TERCERA CLASE

 Inhiben síntesis de pared celular:

A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. CEFALOSPORINAS
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos

CEFALOSPORINAS

 Todas provienen de Cephalosporium acremonium (cefalosporinas C, N y P). Son antibióticos,

antimicrobianos y antibacterianos. (porque proviene de un microorganismo contra otro microorganismo como
bacterias)
 Cefalosporina C: base de las nuevas cefalosporinas, de ella se obtiene el núcleo básico activo, ácido 7-
aminocefalosporánico.
 La unión en la estructura original de diversos grupos (R1 y R2) ha originado un gran número de
compuestos con mayor actividad antimicrobiana y de baja toxicidad (semisintéticas), por ser un grupo tan
grande se clasifican en generaciones.
 Más estables ante muchas betalactamasas bacterianas (espectro más amplio).
 Todas son de espectro AMPLIO y MIXTO
 Se clasifican en cinco generaciones, en base a características generales de la actividad antimicrobiana.

CLASIFICACION
 Primera generación: poseen actividad satisfactoria contra grampositivos y relativa contra gramnegativos.
 Segunda generación: son mejores contra gram-, pero no tan buenos como los de 1era para gram+ .
 Tercera generación: menos activas que las de primera contra cocos grampositivos, mucho más activos
contra Enterobacteriaceas(gram-)
 Cuarta generación: espectro de actividad amplio en comparación con las de tercera.
 Quinta generación: se desarollaron específicamente para S. aureus con acción contra SAMR y
EVR(vancomicinoresistentes)

APRENDER 
MECANISMOS DE RESISTENCIA
 Inactivación enzimática (Por betalactamasas).
 Incapacidad para llegar a su sitio de acción.
 Modificación de las PBP.(proteínas de unión a la penicilina)
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
 Las Cefalosporinas de IG tienen mayor actividad contra S. aureus y S. epidermidis (sensibles a meticilina).
 A medida que se avanza en las generaciones se amplia el espectro y aumenta la actividad contra Gram -
aerobios y facultativos (Como Neisserias, Haemophilus, Enterobacteriaceas).
 La actividad sobre ANAEROBIOS en general es pobre estos no son primera elección para anerobios, con
excepción de la CEFOXITINA (IIG)se puede usar contra anaerobios, la cual incluye además B. fragilis.
 CEFOTAXIMA y CEFTRIAXONA, en general tienen un espectro similar.
 Actividad contra P. aeruginosa: existe CEFTAZIDIMA (mucho más activa) y CEFOPERAZONA (3G), siendo la
primera mucho más activa. CEFEPIMA (4G).
 CEFTRIAXONA es considerada como la de mayor actividad contra:
 S. pneumoniae (específicamente PenR) neumonía, artritis, sinusitis, otitis (o Cefotaxima)
 N. gonorrhoae, N. meningitidis.
 H. influenzae (o Cefotaxima) Generalmente la Cefotaxima y la Ceftriaxona comparten el espectro
 S. typhi sin embargo a la hora de indicarlo es la vida media la Ceftriaxona se
 H. ducreyi utiliza dos veces al día incluso cada 24h y la Cefotaxima cada 6h.
 B. burdorgferi
NINGUNA CEFALOSPORINA es activa contra:
 Enterococcus faecium
 L. monocytogenes
 Legionella pneumophila Los microorganismos que no tienen pared celular no deben
 Cl. difficile
ser sensibles a los betalactamicos.
 C. jejuni
 B. anthracis
 C. jeikeium
 Mycoplasma
 Chlamidias.
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LAS CEFALOSPORINAS
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS

ANAEROBICAS
FARMACOCINETICA
 DISTRIBUCIÓN:
Alcanzan concentraciones efectivas en LCR: SOBRETODO CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA,
CEFEPIMA.
 METABOLISMO:
La mayoría no son metabolizadas. CEFALOTINA y CEFOTAXIMA sufren procesos de desacetilación, dando lugar
a metabolitos con diferentes grados de actividad antibacteriana.
 EXCRECIÓN:
La mayoría de las Cefalosporinas son excretadas inalteradas por el riñón (filtración y secreción tubular).
*AJUSTAR dosis en IR.
Algunas son excretadas en alto porcentaje por vía biliar: CEFOPERAZONA (75%), CEFTRIAXONA (45%).

