FARMACODINAMIA

¿Cómo definimos Farmacodinamia?

Farmacodinamia → Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos

sobre un organismo. Dicho de otra manera: es el estudio de lo que le sucede al organismo
por la acción de un fármaco. ES LO QUE LA DROGA HACE AL ORGANISMO.

La farmacodinamia estudia el mecanismo de acción de los fármacos a nivel molecular,

buscando entender como la molécula de un fármaco o sus metabolitos interactúan con otras
moléculas originando una respuesta. LOS FÁRMACOS NO CREAN FUNCIONES, NI LOS
SITIOS DONDE VAN A ACTUAR, sino que simplemente modifican procesos propios de la
célula.

Definiciones

Dosis → Los psicofármacos se administran en dosis determinadas, la dosis es la cantidad

necesaria de una droga para lograr eficazmente un efecto terapéutico.

Tolerancia → Se refiere a la disminución de la respuesta farmacológica debido a la

administración repetida o prolongada de algunos fármacos. La tolerancia ocurre cuando el
organismo se adapta a la continua presencia del fármaco.
Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la tolerancia:

1. El metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de las

enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco),
2. disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco.

Resistencia → El término resistencia se usa para describir la situación en que una persona
deja de responder a un fármaco. Según el grado de tolerancia o resistencia desarrollado, el
médico puede aumentar la dosis o seleccionar un fármaco alternativo.

Afinidad → A la capacidad que tiene un fármaco para unirse a un receptor específico, se

llama “afinidad”. La unión entre el fármaco y el receptor, depende de la complementariedad
que se estable entre ellos, esta unión podrá ser más intensa cuanto mayor número de
enlaces se establezcan.

Cuando un medicamento de baja afinidad se encuentra unida a un receptor y se acerca otra

medicamento de mayor afinidad, lo que sucede es que el ligando de mayor afinidad,
desplaza al de menor afinidad.
Acción Específica → El ligando que tiene afinidad desencadena una acción sobre el
receptor. Esa acción se llama “acción específica”.
Actividad Intrínseca → A la capacidad de un ligando de producir una acción de
determinada por el receptor, y se la llama “actividad intrínseca”.
Eficacia → La eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un
fármaco puede producir.
Potencia → La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de
fármaco. Decimos que un medicamento es más potente, cuando con una dosis menor se
consigue la misma respuesta. Esto tiene que ver con afinidad del fármaco con su receptor.

Tanto la potencia como la eficacia, son dos de los factores que los médicos consideran al
seleccionar el fármaco más apropiado para un determinado paciente.

Si para tratar un paciente, debemos elegir entre una droga más potente y una más eficaz, sin
duda, PREFERIMOS LA EFICACIA. El objetivo de la terapia es alcanzar el efecto
terapéutico con el mínimo de efectos secundarios,

EFECTOS FARMACOLÓGICOS: Administrar un medicamento puede producir:

Efecto primario: Efecto terapéutico deseado por el medicamento.
Efecto secundario: No se deriva de la acción primaria ej:somnolencia los
antihistamínicos
Efecto placebo: Es una sustancia sin principio activo
Efecto colateral: Se deriva de la acción terapéutica primaria (taquicardia)
Efecto Letal: Acción farmacológica que induce a la muerte
Efecto toxico: (sobredosis) Es causada por el sobre-dosis de los medicamentos en
pacientes con compromiso renal o hepático.
Efectos Alérgicos: Son efectos de hipersensibilidad dada por la respuesta inmunológica
ante un medicamento por primera vez.
Efecto de Tolerancia: Es el evento en el cual para alcanzar la misma respuesta terapeuta
se requiere aumentar la dosis administrada o acortar el periodo de administración Ej. Morfina.
Efecto Carcinogénicos y teratógenos: Muchos fármacos producen alteraciones del
material genético a nivel nuclear produciendo mutaciones sobre el proceso de reproducción.

REACCION ADVERSA: Según la OMS, define una reacción adversa a medicamentos

(RAM), como aquel efecto perjudicial o indeseado que aparece con las dosis habitualmente
utilizadas para la profilaxis, diagnóstico o tratamiento
Clase A: Es el resultado de la prolongación de la acción farmacológica (toxicidad o falta de
especificidad) Ej. La terbutalina, pueden aparecer: cefalea, temblor, taquicardia,
palpitaciones e hipertensión arterial en general a dosis superiores a las terapéuticas

Clase B: Son aquellos que no tiene que ver con su acción farmacológica, por lo que no se
pueden predecir, E: j Dipirona, Benzetacil reacciones alérgicas

Clase C: Se definen aquellas reacciones que ocurren a lo largo plazo es decir por el uso
crónico por el medicamento. Neurolépticos y discinesia tardía ejemplo el haloperidol 5y
10mg y 10mg

Clase D: Son reacciones que tienen alteraciones genéticas en el feto. (Como los
antiepilépticos, ansiolíticos), Diazepam Amp. 10mg.

