AEROSOLI FARMACEUTICI

Aerosolii farmaceutici sunt preparate alcătuite din substanţe medicamentoase sub formă de particule
lichide sau solide cu grad avansat de fineţe, dispersate într- un gaz.
Suplimentul 2004 al FRX oficializează aerosolii la monografia generală
Preparate presurizate
Tabel. I. Caracterizarea aerosolilor ca sistem dispers eterogen
FAZA DISPERSATĂ FAZA DISPERSANTĂ (MEDIU
(INTERNĂ, DISCONTINUĂ) DE DISPERSIE,
FAZĂ EXTERNĂ, CONTINUĂ)
- Particule fine solide Gaz
- Particule fine lichide
Aerosolii reprezintă o formă farmaceutică avantajoasă în principal prin posibilitatea vehiculării substanț ei
medicamentoase direct la locul de acț iune (avantaj important mai ales în cazul aerosolilor de inhalaţie).
Problema principală a formulării în cazul formei de aerosol rămâne generarea lor. Din acest punct de
vedere, există mai multe tipuri de aerosoli:
a. aerosoli obţinuţi prin condensare
b. aerosoli obţinuţi prin dispersare/propulsare
aerosoli obţinuţi prin dispersare cu aer sau vapori de apă
aerosoli obţinuţi prin dispersare cu gaz propulsor
c. aerosoli sub formă de pulberi

Clasificarea aerosolilor după modul de generare

Aerosoli obţinuţi prin condensare
Principiul obţinerii aerosolilor prin condensare constă în
antrenarea particulelor solide sau lichide volatile în aer şi
condensarea lor pe o suprafaţă rece
În terapie această metodă se aplică în cazul soluţiilor de
uleiuri volatile, care se adaugă în apă la temperatura de
fierbere, cu evaporare şi antrenarea lor împreună cu vaporii
de apă: ajungând pe căile respiratorii superioare, se
condensează şi îşi manifestă acţiunea decongestivă. Un alt
exemplu este cel al aerosolilor tip solid în
gaz, din ţigările antiastmatice.

Aerosoli obţinuţi prin dispersare/propulsare

Pentru propulsarea aerosolilor se utilizează mai multe
principii:
- generarea de aerosoli cu aer sau vapori de apă.
- generarea de aerosoli cu gaz propulsor în
produsele de aerosolizare presurizate.
Ambele tipuri de generare au la bază utilizarea unor
dispozitive ce propulsează preparatul (lichid în general)
prin duze, expulzându-l sub formă de ceaţă fină.
Construcţia de bază a dispozitivului cuprinde:
- flacon (recipient) în care se introduce formularea (tip
soluţie, suspensie sau emulsie a substanţei
medicamentoase); flacoanele sunt din sticlă sau plastomer
suplu pentru aerosolii generaţi cu aer şi din metal pentru
aerosolii generaţi cu gaz propulsor.
- valvă de aerosolizare (componenta cheie, ce sigilează flaconul); valva este prevăzută cu un cap de
apăsare (actuator) care are o duză fină pentru expulzarea lichidului; valva prezintă în prelungire un tub
plonjor în lichidul de aerosolizat. Unele valve sunt prevăzute şi cu o cameră de dozare a conţinutului, şi se
numesc valve dozatoare (engl. metered aerosol sau metered dose inhaler- MDI).
- gaz propulsor – este prezent pentru aerosolii generaţi pe acest principiu.

Generarea aerosolilor prin dispersare cu aer sau vapori de apă

La acest tip de aerosoli, la apăsarea valvei, curentul de aer (sau vapori)
antrenează lichidul prin duză, acesta fiind dispersat ca aerosol

Generarea aerosolilor prin dispersare cu gaz propulsor

La acest tip de aerosoli propulsarea se realizează cu ajutorul unui gaz: gazul
poate fi sub presiune (comprimat sau lichefiat). În cazul gazului lichefiat, acesta se
află într-un echilibru constant cu vaporii săi: în interiorul flaconului se află
formularea lichidă de substanţă medicamentoasă, gazul lichefiat şi vaporii gazului.

Clasificarea aerosolilor după calea de administrare

Aerosoli aplicaţi pe piele şi mucoase
Aceştia pot fi aerosoli generaţi cu aer sau cu gaz propulsor (tabel II.). Prezintă avantajul unei
stabilităţi crescute; de asemenea, se elimină contactul manual cu suprafaţa de tratat.

Tabel II. Tipuri de aerosoli aplicaţi pe piele şi mucoase şi caracteristicile lor.

Spray dermic - Dispersie fină a SM. la locul de aplicare
- Efect răcoritor
- Valvă continuă
- Substanţe antiinflamatoare, antimicotice,
antiseptice
Spray nazal - Valvă dozatoare
- Formulare tip picături pentru nas (erine)
Spray bucal, - Valvă dozatoare sau continuă
bucofaringian - Substanţe antiinflamatoare, antiseptice,
dezodorizante, etc.
Spray otic - Formulare tip picături pentru ureche
Spray vaginal - Aerosol tip spumă
- Valvă nedozatoare (continuă)

Aerosoli de inhalaţie
Aerosolii inhalatori sunt aerosoli în doze măsurate (eng.
metered dose inhaler- MDI). Administrarea corectă presupune
sincronizarea inspirului cu activarea dispozitivului. La copii, se
poate ataşa la dispozitiv o cameră de prelungire (spacer)
pentru uşurarea administrării.
 Aerosoli sub formă de soluţii sau suspensii ale substanţei
medicamentoase aerosolizate cu gaz propulsor. La acest tip de
dispozitive, valva este poziţionată în partea inferioară, iar capul
de apăsare îl reprezintă flaconul însuşi.

Aerosoli sub formă de pulberi fine în sistem nepresurizat

Pulberile pentru inhalaţii se administrează cu ajutorul unor
dispozitive speciale care realizează doar dozarea, aerosolizarea
efectuându-se cu forţa de inspir a pacientului. Pulberile au particule de dimensiuni micronice şi sunt
condiţionate multidoză sau unidoză. Dispozitivele dozate prezintă pulberea condiţionată în capsule tari
(operculate) sau blistere, care sunt perforate în momentul administrării şi pulberea este pusă în libertate.

a. b. c.

d. e.
Dispozitive pentru pulberi inhalatorii condiţionate in capsule: a, b. dispozitiv tip
Rotahaler; c. dispozitiv tip Handihaler; d. Dispozitiv Diskus pentru pulberi inhalatorii
condiţionate în blistere – poziţionarea blisterului în interiorul dispozitivului; e. mod de folosire al
dispozitivului Diskus.