ANALGETIKA

BAB I
PENDAHULUAN
Farmakologi mempelajari efek-efek asing atau eksogen dan zat-zat endogen terhadap
suatu organisme. Topik utamanya adalah pengamatan terhadap efek-efek farmaka,
toksikologi mempelajari efek-efek merugikan. (Toksik) dari zat-zat. (Schmitz, 2009)
Analgetik atau obat penghilang rasa nyeri adalah zat-zat mengurangi atau
menghilangkan kesadaran ( Berbeda dengan anastesi umum ). Rasa nyeri sebenarnya
merupakan gejala yang berfungsi melindungi atau merupakan tanda bahaya tentang adanya
gangguan-gangguan tubuh seperti peradangan ( Rematik / Encok ), infeksi kuman maupun
kejang otot. (Tim Dosen, 2013)
Analgetik adalah senyawa dalam dosis terapeutik meringankan atau menekan rasa
nyeri, tanpa memiliki kerja anastesi umum.
Semua obat mirip aspirin bersifat antipiretik, analgetik dan antiinflamasi. Ada
perbedaan aktivasi diantara obat-obat tersebut, misalnya : Paracetamol (Acetaminofen)
bersifat antipiretik dan analgetik tetapi sifat antiinflamasinya lemahisekali (Gunawan,2007).
Maksud dari percobaan adalah untuk mengetahui dan memahami mekanisme dari
obat-obat analgsik (Antalgin, Acetosal, Paracetamol) yang dapat mengurangi rasa nyeri pada
mencit (Mus musculus)
Tujuan dari percobaan adalah untuk mengetahui efek farmakodinamik dari obat
Acetosal, Antalgin dan Paracetamol terhadap hewan uji mencit (Mus musculus)
Prinsip dari percobaan adalah berdasarkan percobaan yang telah dilakukan, dengan
cara meletakkan mencit (Mus musculus) diatas plat panas setelah diberikan obat-obat
analgesic secar oral.
 BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
A. Teori umum
Nyeri adalah gejala adanya penyakit atau kerusakan yang paling sering. Walaupun
nyeri sering berfungsi untuk mengingatkan dan melindungi, memudahkan diagnosis. Pasien
merasakannya sebagai hal yang mengenakkan, kebanyakan menyiksa dan dan karena itu
berusaha untuk bebas darinya. Seluruh kulit luar mukosa yang membatasi jaringan dan juga
banyak organ dalam dan tubuh peka terhadap rasa nyeri, tetapi ternyata terdapat juga organ
yang tak mempunyai reseptor nyeri, seperti misalnya otak. Nyeri timbul jika rangsangan
mekanik, termal, kimia atau listrik melampui suatu nilai ambang tertentu (Nilai ambang
nyeri) dank arena itu menyebabkan kerusakan jaringan dengan pembebnasan senyawa yang
disebut nyeri.
Mekanisme kerja nyeri yaitu perangsangan baik mekanik, kimiawi, panas maupun
listrik akan menimbulkan kerusakan pada jaringan sel sehingga sel-sel tersebut melepaskan
suatu zat yang disebut mediator nyeri. Mediator nyeri ini juga disebut zat autakoid yaitu
Histamin, Serotonin, Plasmakinin, Prostaglandin (asam lemak) dan ion kalium. Prostaglandin
dan brakinin menimbulkan vasodilatasi dan memperbesar permiabilitas kapiler sehingga
mudah dilewati senyawa cairan tubuh sehingga timbul radang atau udema. Selain udema
senyawa ini merupakan mediator demam ( panas )
Mekanisme penghambat rasa nyeri ada tiga yaitu :
1. Merintangi pembentukkan rangsangan alam reseptor rasa nyeri, seperti yang terjadi pada
analgetik perifer dan anastesi local.
2. Merintangi penyaluran rangsangan dalam saraf sensories, seperti pada anastesi local.
3. Blockade rasa nyeri pada system saraf pusa seperti pada analgetik sentral dan anastesi
umum.
Jenis-jenis nyeri ada empat yaitu :
1. Nyeri ringan
2. Nyeri ringan menahun
3. Nyeri hebat
4. Nyeri hebat menahun
(Tim Dosen, 2013)
Reseptor nyeri (Nosiseptor) rangsangan nyeri diterima oleh reseptor nyeri khusus,
yang merupakan ujung saraf bebas juga dapat menerima rangsangan sensai lain, maka
kespesifakkan fungsional mungkin berkaitan berkaitan deng diferensiasi pada tahap molekul,
 yang tidak dapat diketahui dengan pengamatan cahaya dan elektronopik secara fungsional
dibedakan menjadi dua system serabut beda :
1. Mekanoreseptor, yang meneruskan nyeri permukaan melalui serabut A-delta bermielin
2. Termoreseptor, yang meneruskan nyeri kedua melalui serabut-serabut C yang tidak
bermielin.
Neurotransmitter dapat bekerja sebagai zat nyeri pada kerusakan jaringan. Histami
pada konsentrasi relative tinggi (10-8gr/L) terbukti sebagai zat nyeri: Asetilkolin pada
konsentrasi rendah mensensibilitasi reseptor nyeri terhadap zat nyeri lain, sehingga senyawa
ini bersama-sama dengan senyawa yang dalam konsentrasi yang sesuai secara sendiri tidak
berkhasiat, dapat menimbulkan nyeri. Pada konsentrasi tinggi, asetilkolin bekerja sebagai zat
nyeri dengan obat menurut pernyataan yang disebut diatas, terdapat kemungkinan sebagai
berikut:
1. Mencegah stabilitas reseptor dengan cara penghambatan sintesis prostaglandin
2. Mencegah pembentukan rangsangan dalam reseptor nyeri.
3. Mencegah pembentukan rangsangan dalam serabut saraf
4. Menghambat penerusan rangsangan atau meniadakan nyeri melalui kerja dalam system saraf
pusat.
