Universidad Nacional “Jose Faustino Sánchez Carrión” - Facultad de Medicina - Antibióticos

ANTIBIOTICOS

El descubrimiento en forma primitiva y empírica de los antibióticos tiene una antigüedad más
o menos unos 2500 años en China, quienes usaban la cuajada mohosa de la soya que se
colocaban sobre ciertas lesiones infectadas y mejoran notablemente. Los egipcios y griegos
usaban moho y algunas plantas para el tratamiento de infecciones debido a que contenían
probablemente antibióticos. El principio de antibiosis fue descrito en 1877 cuando Louis
Pasteur y Robert Koch observaron que un bacilo en el aire podía inhibir el crecimiento de la
bacteria Bacillus anthracis. El primer antibiótico descubierto fue la penicilina, en 1897 por
Ernest Duchesne, en Francia, quien trabajaba con hongos del género Penicillium, aunque su
trabajo no recibió la atención de la comunidad científica. La investigación en el campo de la
terapéutica antibiótica moderna comenzó en Alemania con el desarrollo del antibiótico de
corto espectro Salvarsan por Paul Ehrlich en 1909. Ese descubrimiento permitió el tratamiento
efectivo de la sífilis, un amplio problema de salud pública en la época. Ese medicamento,
efectivo también para combatir otras infecciones por espiroquetas, ya no se emplea en el
presente. Las sulfonamidas fueron los primeros en desarrollar fármacos eficaces como
antimicrobianos y pavimentaron el camino para la revolución de los antibióticos en la medicina
humana. El primero de las sulfamidas fue el denominado Prontosil, que es un profármaco. Los
experimentos con Prontosil comenzaron en 1932 en los laboratorios de la Bayer bajo la
dirección del médico/investigador Gerhard Domagk. La primera comunicación oficial sobre el
descubrimiento no se publicó hasta 1935. Con este antibiótico podría tratar una amplia gama
de infecciones bacterianas causadas por estreptococos, incluidas las infecciones de la sangre,
fiebre puerperal, y la erisipela, y poseía un menor efecto sobre las infecciones causadas por
otros cocos. Por varios años a finales de los años 1930, cientos de empresas fabricaron
decenas de miles de toneladas de diversas formulaciones de la sulfa.. Por ser el primer
antibiótico y el único efectivo disponible en los años previos a la penicilina, las sulfonamidas
continuaron prosperando a través de los primeros años de la Segunda Guerra Mundial. Se le
atribuye haber salvado la vida de decenas de miles de pacientes, incluyendo a Franklin Delano
Roosevelt, Jr. (hijo del presidente Franklin Delano Roosevelt) (en 1936) y a Winston Churchill.
La Sulfa tenía un papel central en la prevención de infecciones de heridas durante la guerra. El
polvo de sulfa era parte del botiquín de primeros auxilios de los soldados estadounidenses y se
les decía que esparcieran el polvo sobre cualquier herida abierta.
Más adelante Alexander Fleming, un médico británico, estaba cultivando una bacteria
(Staphylococcus aureus) en agar, el cual fue contaminado accidentalmente por hongos. Luego
él advirtió que el medio de cultivo alrededor del moho estaba libre de bacterias, sorprendido,
comenzó a investigar el porqué. Fleming ya había trabajado previamente en las propiedades
antibacterianas de la lisozima, y por ello pudo hacer una interpretación correcta de lo que vio:
que el hongo estaba secretando algo que inhibía el crecimiento de la bacteria. Aunque no
pudo purificar el material obtenido (el anillo principal de la molécula no era estable frente a los
métodos de purificación que utilizó), informó del descubrimiento en la literatura científica.
Debido a que el hongo era del género Penicillium (concretamente P. notatum), denominó al
producto penicilina. Luego de e 10 años después, Ernst Chain y Howard Walter Florey se
interesaron en el trabajo de Fleming y produjeron una forma purificada de la penicilina. Un
antiguo alumno de Fleming, Cecil George Paine, realizó las primeras experiencias clínicas con
penicilina en neonatos aquejados de oftalmía neonatal logrando el éxito en 1930. Paine no
publicó estos resultados, cosa que sí hicieron Chain y Florey más adelante. Los tres
investigadores, Fleming, Chain y Florey, compartieron el premio Nobel de Medicina en 1945.
En 1939, René Dubos aisló la gramicidina, uno de los primeros antibióticos usados fabricados
comercialmente e indicado en el tratamiento de heridas y úlceras. Debido a la necesidad
imperiosa de tratar las infecciones provocadas por heridas durante la II Guerra Mundial, se
invirtieron muchos recursos en investigar y purificar la penicilina, y un equipo liderado por
Howard Florey tuvo éxito en producir grandes cantidades del principio activo puro en 1940.

