaleas
 Fatiga
 Exantemas
 Otitis media
Dosis:
Adultos:
Niños24- 40 kg:
75 mg cada 12 por 5 días
45 mg por día en 2 tomas
Niños <15 kg:
Niños >45 kg:
75mg por día en 2 tomas
Niños 15-23 kg:
 Puede usarse tras considerar la información de seguridad disponible, la patogenicidad de la cepa del virus circulante y la enf.
subyacente
25
Fármacos antibacterianos
13. Lactámicos B y otros antibióticos activos en la pared y la membrana

celulares.
14. Tetraciclinas, macrólidos, clindamicina, cloranfenicol y oxazolidionas.
15. Aminoglucosidos.
16. Sulfonamidas, trimetropin y quinolonas.
17. Fármacos contra mico bacterias
26
Penicilina G/ Bencilpenicilina
Inhibición de la transpeptidación de la pared bacteriana
 Vida media corta  Concentraciones séricas de 20-50 µg/Ml después de
 Absorción 30 min.
o Dependiente de la estabilidad al ácido y la  Se excreta en el esputo y la leche en concentraciones
unión a proteínas de 3-15%
o Se altera con la presencia de alimentos  Excretada rápidamente por riñones
 Semivida de 30 min
 Infecciones causadas por:
o Estreptococos
o Meningococos
o Enterococos
o Neumococos susceptibles
o Estafilococos no productores de B lactamasas
Contraindicaciones:
 Alergia a penicilinas y cefalosporinas

 Infecciones virales
 Choque anafiláctico  Glositis

 Fiebre  Hipersensibilidad
 Escalofríos
 Taquicardia
 Mialgias
 Dolor en sitio de inyección
Dosis:
Vías: IM Neonatos:
Adultos: 75-150 mil u/día en dos o tres dosis
1-4 x 106 U. cada 5-6 h
Dosis max.2.4 millones de U
Niños:
25-400 mil u/kg/día Cada 4-6 hrs
Nivel B
27
Amoxicilina
Penicilina de amplio espectro. Impide la síntesis de la pared bacteriana al inhibir la transpeptidasa.
 Vida media corta  Se excreta en el esputo y la leche en concentraciones

 Absorción de 3-15%
o Dependiente de la estabilidad al ácido y la  Excretada rápidamente por riñones
unión a proteínas  Semivida de 30 mi
o Se altera con la presencia de alimentos
 Concentraciones séricas de 20-50 µg/Ml después de
30 min.
 Mayor actividad contra Infecciones por bacterias Gram (-)
 Gram (+) susceptibles
 Neumococos
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas.
 Choque anafiláctico  Exantemas

 Urticaria  Lesiones bucales
 Fiebre  Anemia hemolítica
 Edema articular  Nauseas
 Prurito  Vomito
 Alteraciones respiratorias  Diarrea
Dosis:

Adultos: 20 a 40 mg/kg de peso corporal/día, dividir cada 8
500 a 1000 mg cada 8 horas. En infecciones graves, horas.
la dosis máxima no debe exceder de 4.5 g/día.
Nivel B
28
Dicloxacilina
Penicilina antiestafilococica. Impide la síntesis de la pared bacteriana al inhibir la transpeptidasa
 Infecciones causadas por estafilococos productores de lactamasas B
 Estreptococos y Neumococos
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas


Dosis:
Vías: IV, IM
Adultos:
De 1 a 2 g/día, dividir dosis cada 6 horas
Niños:
25 a 50 mg/ kg de peso corporal/día, en dosis dividida cada 6 horas
Nivel B
29
Ampicilina
Penicilina de amplio espectro. Impide la síntesis de la pared bacteriana al inhibir la transpeptidasa.

 Mayor actividad contra Infecciones por bacterias Gram (-)
 Gram (+) susceptibles
 Neumococos
 Shigelosis
Contraindicaciones:

Dosis:
Vías: IV, IM
Adultos:
2 a 4 g/día, dividida cada 6 horas
Niños:
50 a 100 mg/ kg de peso corporal/día, dividida cada 6 horas.
Nivel B
30
Cefalexina
Cefalosporina de primera generación. Inhibe las síntesis de la pared bacteriana, al unirse a las proteínas fijadoras de
penicilinas
 Se absorben el intestino  Excreción por filtración glomerular y secreción tubular
 Concentraciones séricas de 15- 20 µg/Ml después de hacia la orina
dosis orales de 500 mg
 Concentraciones urinarias altas
 Concentraciones variables en tejidos
 Muy activo contra gram (+) como estreptococos y estafilococos
 E. coli
 K. pneumoniae
Contraindicaciones:

Dosis:
Vías: IV, IM Dosis máxima 25 mg/kg de peso corporal/día.
Adultos:
500 mg cada 6 horas. Dosis total: 4 g/ día.
Niños:
25 a 100 mg/kg de peso corporal/día fraccionar cada 6 horas.
Nivel B
31
Cefalotina
Cefalosporina de primera generación. Inhibe las síntesis de la pared bacteriana, al unirse a las proteínas fijadoras de
penicilinas
 Se absorben el intestino  Excreción por filtración glomerular y secreción tubular
 Concentraciones séricas de 15- 20 µg/Ml después de hacia la orina
dosis orales de 500 mg 
 Concentraciones urinarias altas
 Concentraciones variables en tejidos
 Muy activo contra gram (+) como estreptococos y estafilococos
 E. coli
 K. pneumoniae
Contraindicaciones:

Dosis:
Vías: IV, IM
Adultos:
500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas
 Dosis máxima 12 g/día.
Niños:
Intravenosa: 20 a 30 mg/kg de peso corporal cada 4 ó 6 horas
Nivel B
32
Cefuroxima
Cefalosporina de segunda generación. Inhibe las síntesis de la pared bacteriana, al unirse a las proteínas fijadoras de
penicilinas
 Después de administrar soluciones IV de 1 g tiene
concentraciones séricas de 75-125 µg/Ml
 Atraviesa barrera hematoencefalica
 Muy activo contra gram (-) como estreptococos y estafilococos

 Anaerobios
 Microorganismos inhibidos por los fármacos de primera generación
 E. coli, K. pneumoniae
 Sinusitis
 Otitis
 Infecciones de vías respiratorias bajas
 Infecciones mixtas anaeróbicas
 Peritonitis
 Diverticulitis
 Enfermedad pélvica inflamatoria
 Neumonía adquirida en la comunidad
Contraindicaciones:

Dosis:

