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ASIGNATURA:
FARMACOLOGIA TERAPEUTICA
TEMA:
ANALGESICOS
INTEGRANTES:
MARLON NEIRA
GENESIS UQUILLAS
MICHAEL SARMIENTO
JOSUE ROJAS
LORELA VELASCO
BAYRON ALBAN
MADELINE HEREDIA
SEMESTRE:
DOCENTE:
AÑO LECTIVO:
CI 2018-2019
MISIÓN
VISIÓN
Los medicamentos de venta sin receta son buenos para combatir muchos tipos de
dolor. Existen dos tipos principales de analgésicos sin receta: acetaminofén (Tylenol) y
antiinflamatorios no esteroideos. La aspirina, el naproxeno (Aleve) y el ibuprofén
(Advil, Motrin) son ejemplos de antiinflamatorios no esteroideos sin receta
¿QUÉ SON LOS ANALGÉSICOS?
Los analgésicos son un grupo de fármacos muy conocidos por la mayor parte de la
población. Algunos principios activos como el paracetamol son usados habitualmente
para calmar dolores de cabeza, musculares, artríticos o de otra índole, y en algunos
casos también como antipiréticos.
la palabra analgésico procede etimológicamente del prefijo griego a-/an-(carencia,
negación) y de algos (dolor). Según la Asociación Internacional para el Estudio del
Dolor (IASP), éste se define como la experiencia sensorial y emocional desagradable
asociada a una lesión hística real
Los analgésicos o antiálgicos son aquellos medicamentos capaces de suprimir o aliviar
la sensación dolorosa. Se trata de un segmento de mercado muy atomizado y con una
importante presencia de genéricos.
El dolor, que puede definirse como una experiencia sensorial o emocional
desagradable, acompaña a innumerables patologías de muy diversa etiología y
gravedad.
En primer lugar, debemos recordar las definiciones de dolor y de inflamación. El dolor
es una experiencia sensorial desagradable y una respuesta fisiológica ante un daño al
cuerpo. Su objetivo inicial es ser una alarma e indica que hay un problema,
habitualmente una lesión en algún tejido. Por su parte, la inflamación es una respuesta
fisiológica ante una agresión que consiste fundamentalmente en una vasodilatación
local y una acumulación de células inmunológicas.
CLASIFICACION
AINES
Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
Los medicamentos anti-inflamatorios no esteroideos son fármacos de primera línea
para el dolor. Algunos de estos medicamentos están disponibles sin recetas y otros
son recetados. Los medicamentos en esta clasificación alivian el dolor, reducen la
inflamación y la fiebre. Algunos ejemplos de medicamentos de esta clase son el
ibuprofeno (Advil), la aspirina y el naproxeno sódico (Aleve).
El concepto “no esteroideos” hace referencia al hecho de que, a diferencia de otras
clases de analgésicos, los AINEs no ejercen efectos sobre los corticoides (que nuestro
cuerpo produce de forma natural y actúan como antiinflamatorios). En el pasado se
hizo énfasis en esta categoría farmacológica sobre todo porque provocaban menos
efectos secundarios que otros medicamentos para el dolor de la época, como los
narcóticos.
Los AINE son un gran grupo de medicamentos que alivian el dolor (analgésicos) y
reducen los efectos de la fiebre (antipiréticos), así como el efecto de reducir la
inflamación cuando se utiliza durante algún tiempo. Los efectos antinflamatorios
pueden tardar en producirse desde unos días a tres semanas. Los AINEs no selectivos
(tradicionales) como ibuprofeno, aspirina, nabumetone y naproxeno funcionan
inhibiendo a ambas: la enzima COX-1 y la enzima COX-2 para detener la producción
de prostaglandinas, mientras que los inhibidores de la COX-2 sólo bloquean la enzima
COX-2.