Autor: Médico Cirujano Edgar Iván Valladares Vergara Página 2

 Universidad Nacional “Jose Faustino Sánchez Carrión” - Facultad de Medicina - Antibióticos

Los antibióticos pronto se hicieron de uso generalizado desde el año 1943. En marzo de 2000,
médicos del hospital San Juan de Dios de San José (Costa Rica) publicaron manuscritos de
Clodomiro Picado que explican sus experiencias entre 1915 y 1927 acerca de la acción
inhibitoria de los hongos del género Penicillium en el crecimiento de estafilococos y
estreptococos infecciosos, motivo por el cual es reconocido como uno de los precursores del
antibiótico penicilina, descubierta por Fleming en 1928. A los antibióticos se les denomina
frecuentemente "balas mágicas", término usado por Ehrlich, por hacer blanco en los
microorganismos sin perjudicar al huésped.
CONCEPTO
El antibiótico es un fármaco antimicrobiano producida por un ser vivo o derivado sintético,
que produce la muerte o altera su proceso de multiplicación o crecimiento de ciertas clases de
microorganismos sensibles, se trata de medicamentos utilizado en el tratamiento de
infecciones ocasionadas por bacterias. Los antibióticos presentan toxicidad selectiva, siendo
muy alta para los gérmenes infectantes que para los humanos. Pueden matar a gérmenes
que forman parte de la flora natural cuerpo y predisponer a infecciones muy severas como es
el caso de la colitis pseudomembranosa. Los antibióticos generalmente ayudan a las defensas
de un individuo hasta que las respuestas locales sean suficientes para controlar la infección.
Un antibiótico es bacteriostático si altera el crecimiento de los microbios y del mismo modo
ocasionar resistencia y, bactericida si los destruye, trayendo menos riesgo de resistencia y
pudiendo generar también ambos efectos.
Un antibiótico es una sustancia secretada por un microorganismo, que tiene la capacidad de
afectar a otros microorganismos. El término antibiótico fue utilizado por primera vez por
Selman Waksman en 1942 para describir ciertas «influencias antibióticas», es decir, aquellas
formulaciones antagonistas al crecimiento de microorganismos y que son derivadas de otros
organismos vivos. Esa definición, por ende, excluye a aquellas sustancias naturales, como el
jugo gástrico y el peróxido de hidrógeno, que pueden matar a un microorganismo y que no son
producidos por otros microorganismos. En la actualidad la definición de un antibiótico está
siendo usada para incluir a los antimicrobianos sintéticos o quimioterapéuticos
antimicrobianos como las quinolonas, sulfamidas y otros agentes antimicrobianos derivados de
productos naturales y aquellos con propiedades antibióticas descubiertas empíricamente.
El objetivo del tratamiento con antibióticos es conseguir la erradicación del microorganismo
patógeno. Para ello es necesario seguir una posología que consiga que en el foco de la
infección se alcance una concentración del medicamento superior a la mínima concentración
capaz de inhibir al microorganismo durante el tiempo suficiente. La automedicación con
antibióticos supone un serio problema de salud pública, pues la inadecuada elección del
antibiótico y, especialmente, una incorrecta posología, puede generar poblaciones de
bacterias resistentes a dicho antibiótico. Por otro lado, los antibióticos y antimicrobianos son
totalmente inefectivos en las enfermedades virales, por lo que su uso debe evitarse en estos
casos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Debido a que los antibióticos tienen efectos sobre una diversidad de bacterias, sus
mecanismos de acción difieren basados en las características vitales de cada organismo y que,
por lo general, son objetivos que no existen en las células de mamíferos.
Pared celular
Consiste en inhibir la síntesis de esta estructura exterior, presente en muchas bacterias.
Muchos antibióticos van dirigidos a bloquear la síntesis, exportación, organización o formación
de la pared celular, específicamente los enlaces cruzados del peptidoglicano, el principal
componente de la pared celular, sin interferir con los componentes intracelulares. Esto
permite alterar la composición intracelular del microorganismo por medio de la presión
osmótica. Como la estructura intracelular permanece intacta, ello aumenta la presión interna
sobre la membrana hasta el punto en que ésta cede, el contenido celular se libera al exterior, y

