COLINÉRGICOS Y ANTICOLINÉRGICOS

Estebana Manga, Daniela Mercado & Andrés Peña

Universidad de Sucre. Facultad Ciencias de la Salud. Programa de Medicina. Medicina V 2017

INTRODUCCIÓN nicotínicos. La nicotina, el

dimetilfenilpiperazinio (DMPP) y la
Farmacológicamente, los receptores acetilcolina son ejemplos de
colinérgicos se dividen en
agonistas nicotínicos. [1].
muscarínicos y nicotínicos. Esta
clasificación se basa en el análisis de Los colinérgicos se dividen en dos
las respuestas de ciertos agonistas y grupos:
antagonistas colinérgicos en relación
a las distintas acciones  De acción directa: aquellos
farmacológicas promovidas por dos que actúan directamente sobre
agentes colinérgicos naturales: la los receptores tal es el caso de
muscarina y la nicotina. la acetilcolina que actúan
sobre los receptores
La muscarina es un alcaloide que se muscarinicos y nicotínicos.
obtiene del hongo venenoso Amanita  De acción indirecta: actúan
muscaria. Este compuesto natural inhibiendo la colinesterasa,
posee la propiedad de desencadenar como es el caso de la
acciones parasimpaticomiméticas por neostagmine.
interactuar específicamente con
ciertos receptores sobre los cuales Los compuestos anticolinérgicos
también actúa la acetilcolina. Las pueden considerarse como productos
acciones de la muscarina reciben el químicos que tienen alguna similitud
nombre de acciones muscarínicas y estructural con la acetilcolina, con el
los receptores correspondientes se agregado de que tienen grupos
denominan muscarínicos. sustituyentes adicionales que
permiten una mejor unión con el
La nicotina, principio activo de la receptor. Existe un gran número de
Nicotiana, es un alcaloide natural que compuestos con actividad
desencadena acciones anticolinérgica, es decir que bloquean
farmacológicas estimulantes a nivel los receptores colinérgicos,
de los ganglios autonómicos y en la especialmente en las terminaciones
placa mioneural estriada. La nicotina post ganglionares. El desarrollo inicial
carece de afinidad por los receptores de tales compuestos se basó
muscarínicos, habiendo recibido los principalmente en la estructura de la
sitios específicos de interacción del Atropina como fármaco prototipo.
agonista con la célula efectora la
denominación de receptores
Se definen como anticolinérgicos una X: 2.7mg
serie de sustancias, naturales o de
síntesis que inhiben los efectos de 1mg ------- 1ml
la acetilcolina sobre el sistema 2.7mg------- x
nervioso central y periférico. Los
anticolinérgicos son, habitualmente, X: 2.7ml
inhibidores competitivos reversibles
de alguno de los dos tipos
de receptores de acetilcolina, y se Conejo 2, neostigmine:
clasifican de acuerdo al receptor que
es afectado. [2]. Peso: 2.27 kg

0,05mg ------- 1kg

METODOLOGÍA
X -------------- 2,27kg
Durante el laboratorio después de
calcularle el peso al conejo X: 0.1135
primeramente se examinaron ciertos
parámetros como: dilatación pupilar, 0.5mg ------- 1ml
el reflejo pupilar, frecuencia cardiaca,
0.1135 ------- x
frecuencia respiratoria, sialorrea,
otras secreciones, tono muscular, X: 0.2ml
fasciculaciones y convulsiones, para
secundariamente proceder a Una vez administrados los fármacos
administrar por vía intramuscular se dejaron actuar y nuevamente se
drogas como la atropina y la observaron los parámetros
neostigmine de la siguiente forma: al estudiados. Finalmente se anotaron
conejo n°1 se le inyecto atropina. Al en una tabla los resultados obtenidos.
conejo n°2 se le inyecto neostagmine.

Para la administración de los

fármacos se realizaron los siguientes
cálculos, teniendo en cuenta el peso
de los conejos y las concentraciones
del fármaco:

Conejo n°1, atropina:

Peso: 1.8 kg

1.5mg ------- 1kg

X -------- 1.8kg
 RESULTADOS mayores de acetilcolina o agonistas

Primero se midieron las siguientes colinérgicos. Estos receptores

características sin administrar ningún muscarínicos afectan el musculo liso
medicamento. Al terminar se inyectó por vía en los ojos, evitando el estímulo
intramuscular 2.7 mL de una solución de
constrictor parasimpático hacia el
atropina y a nuestro segundo conejo se le
inyecto también por vía IM 0.2ml de musculo pupilar constrictor. En el
Neostigmina tracto intestinal al bloquear la
estimulación vagal del
Conejo N°3 Droga musculo liso, promueve
Conejo 1 Conejo 2 Neostigmina atropina
Reflejo pupilar Si Si Si Si una disminución
Dilatador de Si Si Si Si drástica de la motilidad
pupilas
Frecuencia 240 144 100 taquicardia intestinal (aunque no la
cardiaca abole completamente
Frecuencia 160 120 116 taquipnea
respiratoria ya que el tracto
Sialorrea No No Si No gastrointestinal cuenta
Otras No No Si (orina, No
con un sistema
secreciones heces)
Tono muscular Si Si Si Si nervioso entérico).
Fasciculaciones Si No No Si Asimismo promueve la
Convulsiones no no no no
relajación de la
musculatura lisa en la vejiga urinaria.
Tabla n°1: efecto de medicamentos, atropina y neostigmina, sobre También regulan el sudor, la
características propias del conejo. salivación y la actividad de glándulas

