FACULDADE INTEGRADA CARAJAS

FARMÁCIA

NOMES

HISTAMINA E ANTI-HISTAMÍNICO

REDENÇÃO
2018
 NOMES

HISTAMINA E ANTI-HISTAMÍNICO

Trabalho de bacharelado em Farmácia apresentado à

Faculdade Integrada Carajás - FIC, como requisito
parcial para a obtenção de média bimestral na disciplina
de Química Farmacêutica.

Orientador: Dr. Renato Reis.

REDENÇÃO
2018
 SUMÁRIO
1 INTRODUÇÃO.......................................................................................................3
2 DESENVOLVIMENTO...........................................................................................4
2.1 Histaminas Liberadas.........................................................................................4
2.1.1 Alimentos e histaminas...................................................................................5
2.1.2 Antagonistas Do Receptor H 1.......................................................................5
2.1.3 Antagonistas Do Receptor H 2.......................................................................5
2.1.4 Efeitos Colaterais Dos Anti-Histamínicos.......................................................6
3 CONCLUSÃO........................................................................................................7
REFERÊNCIAS.............................................................................................................8
 3

1 INTRODUÇÃO

Histamina, substância biologicamente ativa encontrada em uma grande

variedade de organismos vivos. É distribuído amplamente, embora de forma
desigual, em todo o reino animal e está presente em muitas plantas e bactérias e no
veneno de insetos. A histamina é quimicamente classificada como uma amina, uma
molécula orgânica baseada na estrutura da amônia (NH 3). É formado pela
descarboxilação (a remoção de um grupo carboxila) do aminoácido histidina (LIMA,
2013).
A histamina é uma amina biogênica endógena, sintetizada pela primeira vez
em 1907 pelos pesquisadores Adolf Windaus e Karl Vogt. Três anos depois
Cientistas ingleses George Barger e Henry H. Dale, pela primeira vez isolou a
histamina do ergot do fungo da planta em 1910, e em 1911 eles isolaram a
substância dos tecidos animais. Plantas que produzem histamina incluem urtigas; a
histamina nas estruturas em forma de pelo em folhas de urtiga é parcialmente
responsável pelo inchaço e coceira produzidos pelo contato com eles. A histamina é
também o ingrediente irritante presente no veneno de muitas espécies de vespas e
abelhas (THURMOND,2011).
Nos humanos, a histamina é encontrada em quase todos os tecidos do corpo,
onde é armazenado principalmente nos grânulos de mastócitos teciduais. As células
do sangue chamadas basófilos também abrigam grânulos contendo histamina. Uma
vez liberada de seus grânulos, a histamina produz muitos efeitos variados dentro do
corpo, incluindo a contração dos tecidos musculares lisos dos pulmões, útero e
estômago; a dilatação dos vasos sanguíneos, o que aumenta a permeabilidade e
reduz a pressão sanguínea, a estimulação da secreção de ácido gástrico no
estômago; e a aceleração da frequência cardíaca. A histamina também serve como
um neurotransmissor, transportando mensagens químicas entre as células nervosas
(LIMA, 2013).
 4

2 DESENVOLVIMENTO

O efeito da histamina tem sobre vasos sanguíneos é crucial para o seu papel
na resposta imune, que é mais claramente inflamação, isto é, a reação local dos
tecidos corporais a lesões causadas por dano físico, infecção ou reação alérgica.
Tecido lesionados mastócitos liberam histamina, fazendo com que os vasos
sanguíneos adjacentes se dilatem e aumentem a permeabilidade. Isso permite que
fluidos e células do sistema imunológico, como leucócitos (glóbulos brancos) e
proteínas do plasma sanguíneo, vazem da corrente sanguínea pelas paredes dos
vasos e migrem para o local de lesão ou infecção tecidual, onde eles começam a
combater a infecção. e nutrir e curar os tecidos lesionados (LIMA, 2013).
Em uma reação alérgica a reação de hipersensibilidade do sistema
imunológico a substâncias estranhas geralmente inofensivas antígenos neste
contexto) que entram no corpo - os mastócitos liberam histamina em quantidades
excessivas. Proteínas do sistema imunológico chamadas os anticorpos, que estão
ligados aos mastócitos, se ligam aos antígenos para removê-los, mas no processo
os mastócitos são estimulados a liberar suas histaminas. Isso faz com que os
sintomas visíveis de uma reação alérgica localizada, incluindo coriza, olhos
lacrimejantes, constrição de brônquios e inchaço dos tecidos. A histamina também
contribui para condições alérgicas generalizadas, como anafilaxia, uma resposta
grave, imediata e frequentemente fatal à exposição a um antígeno previamente
encontrado (CAMELO-NUNES, 2006).
A histamina funciona por ligação aos receptores de histamina na superfície
das células. Existem quatro tipos de receptores, chamados H 1, H 2, H 3 e H 4. A
atividade da histamina pode ser bloqueada por várias drogas químicas chamadas
anti-histamínicos, que impedem a ligação da histamina a estes receptores.
Anti-histamínicos convencionais usados no tratamento de alergias bloqueiam
os receptores H 1 e, portanto, são chamados Antagonistas H 1, H 2 Antagonistas
(CRIADO, 2010).
2.1 Histaminas Liberadas
Quando você se depara com seu gatilho de alergia, seu sistema imunológico
sabe disso e lança uma reação em cadeia para defendê-lo. Primeiro, envia um
sinal químico aos "mastócitos" em sua pele, pulmões, nariz, boca,
 5