Autor: Médico Cirujano Edgar Iván Valladares Vergara Página 3

 Universidad Nacional “Jose Faustino Sánchez Carrión” - Facultad de Medicina - Antibióticos

la bacteria muere. También permiten la entrada de otros agentes antimicrobianos que no

pueden atravesar la pared celular. Algunos ejemplos clásicos son:
 Bacitracina: del grupo de los péptidos, inhibe al transportador lipídico del peptidoglucano
hacia el exterior de la célula.
 Penicilina: en el grupo de los betalactámicos, inhibe la transpeptidación, una reacción en la
que se producen los enlaces cruzados de la pared celular y bloquea los inhibidores de las
autolisinas.
 Cefalosporinas: otro tipo de moléculas que inhiben la transpeptidación, por unión a las
proteínas PBPs, implicadas en la última fase de la formación de la pared celular.
Membrana celular
Ciertos antibióticos pueden lesionar directa o indirectamente —al inhibir la síntesis de los
compuestos — la integridad de la membrana celular de las bacterias. Las polimixinas, por
ejemplo, son antibióticos que actúan como surfactante o detergente que reacciona con los
lípidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la integridad de la permeabilidad
de la membrana. Los elementos hidrosolubles y algunos que son tóxicos para el germen,
pueden así entrar sin restricción al interior celular. La gramicidina A forma poros o canales en
las bicapas lipídicas.
Acción sobre ácidos nucleicos (ADN y ARN) y proteínas
Algunos antibióticos actúan bloqueando la síntesis del ADN, ARN, ribosomas, ácidos nucleicos
o las enzimas que participan en la síntesis de las proteínas, resultando en proteínas
defectuosas.
 La mitomicina es un compuesto con estructura asimétrica y que se fija a las hélices del ADN e
inhibe o bloquea la expresión de la enzima ADN polimerasa y, por ende, la replicación del
ADN y el ensamblaje de las proteínas. La actinomicina, por su parte, ejerce su mecanismo en
la misma manera que la mitomicina, solo que es una molécula simétrica.
 Las sulfamidas son análogos estructurales de moléculas biológicas y tienen parecido a las
moléculas normalmente usadas por la célula diana. Al hacer uso de estas moléculas
farmacológicas, las vías metabólicas del microorganismo son bloqueadas, provocando una
inhibición en la producción de bases nitrogenadas y, eventualmente, la muerte celular.
 Las quinolonas y fluoroquinolonas actúan sobre enzimas bacterianas del tipo girasas y
topoisomerasas del ADN, responsables de la topología de los cromosomas, alterando el
control celular sobre la replicación bacteriana y produciendo una alteración en la lectura del
mensaje genético.
Acción sobre los ribosomas
Aproximadamente la mitad de los antibióticos actúan por inhibición de los ribosomas
bacterianos, los orgánulos responsables de la síntesis de proteínas y que son distintos en
composición de los ribosomas humanos.
 Los aminoglucósidos (se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma),
 Las tetraciclinas (bloquean la unión del aminoacil ARNt al complejo ARNm-ribosoma).
 Los macrólidos como la eritromicina (se fijan de manera específica a la porción 50S de los
ribosomas bacterianos) y la doxiciclina.
CLASIFICACIÓN DE ANTIBIÓTICOS
Atendiendo a la relación entre actividad y concentración, se puede hablar de tres categorías de
antimicrobianos:
A)Según su espectro:
1.-Amplio Espectro: Son antibióticos de gran cobertura, es decir, pueden afectar a la
mayoría de las bacterias y en algunos casos incluyen los anaerobios. Generalmente se
trata de antibióticos bacteriostáticos. Dentro de ello tenemos al Cloranfenicol,
Tetraciclinas, Sulfamidas.