Clase E: Aparecen al suspender un fármaco si se lo hace abruptamente (efecto – rebote).

Ansiolíticos Clonazepam tab 0.5 y 2mg y gotas de 2, 5 mg.

INTERACCION DEL FARMACO- RECEPTOR Para que el fármaco tenga interacción con el
receptor es importante conocer las propiedades:

RECEPTORES: Son proteínas especializadas que intervienen en los procesos de

comunicación intercelular. Son componentes de la membrana celular y se orientan hacia el
exterior de la membrana, son capaces de interactuar “selectivamente” con ciertos ligandos o
mensajeros químicos (neurotransmisores) formando enlaces

Localización Receptores
Receptores de membrana (celular y organelas)
Receptores nucleares (dentro del núcleo)
Receptores solubles (citosólicos o citoplasmáticos)

Puntos de unión de los Receptores.

Reversibles: (requieren poca energía para separarlas y son las más comunes), son
 Puentes iónicos (Acetilcolina – enzima).
 Puentes de hidrógeno.
 Interacciones hidrofóbicas (la más débil).
 Tienen energía fácil de separar y así el NT o fármaco termina su acción.

Irreversibles: Unión covalente: fármaco o ligando se une al receptor, de manera muy fuerte,
se necesita mucha energía para separarlo (se ejerce la acción y se metabolizan en conjunto
para eliminar el fármaco y detener su acción). Ejemplo: en el sistema neurovegetativo (como
con los insecticidas), intoxicaciones por órganos fosforados

INTERACCION DEL FARMACO- RECEPTOR

Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido, debe en
primer lugar poder asociarse a receptores con las cuales pueda generar enlaces químicos,
casi siempre de tipo reversible. Para eso depende de:

Afinidad: Capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy

bajas del fármaco.

Especificidad: Se refiere a la capacidad de éste (receptor farmacológico) para discriminar

entre una molécula de ligando de otra. La capacidad del fármaco para modificar al receptor
farmacológico e iniciar una acción celular se define como actividad intrínseca,

Funciones Al Unirse al ligando apropiado.

 Propagan su señal reguladora al interior de la célula.

 Emplean los sistemas efectores dentro de la célula que activen o repriman ciertos
procesos que constituyen la base de la respuesta celular
Importancia de la Unión

 El número total de receptores, con frecuencia limita el efecto máximo que puede tener un
fármaco.
 El tamaño, forma y carga eléctrica de un fármaco determinan si este se unirá o no y con
qué intensidad a un receptor.
 Los receptores sirven como intermediarios en las acciones de los antagonistas
farmacológicos

Clasificación Molecular.

Receptores acoplados a canales iónicos.

Receptores acoplados a proteínas G.
Receptores catalíticos que funcionan como proteinquinasas.
Receptores que regulan la transcripción del ADN.

Receptores acoplados a canales iónicos. La acción del fármaco con el receptor va a

producir una acción directa de abrir o cerrar dicho canal con su concomitante efecto en el
potencial de membrana celular.

Receptores acoplados a proteínas G.

https://es.slideshare.net/apbarria20/receptores-farmacologicos-34782119

Los receptores de los fármacos han sido identificados y clasificados tradicionalmente sobre la
base del efecto y la potencia relativa de agonistas y antagonistas selectivos, en la relación
estructura-actividad
 AGONISTA. Es un fármaco que se adhiere al receptor de una célula y provoca una
repuesta por parte de la célula, por lo general imita la acción de sustancias naturales y
produce una reacción.

 AGONISTA PARCIAL: Es un fármaco que activa al receptor pero no causa tanto efecto
fisiológico como un agonista completo.

 AGONISTA-ANTAGONISTA: Es un fármaco que imita a la sustancia natural y actúa

sobre un receptor provocando en dicho receptor una reacción opuesta.

 ANTAGONISTA: Es un fármaco que imita a la sustancia natural para poder ocupar su

lugar en el receptor, bloqueándolo y produce el efecto contrario efecto. El
antagonista “engaña” al receptor simulando ser la sustancia natural sin serlo, de esta
forma la sustancia original no podrá actuar ya que su “sitio” está ocupado por ese
antagonista.

SINERGISMO FARMACOLÓGICO:
Se presenta cuando la interacción de dos o más medicamentos, produce un aumento mayor
o igual a la suma individual de los efectos farmacológicos de cada uno de ellos.
Ejemplo: warfarina - asa
warfarina (anticoagulante)
ácido acetil salicílico (antiagregante plaquetario)