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AGENTES ANTIMICROBIANOS

EL HOMBRE MAS MUERE POR SUS REMEDIOS QUE POR SUS ENFERNEDADES

(Moliere)

LA PRESCRIPCION ES UN MAL NECESARIO


(Hipócrates)

CLASIFICACION SEGÚN SU ACCIÓN:

BACTERICIDAS: (se indica 5 días a mas)

 Betalactámicos
 Aminoglucosidos
 Quinolonas

BACTERIOSTATICOS: (se indica 7 días a mas)

 Macrólidos
 Tetraciclinas
 Cloranfenicol
 Lincosamidas
 Sulfas

I. BETALACTAMICOS: bactericidas

 PENICILINAS
 CEFALOSPORINAS

- Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana.


- También pertenecen los inhibidores de las Beta-lactamasas (inhibidores suicidas):
 Ácido clavulánico
 Sulbactam

Los inhibidores de betalactamasas :

- no tienen ninguna actividad antimicrobiana


- se administran conjuntamente con los antibióticos beta-lactámicos.
- Su propósito único es prevenir la inactivación de los antibióticos beta-lactámicos por beta-
lactamasas ya que se unen irreversiblemente a éstas.
- Las beta lactamasas son enzimas producidas por las bacterias que les da la habilidad de ser
resistentes a la acción de los antibióticos beta-lactámicos.
PENICILINAS
Penicilinas naturales:
 Penicilina G
 Penicilina V

SEMI-SINTETICAS:
 Dicloxacilina: resistente betalactamasas (uso en parotoditis y glándulas salivales)

SINTETICAS: Aminopenicilinas: de amplio espectro


 Ampicilina
 Amoxicilina

AMOXICILINA:
Es de amplio espectro
 Es el mas usado porque alcanza el mas alto nivel en el fluido crevicular.
 (Hoy se usa en termino de nivel que alcanza en el compartimiento).
 Se puede usar acompañado con Ac. Clavulánico.

PENICILINAS
 De 1ra elección:
 bajo costo y baja toxicidad
 Espectro reducido: gram + y algunos anaerobios.
 La penicilina G no se absorbe bien, vía oral
 La Penicilina V resiste la inactivación gástrica y se absorbe mucho mejor.
 La amoxicilina se absorbe mejor que la ampicilina (95% contra 40%).

Las penicilinas del tipo G son: potásica, sódica, procaínica y benzatínica.


 - Sódica y potásica son de rápida absorción, alcanzando concentraciones rápidas en plasma.
(cada 6 horas)
 - Procaínica y benzatínica son de absorción retardada alcanzando concentraciones más bajas
pero con mayor tiempo de duración en el organismo.
 penicilina G procaína: es un antibiótico betalactámico, del grupo de las penicilinas, resultante
de la combinación de la penicilina G con un anestésico local, la procaína.
 Pacientes sufren alergia a veces por la procaina y no por la penicilina.

MEGACILINA FORTE
Contiene penicilina G, asociada a la sal sódica y al antihistamínico clemizol.
La penicilina G es un antibiótico bactericida, actúa inhibiendo la pared celular de las bacterias.

Composición:
Penicilina G sódica 3 600 000 U.I.

Penicilina clemizol 400 000 U.I.


Clorhidrato de lidocaína 40 mg

Excipientes c.s.p. 1 frasco

 Por contener penicilina G sódica su acción antibacteriana se inicia muy rápidamente.


 Y gracias al clemizol posee un marcado efecto de depósito con concentraciones antibacterianas
en la sangre entre 48 y 72 horas.
 El clemizol actúa como factor de depósito, y por ser un antihistamínico no incrementa el riesgo
de reacciones alérgicas que se presenta con otras sales de depósito con carácter alérgico
potencial.
 Tratamiento de ataque: 1 frasco de MEGACILINA FORTE cada 24 horas por 1 o 2 días.
 Tratamiento de consolidación: Continuar con MEGACILINA FORTE cada 48 o 72 horas.
 Administrándola 24 horas después de la dosis de ataque.
CEFALOSPORINAS

 De 1ra generación: cefalexina(VO) –cefazolina - cefalotina (parenteral)


 De 2da generación: cefuroxina
 De 3ra generación; ceftraxiona
 De 4ta generación
A mas poderosas mas tóxicas
Alérgicos a penicilinas hay un 50% a ser también alérgico a cefalosporinas.
 Puede Producir: colitis pseudomenbranosa:

CEFALOSPORINAS de primera generación:


Tienen actividad predominante contra:
 - cocos grampositivos
 - Streptococcus
 - y Staphylococcus—
Las cefalosporinas usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina.