Autor: Médico Cirujano Edgar Iván Valladares Vergara Página 4

 Universidad Nacional “Jose Faustino Sánchez Carrión” - Facultad de Medicina - Antibióticos

2.-Espectro Reducido: Son antibióticos que afectan a un grupo determinado de

microorganismos, pueden ser gram positivos o gramnegativos y la mayoría de ellos son
bactericidas, como las Cefalosporinas.
B)Según su acción:
1.-Bactericidas: Son antibióticos que causan la muerte de las bacterias. Generalmente son
antibióticos de espectro reducido, como las penicilinas naturales.
2.-Bacteriostaticos: Son antibióticos que alteran el crecimiento de los microorganismos, no
necesariamente la mata, como las Tetraciclinas.
C)Según el lugar donde alteran a las bacterias:
1.-Los que afectan la pared celular: Alteran la estructura bioquímica de la pared celular.
2.-Los que afectan la membrana celular: Alteran la composición y la permeabilidad de la
membrana celular.
3.-Los que alteran la síntesis de ácidos nucleicos: (ADN y ARN) y proteínas: Inhiben las
enzimas que permiten desencadenar la síntesis de ARN o ADN y con ello la traducción de
proteínas.
4.-Los que afectan los ribosomas: Se adhieren a las subunidades ribosomiales alterando la
transcripción, elongamiento de aminoácidos de las proteínas.
D)Según su composición química:

NOMBRE USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS MECANISMO DE

GENÉRICO ADVERSOS ACCIÓN
AMINOGLUCÓSIDOS
AMIKACINA Infecciones severas causadas  Sordera (especialmente Se une a la unidad
GENTAMICINA por bacterias Gram negativas, en combinación con 30S del ribosoma,
KANAMICINA como Escherichia coli y diuréticos de asa) provocando una
NEOMICINA Klebsiella. La tobramicina es  Vértigo (toxicidad del alineación y
NETILMICINA especialmente activa frente a nervio vestibulococlear) reconocimiento
ESTREPTOMICINA Pseudomonas aeruginosa. La  Daño renal anormal por el ARN,
TOBRAMICINA neomicina se indica para (especialmente en por lo que inhibe la
PAROMOMICINA profilaxis de cirugía abdominal. combinación con síntesis de proteínas.
Efectivo contra bacterias cefalosporinas)
anaeróbicas (mas no los
facultativos). Pobre actividad
frente a bacterias Gram
positivas. La netilmicina es
activa frente a varios
organismos resistentes a la
gentamicina y tobramicina.
ANSAMICINAS
GELDANAMICINA Experimental: antibiótico  Toxicidad La geldanamicina
HERBIMICINA antitumor gastrointestinal leve impide la unión de
 Alteraciones de la hsp23 al trímero
parámetros 90/90- Imph; ello
sanguíneos bloquea la
consistentes con nefro formación del
y hepatotoxicidad oncogén HER-2. La
reversibles herbimicina reduce
la fosforilación en
residuos tirosina
de sustratos
celulares y
disminuyen
selectivamente la
Cox-2 sin modificar
Cox-1.

Autor: Médico Cirujano Edgar Iván Valladares Vergara Página 5

 Universidad Nacional “Jose Faustino Sánchez Carrión” - Facultad de Medicina - Antibióticos