5. Mempengaruhi pengalaman nyeri dengan psikofarmaka.
(Mutschler, 1991)
Kerusakan jaringan menyebabkan pelepasan zat-zat kimia (Misalnya : Bradikinin,
Prostaglandin, ATP, Proton) yang menstimulasi reseptor nyeri dengan mengionisasi letupan
pada serabut aferen primer yang bersinaps pada lamina I dan II karena posterior medulla
spinalis. (Neal, 2006)
Rasa nyeri sebenarnya merupakan gejala yang berfungsi melindungi atau merupakan
tanda bahaya tentang adanya gangguan-gangguan tubuh seperti peradangan, infeksi kuman
maupun kejang otot.
Sebagai analgetik, obat mirip aspirin hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas
rendah sampai sedang misalnya sakit kepala, mialgia, antalgin dan nyeri lain yang berasal
dari inflamasi. Obat mirip aspirin sebaliknya nyeri ksonis pasca bedah dapat diatasi oleh obat
mirip aspirin (Gunawan, 2007).
Semua obat mirip aspirin bersifat antipiretik, analgetik dan antiinflamasi. Ada
perbedaan aktivasi diantara obat-obat tersebut, misalnya : Paracetamol (Acetaminofen)
bersifat antipiretik dan analgetik tetapi sifat antiinflamasinya lemah sekali.
A. Penggolongan obat Analgetik
1. Analgetik narkotik
Analgetik ini mempunyai efek analgetik yang kuat sekali dengan titik kerja terletak pada
ssp. Efeknya antara lain dapat mempengaruhi kesadaran dengan efek samping berupa
timbulnya rasa nyama, toleransi, hibituasi,ketergantungan fisik dan psikis dan gejala
abstinenstia bila obat dihentikan.
Mekanisme kerja analgetik narkotika ini mulai diketahui sekitar tahun 1975. Setelah
diketahui bahwa pada otak binatang percobaan dikemukakan senyawa peptide yaitu
enikofein, endorphin, dan diodorfin yang diduga sebagai neurotransmitter seperti halnya
asetilkolin dan adrenalin dalam sso. (Tim Dosen, 2013)
2. Analgetik non narkotik dan antiinflamasi
Pada pengobatan nyeri dengan anti radang, factor-faktor psikis turut memegang peranan
seperti yang sudah diuraikan diatas. Misalnya kesabaran individu dan daya menekan
nyerinya.
Analgetik perifer (Non narkotik) yang terdiri dari obat-obatan yang tidak bekerja sentral.
Nyeri ringan dapat ditangani dengan obat perifer seperti paracetamol, asetosal, mefenamat,
profifenazone begitupula dengan rasa nyeri dengan demam. Untuk nyeri sedang dapat
ditambahkan kofein atau kodein nyeri yang hebat perlu ditanggulangi dengan morfin atao
obat lainnya (Tjay, dan Rahardja, 2007)
Nyeri pada kanker umumnya menurut suatu skema bertingkat empat, yakni:
1. Obat perifer (non narkotik) peroral atau rectal : paracetamol, asetosal
2. Obat perifer bersama kodein atau tramadol
3. Obat sentral (opioid) peroral atau rectal
4. Obat opioid parenteral
Guna memperkuat efek analgetikum, dapat ditambahkan Co-analgetikum, seperti
psikofarmaka (amitripilin,lovepromazine,atau prednisone). ((Tjay, dan Rahardja, 2007)
C. Uraian bahan
1. Aquadest (Depkes RI 1979, hal 96)
Nama Resmi : AQUA DESTILLATA
Nama Lain : Air suling
Berat Molekul : 18,02
Rumus Molekul : H2O
Pe merian : Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berasa,tidak berbau.
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat
2. Na. CMC (Depkes RI 1979, hal 401)
Nama Resmi : NATRII CARBOXIMETHYL CELLULOSUM
Nama Lain : Natrium Karboksimethil Selulosa
Pemerian : Serbuk atau butiran, putih atau putih kekuningan, tidak berbau atau hamper
tidak berbau.
Kelarutan : Mudah mendispersi dalam air membentuk suspense koloid, tidak larut
dalam etanol (95%)P dalam eter P
Khasiat : Zat tambahan
Penyimpan : Dalam wadah tertutup rapat
D. Uraian obat
1. Asetosal (Depkes RI 1979, hal 43)
Nama Resmi : ACIDUM ACETYLSALICYLICUM
Nama Lain : Asetosal, asam asetilsalisilat
Rumus Molekul : C9H8O4
Berat Molekul : 180,16
Pemerian : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih, tidak berbau atau hamper
tidak berbau, rasa asam
Kelarutan : Agak sukar larut dalam air, mudah larut dalam etanol, (95%)P larut
dalam kloroform P dan dalam eter P
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat
Khasiat : Analgetikum, antipiretikum
Dosis Maksimum : Sekali 1 gram, sehari 8 gram (Depkes RI, 2007)
Indikasi : Nyeri, sakit kepala, nyeri-nyeri ringan lain yang berhubungan dengan adanya
inflamasi. Nyeri ringan sampai sedang asetelah opersi, melahirkan, sakit gigi, dismenore.
Farmakologi :IAspirinibekerjaidenganimengasetilasi
enzimIprostaglandin Hzendoperoxidesintase (PGHS) dan menghambat kerja enzim cox
secara permanen.
Stabilitas : Stabil pada udara kering. Lembab, panas dan perubahan PH dapat
menghidrolisis aspirin. Aspirin stabil pada PH rendah (2-3)
Kontra indikasi :iAlergi terhadap aspirin dan golongan salisilat
Efek samping :Iritasi lambung karena bersifat asam, nyeri pada ujung saraf, sakit kepala,
epilepsy, agitasi, perubahan mental, pusing, demam, penurunan fungsi ginjal.
Mekanisme aksi : Asetilasi enzim PGHS