Usos comunes de los AINEs son:
Tratamiento del dolor y la inflamación asociados con artritis (inflamación y dolor
resultante de una o más articulaciones, una característica común de más de
200 enfermedades reumáticas con osteoartritis (OA) y la artritis reumatoide
(AR) siendo las formas más comunes).
Dolor de espalda y ciática (dolor debajo de la pierna, que viaja por debajo de la
rodilla y puede implicar el pie - puede ocurrir solo o acompañado por dolor
lumbar).
Esguinces, cepas y reumatismo (una enfermedad autoinmune crónica con
inflamación de las articulaciones y marcadas deformidades).
Dolor dental
Dolor postoperatorio
Los AINE vienen en diferentes fórmulas y se venden con o sin receta (OTC). Algunos
pueden funcionar mejor para usted que otros.
El ácido acetilsalicílico u aspirina fue el primer AINE, pero pronto le siguieron muchos
otros, siendo quizá el ibuprofeno el más destacado. El paracetamol era considerado
un AINE anteriormente pero ha acabado siendo excluido de esta clasificación porque
sus efectos contra la inflamación son más bien escasos.
Interacciones
Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante de
corticoesteroides o ácido acetilsalicílico.
Aumento del efecto antitrombótico. Se aconseja tener cuidado debido al posible
incremento del riesgo de hemorragia, sobre todo al iniciar un tratamiento con
AINEs.
Riesgo elevado de hemorragia (incluye gastrointestinal) con la administración
simultánea de IRSS.
Excreción renal disminuida de litio, por consiguiente elevación de la litemia.
Potencialización de la nefrotoxicidad de ciclosporina.
Riesgo elevado de efectos adversos por metotrexato (sobre todo cuando se
administra metotrexato en dosis altas como tratamiento antineoplásico).
Disminución del efecto de diuréticos
Disminución del efectos de la mayoría de los antihipertensivos.
Posiblemente contrarrestan el efecto cardioprotector del ácido acetilsalicílico.
Empeoramiento de la función renal con el uso concomitante de inhibidores de
la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores del receptor ARA II.
Aumento del riesgo de acidosis láctica por metformina.
EFECTOS ADVERSOS
-La severidad y la incidencia de la mayoría de los efectos adversos de los
AINEs, tanto los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 1 como de la
ciclooxigenasa 2, son probablemente proporcionales con el efecto
antiinflamatorio alcanzado y se presume que existe poca diferencia entre las
diferentes moléculas. El riesgo depende de la dosis y tiempo de administración.
-Erosión de la mucosa gastrointestinal que puede evolucionar a ulceración,
hemorragia y perforación, esta última a veces sin síntomas previos. Se debe
evaluar las características (edad mayor a 60 años, historia de enfermedad
ulceropéptica, uso concomitante de anticoagulantes y enfermedad
cardiovascular) del paciente previo al inicio de la terapia con AINEs. Todos los
AINEs tienen la potencialidad de producir este tipo de problemas. Es probable
que los AINEs derivados de ácido arilpropiónico, como ibuprofeno, generen
menos efectos adversos gastrointestinales. A su vez son menos frecuentes
estos problemas cuando se administran AINEs inhibidores selectivos de la
COX 2. Piroxicam es un compuesto con mucha potencialidad para producir
trastornos gastrointestinales.
-Riesgo incrementado de accidentes cardiovasculares (infarto de miocardio,
enfermedad cerebrovascular).
Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y ácido
acetilsalicílico.
- Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados
latinoamericanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Panamá,
Uruguay y Perú.
-Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de
insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática con ascitis, depleción de volumen por
diuréticos, restricción de Na, síndrome nefrótico y afecciones vasculares.
También se ha observado este problema en niños deshidratados (con fiebre o
con diarrea).
-Elevación de la presión arterial, mayor precaución con etoricoxib.
-Trastornos hematológicos.
-Empeoramiento de insuficiencia cardiaca.
-Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales de
potasio, diuréticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de la
angiotensina II o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
-Probable disminución de la fertilidad en la mujer.
