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EQUIPO 2
INTEGRANTES:
5° “A”
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PRÁCTICA 5.
SESIÓN 1. FABRICACIÓN DE TABLETAS Y SU EVALUACIÓN
OBJETIVOS:
INTRODUCCIÓN:
Desde 1838 se lleva a cabo el recubrimiento de tabletas. Inicialmente este proceso era muy artesanal y requería de
mucha experiencia por parte del personal. El recubrimiento de tabletas se clasifica en dos categorías: recubrimiento por
azúcar, y recubrimiento por película (entérica y no entérica).
Las Tabletas recubiertas son comprimidos (núcleos) recubiertos, que contiene el o los principios activos y aditivos,
generalmente de superficie convexa; tal recubrimiento obedece a varios motivos:
Evitar la alteración de sus ingredientes activos, enmascarar el mal sabor, controlar el sitio de acción de la droga, evitar
que produzcan efecto corrosivo en las mucosas, evitar que absorban humedad, proporcionar una buena apariencia.
Las etapas básicas del proceso son: recubrimiento del bombo, adición del agente de recubrimiento y engrosamiento de
las capas.
Los comprimidos desintegran su cubierta en el estómago o en el intestino dependiendo de la composición de los agentes
de recubrimiento. El tiempo de permanencia de los comprimidos recubiertos depende si se toman antes o después de
la comida, la dieta, del tamaño de tabletas, y los cuidados de almacenamiento de éstos entre otros. La posología o la
frecuencia de dosificación se desarrollan con base en los resultados de los estudios clínicos.
Los núcleos deben tener un peso menor a 0.5g, y sus superficies no deben ser rugosas, ni deben tener polvo adherido,
además éstos no deben absorber gases. Los núcleos quebrados se deben eliminar. No deben ser porosos. Ser de dureza
tal que permita soportar toda la manipulación y ser suficientemente impermeable para que no absorba los solventes
utilizados en el recubrimiento. Tener muy baja friabilidad. Tener una velocidad de disolución óptima.
El recubrimiento de comprimidos es un proceso donde se aplica un material de cobertura de naturaleza variable sobre
el exterior de la formulación con el objetivo de aportar ciertas ventajas sobre los sistemas no recubiertos. Esta cobertura
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puede ser una mezcla de diversas sustancias tales como: Azúcares, Resinas naturales o sintéticas, Gomas, Agentes
plastificantes, Alcoholes poli hídricos, Ceras, Polímeros, Colorantes, Agentes saborizantes. Existe una clasificación para
los tipos de recubrimiento existentes: Recubrimiento pelicular y Recubrimiento con azúcar. Recubrimiento por
compresión: Implica la compactación de un material granular redondeado aun núcleo ya preformado usando un equipo
de compresión similar utilizado para la elaboración del núcleo. En la actualidad este tipo de metodología se utiliza para
separar materiales químicamente incompatibles entre sí; las desventajas de este tipo de recubrimiento radican
principalmente en el proceso dada la relativa complejidad de las maquinas utilizadas para la manufactura de este tipo
de comprimidos recubiertos.
En la caracterización de las tabletas, se evalúa el aspecto de las tabletas: formas, dimensiones, color, textura, olor y
sabor de las tabletas.
En la prueba de dureza se verifica la estabilidad mecánica de las tabletas mediante la resistencia que oponen a una
fuerza de presión que actúa diametralmente y que es capaz de romperlas, entre los aparatos más utilizados para
esta prueba se encuentran el Stokes, Erweka, Schleuniger.
La prueba de friabilidad es la medición de la resistencia a la abrasión con escasa perdida de material; estos
datos no necesariamente guardan relación con los de dureza; se pueden utilizar el friabilizador Erweka o
Roche.
El tiempo de desintegración, en esta prueba se refiere al tiempo necesario para que las tabletas se desintegren
en gránulos o partículas de polvo, sin que implique su disolución, cuando se sumergen en un líquido de ensayo,
que generalmente es agua purificada a 37°C +/- 0.5°C. La prueba se realiza con 6 tabletas a un tiempo fijo,
determinando en cada monografía; después de este tiempo se retiran del baño y se observan, todas deben
haberse desintegrado para dar la prueba como satisfactoria.
El porcentaje de disolución, consiste en someter las tabletas las tabletas a condiciones específicas para evaluar
la liberación del fármaco en un medio de disolución, una velocidad y en un tiempo dado a 37°C +/- 0.5°C.
Existen dos tipos de aparatos para realizar esta determinación cuya diferencia radica en el mecanismo de
agitación, estos son los de paletas y el de canastillas.