CARBACEFEM
LORACARBEF Infecciones respiratorias altas Ocasionalmente Inhibición de la
e infecciones urinarias. trombocitopenia. síntesis de la
pared celular
bacteriana.
CARBAPENEM
ERTAPENEM Bactericidas para las Gram  Malestar estomacal y Mecanismo
DORIPENEM positivas y Gram negativas por diarrea betalactámico:
IMIPENEM lo que se usa para cobertura  Náuseas previene la
MEROPENEM de amplio espectro de manera  Convulsiones en división celular
empírica. (Nota: MRSA pacientes con alto bacteriana
resistente a esta clase.) riesgo inhibiendo la
Imipenem se combina con  Dolor de cabeza síntesis de la
cilastatina para reducir la  Rash y alergias pared celular.
inactivación y toxicidad en los
túbulos renales. Ertapenem
tiene mejor actividad frente a
enterobacterias.
CEFALOSPORINAS (DE PRIMERA GENERACIÓN)
CEFADROXILO Al igual que las penicilinas,  Malestar estomacal y Igual que los otros
CEFAZOLINA todas las cefalosporinas tienen diarrea betalactámicos:
CEFALOTINA un anillo betalactámico, por lo  Náuseas (con la interrumpen la
CEFALEXINA que son también antibióticos ingesta de alcohol) síntesis de
CEFRADINA bactericidas. Cocos Gram  Reacciones alérgicas peptidoglicano, una
positivos, Proteus, Escherichia capa de la pared
coli y Klebsiella. celular, aunque son
menos sensibles a
las betalactamasa
CEFALOSPORINAS (DE SEGUNDA GENERACIÓN)
CEFACLOR Más eficaces que la penicilina  Malestar estomacal y Igual que los
CEFAMANDOL frente a los bacilos Gram diarrea otros
CEFOXITINA negativos, e igual de eficaces  Náuseas (con la betalactámicos:
CEFPROZIL frente a los cocos Gram ingesta de alcohol) interrumpen la
CEFUROXIMA positivos. Haemophilus  Reacciones alérgicas síntesis de
influenzae, Enterobacter, peptidoglicano,
Neisseria, Proteus, Escherichia una capa de la
coli y Klebsiella. pared celular.
CEFALOSPORINAS (DE TERCERA GENERACIÓN)
CEFIXIMA Las cefalosporinas se emplean  Malestar estomacal y Igual que los
CEFDINIR en el tratamiento de serias diarrea otros
CEFDITOREN infecciones por organismos  Náuseas (con la betalactámicos:
CEFOPERAZONA resistentes a otros ingesta de alcohol) interrumpen la
CEFOTAXIMA betalactámicos, como ciertas  Reacciones alérgicas síntesis de
CEFPODOXIMA presentaciones de meningitis, peptidoglicano,
CEFTAZIDIMA y en la profilaxis previa a una capa de la
CEFTIBUTEN cirugía ortopédica, del pared celular.
CEFTIZOXIMA abdomen y pelvis.
CEFTRIAXONA
CEFALOSPORINAS (DE CUARTA GENERACIÓN)
CEFEPIME Mayor cobertura en contra de  Igual que otras Impiden la
CEFACLIDINA Pseudomonas y organismos cefalosporinas síntesis de
Gram positivos. peptidoglicano.
CEFALOSPORINAS (DE QUINTA GENERACIÓN)
CEFTOBIPROL Actividad adicional contra el  Igual que otras Impiden la
Staphylococcus aureus cefalosporinas síntesis de
resistente a la meticilina peptidoglicano.

Autor: Médico Cirujano Edgar Iván Valladares Vergara Página 6

 Universidad Nacional “Jose Faustino Sánchez Carrión” - Facultad de Medicina - Antibióticos

GLICOPÉPTIDOS
TEICOPLANINA Pacientes críticamente Reversibles: Alergia,  Actúan inhibiendo
VANCOMICINA enfermos y con dolor, Nefrotoxicidad, la síntesis de
hipersensibilidad demostrada Neutropenia, Sordera peptidoglucano en
a los betalactámicos un paso
metabólico
diferente a los
agentes
betalactámicos.
 Alteran la
permeabilidad de
membrana e
inhiben la síntesis
de ARN

MACRÓLIDOS
AZITROMICINA Infecciones por estreptococo,  Náuseas, vómitos y Se une al
CLARITROMICINA sífilis, infección respiratoria, diarrea (especialmente ribosoma, unidad
DIRITROMICINA infección por Mycoplasma, a altas dosis) 50S por lo que
ERITROMICINA enfermedad de Lyme  Ictericia inhibe la síntesis
ROXITROMICINA de proteínas.
TROLEANDOMICINA
TELITROMICINA Neumonía Trastornos visuales,
toxicidad hepática.
ESPECTINOMICINA Antimetabolito, anticáncer y
activo contra gonococos

MONOBACTÁMICOS
AZTREONAM Activo frente a bacterias Gram Rash cutáneo, como
negativas aeróbicas, como las alteración de ciertas betalactámicos
enterobacterias y las especies funciones hepáticas. interrumpen la
Yersinia, Plesiomonas, Seguro en la mayoría síntesis de
Aeromonas y Neisseria. de los pacientes peptidoglicano,
Inactivo frente a cocos Gram alérgicos a la una capa de la
positivos, anaerobios y penicilina. pared celular.
Acinetobacter. Preferencia por la
enzima PBP-3 de
bacterias Gram
negativas.
PENICILINAS
AMOXICILINA Amplia gama de infecciones,  Malestar Igual que los
AMPICILINA penicilina aún se indica en gastrointestinal y otros
AZLOCILINA infecciones estreptocócicas, diarrea betalactámicos:
CARBENICILINA sífilis y enfermedad de Lyme  Alergias con serias interrumpen la
CLOXACILINA reacciones síntesis de
DICLOXACILINA anafilácticas peptidoglicano,
FLUCLOXACILINA  Raramente daño renal una capa de la
MEZLOCILINA o cerebral pared celular.
METICILINA
NAFCILINA
OXACILINA
PENICILINA
PIPERACILINA
TICARCILINA

