dr. Andi Irawan Asfar, Sp.

FK

1
• Antimikroba : Obat pembasmi / penghambat pertumbuhan
mikroba yg merugikan manusia (bakteri, virus, fungus)
 antibakteri, antivirus, antifungal

• Antibiotik : Antibakteri yg dihasilkan oleh mikroba terutama

fungi  alam, semisintetik, sintetik

2
• Sifat Toksisitas Selektif setinggi mungkin, artinya bersifat
sangat toksis bagi mikroba, tetapi relatif tidak toksik bagi
manusia
Aktivitas Bakteriostatik …………. KHM
Aktivitas Bakterisidal …………… KBM

Spektrum Sempit ……Gr.Pos./Gr.Neg. : Penicillin

G/Streptomycin.
Spektrum Lebar …… Gr.Pos+Gr.Neg. : Tetracycline dan
Chloramphenicol.

3
Berdasarkan :
• Rumus kimia (struktur kimia)
• Mekanisme kerja antibakteri
• Spektrum antibakteri
• Aktivitas antibakteri

4
1. AB beta laktam : • Tetrasiklin,Kloramfenikol,
Penicillin,Cephalosporin Eritromisin dan
2. AB. β-Lactam lainnya : antibakterial lain.
Karbapenem • Gol.Sulfa, Co-
3. Makrolide Trimoksazol,dan obat
4.Aminoglikosida Inf.Sal. Kemih
5. Kuinolon • Antituberkulosa & lepra &
peny.mycobacterium avium
6. Penghambat beta laktamase kompleks

5
1.Menghambat metabolisme sel bakteri : sulfonamid,
trimetoprim
2.Menghambat sintesis dinding sel mikroba :
Penicillin, Cephalosporin
3.Mengganggu permeabilitas membran sel bakteri : AB
polien, polimiksin
4.Menghambat sintesis protein sel bakteri : Tetrasiklin,
Kloramfenikol, Makrolid, Aminoglikosida
5.Menghambat sintesa asam nukleat sel bakteri :
Kuinolon, Rifampisin
6
• Berdasar Spektrum Antibakteri :
•Spektrum lebar (Broad Spectrum)
•Spektrum sempit (Narrow Spectrum)
• Berdasar Aktivitas Antibiotika :
• Bersifat bakteriostatik
• Bersifat bakterisidal

7
A. Obat tidak dapat mencapai target-nya
contoh: membran sel impermeabel.
B. Obat mengalami de-aktivasi
(dibuat menjadi tidak aktif)
contoh: bakteri memproduksi enzim.
C. Target mengalami perubahan
contoh:saluran pada dinding sel tak ada,
transpor sistem yang kurang, dll.

8
 Keadaan resistensi terhadap antimikroba
tertentu yang juga memperlihatkan resistensi
terhadap antimikroba yang lain.

Struktur kimia mirip , mis.:berbagai derivat tetracycline

Mekanisme kerja mirip, mis. : lincomycin dan
erythromycin

9
• Termasuk antibiotik β-Lactam
• A.Fleming, dari jamur Penicillium
• Alami: Penicillin G (benzylpenicillin)
• Semisintetik (asam aminopenicillinate)
• Mekanisme resistensi:
• Perbedaan struktur PBP
• Ketidak-mampuan obat menembus tempat kerja
• Dirusak oleh enzim β-lactamase

10
1.Penisilin untuk Gram-Positif
a.yang mudah dihidrolisa enzim penisilinase :
penisilin G, penisilin V
b.yang resisten terhadap enzim penisilinase :
metisilin, nafsilin, oksasilin, kloksasilin,
dikloksasilin.
2.Penisilin dengan aktivitas mencakup Gram-Negatif :
Ampisilin, amoksisilin, bakampisilin.
3.Penisilin yang aktif terhadap Pseudomonas
: karbenisilin, tikarsilin, mezlosilin, piperasilin.
11
• Termasuk antibiotik β-Lactam
• Inti aktif : asam 7-aminosefalosporanat
• Klasifikasi umumnya berdasarkan generasi dan pada dasarnya
ditentukan oleh aktivitas antimikrobial-nya.

12
Generasi Generik Spektrum antibakteri
Pertama Sefazolin Streptococcus*, Staphylococcus aureus **
Sefalotin Tak aktif terhadap Enterococcus atau Listeria
Sefaleksin
Kedua Sefuroksim E.coli, Klebsiella, Proteus, H.influenzae,
Sefaklor Moraxella catarrhalis. Tidak seaktif generasi
pertama terhadap Gram-positif.
Sefoksitin Seperti sefuroksim, dengan tambahan
Sefotetan aktivitas terhadap Bakteroides fragilis.
Ketiga Sefotaksim Enterobacteriaceae^, Pseudomonas aeruginosa,
Seftriakson Serratia, N.gonorrhea, aktivitas terhadap S.aureus
Seftazidim dan S.pyogenes seimbang dengan generasi
Sefodizim pertama
Keempat Sefepim Sebanding dengan generasi ketiga tetapi lebih
resisten terhadap beta-laktamase.
13
Contoh :