Las condiciones de prueba (medio de disolución, tipo de aparato, velocidad de agitación, tiempo y cantidad
disuelta requerida en %) se indica en cada monografía respectiva. La determinación se realiza con 6 tabletas
y ninguno de los resultados individuales será menor de Q +5% para dar la evaluación como satisfactoria.
Los aparatos de disolución ocupados son: el aparato 1.- que consta de un vaso cilíndrico de vidrio o de otro
material inerte y transparente, de fondo esférico, de 160 a 175 mm de alto, de 98 a 160 mm de diámetro
interno, con capacidad para 1000 ml. El aparato 2.- su vaso, el baño de agua, el regulador de velocidad y el eje
transmisor siguen las mismas especificaciones que para el aparato 1, excepto que el diámetro del eje
transmisor debe ser de 9.4 a 10.1 mm. La hélice agitadora es una paleta de 4 más o menos 1 mm de espesor
y de 19 más o menos 0.5 mm de alto. El aparato 1.- consta de canastillas, el aparato 2.- paletas, el aparato 3.-
cilindro y el aparato 4.- flujo continúo.
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MATERIAL, EQUIPO Y REACTIVOS:
MATERIAL DEL
MATERIAL EQUIPO REACTIVOS
ALUMNO
Granulado
2 Vasos de precipitados
1 Balanza granataria previamente Cajas de papel
de 250 mL
fabricado
1 Vaso de precipitados Agua destilada
1 Vernier Digital --
de 1 Litro 750 mL
1 Tableteadora
1 Espátula -- --
Manual
-- 1 Punzón superior -- --
-- 1 Punzón inferior -- --
-- 1 Matriz -- --
-- 1 Durómetro -- --
-- 1 Friabilizador -- --
1 Desintegrador de
-- -- --
tabletas
METODOLOGIA
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PROCEDIMIENTO (EVALUACION DE TABLETAS)
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DESINTEGRACION (prueba destructiva)
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APARIENCIA Y VARIACION DE PESO
OBSERVACIONES:
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Punzón inferior
Matriz
Punzón superior
Desintegrador de tabletas
Tableteadora
Manual
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Canastilla con las tabletas Vaso de precipitados con 750 ml
completamente de agua destilada a 37°C, después
desintegradas en 5:51 de la prueba de desintegración
Durómetro
Prueba de dureza
Fragilizador o Friabilizador
Tabletas fabricadas
manualmente
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Granulado previamente Prueba de apariencia (medir la Prueba de apariencia (medir
pesado para la fabricación de altura de la tableta) el diámetro de la tableta)
las tabletas
RESULTADOS:
Prueba de dureza:
10.43 kp
Prueba de apariencia
Tabletas Diámetro Altura
promedio promedio
(mm) (mm)
10 13.027 4.993
Prueba de desintegración
Tabletas Tiempo
4 5.51 minutos
Prueba de friabilidad
Tabletas Peso inicial Peso final % de
friabilidad
6 4987.2 mg 4881.8 mg 3%
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SESIÓN 2. COMPRESIÓN DIRECTA
OBJETIVO:
MATERIAL:
METODOLOGÍA:
Friabilidad (Prueba destructiva)
Fin
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Dureza (Prueba destructiva)
Fin
Para la prueba de
Anotar los
apariencia, medir el Anotar los resultados
resultados
diámetro y tamaño de
cada una de las
tabletas
Fin
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Compresión directa automatizada
Observaciones:
RESULTADOS:
SESIÓN 2
PRUEBA DE DUREZA PRUEBA DE FRIABILIDAD
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VARIACIÓN DE PESO PRUEBA DE APARIENCIA
NUCLEO PESO Núcleo Diámetro Altura
1 166 mg
1 7.01mm 3.83 mm
2 167 mg
3 167 mg
2 7.01mm 3.80mm
4 166 mg
5 167 mg
3 7.01mm 3.82mm
6 168 mg
7 167 mg
4 7.01mm 3.80mm
8 165 mg
9 168 mg
5 7.02mm 3.82mm
10 168 mg
Promedio 166.9 mg
Desviación 0.99442893 6 7.01mm 3.80mm
Estándar
Coeficiente 0.59 % 7 7.01mm 3.81mm
de Variación
8 7.01mm 3.81mm
9 7.01mm 3.83mm
10 7.01mm 3.81mm
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SESIÓN 3. PRUEBA DE DISOLUCIÓN.
Objetivos:
Determinar la prueba de disolución a tabletas comerciales de AAS.