Autor: Médico Cirujano Edgar Iván Valladares Vergara Página 7

 Universidad Nacional “Jose Faustino Sánchez Carrión” - Facultad de Medicina - Antibióticos

POLIPÉPTIDOS
BACITRACINA Infecciones del ojo, oído y Daño renal y de ciertos Inhibe la síntesis
vejiga, usualmente se aplica nervios (cuando se da de componentes
directamente en el ojo o bien inyectado) del peptidoglicano
inhalado a los pulmones, rara en la pared celular
vez inyectado bacteriana
COLISTIN Interactúa con la
POLIMIXINA B membrana
plasmática
bacteriana,
alterando su
permeabilidad.
QUINOLONAS
CIPROFLOXACINO Infecciones del tracto urinario, Náusea (raro), Inhibe la
ENOXACINO prostatitis bacteriana, tendinosis (raro), topoisomerasa,
GATIFLOXACINO neumonía de la en la puede causar ADN girasa y
LEVOFLOXACINA comunidad, diarrea acumulación de otras enzimas
LOMEFLOXACINO bacteriana, infecciones por teofilina cuando se bacterianas,
MOXIFLOXACINO micoplasma, gonorrea. Poca combinan. inhibiendo la
NORFLOXACINO actividad frente a organismos replicación y
OFLOXACINO anaeróbicos. transcripción de
TROVAFLOXACINO ADN.
SULFONAMIDAS
Mafenide Infecciones urinarias (con la  Náuseas, vómitos y Inhibición de la
Prontosil (arcaico) excepción de sulfacetamida y diarrea síntesis de ácido
Sulfacetamida mafenida); la mafenida se usa  Alergias fólico, entre otras
Sulfametizol como tópico para quemaduras  Cristales en la orina funciones
Sulfanilimida  Insuficiencia renal inhibitorias de la
Sulfasalazina  Disminución del síntesis de ADN y
Sulfisoxazol número de glóbulos ARN.
Trimetoprim- blancos
Sulfametoxazol  Sensibilidad a la luz
(Co-trimoxazol) solar
TETRACICLINAS
Demeclociclina Sífilis, infecciones por  Malestar Se une a la unidad
Doxiciclina Chlamydia, Mycoplasma y gastrointestinal 30S del ribosoma
Minociclina Rickettsia, así como acné  Sensibilidad a la luz por lo que inhibe
Oxitetraciclina  Mancha en los dientes la síntesis de
Tetraciclina  Tóxico para la gestante proteínas.
el feto.

OTROS
ARSFENAMINA Infecciones por espiroquetas Intoxicación tipo Liberación sostenida
(obsoleto) arsénico del compuesto
RAs(OH),
especialmente
tóxico para el
Treponema
pallidum.
CLORANFENICOL Efectividad contra Gram- Principalmente Se une de manera
positivos y Gram-negativos, así toxicidad dosis- reversible a la
como anaerobios dependiente que afecta unidad 50S del
a la médula ósea, dando ribosoma, por lo
lugar a anemia aplásica, que inhibe la
la cual en casos raros síntesis de
puede ser irreversible. proteínas.

Autor: Médico Cirujano Edgar Iván Valladares Vergara Página 8

 Universidad Nacional “Jose Faustino Sánchez Carrión” - Facultad de Medicina - Antibióticos