CEFALOSPORINAS: De segunda generación


 se amplia el espectro incluyendo anaerobios y microorganismos gram negativos.
 Están indicadas en el tratamiento de la sinusitis, otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis
y diverticulitis.
 Debe evitarse la administración intramuscular debido al dolor insoportable

CEFALOSPORINAS tercera generación:


 Suelen resultar más eficaces frente a los bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos
(excepto S. aureus), que los fármacos de primera y segunda generaciones.
 Las cefalosporinas de tercera generación son el tratamiento de elección en la meningitis por
bacilos gramnegativos y se utilizan también para combatir otras infecciones por bacilos
gramnegativos

AMINOGLUCOSIDOS
Y MACRÓLIDOS

II. AMINOGLUCOSIDOS: disponibles:


 gentamicina
 amikacina
 y estreptomicina para uso parenteral.
ESPECTRO DE ACCIÓN: SON SOBRE TODO CONTRA BACTERIAS GRAM NEGATIVAS.
 Estreptomicina contra TBC
 Efecto Adverso: ototoxicidad ,(sordera) nefrotoxicidad.

III. MACROLIDOS: bacteriostático


 Eritromicina (ilosone o pantomicina)
 Azitromicina: viene caja de 3 tabletas tomar 1 diaria y da una acción bacteriostatica por 10 días
indicados en pautas de tratamiento empírico de infecciones respiratorias y de piel y partes blandas.
 Efecto adverso: bloqueo neuromuscular, hepatotoxicidad

LINCOSAMIDAS

IV. LAS LINCOSAMIDAS: bacteriostático


 Lincomicina : selectivo a G+ .
 El Lincosin es muy bueno: alcanza grandes concentraciones en hueso
 Riesgo de colitis seudomenbranosa , pero no sed observa este complicación.

Clindamicina:
 Se prescribe sola no se combina.
 Es un antibiótico de amplio espectro con actividad contra los aerobios grampositivos y una
extensa gama de bacterias anaerobias, entre ellas los patógenos productores de
betalactamasa.
 Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que este fármaco alcanza una concentración
elevada en el punto de infección.
 reduce la virulencia de las bacterias y refuerza las actividades fagocíticas de los linfocitos
inmunitarios del huésped.
 La clindamicina por vía oral se absorbe con rapidez y eficacia, y su concentración permanece
por encima de la concentración inhibidora mínima, por lo menos durante 6 horas
 alcanza una concentración elevada en el punto de infección
 reduce la virulencia de las bacterias y refuerza las actividades fagocíticas de los linfocitos
inmunitarios del huésped.
 por vía oral se absorbe con rapidez y eficacia,
 y su concentración permanece por encima de la concentración inhibidora mínima de la mayoría
de los organismos por lo menos durante 6 horas
 La clindamicina se distribuye por casi todos los tejidos orgánicos y alcanza concentraciones
elevadas en los tejidos orales, como la saliva, el líquido intersticial gingival y el hueso
mandibular
 La penetración en el hueso alveolar puede ser un factor determinante crucial sobre el
desenlace terapéutico en algunos casos, especialmente en infecciones que afectan a
estructuras óseas, como la periodontitis y la osteomielitis.

Estudios comparó el tratamiento de clindamicina frente al de tetraciclina en pacientes con


periodontitis avanzada.
 Las mejoras en el grupo de clindamicina fueron estadísticamente superiores a las de los
pacientes que tomaron tetraciclina en lo referente a inflamación gingival y a sangrado ante la
exploración.
 Y se observó una tendencia hacia la mejora significativa en el tratamiento del ensanchamiento
de las bolsas dentales
 El uso de antimicrobianos sistémicos está especialmente indicado en la periodontitis crónica y
en la periodontitis agresiva.
 Todos los estudios mencionados apuntan a la clindamicina como opción superior para el
tratamiento de estas infecciones potencialmente graves.