Adultos: 50 a 100 mg/kg de peso corporal/día.
750 mg a 1.5 g cada 8 horas Dosis diluida cada 8 horas.
Nivel B
33
Cefriaxona
Cefalosporina de tercera generación. Inhibe las síntesis de la pared bacteriana, al unirse a las proteínas fijadoras de
penicilinas
 Después de administrar soluciones IV de 1 g tiene concentraciones séricas de 60-140 µg/Ml
 Penetra líquidos y tejidos corporales
 Excreción por vías biliares
 Muy activo contra gram (-) como estreptococos y estafilococos

 Anaerobios
 Microorganismos inhibidos por los fármacos de primera generación
 Citrobacter, S. marcescens, Providencia, Haemophilus, Neisseria productoras de B-lactamasa
 Tratamiento empírico de septicemias en inmunocompetentes o inmunosuprimidos
Contraindicaciones:

Dosis:

Adultos: Intravenosa: 20 a 30 mg/kg de peso corporal cada 4 ó 6 horas.
500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas
Dosis máxima:12 g/día.
Nivel B
34
Tetraciclinas
Antibióticos de amplio espectro y bacteriostáticos de segunda elección que se une a la subunidad 30s ribosomal
Inhibiendo la síntesis de proteínas a nivel ribosomal
 Penetra por difusión pasiva o transporte activo  Cruza barrera placentaria
 Se une de 40-80%a proteínas del plasma  Eliminación vía renal y por bilis
 Se distribuye a todo el cuerpo  Reabsorbida por circulación enteropatica
 Se acumula en células retiuloendoteliales
 Llega a LCR y sinovial, lagrimas, saliva y leche
materna
 Eficaz en:  Fiebre manchada de las montañas rocosas y Q
o Gram (+)  Tifo epidémico, murino, vesicular
o Gram (-)  Tracoma
o Aerobios  Brucelosis
o Anaerobios  Cólera psitacosis
 Linfogranuloma venérico  Conjuntivitis de inclusión
 Granuloma lingual  ETS: Gonorrea y Sífilis
Contraindicaciones:

 Irritante de mucosa gastrointestinal  Candidiasis vaginal u oral
 Ardor  Enterocolitis
 Nauseas  Choque
 Vomito  Muerte
 Molestias epigástricas  Hiperpigmentacion de uñas
 Diarrea  Manchas permanentes en dentina y esmalte
 Trastorno funcional intestinal  Deformación o inhibición en el desarrollo óseo
Dosis:
Oxitetraciclina
Clortetraciclina
Adultos:
Dosis: Adultos:
Vía oral: 250-500 mg en 4 tomas Vía oral: 250-500 mg cada 6 hrs
Demeclociclina Tetraciclina
Adultos: Adultos:
Vía oral: 150 mg cada 6 hrs o 300 mg cada 12 hrs Vía oral: 1-2 g por día en 3 tomas
Doxiciclina Clortetraciclina
Adultos:
Adultos:
Vía oral: 200 mg por día o 100 mg cada 12 hrs
Vía oral: 100 mg cada 12 hrs
Vía IV: 200 mg por día o 100 mg cada 12 hrs
Vía IV: 20 mg primer día y después 100-200 mg
Contraindicado en 2ª mitad de gestación.

Puede causar coloración permanente en dientes
35
Eritromicina
Macrolido. Inhibición de la síntesis de proteínas por unión en la subunidad 50 s ribosomal
 Eritromicina base destruida por el ácido gástrico  Captada por leucocitos polimorfonucleares y
 Alimentos interfieren con la absorción macrófagos
 Semivida sérica de 1.5 hrs y 5 en pacientes con  Atraviesa barrera hematoencefalica
anuria
 Amplia distribución
 Infecciones por corinebacterias
o Difteria, sepsis por corinebacterias, eritrasma
 Infecciones por clamidia
o Respiratorias
o Neonatales
o Oculares
o Genitales
 Profilaxis contra endocarditis
Contraindicaciones:
 Enfermedades hepáticas
 Anorexia  Fiebre
 Nauseas  Eosinofilia
 Vomito  Exantemas
 Diarrea
 Intolerancia gastrointestinal
 Hepatitis colestasica aguda
Dosis:
Vías: Oral Pediátrica:

Adultos: 30-50mg/kg/ día c/ 5-12hrs
250-500 mg C/ 6-12 hrs Dosis máxima 2 g/ día
 Dosis máxima 4 g día
Nivel B
 Considerar riesgo-beneficio
36
Claritromicina
 Semivida de 6 horas
 Penetra bien los tejidos
 Degradada a nivel del hígado
 Una porción principal del fármaco activo y su
metabolito principal se eliminan en la orina
 Infecciones por microorganismos Gram (+) (-susceptibles en vías respiratorias altas y bajas, así como en tejido blandos)
 M. avium, M. leprae, T. gondii y H. influenzae
Contraindicaciones:
 Insuficiencia renal y hepática

 Embarazo
 Lactancia
 Intolerancia gastrointestinal  Alargamiento Q-T Ototoxicidad (reversible)

 Vomito  leucopenia
 Diarrea
 Nauseas
 Erupciones cutáneas
 Anafilaxis
Dosis:
Vías: Oral Pediátrica:

Mayores de 12 años: 7.5-15/kg/día cada 12-24 hrs
250-500 mg cada 12 hrs
Nivel C
37
Azitromicina
 Penetra muy bien casi todos los tejidos y células  Absorbida con rapidez
fagociticas  Bien tolerada por vía oral
o No el líquido cefalorraquídeo  Su administración debe ser de 2-3 hrs después de los
 Concentraciones histicas rebasan por 10-100 veces a alimentos
las séricas
 Semivida e eliminación de 3 días
 Infecciones de:
o Tracto respiratorio inferior
o Tracto respiratorio superior
o Piel
o Tejidos blandos
 Otitis media
Contraindicaciones:
 Arritmias
 Prolongación del segmento E-
 Alargamiento Q-T  Vértigo

 Vomito  leucopenia
 Diarrea
 Nauseas
 Ototoxicidad R.
 Cefalea
Dosis:

Adultos: 10mg/ kg/día
500 C/ 24 hrs
Nivel C
38
Clindamicina
Lincosamida. Inhibe síntesis de proteínas por interferencia con la formación del complejo de inicio y las reacciones de
translocación de amino acilos al unirse con la subunidad 50S ribosomal bacteriano
 Penetra bien en los abscesos  Penetra bien en casi todos los tejidos
 Captada en forma activa por células fagoiticas o No en: Cerebro y líquido cefalorraquídeo
 Metabolitos activos eliminados en bilis y orina
 Semivida de 2.5 hrs
 Concentraciones séricas de 2-3 µg/ mL
 Unión a proteínas de 90%
 Infecciones de piel
 Infecciones por microorganismos anaerobios
 Con Cefalosporinas o aminoglucosidos
o Heridas penetrantes del abdomen e intestino
o Infecciones originadas en el aparato genital femenino
 Aborto séptico, abscesos pélvicos o enfermedad pélvica inflamatoria
o Abscesos pulmonares
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina.