CLINDAMICINA Infecciones por bacterias Principalmente diarrea Tiene efecto

anaerobias, acné, profilaxis causada por bacteriostático por
previa a la cirugía y algunos Clostridium difficile, la inhibición de la
casos de Staphylococcus cual suele conllevar síntesis de proteínas
aureus resistente a la una colitis a nivel de los
meticilina. pseudomembranosa. ribosomas por unión
a la subunidad 50S.
LINCOMICINA Infecciones por acné, profilaxis Colitis, Similar a los
previa cirugía y ciertos ocasionalmente letal. macrólidos,
organismos como uniéndose a la
actinomycetes, mycoplasma y subunidad 50S
algunas especies de del ribosoma
Plasmodium. bacteriano.
ETAMBUTOL Antituberculosis Principalmente Inhibe la
neuritis óptica. Está formación de la
contraindicado en pared celular.
menores de 6 años.
FOSFOMICINA Algunos casos de infección Bien tolerado, alta Inhibe la síntesis
urinaria. resistencia de la pared
microbiana. celular
bacteriana.
ÁCIDO FUSÍDICO Fundamentalmente bacterias Ictericia, orina color Inhibición de la
Gram positivas como ciertas oscura, ambas síntesis de
especies de Staphylococcus, reversibles al proteínas
Streptococcus y suspender el previniendo la
Corynebacterium. tratamiento. recaptación del
factor de
elongación del
ribosoma.
FURAZOLIDONA Diarrea y enteritis causadas Es frecuente la Entrecruzamiento
por bacterias o por protozoos, toxicidad que causa del ADN
cólera y giardiasis. temblores, trastornos bacteriano.
gastrointestinales,
neuritis, etc.
ISONIAZIDA Antituberculosis Múltiples efectos Bloqueo de la
adversos biosíntesis de
ácidos grasos
LINEZOLID Infecciones por bacterias Gram Leves en tratamientos Inhibición de la
positivas resistentes a otros a corto plazo, efectos biosíntesis de
antibióticos. más serios aparecen proteínas a nivel
con el uso prolongado ribosomal.
del medicamento.
METRONIDAZOL Protozoos y gérmenes Orina rojiza, malestar Actúa sobre las
anaerobios incluyendo bucal. Su uso proteínas que
Bacteroides fragilis, prolongado puede transportan
Fusobacterium, Veillonella, causar neuropatía electrones en la
Clostridium difficile y C. periférica. cadena
perfringens, Eubacterium, respiratoria de las
Peptococcus, Giardia y bacterias
Peptostreptococcus. anaerobias, que
en otros gérmenes
se intercala entre
las cadenas de
ADN inhibiendo la
síntesis de ácidos
nucleicos.

Autor: Médico Cirujano Edgar Iván Valladares Vergara Página 9

 Universidad Nacional “Jose Faustino Sánchez Carrión” - Facultad de Medicina - Antibióticos