-Cefalea, vértigo y confusión (más frecuente con derivados arilacéticos e
indolacéticos).
-Síndrome de Lyell y síndrome de Steven Johnson con la administración de
oxicams, celecoxib y valdecoxib.
PARACETAMOL (ACETAMINOFEN)
Paracetamol o acetaminofen bloquea la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema
nervioso central, lo cual explica sus propiedades antipiréticas y analgésicas.
Carece de efectos sobre la función plaquetaria y tiempo de sangrado; por lo tanto, no
produce la mayoría de efectos adversos atribuidos al ácido acetilsalicílico y AINEs.
Indicaciones
Dolor: El uso de paracetamol p.e. en el alivio del dolor producido por artrosis a
menudo permite evitar la administración crónica de AINEs, sobre todo cuando
no existe un componente inflamatorio en el cuadro. Paracetamol no dispone de
acción antiinflamatoria.
Fiebre
EFECTOS ADVERSOS
Poca o ninguna irritación del tracto gastrointestinal.
Toxicidad hepatocelular con ictericia, incluso necrosis con desenlace fatal 24 a
48 horas después de una sobredosificación. En adultos surgen problemas con
una ingesta de 10 g en adelante. En ciertas situaciones se observa toxicidad
con dosis menores, p.e. en pacientes alcohólicos, en aquellos con trastornos
hepáticos agudos o crónicos y después de ayuno prolongado. En niños se
puede observar toxicidad a partir de 150 mg/kg. Si el riesgo de hepatotoxicidad
es real, se debe administrar rápidamente N-acetilcisteina (ver pag. 94) por vía
intravenosa como medida preventiva. Información general sobre intoxicaciones
ver en Introducción.
Nefropatía medicamentosa, especialmente en casos de abuso de
combinaciones a dosis fija que contengan paracetamol como uno de sus
compuestos.
Interacciones
Paracetamol puede potenciar el efecto de los anticoagulantes derivados de la
cumarina, sobre todo en pacientes que periódicamente ingieren el compuesto en altas
concentraciones.
Posología. -Adulto: 500 mg a 1 g hasta 4 veces por día. -Niños: 10 a 15
mg/kg/dosis hasta 4 veces en el día.
IBUPROFENO
El ibuprofeno forma parte del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos o
AINEs, un conjunto de fármacos de acción rápida que son comúnmente utilizados
para aliviar síntomas de dolor, inflamación y fiebre.
estreñimiento
diarrea
gases o distensión abdominal
mareo
nerviosismo
zumbidos en los oídos
mareo
movimientos rápidos e incontrolables de los ojos
respiración lenta o interrupción momentánea de la respiración
coloración azul alrededor de los labios, la boca y la nariz
DICLOFENACO
Está contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda
después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que
inhiben la prostaglandina sintetasa. En presencia de hipertensión arterial severa,
insuficiencia cardiaca, renal y hepática, citopenias.
Adultos: Sólo aplicar las ampolletas durante dos días, y en caso necesario, se puede
proseguir con grageas de DICLOFENACO.
Intramuscular: En general, la dosis es una ampolleta diaria de 75 mg por vía
intraglútea profunda en el cuadrante superior externo. Sólo de manera excepcional, en
casos graves se pueden administrar dos inyecciones diarias de 75 mg con un intervalo
de varias horas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO:
NAPROXENO
Las personas que toman medicamentos antiinflamatorios sin esteroides (NSAIDs, por
sus siglas en inglés; diferentes a la aspirina) como el naproxeno pueden tener mayor
riesgo de tener un ataque cardíaco o un accidente cerebrovascular, que las personas
que no toman estos medicamentos Estos casos podrían ocurrir de forma imprevista y
hasta causar la muerte. Este riesgo puede aumentar en las personas que toman estos
medicamentos durante mucho tiempo
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?