ANÁLISIS DE RESULTADOS mucosas, ya que estas dependen de

un estímulo parasimpático directo en
La atropina inhibe los receptores de
sus glándulas respectivas. Los
acetilcolina, tanto central como
receptores colinérgicos cardíacos
periféricos, en los órganos blancos
asociados con fibras del nervio vago
del sistema nervioso parasimpático.
afectan la frecuencia cardíaca y las
La atropina es un inhibidor colinérgico
funciones generales de percepción y
muscarínico reversible, por lo que sus
funciones cognitivas, así como
efectos pueden ser revertidos
también la coordinación motora. La
compitiendo contra concentraciones
inhibición muscarínica por medio de acetilcolinesterasa mediante un
la atropina resulta en aumento de la mecanismo de unión similar a la de la
frecuencia cardiaca por antagonizar misma acetilcolina. Los efectos
los efectos de la acetilcolina en el muscarínicos cardiovasculares
nodo sinusal, dilatación pupilar, incluyen bradicardia por disminución
pérdida de la acomodación, de la conducción en el nódulo AV.
incapacidad para sudar y por ende Los vasos sanguíneos se dilatan
inhabilidad para regular temperatura, produciendo una disminución en la
resequedad de las mucosas, parálisis resistencia vascular sistémica y
gastrointestinal y retención urinaria. acompañándose de un descenso de
En el SNC la inhibición muscarínica la presión arterial. Los efectos
causa convulsiones, coma, gastrointestinales incluyen un
coreoatetosis y disfunción perceptual aumento de la actividad de las células
y cognitiva. De todos los signos parietales y un aumento de la
mencionados anteriormente, sólo no motilidad con presencia de
se cumplió la parálisis deposiciones. Esto puede producir a
gastrointestinal, pero esto se explica la vez un aumento de la incidencia de
ya que el tracto gastrointestinal vómitos y náuseas, incluso cuando se
cuenta con un sistema nervioso administran con un anticolinérgico.
entérico y puede haber presencia de Los efectos respiratorios incluyen
deposiciones [3]. constricción bronquiolar secundaria a

Por otra parte, la neostigmina es un la contracción del músculo liso

anticolinesterásico que actúa bronquial. Se incrementa la actividad

inhibiendo la enzima colinesterasa. El de las glándulas secretoras

uso primario en la práctica anestésica incluyendo las bronquiales,

está relacionado con la reversión del lacrimales, salivares, sudoríparas y la

bloqueo neuromuscular producido por actividad pancreática. Los efectos

la administración de bloqueantes sobre el ojo incluyen miosis y

neuromusculares no despolarizantes. dificultad para enfocar [3].

La neostigmina actúa como un
inhibidor competitivo de la
CONCLUSIÓN [2] Velázquez. Farmacología Básica y
Los fármacos que imitan a la Clínica, 18 edición. Editorial
panamericana. Buenos aires, 2008.
acetilcolina pueden actuar por dos
mecanismos diferentes: activando en [3] Stoelting RK: Farmacología y
fisiología en la práctica anestésica.
forma directa los receptores
Filadelfia: J.B. Lippincott Company,
colinérgicos o inhibiendo la 242-251, 1991
acetilcolinesterasa, con lo que
bloquean la acción de terminación de
CUESTIONARIO
la acetilcolina endógena y también
encontramos fármacos 1. Construya una gráfica de barras
escribiendo en la ordenada la
anticolinergicos. Al igual que la frecuencia cardiaca y en la
acetilcolina, los colinomiméticos de abscisa los datos obtenidos antes
y después de la administración de
acción indirecta (inhibidores de la cada droga. Sobre la barra escriba
colinesterasa) son amplificadores de el porcentaje de cambio con
relación al dato anterior.
los efectos de la acetilcolina y se
pudo evidenciar en la práctica cuando
se pudo inducir la sialorrea en el FRECUENCIA CARDIACA
conejo de práctica. Los bloqueadores ANTES Y DESPUES DE
de receptores muscarínicos son CADA MEDICAMENTO
antagonistas farmacológicos 300

competitivos que como se pudo 200

evidenciar tienen efectos adversos a 100

los de la acetilcolina, ejemplo de ello 0
es el incremento de la frecuencia Antes Atropina Neostigmina

Jackson Mike
cardiaca, y la atropina es el fármaco
prototipo.
Gráfica n°1. Frecuencia cardiaca antes de y
después de cada medicamento en
Referencias bibliográficas Oryctolagus cuniculus.

[1] R. P. Rothlin. Farmacología I,

Colinérgicos y Anticolinérgicos 2003 2. Según los efectos producidos por
las drogas anticolinérgicas
 recomiende tres usos clínicos de
ellos.
R/:
 Útiles para reducción de
secreciones naso-
traqueobronquiales:
usualmente como medicación
preanestésica.
 A nivel cardiovascular, se una
en la hipotensión y bradicardia
por sobredosis de ésteres de
la colina o anticolinesterasa.
 Para uso oftalmológico, -Para
prevención de sinequias de
uveítis o iridociditis
3. Diga tres efectos de las drogas
usadas que son mediadas por
bloqueos de los receptores
muscarínicos.
Atropina:
 Una estimulación vagal puede
ser evidente con pequeñas
dosis con producción de
bradicardia refleja, que con
dosis ligeramente mayores, a
medida que se produce el
bloqueo de los receptores
colinérgicos en el nódulo S-A,
se transforma en taquicardia.
 Dosis grandes de atropina
producen inhibición del tono y
la motilidad gastrointestinal y
del árbol urinario.
 Tiene un efecto inhibitorio
sobre la secreción de todas las
glándulas de secreción
externa. Algunas responden
con mucha sensibilidad, por
ejemplo la secreción salival y
la secreción sudorípara.
BIBLIOGRAFIA
Malgor V. Drogas parasimpaticoliticas
o anticolinergicas.