• Imipenem, Meropenem, Aztreonam

• Termasuk antibiotik β-Lactam
• Bukan golongan penicillin /cephalosporin

14
• Mek. Kerja: berikatan pada PBP, mengganggu
sintesa dinding sel bakteri.
• Spektrum luas , termasuk Ps.aeruginosa
• Resisten thd hidrolisa oleh enzim β-lactamase
• Di-degradasi oleh enzim dipeptidase pada tubulus
ginjal, jadi dikombinasi dengan cilastatin agar
degradasi pada tubulus dihambat.
• Indikasi : berbagai infeksi, termasuk infeksi
nosokomial
• Efek samping : mual dan muntah.

15
• Tidak didegradasi oleh enzim dipeptidase, sehingga tidak perlu
dikombinasi dengan cilastatin.
• In-vitro: aktivitas sama dengan imipenem, mencakup
Pseudomonas aeruginosa yang resisten-imipenem, tetapi
kurang aktif terhadap kokus Gram-positif.

16
• Aktivitas antimikroba beda dengan antibiotik β-Lactam
lain , tetapi menyerupai aminoglikosida.
• Gram-positif dan anaerobik umumnya resisten
• Aktivitas thd Enterobacteriaceae dan Pseudomonas sangat
baik, In-vitro sangat aktif terhadap H.influenzae &
Gonokokus.

17
• Mengikat enzim β-Lactamase , sehingga mencegah
perusakan antibiotik β-Lactam
• Beberapa penghambat β-Lactamase :
• Asam Klavulanat (+ amoksisilin)
• Sulbactam (+ ampicillin)
• Tazobactam (+ piperacillin)

18
• Mengandung gula amino dengan cincin heksosa /
aminosiklitol melalui ikatan glikosidik
• Farmakokinetik: absorbsi oral buruk, kadar CSS tidak
memadai, ekskresi cepat.
• Mengganggu sintesa protein mikroba
• bakterisidal (‘dose-dependent’)
• Memiliki efek post-antibiotik
• Indikasi tu. Infeksi aerobik Gram-negatif.

19
• Streptomycin • Ototoksisitas berupa
gangguan pendengaran &
• Neomycin B (topikal keseimbangan yang
atau oral), Paramomisin irreversible & pada dosis
• Kanamycin, Tobamycin, tinggi/lama.
Amikacin • Strep & Genta :keseimb.
• Gentamicin, Netilmicin, Ami,Kana,Neo:pendeng
Sisomisin Tobra : keduanya
• Nefrotoksisitas: reversible

20
• Ototoksisitas : gangguan pendengaran & keseimbang-an yang
irreversible & pada dosis tinggi/lama.
• Strep & Gentamisin : terutama keseimbangan
• Ami,Kana,Neomisin : terutama pendengaran
• Tobramisin : mempengaruhi keduanya.
• Nefrotoksisitas : pada pemberian lebih dari beberapa hari dan
bersifat reversible
• Penghambatan neuromuskular : Neomicin, Kana-misin ,
Amikacin , Gentamicin danTobramicin.
• Disfungsi saraf optik/penglihatan : Streptomicin.
• Reaksi alergi : ruam kulit, eosinofilia, demam, dll.

21
• Tetrasiklin
• Spektrum luas : Gr +, Gr -, Aerob, Anaerob , Rickettsia,
Mikoplasma, dan Chlamydia.
• Hambat sintesa protein bakteri, bakteriostatik
• Penggunaan klinis dibatasi resistensi
• Efek samping :
• iritasi saluran cerna
• fotosensitivitas
• toksisitas hati/ginjal perubahan warna gigi
• Contoh: menjadi kecoklatan
• Oksitetrasiklin, tetrasiklin, (pemberian
doksisiklin, minosiklin,
pada anak2 /
demeklosiklin,
wanita hamil)

22
• Chloramphenicol
• Hambat sintesa protein ……. bakteriostatik , tetapi
bakterisidal pada H.influenzae,N.meningitidis dan Strep. pneumoniae.
• Penggunaan : typhoid , meningitis bakterial , dan infeksi anaerob
tertentu.
• Efek samping :
• Toksisitas sumsum tulang :
• Dosis berlebih : anemia, lekopenia, trombositopenia.
• Idiosinkrasi : anemia aplastik
• Efek toksik penglihatan kabur, parestesi jari-jari
• Sindroma Gray : neonatus/prematur  Dosis > 200 mg/KgBB
• Iritasi saluran cerna dan reaksi hipersensitif

23
• Makrolid
• Mengandung cincin lakton dengan gula deoksi
• Prototipe : Erythromycin
Aktif terhadap Gram positif, dan bakteri atipik
(mikoplasma dan legionella spp.)
• Baru : azitromisin, klaritromisin, roksitromisin. Seperti
eritromisin, ditambah H.influenzae dan Mycobacterium-
avium intracellulare.
• Hambat sintesa protein ... Bakteriostatik, tetapi dapat
bakterisidal terhadap yang sangat sensitif
• Efek samping : alergi, kolestatik hepatitis, irita-si saluran
cerna (terutama erithromycin peroral)
• Interaksi : dengan obat lain yang di-metab. hati.