estreñimiento (constipación)
diarrea
gases
sed excesiva
cefalea (dolor de cabeza)
mareos
cambios en la visión
sensación de que la tableta se adhiere a su garganta
aumento de peso inexplicable
falta de aliento o dificultad para respirar
hinchazón en el abdomen, tobillos, pies o piernas
dolor de garganta, fiebre, escalofríos y otro tipo de signos de una infección
ampollas
sarpullido (erupciones en la piel)
enrojecimiento de la piel
prurito (picazón)
urticarias
hinchazón de los ojos, cara, labios, lengua, garganta, brazos, o manos
dificultad para respirar o tragar
ronquera
mareos
cansancio extremo
somnolencia
dolor de estómago
pirosis (acidez estomacal)
malestar estomacal
vómitos
dificultad o lentitud para respira
CELECOXIB
La celecoxib, es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) indicado para
el alivio del dolor en pacientes con osteoartritis, dismenorrea y artritis reumatoide,
aunque también es utilizado para el alivio de los síntomas en pacientes mayores de
dos años que sufran artritis reumatoide juvenil. Se vende con diferentes nombres
comerciales, entre otros «Celebrex. Reduce el número de pólipos en
el colon y recto en pacientes con poliposis adenomatosa hereditaria. El celecoxib es
un inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa 2 y se presenta en cápsulas.
INDICACIONES
El celecoxib está indicado por tanto todo debe ser igual a lo anterior en la práctica
clínica para dolores agudos por traumatismos, osteoartritis y otras formas
de artritis aguda, dolores de la menstruación. Se ha observado que reduce el número
de pólipos en el colon y recto de pacientes con poliposis adenomatosa familiar. Su
indicación original era la reducción de dolor e inflamación al mismo tiempo que se
minimizaban los efectos adversos gastrointestinales característicos de los AINE. En la
práctica, se indica el celecoxib para pacientes que requieren alivio regular y a largo
plazo de dolor. El alivio del dolor ofrecido por celecoxib es muy similar al alivio
del paracetamol, aunque no se ha comprobado que haya alguna ventaja en el uso del
celecoxib para el dolor agudo y de corto plazo que otros AINES
FARMACOLOGIA
Gastrointestinal
En teoría, la selectividad por la COX-2 debería resultar en
una incidencia significativamente reducida de úlceras si se compara con la que causan
los Antiinflamatorios no esteroideos tradicionales
Alergia
El celecoxib contiene un sustituyente sulfonamida, por lo que puede causar reacciones
alérgicas en pacientes sensibles a medicamentos que contengan sulfonamidas; en
consecuencia, el celecoxib está contraindicado en pacientes que hayan tenido alergias
a algún AINE. Por otro lado, en un estudio de caso realizado en 2009, se observó que
este medicamento podría producir un cuadro anafiláctico en pacientes que
previamente habían tolerado sulfonamida y celecoxib.
Cardiopatías
Ha habido preocupaciones clínicas sobre la posibilidad de que los que tomen AINE
tengan un mayor riesgo de infarto de miocardio y derrame cerebral, especialmente
medicamentos como el celecoxib que son específicos en la inhibición de COX-2,
desde la retirada del mercado del rofecoxib (Ceoxx) en el año 2004.
ANALGESICOS OPIOIDES
Los opioides son medicamentos que alivian el dolor. Reducen la intensidad de
las señales de dolor que llegan al cerebro y afectan las áreas del cerebro que
controlan las emociones, lo que disminuye los efectos de un estímulo doloroso.
Los medicamentos que pertenecen a esta clase incluyen la hidrocodona (por
ejemplo, la Vicodina), la oxicodona (por ejemplo, el OxyContin y el Percocet), la
morfina (por ejemplo, el Kadian y la Avinza), la codeína y otros medicamentos
relacionados.