2. Antalgin (Depkes RI 1979, hal 369)

Nama Resmi : METAMPYRONUM
Nama Lain : Metampiron, antalgin
Berat Molekul : 351,17
Rumus Molekul : C13H16N3N4O4SH5H2O
Pemerian : Serbuk hablur, putih atau putih kekuningan
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik
Farmakologi : Obat ini sering dikombinasikan dengan obat-oba lain. Obat ini
dapat secara mendadak dan tak terduga menimbulkan kelainan darah yang adakalanya fatal
karena bahaya agronologositosis. (Tjay, HT 2006)
Indikasi : Meringankan rasa sakit, terutama nyeri kolik
dan sakit setelah operasi.
Kontra indikasi : Hipersensitif hamil dan menyusui, penderita
dengan tekanan darah sistolik <100 mmHg
Efek sampan : Hipersensitif, agronologositosis.i(Tim Redaksi, 2010)

3. Paracetamol (Depkes RI 1979, hal 37)

Nama Resmi : ACETAMINOPHENUM
Nama Lain : Asetaminofen, paracetamol
Berat Molekul : 151,16
Rumus Molekul : C8H9NO2
Pemerian : Hablur atau serbuk hablur putih, tidak berbau: rasa
pahit
 Kelarutan : Larut dalam 27 bagian air, dalam 7 bagian etanol
(95%)P, dalam 13 bagian bagian aseton P, dalam 40 bagian gliserol
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik
Khasiat : Analgetikum, antipiretikum
(Depkes RI, 2007)
Indikasi : Nyeri ringan sampai dengan sedang dan demam
Kontra indikasi : Hipersensivitas
Farmakologi : Memiliki aktifitas sebagai analgetik dan antipiretik
Efek samping : Efek samping dalam dosis jarang; kecuali kulit,
kelainan darah, pangkreatitis akut
Mekanisme aksi : Bekerja langsung pada system pengaturan panas
dihipotalamus dengan menghambat sintesa prostaglandin disistem saraf pusat