QUINOLONAS

V. QUINOLONAS:
 1ra generacion:
 2º generación: norfloxacina y ciprofloxacina: (La ciprofloxacina es la mas usada)
 3º generación: levofloxacina, gatifloxacina: retienen la actividad sobre G- y mejoran la actividad
sobre G+.
 Mucho mas tóxicos que cefalosporinas.
 Altos hepatotóxicos

NITROIMIDAZOLES

VI. GRUPO NITROIMIDAZOLES: el mas representativo es: METRONIDAZOL


 El espectro del Metronidazol abarca solamente las bacterias anaerobias, tanto gram (-), como
gram (+), incluyendo multirresistentes como el Bacteroides fragilis y Clostridium difficile.
 El espectro antiparasitario incluye Amebas, Tricomonas y Giardias

METRONIDAZOL: (flagil )
Es antiparasitario efectivo contra ANAEROBIOS
 Se prescribe combinado con penicilina, de 8 a 10 días
 La amoxicilina se puede suspender a los 6 días.
Efecto Adverso:
 Produce sabor metálico
 Ser enfáticos en decir que no tome alcohol porque puede producir la reacción ANTABUSE:
 Dosis: 500 mg cada 8 horas por 8 a 10 días

EFECTO ANTABUSE o disulfirámico" :


Debido al aumentar la concentración de acetaldehído en el organismo, esto desencadena los diversos
síntomas de efecto antabus, que incluyen:
 Malestar general, Mareos y vértigos.
 Rubor facial (enrojecimiento de la cara), Ojos rojos, Palpitaciones y ansiedad.
 Baja presión, Náuseas y vómitos.
 Sudoración, Visión borrosa.
 Disminución del nivel de conciencia (somnolencia bastante profunda).
 Problemas para respirar.
 Encefalopatía hepática (cuando el hígado ya no es capaz de eliminar las toxinas de la sangre se
produce pérdida de la función cerebral).
¿Cuáles medicamentos provocan efecto antabus?
 Principalmente cefalosporinas y metronizadol
 Pero también antidiabéticos orales, el tinidazol, clorpropamida, ketoconazol e isoniazida.

TETRACICLINAS

TETRACICLINAS:
 Alta concentración del compartimiento
 En Fluido crevicular: se encuentra muy altos , (la amoxicilina es mas alta)
 Se fija y tiene alta permanencia en cemento.
 Tratamiento termina a los 10 días y después de 10 días, sigue siendo alta la concentración.
 Hasta 20 días y mas. después sigue siendo alta
 Doxiciclina: 1 diario
 Si en 24 horas no hay mejoría lo cambiamos
 La mejoría puede ser solo una ligera baja en la fiebre o algún otro signo o síntoma.
 A veces no tratamos la causa de la infección y por ello no hay mejoría
AGENTES ANTIMICROBIANOS (COSME GAY)

 ANTIBIOTICOS 1RA ELECCIÓN


Penicilinas Naturales
 Estructuralmente una penicilina consiste en un anillo tiazolidina enganchado a otro beta-
lactámico del que parte una cadena lateral.
 las variaciones sobre esta cadena son las responsables del espectro antibacteriano, de la
sensibilidad a las beta-lactamasas y de las propiedades farmacocinéticas.
El mecanismo de acción es similar para todos los beta-lactámicos:
 inhiben los procesos de síntesis y reparación de la pared bacteriana.
 esto implica que han de actuar:
- sobre células en crecimiento o en fase reproductiva.
- y que lógicamente deben poseer una pared celular

 penicilinas naturales ha perdido su preponderancia, respecto a las aminopenicilinas.


 Su principal problema siguen siendo las reacciones de hipersensibilidad.
 Su espectro de acción se califica como limitado en comparación con otras penicilinas, pero es
suficiente para tratar eficientemente gran parte de las infecciones odontogénicas no
complicadas.