MECANISMO DE ACCIÓN
Receptores: mu o receptor opioide μ . Kappa, delta, Todos los receptores
inhiben la actividad de la adenilciclasa, los receptores (µ) ↑ activación de
corrientes de potasio (producen hiperpolarización inhiben neuronas
postsinápticas) y los receptores mu, Kappa , delta , supresión de las corrientes
de calcio, en las terminales nerviosas presinápticas, lo que da bloqueo de
descarga de neurotransmisores (sustancia P) y por consiguiente la transmisión
y modulación del dolor en diversas vías neuronales
Características de opioides
MORFINA
Eficaz dolor moderado a severo
Induce náuseas, depresión respiratoria y estreñimiento
Absorción: tracto gastrointestinal, pulmón y mucosa nasal
Aplicación: vía oral, intramuscular y subcutánea
Primer paso por vía oral
Vida media 2-3 horas
Excreción : 24 horas
CODEÍNA
Antitusígeno de primera elección (a bajas dosis)
Analgésico al metabolizarse en morfina (dolor leve-moderado)
Poco metabolismo de primer paso
Se excreta en la orina
Generalmente se utiliza asociado con AINES (diclofenaco)
No niños menores 2 años (mayores de 12 años)
TRAMADOL
Analgésico opioide débil (dolor moderado a moderadamente severo)
Baja afinidad por receptores opioides (une MOR)
Inhiben recaptura de serotonina y de adrenalina: contribución mecanismo
analgésico
Solo o combinado (diclofenaco, paracetamol)
OXICODONA
Efectos adversos
Disminución del apetito; sueños anormales, pensamientos anómalos, ansiedad, estado
de confusión, depresión, insomnio, nerviosismo; somnolencia, mareos, dolor de
cabeza, temblor, letargia; disnea, broncoespasmo; estreñimiento, náuseas, vómitos,
dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca, dispepsia; prurito, erupción, hiperhidrosis;
trastornos urinarios; astenia, fiebre, fatiga.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a oxicodona, depresión respiratoria grave con hipoxia, niveles
elevados de dióxido de carbono en sangre (hipercarbia), traumatismo craneal, íleo
paralítico, abdomen agudo, retraso en el vaciado gástrico, EPOC, asma bronquial
grave, cor pulmonale, sensibilidad conocida a la morfina u otros opioides.
Interacciones
Potenciación efecto depresor del SNC con: fenotiazinas, antidepresivos, anestésicos,
hipnóticos, sedantes, relajantes musculares, otros opioides, neurolépticos,
antihipertensivos e ISRS. alcohol
Aumento de los efectos adversos anticolinérgicos con: sustancias con actividad
colinérgica (por ej. antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, relajantes
musculares, antiparkinsonianos).
Crisis hipertensiva o hipotensora con: IMAO.
Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores del CYP3A4, tales como
antibióticos macrólidos (ej. claritromicina, eritromicina, telitromicina), agentes
antifúngicos azoles (ej. ketoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol),
inhibidores de la proteasa (ej. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir y saquinavir),
cimetidina y zumo de pomelo
Concentraciones plasmáticas disminuidas por: inductores de CYP3A4, tales como
rifampicina, carbamazepina, fenitoína y la hierba de San Juan.
BUPRENORFINA
Efectos adversos
Insomnio, cefalea, lipotimia, mareos, hipotensión ortostática, estreñimiento, náuseas,
vómitos, astenia, somnolencia, sudación.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Niños < 15 años. I.H. o insuf. respiratoria graves. Intoxicación
alcohólica aguda o delirium tremens. Asociación con metadona o analgésicos opioides
para estadio III.
Interacciones
Aumento de depresión sobre el SNC con: otros opioides, ciertos antidepresivos,
antagonistas de receptores H1 sedantes, barbitúricos, ansiolíticos distintos de
benzodiazepinas, neurolépticos, alcohol, clonidina. Con benzodiazepinas puede
resultar en muerte por depresión respiratoria.
Efecto aumentado por: inhibidores CYP3A4.
Efecto disminuido por: inductores CYP3A4.