 Antecedentes de colitis asociada a antibióticos.
 Diarrea
 Nauseas
 Exantemas
 Alteración de función renal
 Neutropenia
Dosis:
Vías: Oral, IV Niños:

Adultos: 10-20 mg/ kg/ día
0.15- 0.3 g cada 6-8 hrs
 Evaluar riesgo/beneficio.
En animales: toxicidad sobre la reproducción
 Atraviesa la barrera placentaria en humanos.
39
Cloranfenicol
Bacteriostático de amplio espectro. Potente inhibidor de la síntesis de proteínas bacterianas por unión al RNA
ribosómico 23Sde la subunidad 50S
 Rápida absorción  Gran parte del fármaco es inactivado por conjugación
 Con dosis orales de 1 g se alcanzan concentraciones con el ácido glucoronico o por reducción a arilaminas
séricas de 10- 15 µg/ Ml inactivas
 Alta distribución en tejidos y líquidos corporales  Eliminación por la orina
 Penetra con facilidad las membranas  Excretado en bilis y heces
 Bacterias gram (+) y gram (-), aerobias y anaerobias
 Rickettsias
o Tiffo
o Fiebre exantemática de las montañas rocosas
 Alternativa de los β-lactamicos para meningitis bacteriana en pacientes con hipersensibilidad grave a penicilinas
 Infecciones oculares
Contraindicaciones:
 Antecedente de sensibilidad, porfiria

 I.R.
 Embarazo (1 er trimestre)
 Trastornos gastrointestinales  Síndrome del niño gris

 Clamidiosis oral o vaginal
 Supresión reversible de la producción de
eritrocitos
 Anemia aplasica
 Reacciones de idiosincrasia
Dosis:

Adultos: 25mg/kg/ día cada 6 hrs
50mg/kg/día cada 6 hrs
 Contraindicado en 1er trimestre

 Aceptado en forma alternativa terapéutica
40
Oxazolidinas/ Linezolida
Antimicrobiano sintético. Inhibe la síntesis de proteínas al evitar la formación del complejo ribosómico de la inicia
 Biodisponibilidad del 100%
 Se degrada por el metabolismo oxidativo
 Concentraciones séricas máximas de 18 µg/ ml
 Bacterias gram (+)
o Estafilococos, estreptococos, enterococos
 Cocos anaerobios
 Bacilos gram (+)
Contraindicaciones:
 HTA no controlada
 Feocromocitoma
 s. carcinoide
 Tirotoxicosis
 Trastorno bipolar
 Alteración psicoafectiva
 Estado confusional agudo
 Toxicidad hematológica
o Trombocitopenia
o Anemia
o Neutropenia
 Neuropatía óptica y periférica
Dosis:
Vías: IV, IM
Adultos:
600 mg cada 12 hrs
 No debe usarse a menos que sea necesario
41
Aminoglucosidos
Bactericidas inhibidores de la síntesis de proteínas que alteran la función ribosómica. Tiene 3 mecanismos de acción:
1. Interferencia con el inicio complejo de la formación de péptidos
2. Lectura errónea del RNAm casando incorporación de aminoácidos incorrectos al péptido dando origen a una
proteína no funcional
3. Disgregación de polisomas en monosomas no funcionales
 Se absorben muy poco por tubo digestivo  Se eliminan de manera irregular por hemodiálisis
 Se excretan en heces  Excluidos en gran parte del SNC y ojo
 Se absorben bien en IV y alcanza Cmax en sangre en  Eliminación renal
30-90 minutos
 Semivida en suero de 2-3 hrs y aumenta a 24-48 hrs
en I.R pronunciada
 Bacterias intestinales gram (-) o Prevención infecciones catéteres
intravenosos
Estreptomicina o Meningitis
o Infecciones por micobacterias
 2da línea para tuberculosis Amikacina
o Proteus
Gentamicina o Pseudonomas
o Microorganismos gram (+) y gram (-) o Enterobacter
o Serratia
Contraindicaciones:
 Ototoxicidad  Dolor en sitio de inyección

 Nefrotoxicidad  Alteración función vestibular
 Bloqueos musculares  Vértigo
 Parálisis respiratoria  Perdida de equilibrio
 Fiebre
 Exantemas
 Hipersensibilidad
Dosis:
Estreptomicina Gentamicina
Adultos: Adultos:
IV, IM: 0.5- 1 g/ día IV: 5- 6 mg/ kg / día en 3 dosis iguales
Niños:
IV, IM: 7.5-15 mg/ kg / día
Riesgo - beneficio
42
Trimetoprima con sulfametaxol
Inhibición de la enzima dihidrofolato reductasa la cual forma el A. tetra hidrofílico (forma activa de A. fólico bacteriano)
 Biodisponibilidad 100%
 Absorbido bien en intestino
 Se distribuye bien en líquidos y tejidos corporales
 Concentración plasmática máxima con un consciente de 1:20
 Especialmente contra salmonella y shigella

 Inf. Vías resp inferiores
 Inf. Urogenitales
 Inf gastrointestinales
 S. pneumoniae
 Nocardia meningitis
 S. aeures
 S. epidermidis
 S. pyogenes
 S. viridians
 E. coli
Contraindicaciones:
 Insuf hepática, renales

 Prematuros y recién nacidos
 Anemia aplásica
 Cefalea
 Nauseas
 Vomito
 Pancreatitis
 Fiebre
Dosis:

Adultos: TPM: 8 mg y SM 40mg / KG/ día C/12 hrs
480mg (TMP: 80 y SM400mg) C/12 hrs
 Atraviesa la placenta
43
Ofloxacino
Bloquean la síntesis de DNA bacteriano por inhibición de topoisomerasa ll (DNA

girasa) y topoisomerasa Lv
 Oral  Otica
o Biodisponibilidad 98% o Concentraciones máximas en suero de 10
o Cmax en plasma después de 0.5-2 hrs ng/ml
 Ocular  Atraviesa barrera hematoencefalica, placenta
o Concentración del antibiótico en la lágrima a  Se excreta en leche
las 4 horas es de 9.2 mg/g.  Metabolizada mínimamente en hígado
 Infecciones producidas por bacterias Gram (+) y (-) susceptibles