Material:
MATERIAL EQUIPO REACTIVOS
1 Vaso de precipitados de 250 1 Balanza granataria 0.0250 g de AAS
ml
1 Vaso de precipitados de 1 1 Balanza analítica 50 ml de solución buffer de
litro acetatos pH 4.48
2 Matraces volumétricos de 1 1 Vernier digital Solución estándar de AAS
litro
2 Vasos de precipitados de 500 1 Potenciómetro 5 ml de metanol
ml
1 Matraz aforado de 50 ml 1 Espectrofotómetro 5 tabletas comerciales de
aspirina de 500 mg
6 Matraces aforados de 10 ml 1 Aparato de disolución Agua destilada
1 Pipeta de 10 ml 1 Micropipeta de 1000 --
3 Jeringas de 10 ml 1 Cronómetro --
1 Piseta 1 Termómetro --
1 Espátula -- --
1 Brocha -- --
3 Tubos de ensayo -- --
1 Gradilla -- --
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METODOLOGIA:
Preparación de soluciones
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Prueba de disolución
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Curva estándar de AAS
OBSERVACIONES:
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Se realizó la lectura de las
absorbancias con las diluciones de
la solución stock de AAS en el
espectrofotómetro a una longitud
de onda de 265 nm
Resultados
RESULTADOS DE LA CURVA DE CALIBRACIÓN
Curva de cuantificacón
1
0.9
y = 0.0031x + 0.0123
0.8
R² = 0.9998
0.7
Absorbancia (nm)
0.6
0.5
AAS
0.4
Linear (AAS)
0.3
0.2
0.1
0
0 50 100 150 200 250 300 350
Concentración (µg/ml)
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Pendiente (m) = 0.0031
Intercepto (b) = 0.0123
Regresión lineal (r) = 0.9998
Porcentaje de disolución= 98.70%
Discusiones:
Nallely Sandoval Ortiz
En esta práctica, si se logró realizar la fabricación de 25 tabletas de forma manual, así como las
evaluaciones correspondientes para cada una de las pruebas (Dureza, Friabilidad, Desintegración,
Apariencia y Variación de peso). Asimismo, se realizó la prueba de disolución con tabletas comerciales
de aspirina y por último se elaboró una curva de cuantificación del AAS. Obteniendo los siguientes
resultados:
Prueba de friabilidad (6 tabletas): Peso inicial 4987.2 mg y Peso final 4881.8 mg.
Prueba de friabilidad (36 núcleos para recubrimiento): Peso inicial 6.0374 g y Peso final 6. 0299 g.
Pruebas de apariencia y variación de peso (10 tabletas): Diámetro de 13.02 mm, Tamaño de 4.99 mm
y Peso de 847.67 mg.
Pruebas de apariencia y variación de peso (10 núcleos para recubrimiento): Diámetro de 7.011 mm,
Altura de 3.813 mm y Peso de 166.9 g
Curva de cuantificación del AAS: Pendiente (m)= 0.0031, Intercepto (b)= 0.0123 y Regresión lineal (r)
= 0.9998
Por lo tanto, los resultados de algunas pruebas nos indican que nuestras tabletas se fabricaron de
manera satisfactoria, cumpliendo con los parámetros previamente establecidos en la FEUM para
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tabletas convencionales. Asimismo, los resultados obtenidos en la prueba de disolución con las
tabletas comerciales, también se encontraron dentro de los parámetros establecidos por la USP.
Después de realizar la fabricación y evaluación de nuestro granulado que paso las pruebas de
evaluación, se fabricaron 25 tabletas a las cuales se les hicieron también pruebas de evaluación, así
como lo marca la FEUM. Se hizo la evaluación de las tabletas las cuales fueron; dureza,
desintegración, friabilidad, apariencia y variación de peso, el objetivo principal de una evaluación es
garantizar la calidad del producto fabricado empleando como marco de referencia las
especificaciones de la FEUM establecidas, las pruebas fueron aceptadas, para la prueba de
desintegración se ocuparon 5 tabletas las cuales se disolvieron en 5:51 min lo cual es aceptado, para
la prueba de dureza se ocuparon 3 tabletas que tuvieron un grado de dureza promedio de 10.43Kp
lo cual también está dentro de los limites aceptados, en el caso de la prueba de friabilidad en el cual
ocupamos 6 tabletas para evaluación nos dio un peso inicial de inicial 4987.2 mg y Peso final 4881.8
mg lo cual no es aceptable de acuerdo a los límites permisibles los cuales indican que no debe haber
una perdida mayor a 1% también se le realizaron pruebas de apariencia y variación de pero para lo
cual ocupamos 10 tabletas los resultados obtenidos promedio fueron; un diámetro de 13.02 mm y
un tamaño de 4.99 mm y Peso de 847.67 mg, nuestras tabletas cumplieron con la mayor parte de las
pruebas a excepción de la prueba de friabilidad y según la literatura si una prueba no es aceptada se
rechaza el lote, a comparación de la sección 2 en compresión directa en la tableteadora automática
de los nucleos pasaron todas las pruebas incluyendo friabilidad obteniendo resultados aceptados
por la FEUM y la USP también cumplimos con los objetivos de conocer la forma de trabajar
con la tableteadora, en la sección 3 se le realizaron pruebas de disolución con tabletas de
Acido Acetil Salicilico y se obtuvo un valor 98.70% antes de 30 minutos y la curva de
calibración que se obtuvo la ecuación de la recta con una R= 0.9998 (lineal) lo que nos indica
resultados confiables. y nuestra Q es un valor que se encuentra dentro de los parámetros
establecidos por la FEUM Y USP.