MUPIROCINA Bacteriostático a bajas Resistencia bacteriana Inhibición de la

concentraciones y bactericida frecuente. síntesis de
a concentraciones elevadas. proteínas.
NITROFURANTOÍNA Fundamentalmente casos de Principalmente Daños al ADN
infección urinaria. náuseas, vómitos y bacteriano.
ocasionalmente
síndrome pulmonar.
PLATENSIMICINA Droga experimental Desconocidos, aún en Inhibición de la
ensayos. biosíntesis de
ácidos grasos.
PIRAZINAMIDA Antituberculoso Principalmente dolor Inhibición de la
3940
articular leve. biosíntesis de
ácidos grasos.
QUINUPRISTIN/D Estafilococos y Enterococcus Dolor articular y Inhibición de la
ALFOPRISTIN faecium resistente a la muscular, náuseas, síntesis proteica a
vancomicina. vómitos, cefalea, etc. nivel ribosomal.
RIFAMPINA O Mayormente Gram positivas y Sudoración, lágrimas y Se une a la
RIFAMPICINA micobacteria orina rojiza. subunidad β de la
ARN polimerasa
inhibiendo la
transcripción.
TINIDAZOL Uretritis y vaginitis, amebiasis Mareo, dolor de Producción de
y giardiasis cabeza, somnolencia. radicales libres
tóxicos para los
parásitos.
RESISTENCIA A LOS ANTIBIÓTICOS
Uno de los efectos colaterales del mal uso o abuso de los antibióticos es que las bacterias se vuelvan
resistentes a sus efectos. En la síntesis evolutiva moderna que afecta la selección genética, se requiere
que muy cerca de un 100% de los organismos infectantes sean erradicados para prevenir la aparición de
una resistencia microbiana. Si una subpoblación de pequeño tamaño lograse sobrevivir al tratamiento y
se les permite multiplicar, la susceptibilidad promedio de esta nueva población será menor que la
48
original, puesto que descienden de organismos que ya sobrevivieron una vez al tratamiento original.
Con frecuencia, esta supervivencia proviene de un compuesto de resistencia en la bacteria que
sobrevivió y que será transmitida a su descendencia.
En 1984 la mitad de las personas con tuberculosis activa en los Estados Unidos tenía una variedad que
resistía al menos a un antibiótico. Entre 1985 y 1991 la tuberculosis aumentó en un 12% en los Estados
Unidos y un 300% en África donde el VIH y la tuberculosis se suelen encontrar conjuntamente. El
Staphylococcus aureus resistente a meticilina es un microorganismo particularmente nocivo, que es muy
común en hospitales. El estafilococo era una bacteria tremendamente susceptible a la penicilina en los
años 1940 y que en el presente, casi todas las cepas de esa bacteria son resistentes a la penicilina y
muchas de ellas son también resistentes a nafcilina, de modo que sólo queda el uso de drogas como la
vancomicina para el tratamiento de algunas cepas resistentes. Otra bacteria resistente a poderosos
antibióticos es la cepa de Enterococcus resistentes a la vancomicina.
Así como el S. aureus, muchas otras bacterias causantes de enfermedades en el mundo se están
volviendo resistentes a los tratamientos antibióticos más comunes. Ello ocurre cuando en la bacteria
ocurren cambios o adaptaciones que le permiten sobrevivir aún en la presencia de un antibiótico que en
alguna ocasión era capaz de matar o inhibir al germen. Varios estudios han demostrado una fuerte
asociación entre el asistir a guarderías y un aumento en la frecuencia de niños portadores de
Streptococcus pneumoniae especialmente cepas resistentes a la penicilina y otros antibióticos.
Las personas que lleguen a infectarse con bacterias resistentes a antibióticos tienen una mayor
probabilidad de tener una más larga y cara estadía hospitalaria y, como resultado tienen un mayor
riesgo de que la infección se vuelva letal. Un reporte del Centros para el Control y la Prevención de
Enfermedades de los Estados Unidos determinó que en 1974, un dos por ciento de las infecciones
hospitalarias en ese país eran causadas por el S. aureus resistente a la meticilina, mientras que en 1995
eran del 22% y del 63% en 2004.
En algunos casos, como en ciertos hospitales, el uso de antibióticos de bajo costo se ve limitado a la
cantidad de resistencia ya existente en los patógenos. Ello conduce a la necesidad de administrar

Autor: Médico Cirujano Edgar Iván Valladares Vergara Página 10

 Universidad Nacional “Jose Faustino Sánchez Carrión” - Facultad de Medicina - Antibióticos

antibióticos menos usados, lo que a su vez conlleva a un aumentado riesgo de la aparición de

resistencias a esos fármacos.
La resistencia a antibióticos ocurre por uno de cuatro posibles mecanismos. La inactivación o
modificación del medicamento,
1. Alteración del sitio diana del antibiótico,
2. Alteración de la ruta metabólica inhibida por el antibiótico,
3. Producción de mecanismos que diluyen o reducen la acumulación del antibiótico.
La resistencia que ha sido adquirida por un microorganismo es transmitida a través de los genes a su
progenie. Esta resistencia también puede ser transmitida de una bacteria a otra que no es su progenie
por medio de fragmentos de cromosoma llamados plásmidos. Los plásmidos le permiten a una bacteria
transmitir su capacidad de resistencia, adicional a cualquier otra información incluida en el plásmido,
incluso a bacterias que sean de una especie diferente.
Ciertos organismos de salud como la Administración de Drogas y Alimentos estadounidense, han
prohibido el uso de antibióticos como la enroflaxina, de uso veterinario, por causar la aparición de
resistencia a bacterias como el género Campylobacter, por ejemplo.
ADYUVANTES
El incremento de los microorganismos resistentes a múltiples antibióticos ha estimulado la evolución de
estas terapias. Una solución para combatir la resistencia a antibióticos es el desarrollo de compuestos
farmacéuticos que reviertan la resistencia microbiana. Estos agentes se conocen como modificadores de
resistencia y su diana es el mecanismo empleado por el microorganismo para conferirle resistencia a los
antibióticos. Estos compuestos incluyen:
 Inhibidores de las bombas de eflujo o expulsión bacteriana (Phe-Arg-β-naftilamida).
 Inhibidores de betalactamasas, incluyendo el ácido clavulánico y el sulbactam.

Autor: Médico Cirujano Edgar Iván Valladares Vergara Página 11