E. Uraian hewan uji

1. Klasifikasi mencit (Mus musculisI). (Anonim, 2013)
Kingdom : Animalia
Phylum : Chordata
Class : Mammalia
Ordo : Rodentia
Family : Muridae
Genus : Mus
Spesies : Mus musculus

2. Morfologi
Mencit (Mus musculus) adalah hewan pengerat (Rodentia) yang cepat berbiak, mudah
dipelihara dalam jumlah banyak variasi genetiknya cukup besar, serta sifat anatomi dan
fisiologinya berkarakteristik dengan baik. Mencit hidup dalam daerah yang cukup luas,
penyebarannya mulai dari iklim dingin, sedang maupun panas dan dapat hidup terus menerus.
Kadang secara bebas sebagai hewan liar, mencit paling banyak digunakan adalah mencit
albino swiss yang dibagi berdasarkan sifat genetiknya dan sifat lingkungan hidup. (Malole
dan Pramono, 1989)
3. Karakteristik mencit (Mus musculus). (Malole dan Pramono 1989)
Kriteria Nilai
Berat badan dewasa
- Jantan : 20-40 gram
- Betina : 25-40 gram
Berat lahir : 0,5-1,5 gram
Temperature tubuh : 36,30c-38,00c
Jumlah diploid : 40
Konsumsi makanan : 15 g/100 g/hari
Konsumsi air minum : 15 ml/100 g/hari
Siklus birahi : 4-5 hari
Lama kebuntingan : 19-21 hari
Etrus postpartum fertile
Jumlah anak kelahiran : 10-12
Umur sepih : 21-28 hari
Produksi anak : 8 bulan
Tidal volume : 0.09-0,23
Detak jantung : 325-70/menit
Volume darah : 76-80 mmHg
 BAB III
METODE KERJA
A. Alat dan bahan
1. Alat-alat yang digunakan
a. Batang pengaduk
b. Botol
c. Gelas kimia
d. Gelas ukur
e. Kompor listrik
f. Lap halus
g. Lap halus
h. Penangas air
i. Plat panas
j. Sensok tanduk
k. Stopwatch
l. Spoit oral 1 ml
m. Spoit injeksi 1 ml
n. Timbangan analitik
o. Timbangan digital

2. Bahan-bahan yang digunakan

a. Aquadest
b. Antalgin 500 mg
c. Asetosal 100 mg
d. Alcohol 70 %
e. Kapas
f. Mencit (Mus musculus)
g. Nacmc 1 % b/v
h. Paracetamol 500 mg
 B. Prosedur kerja
1. Pembuatan suspense Na.CMC 1 % b/v
a. Disiapkan alat dan bahan
b. Ditimbang Na.CMC 4 gram
c. Dipanaskan air sebanyak 400 ml sampai mendidih dan dilarutkan Nacmc perlahan-lahan
diaduk ad homogeny.
d. Dicukupkan volumenya ad 400 ml, beri label Na.CMC 1% b/v
2. Pembuatan suspensi Antalgin
a. Disiapkan alat dan bahan
b. Dikalibirasi botol 100 ml
c. Ditimbang antalgin sebanyak 29 mg kemudian dimasukkan dalam botol, yang telah
dikalibirasa
d. Kemudian disuspensikan dengan Na.CMC hingga batas tanda lalu dihomogenkan lalu
beri label suspense antalgin.
3. Pembuatan suspensi paracetamol
a. Disiapkan alat dan bahan
b. Dikalibirasi botol 100 ml
c. Ditimbang paracetamol sebanyak 230,1 mg kemudian dimasukkan dalam botol, yang
telah dikalibirasa
d. Kemudian disuspensikan dengan Na.CMC hingga batas tanda lalu dihomogenkan lalu
beri label suspense paracetamol
4. Pembuatan suspensi asetosal
a. Disiapkan alat dan bahan
b. Dikalibirasi botol 100 ml
c. Ditimbang asetosal sebanyak 92 mg kemudian dimasukkan dalam botol, yang telah
dikalibirasa
d. Kemudian disuspensikan dengan Na.CMC hingga batas tanda lalu dihomogenkan lalu
beri label suspense asetosal
5. Cara kerja perlakuan pada hewan uji
a. Disiapkan alat dan bahan
b. Mencit, dipuasakan ditimbang, kemudian dikelompokan menjadi 4 kelompok
c. Diberi perlakuan terhadap hewan uji mencit
1. Untuk kelompok 1 diberi suspense obat Na.CMC 1% b/v secara per oral dengan
berat badan 21 gram, diberi suspense obat sebanyak 0,7 ml
 2. Untuk kelompok 2 diberi suspense obat Antalgin secara per oral dengan berat
badan 21 gram, diberi suspense obat sebanyak 0,7 ml
3. Untuk kelompok 3 diberi suspense obat paracetamol secara per oral dengan berat
badan 21 gram, diberi suspense obat sebanyak 0,7 ml
4. Untuk kelompok 4 diberi suspense obat Asetosal secara per oral dengan berat
badan 15 gram, diberi suspense obat sebanyak 0,5 ml
d. Dihitung berapa kali pengangkatan kaki pada mencit (Mus musculus) pada menit 5, 10,
15 dan 20
e. Dikumpul data dari semua kelompok
f. Analisis data
g. Dibuat kesimpulan
h. Ditarik kesimpulan
 BAB IV
HASIL DAN PEMBAHASAN