 Vibrio
 H.influenza
 N. gonorrhoae
 Meningitis
 Brucella
 Campylobacter
 Mycobacterium
 Trichomona vaginales
 Pseudomona Aeruginosa
Contraindicaciones:
 Lactancia y menores de 18 años

 Insomnio
 Pesadillas
 cefalea
 nauseas
 vomito
 Diarrea
 Leucopenia
Dosis:
Adultos:
Leve 200 mg c/12 hrs x 3 días
Moderada IV 400 mg en 60 min
Nivel C
44
Ciprofloxacino
Bloquean la síntesis de DNA bacteriano por inhibición de topoisomerasa ll (DNA girasa) y topoisomerasa lV
 Absorbido rápidamente en tracto digestivo
 Se distribuye ampliamente por tejidos corporales
 Mínima unión a proteínas
 50% dosis oral excretada por vía renal
 Semivida de 3-5 horas
 Infecciones producidas por bacterias Gram (+) y (-) susceptibles
 Vibrio
 H. influenza
 N. gonorrhoae
 Meningitis
 Brucella
 Campylobacter
 Mycobacterium
 Trichomona vaginales
 Pseudomona Aeruginosa
Contraindicaciones:
 Irritación gastrointestinal  Afecta las placas de criamiento y fibras de

 *Artralgias colágena
 Cefalea
 Nauseas
 Relacionado con síndrome de Stephen Johnson
 Diarrea
Dosis:
Vías: IV, oral
Adultos:
500-1500 mg cada 12hrs
Nivel C
45
Levofloxacino
Bloquean la síntesis de DNA bacteriano por inhibición de topoisomerasa ll (DNA girasa) y topoisomerasa lV
 Oral  Se distribuye ampliamente por el organismo

o 99% biodisponibilidad  Aclaramiento por secreción tubular
o Cmax después de 1-2 hrs  Semivida de 6-8 hrs
 Unión a proteínas sobre plasma de 24-38%
 Infecciones producidas por bacterias Gram (+) y (-) susceptible
 (+)
o Enterococcus
o Staphylococcus aureus
o Staphylococcus epidermidis
o Staphylococcus saprophyticus.
o Streptococcus agalactiae.
o Streptococcus pneumoniae
o Streptococcus pyogenes.
 (-)
o Escherichia coli.
o Pseudomonas aeruginosa.
o Haemophilus influenzae.
o Moraxella
Contraindicaciones:

 No administrar conjuntamente con soluciones que contengan magnesio
 Insomnio  Ensanchamiento del segmento Q-T

 Pesadillas
 Cefalea
 Nauseas
 Vómito y diarrea
 Leucopenia
Dosis:
Vías: IV, IM, oral y oftálmica
Adultos:
500 mg c/24 hr
Nivel C
46
Isoniazida
Inhibe síntesis de ácidos micólicos
 Vía oral o intravenosa. Depuración hepática.
 Semivida 1 hora. Disminuye las concentraciones de fenitoína
 Actividad bactericida contra cepas susceptibles de M. tuberculosis.

 Agente de primera línea para la tuberculosis.
 Tratamiento de la infección latente, menos activa contra otras micobacterias.
Contraindicaciones:
 I.H. grave, vigilar función hepática y nivel de transaminasas
 Reacciones inmunitarias  Otras

o Exantemas o Anomalías hematológicas
o Fiebre o Acufeno
o Lupus eritematoso sistémico o Anemia
farmacogeno o Molestias gastrointestinales
 Toxicidad renal o Náuseas
o Hepatitis inducida, clínica o Vómitos
o Aumento de aminotransferasas o Dolor epigástrico
hepáticas o Fiebre
 Histopatológicamente o Mialgia
o Daño hepatocelular o Artralgia
o Necrosis o Parestesia distal
o Hiperactividad Euforia Insomnio
Dosis:
Adultos:
5 mg / kg/ día
300 mg por día
900 mg 2 veces por semana en 9 meses
 Sólo administrar si es estrictamente necesario.
47
Rifampicina
Inhibe polimerasa de RNA dependiente de DNA, obstaculizando la producción de RNA
 Antibiótico sistémico, antituberculoso, bactericida. Actividad bacteriana contra cepas susceptibles y micobacterias.
 Fármaco de primera línea para la tuberculosis. Infecciones por micobacterias atípicas,
 Erradicación de la colonización por meningococos e infección por estafilococos.
Contraindicaciones:
 Enf. hepática activa.

 I.R. grave Porfiria.
 Concomitancia con asociación
o Saquinavir/ritonavir, voriconazol.
 Poco frecuentes:
o Anorexia
o Náuseas
o Vómitos
o Molestias abdominales
o Diarrea.
Dosis:
Adultos:
VO: 600 mg/ día (10 mg/kg/ día) → Prevenir aparición de micobacterias resistentes, meningococos
600 mg 2 veces por semana → tratamientos corto plazo
600 mg diarios o 2 veces por semana durante 6 meses con otros fármacos para micobacterias atípicas y lepra
 Acción teratogénica en roedores

Atraviesa barrera placentaria, no existen estudios bien controlados en humanos.
En últimas sem de gestación, puede causar:
Hemorragias post-parto en madre y post-natales en hijo (indicado tto. con vit. K).
48
Etambutol
Inhibe las arabinosil transferasas micobacterianas que participan en la reacción de polimerización del arabinoglucano, componente esencial de la
pared celular.
 Vía oral.
 Depuración mixta.
 Semivida 4 horas.
 Se absorbe bien en intestino.
 Se excreta en heces (20%) y orina (50%)
 Alcanza niveles de 4-64% en LCR
 Administrado en combinación de cuatro fármacos de inicio para la tuberculosis hasta que se conozca la sensibilidad a los fármacos.
 Infecciones por micobacterias atípicas
Contraindicaciones:
 Niños pequeños
 Retinopatía diabética
 Neuritis óptica intensa.
 Neuritis retrobulbar
 Pérdida de agudeza visual
 Ceguera a colores rojo y verde
Dosis:
Adultos:
15-25 mg/ kg/ día
 No hay estudios adecuados y bien controlados, aunque no se han registrado efectos.
49
Pirazinamida
Altera el metabolismo de la membrana celular micobacteriana y sus funciones de transporte
 En un pH de 5.5 inhibe al bacilo tuberculoso
 Captado por macrófagos
 Absorbida en tubo digestivo
 Se distribuye a tejidos corporales
 Metabolitos eliminados por vía renal
 Micobacterias que residen en el ambiente acido de los lisosomas
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad.
 I.H., monitorizar.
 I.R. y gota (riesgo de hiperuricemia).
 Diabetes.
 Porfiria.
 No recomendado en niños.
 Suspender si aparece hepatotoxicidad.
 Ancianos.
 Hepatotoxicidad
 Vomito
 Fiebre
 Hiperuricemia
Dosis:
Adultos:
600 mg / día
 No hay estudios adecuados y controlados en animales ni en humanos.
50
Estreptomicina
Bactericida. Previene la síntesis bacteriana de proteínas por unión a la fracción ribosómica 30 s.
 Vía intramuscular e intravenosa.
 Semivida 2.5 horas.
 Se administra diariamente al principio, posteriormente
dos por semana.
 Actividad bactericida contra micobacterias susceptibles
 Se usa en la tuberculosis cuando se requiere un fármaco inyectable y en el tratamiento para cepas resistentes al fármaco
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a amino glucósidos.
 Neurotóxico  Escotoma
 Ototóxico  Dermatitis exfoliativa.
 Sordera
 Parestesia bucal
 Neuropatía periférica
 Neuritis óptica
Dosis:
Adultos:
1 g/ día (15 mg/ kg/ día
 Contraindicado.
Produce en el feto, con frecuencia apreciable:
ototoxicidad
Sordera.
51
Farmacoterapia de la Inflamación, fiebre y alergias.
18. Fármacos Antiinflamatorios no esteroides.