FARMACOCINETICA: PRIMERA GENERACION SEGUNDA GENERACION

TERCERA GENERACION

EFECTOS ADVERSOS
 Reacciones de hipersensibilidad: Pueden ser cruzadas con las penicilinas (5-10%). La Ceftazidima reacción
cruzada con Aztreonam.
 Diarrea: Más frecuente con Cefoperazona (mayor excreción biliar) y CTX.
 Nefrotoxicidad (Cefalotina a altas dosis). Mayor riesgo: en individuos con deshidratación, IR, hipokalemia y
uso concomitante de fármacos nefrotóxicos (aminoglicósidos).
 Parenteral: mucho dolor localizado (IM)(si no vienen con lidocaína no colocarla por el dolor) ,
tromboflebitis (IV).
 Efecto tipo DISULFIRAM: Cefoperazona, Cefamandol.
 Trastornos hematológicos: Eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia.
 Fenómenos hemorrágicos: Cefoperazona, Cefamandol (pacientes debilitados o desnutridos).
 Otros: Sobreinfecciones (Candida, Cl. difficile), aumento de las transaminasas y fosfatasa alcalina,
encefalopatía.
EFECTO DISULFIRAN
Cuando se consume etanol se metaboliza en el hígado y lo
hace por la alcohol deshidrogenasa que da como resultado el
acetaldehído que sufre nuevamente una reacción enzimática
por la aldehído deshidrogenasa para producir ácido acético.
Específicamente el disulfiram inhibe el segundo paso de
metabolismo dejando que se acumule el acetaldehído que
es lo que provoca la cefalea intensa el rubor aumento de
tensión porque el disulfiram salió para tratar alcohólicos que
cuando se tomaran el disulfiran sufrieran todos estos efectos
y dejaran el alcohol. Pero de ninguna manera los fármacos
pierden su actividad pero si se sobrecarga el hígado
tomando medicamentos y bebiendo alcohol.

CEFALOSPORINAS: PRIMERA ELECCION

 Profilaxis quirúrgica: CEFAZOLINA (1G).
 H. influenzae (otitis media, sinusitis, neumonía): CEF 2G
 S. pneumoniae
 Pen-R (neumonía, otitis, sinusitis): Ceftriaxona o Cefotaxima, Ceftarolina
 Pen RI(resistencia intermedia), Pen R (endocarditis, meningitis): Ceftriaxona o Cefotaxima
 N. gonorrhoeae (Pen-R): CTX o CEFIXIMA.
 N. meningitidis (Ceftriaxona)
 P. multocida (Cefuroxima 2G, Cefpodoxima 3G)
 E. coli, K. pneumoniae (1G, 2G, 3G) (productoras de BLEE son resistentes)
 P. aeruginosa (IU): CEF AP 3 o CEFEPIMA
 H. influenzae (Otitis media, Sinusitis, Neumonía): 2- 3 G
 H. influenzae (Meningitis, Epiglotitis): CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA
 H. ducreyi (Ceftriaxona)
 Y. enterocolitica (CEFTRIAXONA)
 Espiroquetas: B. burdorgferi: CEFTRIAXONA.
 Enterobacter sp (Cefepima)
 S. aureus (VISA, VRSA) (CeftarolineVG)
  Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. MONOBACTÁMICOS
5. Carbapenémicos
BETALACTÁMICOS: MONOBACTÁMICOS

 No tiene acción contra bacterias grampositivas ni anaerobios

*Otras bacterias sensibles:
M. catarrhalis
Y. enterocolitica
P. multocida
BETALACTÁMICOS: CARBAPENÉMICOS
• Incluyen: DORIPENEM, ERTAPENEM, IMIPENEM, MEROPENEM.
• Su actividad bactericida es dependiente de concentración.
• Efecto postantibiótico significativo sobre grampositivos y gramnegativos.
• Son los BETALACTÁMICOS de MAYOR ESPECTRO.
• Buena actividad contra muchos bacilos gramnegativos (P. aeruginosa, Doripenem > Meropenem >
Imipenem > Ertapenem), microorganismos grampositivos y anaerobios.
• Muy resistentes a la acción de gran parte de las betalactamasas.
 FARMACOCINETICA
 Administración EV (Solo el ertapenem EV-IM)
 Penetran bien tejidos y líquidos corporales, incluyendo LCR.
 Excreción renal igual que todos lo betalactamicos (ajuste de dosis IR). Imipenem nunca se administra
solo se administra conjuntamente con cilastina para su uso clínico.
 Vida media: Imipenem - Meropenem: 1 h, Ertapenem: 4h

ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS CARBAPENEMICOS

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS

BACTERIAS ANAEROBIAS

CARBAPENEMICOS: PRIMERAS ELECCIONES

Infecciones por microorganismos susceptibles que son resistentes a otros fármacos disponibles
 Klebsiella (CEF 3G R)
 Enterobacter.
 Citrobacter.
 Acinetobacter: Imipenem o Meropenem.
 Providencia.
 Prevotella.
Infecciones mixtas (aerobios y anaerobios).
EFECTOS ADVERSOS
 Reacciones de hipersensibilidad: Pueden ser cruzadas con las penicilinas o cefalosporinas.
 Náuseas, vómitos, diarrea, exantemas y reacciones en el sitio de administración (más frecuente con
Imipenem).
 Convulsiones (más frecuente con IMIPENEM):
– Dosis altas.
– Insuficiencia renal.
– Ancianos.
– Patología cerebrovascular previa, epilepsia o enfermedad del SNC.
En vista de que con los otros carbapenémicos la incidencia de convulsiones es mucho más baja, se
ha relacionado a la cilastina (necesaria para que el imipenem conserve su eficacia) con este efecto
adverso.