A. Hasil pengamatan
1. Table hasil pengamatan

BB Pengangkatan kaki
No Suspensi obat
mencit
5 menit 10 menit 15 menit 20 menit
1 Na.CMC 1 % 21 gram 15 x 25 x 30 x 20 x
2 Asetosal 15 gram 14 x 10 x 13 x 21 x
3 Antalgin 22 gram 25 x 18 x 19 x 15 x
4 Paracetamol 21 gram 21 x 13 x 10 x 30 x

B. Pembahasan
Analgetik atau obat pebghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau
menghalangi rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Nyeri adalah perasaan sensoris dan
emosional yang tidak nyaman berkaitan dengan ancaman kerusakan jaringan. Nyeri
merupakan suatu perasaan subjektif pribadi dan ambang toleransi nyeri berbeda-beda bagi
setiap orang. Batas nyeri untuk suhu adalah konstan, yakni pada suhu 44o-45OC.
Reseptor yang bekerja pada analgetik ialah reseptor PGE2, reseptor ini bekerja
menekan fungsi saraf pusat. Pada pemberian obat analgetik dalam percobaan, setelah diamati
pada menit ke,5, 10, 15, dan 20 pengangkatan kakinya berbeda-beda. Hal ini disebabkan
kemungkinan kerja dari reseptor PGE2 tidak stabil. Pada reseptor PGE2 dia menerima
partikel-partikel obat yang disalurkan lewat darah, kemudian reseptor PGE2 bekerja
menghambat atau menghilangkan rasa nyeri. Reseptor PGE2 belum bisa bekerja jikalau
partikel-partikel obat yang masuk dalam reserptor PGE2 membutuhkan waktu paruh yang
agak sedikit lama sehingga PGE2 dapat memberikan efek yang baik.
Pada percobaan ini digunakan hewan uji mencit (Mus musculus) dengan diamati
beberapa kali pengangkatan kaki mencit dari atas plat panas. Dalam percobaan analgetik ini
obat yang digunakan yaitu Asetosal 100 mg, Antalgin 500 mg, Paracetamol 500 mg, serta
Na.CMC 1 % b/v sebagai pembanding dari kerja obat analgetik.
Pada pengamatan yang dilakukan terhadap pengangkatan kaki mencit dengan
menggunakan obat analgetik dengan cara oral pada menit ke-5 berbeda-beda, begitu pula
menit ke-10 serta ke-15 dan ke-20. Hal ini dikarenakan dari indikasi atau unsure-unsur yang
terkandung didalam obat atau tiap obat berbeda-beda.
Dalam percobaan ini, seharusnya kerja obat dari kakinya yang diangkat pada interval
waktu 5, 10, 15 dan 20 menit lama kelamaan memberikan efek bahwa tidak lagi meningkat.
Pengangkatan kaki ini dikarenakan kerja daro obat analgetik berjalan baik, kerja obatnya
tidak stabil namun dalam pengangkatan tidak demikian, kerja obatnya tidak stabil hal ini
disebabkan karena lama atau lama waktu paruh yang diamati dalam percobaan ini hanya pada
menit ke-5, 10, 15 dan 20.