24
• Clindamycin
• linkosamid
• bakteriostatik : streptococcus, staphylococcus, dan anaerob (termasuk
B.fragilis)
• infeksi pnemosistis carinii & toksoplasma gondii
• diare, colitis pseudomembranosa, ruam kulit

25
• Spectinomycin
• aminosiklitol , bakteriostatik
• gram negatif, hanya untuk Th/ Neiseria gonorrhea
• Efek samping jarang; gatal, demam, pusing

Bacitracin
Gram positif aerob
hanya topikal, karena nefrotoksik.

26
• Vancomycin dan Teikoplanin
• Antibiotik glikopeptid
• Gram positif : staphylococcus, streptococcus, enterococcus.
• Bakterisidal : hambat sintesa dinding sel
• Efek samping :reaksi hipersensitif, kemerahan kulit , ototoksik, dan
nefrotoksik
• Sebaiknya untuk infeksi serius oleh organisme yang resisten
terhadap obat2 pilihan pertama atau alergi terhadap antibiotik β-
Lactam .

27
• Polymyxin B dan Colistin
• Gram negatif : Enterobakter, E.coli, Klebsiella, Salmonella, Pasteurella,
Bordetella & Shigella.
• Topikal dan cairan irigasi karena nefrotoksik
• Mekanisme kerja : merusak struktur membran sel.

28
• Sulfonamid :
• kemoterapi pertama
• der.sulfanilamid (paraaminobenzen sulfonamid)
• gram positif dan negatif, bakteriostatik.
• Mencegah sintesa asam folat bakteri
• Kombinasi sulfametoksazol dan trimetoprim : efek sinergis
• ES : kristaluria, anemia hemolitik, rx.alergi, dll.
• Interaksi : antikoagulan, sulfonilurea, dan antikonvulsan
(hidantoin)

29
• Berbagai macam obat golongan sulfa :
a. Absorbsi dan ekskresi cepat : sulfisoksazol,
sulfadiazin
b. Absorbsi per-oral minimal : sulfasalazin
c. Penggunaan topikal : sulfasetamid, mafenid,
sulfadiazin-Ag
d. Masa kerja lama : sulfadoksin.

30
• Kuinolon :
• asam karboksilat pada posisi 3 di- cincin inti , substitusi
florin di-posisi 6, piperasin diposisi 7.
• pengembangan dari asam nalidiksat (dahulu untuk
pengobatan infeksi saluran kemih).
• efektif per-oral , bakterisidal , spektrum luas (Gr +
dan Gr - ,termasuk kuman intraselular)
• dengan mempengaruhi proses pemisahan DNA.
• ES : mual, gangguan perut, pusing/sakit kepala.
• Tidak u/ anak pre-pubertas atau wanita hamil ( nyeri /
bengkak sendi pada anak-anak)

31
• Kuinolon :
• contoh :
. cinoksazin
. norfloksazin, siprofloksazin, pefloksazin, ofloksazin,
lomefloksazin, fleroksazin, amifloksazin
. sparfloksazin, levofloksazin, moxifloksazin.

32
• Isoniasid • Rifabutin (der.rifamisin -S)
• Rifampin • Makrolid
• Ethambutol • Kinolon
• Streptomycin • Klofasimin
• Pirasinamid • Amikacin
• PAS(para amino
salisilat)
Golongan sulfon :
• Sikloserin dapson & sulfokson
Rifampin
Klofasimin

33
• Isoniasid :
• Obat utama, hidrasid dari asam nikotinat
• Bakteriostatik untuk kuman istirahat
• Bakterisidal untuk kuman sedang membelah diri
• Aktif untuk kuman intra-maupun ekstra-sel
• Mek.kerja belum diketahui pasti
• E.S.: ikterus, neuritis perifer ( dikurangi oleh vitamin pidoksin )

34
• Rifampin :
• antibiotik makrosiklik, bakterisid.
• Hambat polimerase RNA yang tergantung -DNA, sehingga menghambat
formasi rantai sintesa RNA.
• Efek samping jarang. Problem utama ikterus / hepatitis.
• Ada interaksi dengan beberapa obat lain.

35
• Ethambutol
• mek.kerja belum diketahui, tetapi menghambat penyatuan asam
mikolat kedalam dinding sel
• E.S.: gangguan penglihatan (neuritis optik).

Streptomisin : lihat aminoglikosida

Pirasinamid
analog pirasin dari nikotinamid
efek bakterisidal in-vitro hanya pada pH asam
mek.kerja belum dik.
Unsur penting untuk terapi jangka pendek
efek samping utama : kerusakan hati.

36
37