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sustancia química que mata o inhibe el desarrollo de otros microorganismos (ejm penicilina,
cefalosporinas).
QUIMIOTERAPICO: sustancia obtenida por síntesis química, puede matar bacterias, hongos,
virus, etc. Matar células.
GENERALIDADES:
Las penicilinas comparten el ácido penicilanico. Los beta lactamicos, al cual pertenece las
penicilinas tiene como estructura base el anillo beta lactamico, las tetraciclinas, las quinolonas,
los aminoglocosidos (comparten una estructura amina), los lipopetidos.
Inhibidores de las vías metabólicas: principalmente inhibe la síntesis y uso del ácido fólico:
sulfonamidas, trimetropina, sulfonas, acido….
Concentración inhibitoria mínima: destrucción de más del 50% de las bacterias en un medio.
Tiempo de efecto: tiempo en el que el antimicrobiano está por encima de la concentración
inhibitoria mínima, esa concentración no asegura el desarrollo de resistencia. La concentración
preventiva de mútageno: mucho más alta para inhibir el desarrollo de gérmenes que tengan
resistencia.
Los beta lactamicos: Mecanismo de acción inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared
celular bacteriana, los péptido glicanos parte estructural imprescindible de la pared celular de
la bacteria. Todos son bactericidas.
Penicilinas: anillo beta lactamico mas anillo pentagonal que forma el ácido 6 amino
penicilamico (estructura básica)
Cefalosporinas: anillo betalactamico más anillo hexagonal, acido 7 amino
cefalosporanico
Monobactan: solamente el anillo betalactamico
Carbapenem: fusión del anillo betalactamico más un anillo pentagonal, se sustituye
átomos de nitrógeno por átomos de azufre que le da una mayor potencia antibiótica.
Antibiótico más potente.
Inhibidores de betalactamasa: se une a la betalactamasa para que no pueda inhibir a los
beta lactamicos.
PENICILINAS:
Bactericida, grupo más antiguo, observados por Fleming, anillo de tiazolina pentagonal. Si
someto esta estructura a las penicilasas que forma los acidos peniciloicos que no tienen
actividad, las amidasas forman su estructura básica.
Tratamiento de: e. coli. Proteus, salmonella (de elección va ser quilononas), shigella,
meningococo, e. pilory.
Ureido penicilinas: piperacilia agregado con tazobactan (pipetazo) antibiótico más potente,
cubre gram- básicamente, tratamiento de infecciones intraabdominales. Penicilina más potente
piperacilina + tazobactan
Infección por neumococo: valorar resistencia, para neumonía por neumococo: cefalosporina de
3ra generación, meningitis por neumococo: cefalosporina de 3ra más bancomicina, infecciones
por estreptococos: amoxicilina con ácido clavulanico, fascitis necrotizante por estreptococos:
penicilina y clentamicina (carbapenenos), infecciones por estafilococo (meticilino resistente)
bancomicina y (meticilino sensible) amplio espectro, infecciones por gonococo: ceftriaxona,
listeria: ampicilina con ácido clavulanico, riquetsiosis: tetraciclina, pastelera montocida:
cefalosporina de 1 y 3 generación, salmonella: ciprofloxacino.
2da generación: espectro de acción más amplio que las de primera generación, actividad un
poco mayor contra gram – Actividad contra cepas sensibles de enterobacter, proteus indon
positivas, y Klebsiella
Cefoxitina: activo (menos que el cefotetan) contra B. fragilis. Via IM 1g. su actividad al
parecer reside en tratamiento de inflamaciones pélvicas y abcesos pulmonares.
Cefaclor: administración por VO.
Loracarbef: por VO
Cefuroxima: actividad amplia contra citrobacter y enterobacter, no activa contra B.
fragilis. Concentraciones en LCR de -10% eficaz (no tanto como ceftriaxona) para
meningitis causada por H. influenzae, N. meningitidis y S. pneumoniae
Cefprozilo: por VO, efectivo contra: E. coli, P. mirabilis, especies de klebsiella y
citrobacter.
3ra generación: son menos activas que los de 1ra generación contra cocos gram+, son activas
contra P. aeruginosa.