Penicilina G (bencilpenicilina) sódica y potásica


 Su efecto es rápido, alcanzando picos plasmáticos con rapidez.
 Utilizadas por vía intramuscular, éstos se obtienen entre los 30 y 60 minutos.
 Presentan el inconveniente , los niveles plasmáticos efectivos empiezan a desaparecer entre las
3 y 6 horas (dependiendo de la dosis)
 Esto da a entender que se necesitarían como mínimo cuatro inyecciones diarias aunque, debido
al "efecto postantibiótico", realmente basta con dos

 Penicilina G sódica y potásica: (Efecto post-antibiotico – 2 amp)


Hay que evitar la forma potásica en el nefrópata por el aporte de potasio que supone, mientras que la
forma sódica ha de usarse con precaución en el paciente con insuficiencia cardíaca

Penicilina G procaína
 La adición de procaína dificulta la absorción de la penicilina G.
 lo que permite obtener una acción más retardada, con picos plasmáticos máximos entre dos y
cuatro horas
 estos niveles aún son eficientes a las 24 horas, con lo que se consigue una posología más
cómoda.
 Pueden administrarse entre 300.000-2,4 millones de unidades cada 12 ó 24 horas, siempre por
vía intramuscular.
 Como inconvenientes, la procaína incrementa el riesgo de reacciones adversas (aumenta la
posibilidad de reacciones alérgicas.)

Aminopenicilinas
 Son productos semisintéticos que aumentan el espectro de la penicilina G hacia una serie de
bacterias aerobias Gram negativo como Escherichia coli, Proteus spp, Salmonella spp, Shigella
spp. etc. pero no sobre Enterobacter spp. y Pseudomona spp.
 Pero ninguna de ellas participa en la infección odontogénica
 por lo que no representan una ventaja esencial
Posiblemente el interés real quedaría centrado en:
 Su superioridad frente al Haemophilus influenzae beta-lactamasa negativo que se aísla en
algunas infecciones de los senos maxilares, así como frente a los enterococos.

productos semisinteticos
 Ampicilina:
tiene el inconveniente que su absorción intestinal es baja, en concreto entre un 30 y un 55%
 Los niveles plasmáticos alcanzados -a dosis de 500 mg cada 6 horas- no son comparables a los
que se obtienen con la bacampicilina y la amoxicilina -con una posología similar-
AMPICILINA:
 Su uso, en la infección odontogénica, queda reservado a la administración parenteral:
 vía parenteral -infecciones moderadas
 sea endovenoso si la infección es grave.
 AMPICILINA MAS SULBACTAN

AMOXICILINA
 Presenta una mejor absorción enteral (60-80%) hecho que permite que se obtengan niveles
plasmáticos efectivos con una posología de 750- 1.000 mg cada 8 horas.
 Atraviesa la placenta y se difunde con la leche materna.
 Se elimina básicamente por vía renal.
 Es bactericida, que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular de la bacteria. Es un
bactericida de crecimiento, que solo actúan sobre bacterias en crecimiento activo: FASE
LOGARITMICA DE LA CURVA DE CRECIMIENTO.

Otra de sus indicaciones:


 Debido a su seguridad de absorción y a la buena tolerancia gastrointestinal, sería la profiláctica.

El tratamiento debe continuarse como mínimo 48 a 72 horas después de la desaparición de los síntomas
RESISTENCIA:
 En ocasiones la causa de resistencia bacteriana es inducida por la presencia del propio
antibiótico.
 Por lo que se aconseja el uso de dosis apropiado y durante el tiempo necesario para evitarla.
Los principales mecanismos de resistencia son :
 alteración del transporte del antibiótico al interior de las bacterias.
 Alteración de la estructura del antibiótico mediante enzimas producidas por las bacterias.
 Expulsión del antibiótico mediante un mecanismo activo
 Cambio en el lugar de fijación del antibiótico.
 Alteración del metabolismo bacteriano para evitar el efecto tóxico del antibiótico.

INTERACCIONES DE LA AMOXICILINA:
 Con Aminoglucosidos: inactivación mutua
 Con cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas, tetraciclinas: Estas drogas bacteriostaticas pueden
interferir
 Anticonceptivos Orales, que contienen estrógenos: reducción de la efectividad de los
anticonceptivos