Recorrido del medicamento en el organismo:

Proceso LADME
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Desde que nos administramos un medicamento hasta que finalmente lo
expulsamos de nuestro organismo ocurren diferentes procesos. La ciencia que
estudia lo que el organismo hace con el fármaco durante este tiempo se conoce
como farmacocinética. Ésta, engloba los procesos de liberación, absorción,
distribución, metabolismo y excreción (de manera abreviada: LADME) que se
describirán a continuación (Diagrama 1).

Diagrama 1. Proceso LADME

Liberación

Empezando por el principio vamos a suponer que somos un comprimido, aunque

nos valdría cualquier forma farmacéutica. Una vez nos ingieren atravesamos la
boca, la faringe, el esófago y llegamos al estómago. El comprimido comienza
entonces a disolverse en los fluidos del estómago. Al igual que ocurriría cuando
echamos un comprimido en un vaso de agua, el comprimido se va disolviendo
lentamente hasta que no queda ninguna partícula sólida. La liberación ocurre
durante el tránsito del fármaco por el estómago y el principio del intestino
delgado.

Esta etapa es una de las más importantes para medir lo rápido que un fármaco va
a ejercer su efecto. Por ejemplo si nuestro fármaco se disuelve muy rápido,
continuará con la absorción antes y por tanto hará un efecto más rápido. Se puede
concluir que administrando formas farmacéuticas ya disueltas (como los
jarabes o las soluciones) se obtiene un efecto más rápidonormalmente. Por
otro lado, existen comprimidos de liberación prolongada que lo que hacen es
disolverse intencionadamente muy lentamente para que ejerzan el efecto durante
más tiempo.

Absorción

Muy bien, estamos en el intestino delgado y nuestro fármaco ya está totalmente

disuelto. Ahora se encuentra con un problema, debe atravesar algunas capas
para poder llegar a absorberse. El primer paso será entrar dentro de la célula del
intestino delgado (llamado enterocito). La mayoría de fármacos entran al enterocito
atravesando libremente su membrana, hay otros fármacos que acceden utilizando
unos transportadores especiales. Estos transportadores están diseñados para
coger nutrientes que circulan por el intestino delgado y forzar su absorción. Los
fármacos que se absorben de esta manera lo hacen porque se parecen a algún
nutriente. Un ejemplo de ellos serían algunos antibióticos como las penicilinas.

Una vez nuestro fármaco está dentro del enterocito es llevado al hígado antes de
alcanzar la circulación sanguínea (Imagen 1). Para protegernos de sustancias
nocivas todo lo que absorbemos de la comida antes de llegar a nuestro
organismo pasa antes por el hígado. Entre otras muchas funciones el hígado es
el principal órgano con capacidad eliminadora de sustancias nocivas. En este paso
una parte del fármaco será eliminado como veremos en el proceso del
metabolismo. Esta razón es uno de los motivos por los que las dosis tomadas
por vía oral suelen ser mayores de las que se utilizan por vía intravenosa.

Imagen 1. Paso a través del hígado entre la absorción y la circulación sanguínea

Cuando ya ha pasado por el hígado el fármaco accede por fin a la circulación
sanguínea donde hará su efecto.

Distribución

Hemos dejado al fármaco dando vueltas por nuestro cuerpo. El fármaco no se va a

quedar retenido dentro de la sangre, difundirá a otros lugares en función de sus
características. En este proceso de distribución el fármaco accede a lugares
concretos de nuestro organismo para más o menos tarde termine volviendo a la
circulación sanguínea.

Metabolismo

Ha llegado la hora de empezar a despedirnos de nuestro fármaco. El

metabolismo junto con el siguiente proceso de excreción se encarga de
eliminar el fármaco del organismo. En concreto, el metabolismo transforma el
fármaco en otra sustancia que normalmente no va a mantener el mismo efecto. Es
decir, si mi fármaco hacía su efecto porque era un triángulo, si yo lo convierto en
un cuadrado ya no va a encajar y por tanto no hará ningún efecto.

Como ya hemos comentado, el órgano donde principalmente se metabolizan los

fármacos es el hígado aunque también se puede dar en otros lugares como el
intestino delgado, riñón o pulmones. El metabolismo de un fármaco en principio es
igual para personas de una misma población, mi hígado elimina igual de bien un
fármaco que el de mi vecino. Pero hay condiciones que pueden alterar este
proceso.

En términos generales, el metabolismo puede estar aumentado o disminuido en

algunas condiciones (Tabla 1). En este proceso puede verse también afectado por
otras condiciones como la toma simultánea de otros fármacos (lo veremos en el
próximo tema) o factores genéticos que hacen que a algunas personas haya que
ajustarles las dosis de manera individual.

Tabla 1. Situaciones que afectan a la eliminación de fármacos

Excreción

De la misma manera que el metabolismo, la excreción elimina el fármaco del

organismo pero de otra forma. En este caso no se transforma, sino que se
expulsa. La ruta principal de excreción es por la orina a través de los riñones. El
fármaco que sigue por la circulación sanguínea llega a los riñones, en estos se
filtran muchas sustancias hacia la orina. Antes de expulsar la orina debe recorrer
un circuito (llamado en su conjunto nefrona) en el cual el riñón reabsorbe todas las
sustancias que no quiere perder como sales, glucosa o aminoácidos. Por el
contrario, el fármaco no es reabsorbido y permanece en la orina hasta que es
expulsada.

De manera menos importante también se puede dar a través de la bilis por las
heces o incluso a través de la saliva, la leche materna o el sudor, entre otros
fluidos corporales