intestino e sangue. A mensagem é "Liberar histamina", armazenada

nos mastócitos. Quando eles deixam os mastócitos, as histaminas
aumentam o fluxo sanguíneo na área do corpo, afetando o alérgeno.
Isso causa inflamação, o que faz com que outras substâncias
químicas do sistema imunológico entrem em ação para realizar
reparos (LIMA, 2013).
2.1.1 Alimentos e histaminas
Se você tem uma alergia alimentar, os histamínicos também estão nesse
processo de resposta. Quando você acidentalmente come ou bebe algo que você
não deveria, eles vão trabalhar em seu intestino para acionar sua reação alérgica.
Alguns alimentos também são naturalmente ricos em histamina. Estes incluem
alimentos envelhecidos e fermentados e álcool (especialmente vinho tinto). Algumas
pessoas podem ser sensíveis a isso. O " envenenamento por histamina " pode
acontecer se você comer peixes que não foram mantidos em temperaturas seguras
e estragados antes de serem consumidos. Esses peixes podem acumular altos
níveis de histamina, o que pode deixá-lo doente (DINIZ, 2015).
2.1.2 Antagonistas Do Receptor H 1
Os anti-histamínicos H 1 são usados para suprimir ou aliviar os sintomas em
várias condições alérgicas, eles o fazem competindo com a histamina liberada pela
ocupação de seus receptores H 1. Eles podem ser eficazes no tratamento da febre
do feno sazonal (rinite sazonal e conjuntivite) para aliviar os espirros, a rinorréia
(corrimento nasal) e a comichão nos olhos, nariz e garganta (CAMELO-NUNES,
2006).
Em geral, os anti-histamínicos H 1 tendem a ter mais sucesso no controle de
condições agudas do que crônicas, assim, eles são mais úteis no início da
temporada de febre do feno, quando os alérgenos estão presentes em baixa
concentração, mas em rinite vasomotora perene (inflamação não alérgica não
sazonal das membranas mucosas do nariz provocada por estímulos ambientais ou
emocionais) são de valor limitado. Eles geralmente não são eficazes no tratamento
de asma, indicando que, nesta condição, a histamina não é o principal agente que
produz os sintomas. Certas reações alérgicas cutâneas respondem favoravelmente
aos anti-histamínicos H 1, que são particularmente eficazes no tratamento de
erupções cutâneas urticarias agudas da pele e da coceira e inchaço das picadas de
 6

insetos (CRIADO, 2010).

2.1.3 Antagonistas Do Receptor H 2
A histamina tem um papel fisiológico na regulação da secreção de ácido no
estômago, onde estimula as células parietais a produzir ácido clorídrico. Isso é
provavelmente protetor, já que o ácido controla a população bacteriana local. Na
década de 1970 uma nova classe de drogas sintéticas foi inventada que bloqueou a
ação da histamina nas suas H 2 receptores, o primeiro desses agentes foram
cimetidina. Essas drogas mostraram-se extremamente eficazes em antagonizar a
ação da histamina na estimulação da secreção ácida e no bloqueio de outros
estimulantes da secreção ácida, incluindo o hormônio gastrina e alimentos. Os H 2,
receptor antagonistas de drogas, tais como cimetidina e ranitidina, rapidamente
estabelecido um lugar no tratamento de condições que envolvem a hipersecreção de
ácido gástrico, tal como úlceras pépticas (CRIADO, 2010).
2.1.4 Efeitos Colaterais Dos Anti-Histamínicos
Usado em doses suficientemente grandes, quase todos os anti-histamínicos
produzem efeitos colaterais indesejáveis; a incidência e gravidade dos efeitos
colaterais dependem tanto do paciente quanto das propriedades do medicamento
específico. O efeito colateral mais comum em adultos é a sonolência. Outros efeitos
colaterais incluem irritação gastrointestinal, dor de cabeça, visão turva e secura da
boca. Um paciente que não melhora após três dias de tratamento com anti-
histamínicos é pouco provável que se beneficie deles. Os anti-histamínicos são
prontamente absorvidos pelo trato alimentar, e a maioria torna-se inativa pelas
enzimas monoamina oxidase no fígado (PASTORINO, 2006).
 7

3 CONCLUSÃO

O conhecimento sobre o papel da histamina e de seus receptores tem se

ampliando enormemente nos últimos anos e tem proporcionado o estudo sobre os
anti-histamínicos, tanto do ponto de vista farmacológico como na sua eficácia clínica
nas diversas doenças alérgicas e inflamatórias.
 8

REFERÊNCIAS

CRIADO, Paulo Ricardo et al. Histamina, receptores de histamina e anti-

histamínicos: novos conceitos. Anais Brasileiros de Dermatologia, [s.l.], v. 85, n. 2,
p.195-210, abr. 2010.
PASTORINO, Antonio Carlos. Revisão sobre a eficácia e segurança dos anti-
histamínicos de primeira e segunda geração. Bras. Alerg. Imunopatol, São Paulo,
v. 3, n. 33, p.88-92, ago. 2010.
CAMELO-NUNES, Inês Cristina. New antihistamines: a critical view. Jornal de
LIMA, Aline Pacheco de Oliveira. Histamina. Unifesp, São Paulo, v. 1, n. 22, jun.
2013
Pediatria, [s.l.], v. 82, n. 8, p.173-180, 6 nov. 2006. Jornal de Pediatria.
http://dx.doi.org/10.2223/jped.1552.
THURMOND R. L. Histamine in inflamation. editora landes biosciences. 2011, USA
DINIZ, Fabiana Barbosa. Elaboração de tabela de aminas bioativas em
alimentos e estimativa de ingestão no brasil. Ufmg, Belo Horizonte,, v. 4, n. 44,
p.1-2, jul. 2015.