19. Analgésicos –antipiréticos
20. Antihistamínicos.
52
Ácido acetilsalicílico
Derivado del ácido salicílico. Inhibe COX
 Actúa sobre el centro termorregulador del hipotálamo.  Atraviesa barrera HE.
Actividad antipirética (inhibe PGE1)  Vida media: 9 a 16 horas (dosis altas) 3 a 4h (dosis
 Vía oral. bajas)
 Absorción en tubo digestivo.  Se biotransforma en plasma e hígado a ácido
 90% unión a proteínas plasmáticas. salicílico.
 Se distribuye ampliamente en el organismo.  Se elimina en orina.
 Dolor leve a moderado.
 Dolor tegumentario (mialgias, artralgias, cefalea)
 Fiebre
 Dismenorrea,
 Osteoartritis
 Artritis reumatoide
 Angina inestable
 IAM
 Trastornos tromboembólicos
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a salicilatos
 Embarazo
 Antecedentes de úlcera péptica
 Hemorragia gastrointestinal
 Trastornos de la coagulación
 Alteraciones gastrointestinales  Alteración en la función hepática

 Síndrome de Reye  Erupción cutánea
 Ulcera y sangrado gastrointestinal  Broncoespasmo, etc.
 Dispepsia
Dosis:
Vías: Oral Niños:

Adultos: 10 a 15 mg/kg/4-6 horas
325 a 650 mg cada 4 a 6 horas.
 Riesgo de abortos y malformaciones cardiacas y gastrosquisis.

1º y 2º trimestre usar en caso estricto a dosis baja.
Contraindicado en el 3 er trimestre por contribuir a sangrado maternal y neonatal y al cierre prematuro del ductus arterial.
53
Naproxeno
Derivado del ácido arilpropiónico. Inhibe COX
 Inhibe la prostaglandina sintetasa.  99% unión a proteínas plasmáticas.

 Vía oral.  95% biodisponibilidad.
 Sus efectos inician 15-20 min después de su  Metabolismo en plasma e hígado.
administración.  Eliminación en la orina.
 Alcanza concentraciones plasmáticas después de 2 a
4 horas.
 Absorción en tubo digestivo.
 Vida media: 14 horas.
 Tto. de artritis reumatoide
 Artritis juvenil
 Osteoartritis
 Espondilitis anquilosante
 Artritis gotosa aguda
 Analgésico en la dismenorrea.
Contraindicaciones:
 Niños<6 años
 Embarazo
 Lactancia
 Pacientes con antecedentes de úlceras gastroduodenales.
 Molestias gástricas  Mareo

 Náuseas  Vértigo
 Diarrea  Erupción cutánea
 Vómito  Disfunción renal.
 Hemorragia y ulceración gastrointestinal,
 Melena
Dosis:
Adultos: Niños > 6 años:

250 a 500 mg c/12h 10 mg/kg/día
 No recomendado en el 1º y 2º trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario.

Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal
y posible disminución de la contractilidad uterina.
54
Indometacina
Pertenece al grupo del indol. Inhibe COX
 Posee propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y  Su vida media es de 5 horas.
analgésicas.  Se metaboliza en hígado.
 Vía oral.  Se elimina en orina y bilis.
 Absorción rápida en el tracto gastrointestinal.
 Se une casi completamente a proteínas plasmáticas.
 Alcanza concentraciones plasmáticas a las 2 horas.
 Alivio de los síntomas de la osteoartritis y la artritis reumatoide.
 Fármaco de elección para el tto. de la espondilitis anquilosante y síndrome de Reiter.
 Muy útil para bajar la fiebre en la enfermedad de Hodgkin.
 Suprime contracciones uterinas en trabajo de parto pretérmino.
Contraindicaciones:
 Pacientes con úlcera gastroduodenal

 Gastritis e hipersensibilidad al compuesto.
 Síntomas gastrointestinales (anorexia, náuseas,  Somnolencia

diarrea  Alucinaciones.
 Dolor abdominal
 Hemorragia gastrointestinal
 Vértigo
 Cefalea
Dosis:
Adultos:
25 a 50 mg 2 o 3 veces al día.
 No se recomienda su uso durante el embarazo.

El uso durante la 27-34 sem de gestación se ha detectado diversos efectos adversos en el feto, en:
Sistema cardiovascular
Plaquetas
Función renal
Sistema gastrointestinal.
55
Ibuprofeno
Derivado del ácido fenilpropiónico. Inhibe COX
 Actúa como inhibidor no selectivo de COX  99% unión a proteínas plasmáticas.
 Vía oral.  Metabolismo en hígado y plasma.
 Absorción en tracto gastrointestinal.  Se elimina en orina.
 Alcanza concentraciones plasmáticas después de 1-2
horas.
 Vida media: 2 horas.
 Dolor leve a moderado acompañado de inflamación,
 Dismenorrea primaria
 Pacientes con artritis reumatoide y osteoartritis.
Contraindicaciones:
 Pacientes con hipersensibilidad al fármaco,

 Embarazo
 Lactancia.
 Náuseas,
 Vómito
 Molestias epigástricas
 Erupción cutánea
 Cefalea
 Mareo
 Visión borrosa.
Dosis:
Adultos:
400 mg cada 8 horas.
 Dosis máxima
Niños >1 año:

20 mg/kg/día en 4-6 dosis

Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por:
Cierre prematuro del ductus arteriosus
Aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal
Posible disminución de la contractilidad uterina.
56
Etodolac
Derivado racémico del ácido acético. Inhibe COX
 Inhibición de COX (no selectivo)
 Vía oral y parenteral.
 Rápida absorción en tubo digestivo.
 99% unión a proteínas plasmáticas.
 Metabolismo en hígado.
 Eliminado en orina y heces.
 Dolor leve a moderado
 Osteoartritis.
Contraindicaciones:
 Úlceras gastroduodenales
 Hipersensibilidad al compuesto
 Alteraciones gastrointestinales
 Ulcera gastroduodenal.
Dosis:
Adultos:
200 a 300 mg, 2 veces al día.
Evitarse ya que puede causar el cierre prematuro del ductus arterioso.
57
Piroxicam
Derivado del ácido enólico. Inhibe COX
 Inhibición de COX (no selectivo)  Eliminado en orina y heces.
 Vía oral.
 Alcanza concentraciones plasmáticas después de 2 a
4 horas.
 Vida media de 50 horas.
 Metabolismo en plasma e hígado.
 Manejo crónico de artritis reumatoide y osteoartritis.
 Trastornos musculoesqueléticos agudos
 Gota aguda
 Dolor postquirúrgico y dismenorrea.
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad y pacientes con úlcera péptica.
 Alteraciones gastrointestinales, úlcera péptica.
Dosis:
Adultos:
20 mg una vez al día

58
Diclofenaco
Derivado del ácido fenilacético. Inhibe COX.
 Inhibición de COX (no selectivo). Propiedades  Las concentraciones plasmáticas se alcanzan entre 2
analgésicas, antipiréticas y mínima acción y 3 horas.
antiinflamatoria.  Vida media: 1-2 horas.
 Administración vía oral, parenteral y tópica.  99% unión a proteínas plasmáticas.
 Se absorbe en forma rápida.  Metabolismo en hígado.
 Eliminado en orina y bilis.
 Lesiones musculo esqueléticas agudas
 Dolor agudo de hombros
 Dolor postoperatorio y dismenorrea.
Contraindicaciones:
 Embarazo
 Lactancia
 Niños.
 Náuseas
 Vómito
 Ulcera gástrica
 Hemorragia gastrointestinal.
Dosis:
Adultos:
Niños > 6 años:
75 a 100 mg 2 a 3 veces al día.
1 a 3 mg/kg/día en dosis fraccionadas.

59
Etodolaco
Derivado del ácido acético. Inhibe COX
 Inhibición de COX (no selectivo).
 Vía oral y parenteral.
Farmacodinamia y farmacocinética:  Rápida absorción en tubo digestivo.
 Eliminado en orina y heces.
Indicaciones terapéuticas  Aliviar dolor leve a moderado,

 Osteoartritis.
Contraindicaciones:  Pacientes con antecedentes de úlceras gastroduodenales e

hipersensibilidad.
Contraindicaciones:
 Alteraciones gastrointestinales y úlcera

gastroduodenal.
Adultos:
Dosis:
200 a 300 mg cada 12 horas
Dosis:
Riesgo en el embarazo  No recomendado en el 1º y 2º trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente

necesario.
MetildopaRiesgo en el embarazo Cierre prematuro del ductus arteriosus
60
Ketoprofeno
Derivado del ácido propiónico que inhibe COX y lipooxigenasa.
 Inhibición de COX (no selectivo).
 Vía oral, durante o al final de una de las principales
comidas.
 Artrosis
 Espondilitis anquilosante
 Gota aguda
 Cuadros dolorosos asociados a inflamación
o Dolor dental, traumatismos, dolor post-quirúrgico odontológico
Contraindicaciones:
 Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad,

 Ulcera péptica activa
 I.H. grave
 I.R. grave
 3 er trimestre de gestación
 Insuficiencia cardiaca grave
 Trastornos hemostáticos o en tratamiento con anticoagulantes
o Puede causar daño fetal.
 No administrar en pacientes menores de 2 años.
 Dispepsia
 Náusea
 Dolor abdominal
 Vómitos.
Dosis:
Adultos:
75 mg 3 veces al día o 50 mg 4 veces al día. Como antidismenorreico: 50 mg cada 6 a 8 horas
 Dosis máxima 300 mg al día en 3 a 4 tomas

61
Nabumetona
Pro fármaco del grupo de las cetonas. Inhibe COX. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en tejido y líquido sinovial y en otros exudados
inflamatorios, actividad de radicales libres en el lugar de la inflamación, producción de metabolitos del ác. araquidónico y actividad leucocitaria.
 Vía oral.
 Semivida mayor de 24 horas.
 1% de su metabolito activo se excreta sin cambios en
la orina.
 Osteoartritis aguda y crónica.
 Artritis reumatoide aguda y crónica.
 Dolencias periarticulares agudas.
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a nabumetona
 Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con ttos. anteriores con AINE
 Ulcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante
 Insuficiencia cardíaca grave
 Tercer trimestre de gestación.
 Náuseas  Perforaciones
 Diarrea  Colitis hemorrágicas
 Vómitos  Ulceraciones digestivas con o sin hemorragia
 Dolores epigástricos  Hemorragia oculta o visible
 Alteraciones del tránsito  Anorexia.
 Ulceras
Dosis:
Adultos:

62
Clonixinato de lisina
Derivado de los fenamatos. Inhibe COX
 Inhibición de COX (no selectivo).  Se metaboliza en hígado y se elimina en orina y
 Vía oral y parenteral. heces.
 Vida media de 2 a 4 horas.
 Se distribuye ampliamente en todo el organismo.
 Dolor moderado a intenso cuando no responde a otros analgésicos menos tóxicos.
Contraindicaciones:
 Antecedentes de úlcera péptica activa
 Hemorragia gastrointestinal
 Embarazo
 Lactancia.
 Náuseas  Mareo somnolencia

 Vómito  Euforia
 Dolor epigástrico  Anemia hemolítica.
 Diaforesis
Dosis:
Adultos:
100 a 250 mg cada 6 u 8 horas.