Riesgo de síndrome de abstinencia con: naltrexona.
Posible intensificación de los efectos de opiáceos con: IMAO.
Efectos adversos
Son producto de la extensión de acción farmacológica
contraindicaciones
Interacciones
Indicaciones
Reacción adversa
Hipertensión
Balance negativo de calcio e hiperparatiroidismo secundario
Balance negativo de nitrógeno
Obesidad truncal, facies lunar, ganancia de peso
Eritema facial, fragilidad dérmica, estrías violáceas, petequias,
equimosis
Acné
Supresión del crecimiento en niños
Insuficiencia adrenal secundaria por supresión del eje HPA
Hiperglicemia
Ateroesclerosis, Dislipidemia
Retención de sodio, agua, hipokalemia
Riesgo incrementado de infección, neutrofilia, linfopenia
Miopatía
Osteoporosis, fracturas por compresión
Osteonecrosis
Alteraciones en el estado de ánimo, insomnio, depresión, apetito
incrementado
Cataratas subcapsulares posteriores
FARMACOCINETICA
Las características farmacocinéticas más relevantes de los glucocorticoides son:
• Buena biodisponibilidad por vía oral. El uso en piel vasodilatada, en forma de un
parche oclusivo o en grandes extensiones de piel/mucosas y/o por largo tiempo,
mejora la absorción significativamente.
• Aproximadamente el 90% del cortisol se une a proteínas plasmáticas. En plasma, se
unen a una globulina ligadora de corticoesteroides o transcortina (con alta afinidad y
baja capacidad) o a la albúmina (con baja afinidad y alta capacidad). Cuando los
niveles de droga son bajos, predomina la unión a la globulina específica (transcortina).
• Algunos glucocorticoides son prodrogas (meprednisona, metilprednisona,
deflazacort). Generalmente, la prodroga se transforma rápidamente en el metabolito
activo. • Sufren metabolismo hepático, generando metabolitos esteroides que son
luego conjugados (ácido glucurónido, sulfatos) para su posterior eliminación renal.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos más comunes del tratamiento con glucocorticoides son los
siguientes:
PATOLOGÍA BUCODENTAL:
La identificación del tipo de dolor es indispensable antes de cualquier
prescripción.
En Odontología el paracetamol se utiliza a menudo, ya que presenta a dosis
terapéuticas pocos efectos indeseables y pocas interacciones
medicamentosas.
Algunos antinflamatorios no esteroides tienen un buen efecto antiálgico a dosis
pequeñas, pero presentan muchos efectos indeseables que no debemos
olvidar.
CONCLUSION
Para tratar adecuadamente el dolor se deben tener en cuenta ciertas
consideraciones; el empleo del medicamento específico para cada tipo de dolor y
poseer un adecuado conocimiento farmacológico del analgésico que se prescribe
eleva el nivel de acertividad del tratamiento impuesto.
Se cuenta con tres grandes grupos de analgésicos (narcóticos, no narcóticos y
coadyuvantes), cada uno con indicaciones precisas. Es importante ser estricto en
la dosis que se emplean para poder lograr el efecto terapéutico esperado y evitar los
efectos adversos.
Los efectos adversos se presentan independientemente da la dosis empleada, siendo
específicos para cada grupo en dependencia de sus características. Las
interacciones medicamentosas entre los fármacos deben considerarse
seriamente al imponer un tratamiento ya que pueden disminuir, anular, o potenciar el
efecto esperado, siendo esta variación del efecto en algunos casos positiva y deseada.
BIBLIOGRAFIA
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calidad-X0212047X1047516X
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https://www.vademecum.es/principios-activos-buprenorfina-N07BC01
https://www.vademecum.es/principios-activos-oxicodona-N02AA05
https://es.wikipedia.org/wiki/Glucocorticoide
https://arribasalud.com/glucocorticoides/#.WyaAkqdKjIU
https://www.ecured.cu/Glucocorticoides