Fármacos:
REACCIONES ADVERSAS:
USOS TERAPEUTICOS:
1ra generación: contra infecciones de la piel y tejidos blandos, primera elección para
tratamiento de infecciones post quirúrgicas. S. pyogenes y S. aureus, el más usado la cefazolina
1g cada 8 h antes de la cirugía. En cirugía colorrectal cefoxitina, cefaclor
2da generación: han sido desplazadas por los de 3ra generación, las de VO pueden tratar
infecciones respiratorias aunque son suboptimas en comparación a la amoxicilina.
3ra generación: amplio espectro, gram- , algún gram+, infecciones de vías respiratoria, algunas
intraabdominales. Fármacos más indicados contra infecciones graves causadas por klebsiella,
enterobacter, proteus, providencia, serratia y especies de haemophilus. Ceftriaxona fármaco de
elección en gonorrea y la borreliosis de lyme. Tratamiento de la meningitis: ceftriaxona más
Vancomicina, en menores de 3 meses o primera semana de vida N. monocytogenes ampicilina
sulfactan con Vancomicina. Tratamiento inicial de neumonía intrahospitaaria: ceftriaxona más
un macrolido.
Día1 de antibiótico: paciente toxico, febril con malestar general. Día 3: mejoría del estado
crónico, si continúa con el malestar se espera 2 días más. Día 5: se evalúa si es necesario sustituir
el antibiótico (si no mejora, se debe remplazar el tratamiento e inicia el día cero nuevamente).
Día 7: consolido el tratamiento, valoro por cuantos día se va continuar el tratamiento o se retira
CARBAPENÉMICOS: anillo lactamico beta con un anillo pentagonal que a diferencia de las
penicilinas está acompañado por un anillo pentagonal que contiene un átomo de carbono en
lugar de azufre. Derivan de una sustancia básica denominada tienamicina producida por el
estreptomices clateya. La tienamicina es inestable, por ende se modifica para su estabilidad.
Monobactan:
Orden de potencia. / Ertapenem no cubre bien pseudomona, los demás si / solamente no cubre
4 gérmenes E. aureus meticilino resistente, enterococo faecium, colinebacterium yenqueyum,
esternotrefenoma maltofida, neumocistis cirobeci (caribe). (Buscar) / Ertapenem no cubre
psudomonas.
INHIBIDORES DE LACTAMASA BETA:
Sulvactan:
Tazobactan:
Cloranfenicol:
Farmacocinética: administración por VO y parenteral. Se absorbe bien por VO, con vida media
de 4 horas, atraviesa el 30 a 50 % de LCR, en pleura, liquido sinovial, liquido acitico. No es de
primera elección pero si una buena alternativa. Se metaboliza en el hígado por la acetil
transferaza, no necesita corregirse en insuficiencia renal, dosis de 30 a 50mg x kg de peso x dia.
Efectos adversos: aplasia medular (se queda sin células sanguíneas), hipersensibilidad,
erupciones cutáneas, si el riesgo de anemia aplasica, nauseas, vómitos, diarrea (barre con la
flora bacteriana), el que más produce diarrea por antibióticos es la clindamicina, Atraviesa la
placenta produciendo síndrome de bebe gris en neonatos y en bebes, se presenta en 2 a 9 días
después de iniciado el tratamiento, el niño vomita, no se alimenta, cianótico, flácido, él bebe
entra en shock y muere, ocasionado por dosis superiores.
USOS: evaluar riesgo beneficio. Evaluar la posibilidad de hacer anemia plasica, ¿existen otros
fármacos que puedo usar?// se usa en: fiebre tifoidea (tratamiento de elección quilinonas,
ciproflaxacino), meningitis bacteriana (tto de elección: cefalosporina de 3ra generación mas
Vancomicina), riquetsiosis (fármaco de elección tetraciclinas: doxiciclina tratamiento de
elección para la gonorrea), peritonitis, NO SE USA EN INFECCIONES URINARIAS, si en neumonía.
Tianfenicol: análogo del cloranfenicol, la diferencia es que produce menos anemia plasica que
el cloranfenicol, disminuye el riesgo, se administra por vía parenteral.