63
Ketorolaco
Inhibición de COX (no selectivo).
 Potente analgésico y antipirético.
 Vía oral, intramuscular e intravenosa.
 Se elimina en orina y heces.
 Inyectable:
o Tto. a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio
o Dolor causado por cólico nefrítico.
 Oral:
o Tto. a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio.
Contraindicaciones:
 : Ulcera péptica activa
Contraindicaciones
 Antecedente de ulceración
 Sangrado o perforación gastrointestinal
 Síndrome de pólipos nasales
 Angioedema
 Asma
 Broncoespasmo
 Insuficiencia cardíaca grave
 I.R. moderada a severa
 Hipovolemia o deshidratación
 Embarazo
 Parto o lactancia
 Niños < 16 años
 Profilaxis analgésica antes o durante la intervención quirúrgica.
 Irritación gastrointestinal  Somnolencia

 Sangrado  Cefalea
 Ulceración y perforación  Vértigos
 Dispepsia  Sudoración
 Náusea  Retención hídrica
 Diarrea  Edema.
Dosis:
Adultos:
Oral: 10 mg cada 6 horas. La duración del tratamiento no debe
exceder los 5 días.
Vía parenteral: 10 a 30 mg cada 8 horas

64
Metamizol
Derivado de los pirazolónicos. Inhibe COX.
 Produce efectos analgé-sicos, anti-pi-réticos,  Poca unión a proteínas plasmáticas.
antiespasmódicos y antiinflamatorios.  Metabolismo hepático.
 Vía oral y parenteral.  Se elimina en orina.
 Alcanza concentraciones plasmáticas después de 30
a 120 minutos.
 Fiebre severa o fiebre grave no controlada por otros analgésicos antipiréticos menos tóxicos.
Contraindicaciones:
 Insuficiencia renal o hepática
 Ulcera duodenal activa
 Insuficiencia cardíaca
 Embarazo
 Lactancia.
 Agranulocitosis  Hipotensión
 Anemia aplásica  Náuseas
 Anemia hemolítica  Vómitos
 Shock anafiláctico  Mareos
 Reacciones cutáneas severas.  Cefalea
 Broncoespasmo severo  Diaforesis.
Dosis:
Adultos:
Vía oral: 500 a 1000 mg cada 6 u 8 horas.
Vía intramuscular: 1 g cada 6 a 8 horas.
Vía intravenosa: 1 a 2 g cada 12 horas. (no más de 1 ml/min)

65
Celecoxib
Inhibe COX-2, enzima responsable de la síntesis de prostaglandinas.
 Reduce la inflamación y el dolor sin los efectos  Alcanza concentraciones plasmáticas después de 3
adversos gastrointestinales como úlceras horas.
estomacales comunes de otros AINE no selectivos.  97% unión a proteínas plasmáticas.
 Vía oral.  Vida media de 11 horas.
 Absorción en tubo digestivo.  Metabolismo en hígado.
 Se elimina en orina y heces.
 Tratamiento de artrosis
 Poliartritis reumatoide en adultos
 Espondilitis anquilosante.
Contraindicaciones:
 Pacientes alérgicos a las sulfas y asmáticos.

 Hipersensibilidad.
 Dolor abdominal
 Diarrea
 Vómito
 Dispepsia
 Erupción cutánea.
Dosis:
Adultos:
 Riesgo potencial desconocido.

Puede producir inercia uterina y cierre prematuro del ductus arteriosus en el último trimestre del embarazo.
66
Parecoxib
Inhibe COX-2.
 Reduce la inflamación y el dolor sin los efectos adversos gastrointestinales como úlceras estomacales
comunes de otros AINE no selectivos.
 Tratamiento a corto plazo del dolor postoperatorio.
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a parecoxib o a sulfamidas

 Ulcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal
 Tercer trimestre del embarazo
 Lactancia
 Disfunción hepática grave
 Enf. inflamatoria intestinal.

 Anemia postoperatoria  Hipotensión
 Hipopotasemia  Faringitis
 Agitación  Insuf. Respiratoria
 Insomnio  Osteítis alveolar
 Hipoestesia  Oispepsia
 HTA  Edema periférico.
Dosis:
Adultos:
Vía intravenosa e intramuscular: 40 mg iniciales, seguidos por otra dosis de 20 mg o 40 mg cada 6-12 horas, sin exceder de 80 mg/día.

67
Nimesulida
Inhibe COX-2 en la cascada metabólica del ácido araquidónico.
 Reduce la inflamación y el dolor sin los efectos  Metabolismo en hígado.
adversos gastrointestinales como úlceras  Se elimina en orina y heces.
estomacales comunes de otros AINE no selectivos.
 Vía oral y rectal.
 Analgésico
 Antipirético,
 Síntomas respiratorios de vías aéreas
 Artritis
 Coadyuvante en dismenorrea.
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad conocida al principio activo, al ácido acetilsalicílico o a otros AINES.

 Pacientes con hemorragia gastrointestinal activa
 Ulcera gastroduodenal
 Insuficiencia cardiaca, renal, hepática
 Citopenias
 Hipertensión arterial severa.
 Pirosis
 Náuseas
 Vómito
 Diarrea
 Gastralgias leves y transitorias.
Dosis:
Adultos: Niños > 2 años:

Adultos: 100 a 200 mg cada 12 horas. Se recomienda tomar el 3 a 5 mg/kg divididos en 2 tomas.
medicamento después de los alimentos.
 Contraindicado en el tercer trimestre del embarazo.
68
Analgésicos opiáceos y antagonistas
21. Agonistas totales

22. Agonistas parciales
23. Antagonistas totales
24. Antagonistas parciales
69
Tramadol
Tiene 2 mecanismos de acción:
1) Unión al metabolito M1 a receptores opioides
2) Agonista de receptores opioides
 Vía oral.  Atraviesa barrera placentaria
 Con alimentos reduce la concentración máxima  Metabolización en hígado por desmetilación
 Biodisponibilidad de 85-90%  Eliminación en orina
 Distribución rápida en organismo
 Vida media 6 min
 Unión a proteínas 20%
 Para dolor moderado
 Dolor fuerte
 Dolor agudo
 Dolor crónico
 Tos
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad al tramadol o depresores del SNC

 Insuficiencia hepática
 Insuficiencia respiratoria
 Epilepsia
 Lactancia
 Embarazo
 Visión borrosa  Nerviosismo

 Problemas gastrointestinales  Depresión
 Letargo  Vasodilatación
 Hiperoxia  Somnolencia
 Anorexia
 Temblor
Dosis:
Adultos:
50mg cada 12 horas, dos veces al día
(Depende del paciente y del tipo de dolor)
 No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea claramente necesario.