En esta práctica (Sesión 1), se llevó a cabo la fabricación de tabletas en una tableteadora de impacto o de
mono punzón, también se llevó a cabo la evaluación de estas, a partir de algunas pruebas como lo son:
Friabilidad, Desintegración, Dureza, Apariencia así como variación de peso). Obteniendo así resultados para la
friabilidad un peso inicial 4987.2 mg y un peso final 4881.8 mg., para la prueba de desintegración se considera
que fue aceptable ya que se desintegraron completamente en 5:51 minutos, para la prueba de dureza se
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obtuvo un grado de dureza de 10.43 Kp y para la prueba de apariencia así como variación de peso se obtuvo
un diámetro de 13.02 mm con un tamaño de 4.99 mm y un peso de 847.67 mg. De acuerdo a la Farmacopea
de los Estados Unidos Mexicano estos valores obtenidos en las pruebas realizadas se consideran aceptables
para la fabricación de tabletas convencionales. Para la sesión 2, se realizó, la prueba de friabilidad la cual se
sometieron 36 núcleos (6 g), un valor del 0.1 %, para la prueba de dureza se utilizaron 3 núcleos obteniendo
un promedio de 17 Kp, para la prueba de variación de peso se utilizaron 10 núcleos obteniendo un promedio
de 166.9 mg, una desviación estándar del 0.9944 y un coeficiente de variación del 0.59%, en la prueba de
apariencia se utilizaron 10 núcleo, para el diámetro se obtuvo un promedio de 7 .01 mm, una desviación
estándar del 0.00316 y un coeficiente de variación del 0.045% y para la altura se obtuvo un promedio de
3.813mm, una desviación estándar del 0.0115 y un coeficiente de variación del 0.30%. En la sesión 3, se realizó
la prueba de disolución que se le realizo a 3 tabletas comerciales, obteniendo el porcentaje de Q adecuado y
establecido, en un tiempo de 30 minutos, obteniendo como valor del 98.70% de disolución, esto en referencia
a la curva de calibración que se obtuvo con una pendiente de 0.0031, un intercepto del 0.0123 y una regresión
lineal del 0.9998 indicándonos que los resultados, están dentro de los parámetros establecidos por la
FARMACOPEA DE LOS ESTADOS UNIDOS MEXICANOS (FEUM) para las tabletas convencionales, así como los
obtenidos para la prueba de disolución (sesión 3) que indican que están dentro de lo establecido por la United
States Pharmacopeia, (USP).
En la sesión tres se realizaron la prueba de disolución con tabletas de AAS obtenido un valor
98.70% de disolución antes de los 30 minutos, en referencia a la curva de calibración que se
obtuvo con una regresión lineal del 0.9998 indicándonos que los resultados son confiables.
El valor de Q está dentro del valor establecido por la Farmacopea de los Estados Unidos
Mexicanos Y la United States Pharmacopeia.
CONCLUSIÓN
En la sesión 1 podemos concluir que las tabletas fabricadas no cumplen con todas las pruebas
de evaluación como es el parámetro de friabilidad y que de acuerdo a la FEUM será necesario
una segunda evaluación para aceptar el lote.
En la sesión 2 se concluye que los núcleos cumplieron con todas las pruebas realizadas ya
que los valores obtenidos estuvieron dentro de los parámetros establecidos por la FEUM, lo
que nos indica que los núcleos son aprobados.
Se concluye que la prueba de disolución de las tabletas de AAS se llevó a cabo de manera
exitosa obteniendo un valor de 96.6% de disolución, por lo que se encuentra dentro de los
parámetros establecidos por la UPS para tabletas convencionales.
REFERENCIAS:
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