Atraviesa la barrera placentaria
Uso crónico, induce síntomas de abstinencia en los neonatos.
Las dosis elevadas administradas en las últimas semanas de la gestación, aunque sea durante períodos breves, pueden inducir:
depresión respiratoria en neonatos.
70
Morfina
Agonista de los receptores opiáceos µ.
 Vía oral, parenteral, intratecal, epidural y rectal.
 Metabolización vía hepática
 Absorción rápida en intestino
 Concentración máxima 60 min
 Semivida 1-2 horas,
 Dolor muy intenso y severo

 Dolor crónico
 Dolor agudo
 Algesia absoluta
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a morfina
 Traumatismo craneal
 Asma bronquial
 Insuficiencia respiratoria
 Embarazo
 Lactancia.
 Náuseas  Mareos
 Vómitos  Somnolencia
 Diarreas  Sequedad bucal
 Tos  Dispepsia
 Rinorrea  Rash
 Taquicardia  Prurito
 Confusión
 Insomnio
Dosis:
Adultos: Niños <6 meses:

10- 30 mg cada 3 horas 0.2- 0.5 mg cada 3 horas
 Produce dependencia física en feto y abstinencia neonatal.

No recomendable en embarazo y parto por riesgo de depresión respiratoria neonatal.
71
Nalbufina
Agonista de receptores kappa y receptores Mu
 Extensa metabolización hepática o Duración efecto analgésico de 3-6 hrs
 IM 10 mg:  Poca unión a proteínas del plasma
o Concentraciones plasmáticas máximas  Atraviesa placenta
después de 30 min  Semivida de 5 hrs
o Efecto analgésico rápido (2-3 min)  Metabolismo en hígado
 Subcutánea  Metabolitos excretados en orina, bilis y heces
o Concentraciones máximas después de 15-
30 minutos
 Dolor moderado
 Dolor grave
 Analgésico preoperatorio y postoperatorio
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a nalbufina
 Insuficiencia cardiaca
 Embarazo
 Lactancia
 Sudoración  Vómitos
 Somnolencia  Nauseas
 Vértigo  Problemas gastrointestinales
 Sequedad de boca
 Dolor de cabeza
 Distrofia
Dosis:
Adultos:
Para un adulto de 70 kg: 10 mg administrados cada 6 u 8 horas por vía I.M., S.C. o I.V.
Dosis de inducción está en los límites de: 0.3 mg/kg a 3 mg/kg I.V.
Dosis únicas de hasta 72 mg a ocho sujetos normales
 Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva.

Se desconoce el riesgo potencial en humanos.
Valorar riesgo/beneficio.
72
Buprenorfina
Agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del cerebro.
 Vía sublingual y parenteral I.V e I.M).  Concentración plasmática en 2 horas de su
 Se metaboliza por vía hepática administración
 Concentración máxima 2-6 horas  Eliminada por heces
 Absorción lenta  Atraviesa barrera placentaria
 Absorción muscular 5-10 min (I.M)
 Dolor moderado
 Dolor grave
 Dolor crónico,
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a Buprenorfina y a otros opiáceos
 Lactancia
 Embarazo
 EPOC
 Depresión respiratoria
 Asma

 Cefalea  Vómitos
 Insomnio  Vértigo
 Astenia  Sudoración
 Problemas gastrointestinales
 Somnolencia
 Nauseas
Dosis:
Adultos: Niños:
0.2 a 0.4 mg cada 6 a 8 hrs. 3 a 6 µg/kg de peso cada 6 a 8 horas.
 Puede producir
Síndrome de abstinencia
Depresión respiratoria en el neonato.
73
Bibliografía
Farmacología Básica y Clínica, Bertram G Katzung 13 °edición, Ed Mc Graw Hill.
Farmacología Básica y Clínica, Velazquez, 11° Edición 2011.Ed Panamericana.
Vademécum Académico de Medicamentos. Rodriguez Carraza, Sexta edición, Ed. MacGraw Hill
74

Manual Farmacologia C

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Manual Farmacologia C

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Universidad Popular Autónoma del Estado de

Dr. Alberto Agustín Ablanedo Guerrero

domingo, 25 de noviembre de 2018

1. Fármacos para simpaticomiméticos y para simpaticolíticos

Antagonista competitivo no selectivo de todos los receptores muscarínicos

Reacciones adversas/ secundarias:

Vías: IV, IM Niños:

 Dosis máxima 6 mg.

Antagonista central de receptores alfa dos adrenérgicos

Reacciones adversas/ secundarias:

 Sedación  Retención de sodio

Vías: Oral Niños:

 Por inyección, inhalación, otica

 Insuficiencia vascular cerebral

Reacciones adversas/ secundarias:

 Hipertensión arterial  Angina de pecho

Vías: IV lenta (5-10 min), IM, Subcutánea Niños:

 Hipersensibilidad al fármaco y atropina

Reacciones adversas/ secundarias:

Vías: Inhalación. (20-30 ug por nebulización)

Adultos (Mayores de 12 años):

 Se absorbe bien en intestino

 Hiperplasia prostática benigna

Reacciones adversas/ secundarias:

Espasmolítico. Calcio antagonista especifico de músculo liso

 Pobre absorción sistémica

Reacciones adversas/ secundarias:

Reacciones adversas/ secundarias:

Vías: IV, IM Dosis máxima

Bloquea el ensamblaje de microtúbulos. Inhibición de la captura de glucosa en los helmintos

Reacciones adversas/ secundarias:

 Dolor abdominal, diarrea

 Disfunción hepática y renal

Reacciones adversas/ secundarias:

Vías: Oral Niños:

Actúa sobre la amebiasis del tracto GI

Reacciones adversas/ secundarias:

 Bajo responsabilidad del médico.

Reacciones adversas/ secundarias:

Reacciones adversas/ secundarias:

Reacciones adversas/ secundarias:

Suspensión oral con 100 mg/ml

 Administrar si el beneficio supera el riesgo

Reacciones adversas/ secundarias:

Reacciones adversas/ secundarias:

Antimicótico sistémico oral para infecciones mucocutaneas. Inhibe la epoxidacion del

Farmacodinamia y farmacocinética: Contraindicaciones:

 Biodisponibilidad del 40%  Hipersensibilidad al fármaco

Mecanismo de acción: Nistatina

Farmacodinamia y farmacocinética: Contraindicaciones:

Indicaciones terapéuticas Reacciones adversas/ secundarias:

8. Tratamiento para infecciones d herpes simple (HSV), Varicela Zoster (VZV) y

Bloquean el conducto iónico de protones M2 de la partícula viral e inhiben el descubrimiento de

Reacciones adversas/ secundarias:

 Gastrointestinales (náuseas, anorexia) o Insomnio y alucinaciones

Vías: oral Niños:

Reacciones adversas/ secundarias:

Dosis: Pacientes con encefalitis herpética, 10 mg/kg cada 8 h, en un ritmo

Reacciones adversas/ secundarias:

 Neutropenia  Erupción cutánea

Reacciones adversas/ secundarias:

 Anemia hemolítica dependiente de la dosis

Reacciones adversas/ secundarias:

13. Lactámicos B y otros antibióticos activos en la pared y la membrana